第二章的习题

第章中神系药自练一单选择题异巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成绿色络合物C.白胶状沉淀E.红色溶液异巴比妥不具有下列哪些性质弱酸性C.水后仍有活性E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀盐吗啡加热的重排产物主要是双吗啡C.苯喃E.N-氧化吗啡结中没有含氮杂环的镇痛药是盐酸吗啡C.二埃托啡E.喷他佐辛

紫色络合物氨溶于乙醚、乙醇钠溶液易水解可待因阿吗啡枸橼酸芬太尼盐美沙酮有氯丙嗪的叙述，正确的是（）在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物

大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基，有利于优势构象的形成与基丁受体结合，为受体拮抗剂E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易解解析A提到为异丙嗪而不是氯丙（p38中应为吸电子基非供电子基团。D中为多巴胺受体，而非体丙嗪无E的质。盐氟西汀属于哪一类抗抑郁药去甲肾上腺素重摄取抑制剂C.阿受体抑制剂

单胺氧化酶抑制剂5-羟色胺再摄取抑制剂-1-

E.羟胺受体抑制剂盐氯丙嗪不具备的性质是溶于水、乙醇或氯仿C.与酸共热后显色E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应

含有易氧化的吩嗪嗪母环与氧化铁试液用，显兰紫色盐氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为氧化C.苯羟基化E.侧链去N-甲基造氯氮平毒性反应的原因是在代谢中产生毒性的氮氧化合物C.在谢中产生毒的酚类化合物E.氯氮平产生的光化毒反应10.不于并二氮卓的药物是地西泮C.唑坦E.美沙唑仑

硫原子氧化脱原子在代谢中产生毒性的硫醚代谢物抑β受体氯氮卓三仑．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（水解

氧化

C.还

脱基

E.开环12硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健连，有几何异构体存在，其活性一般是（反式大于顺式

顺式大于反式

C.两相等

反式是顺式2倍

E.不确定13氟西汀按作用机制属于（5-HT重取抑制剂

摄取抑制剂

C.非胺摄入抑制剂

单胺氧化酶抑制剂

E.多巴胺重摄取抑制剂14属于单胺氧化酶抑制剂的为（阿替林

卡马西平

C.氯氮平

异肼

E.舍林二配选择题-2-

[1~5]苯巴比妥C.盐哌替啶E.氟哌啶醇

氯丙嗪丙嗪N,-甲基10，二-H-二苯并[f]氮杂卓-5-丙胺乙基-5苯基-2,（1H,3H,5H嘧啶三酮（4-氟苯基）氯基)-4-羟-1哌啶基]-1-酮N,-甲基2-氯-H-噻嗪丙胺甲基-4-苯基-4-啶甲酸乙酯盐酸盐[6~10]作用于阿片受体C.作于苯二氮卓ω受E.作用于受美酮普加胺也称卤加,10.唑坦三比选择题[1~5]异戊巴比妥C.AB都是镇催眠药可成钠盐可于抗焦虑[6~10]吗啡C.A和B都

普罗加）

作用于多巴胺受体作于磷酸二酯氯丙嗪地西泮地西泮A和B都是具有苯并氮杂卓结构易水解哌替啶A和B都是麻药主作用μ受

镇痛药选择性作用κ受10.肝谢径之一为去N¬基[11~]-3-

氟西汀C.A和B都是11.为三环药物13.临用消旋体15.非型抗精神病药物四多选择题

氯氮平A和B都是12.含胺构14.属羟色胺重摄取抑制剂影巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：pKaC位代基的氧化性质E.酰胺氮上是否含烃基取代巴妥类药物的性质有：具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体C.具抗过敏作用E.值，在生理pH时未解离百分率高

脂溶性取基碳的数目与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色作持续时间与谢速率有关在行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有羟基的酰化C.1位的脱氢E.除去D环下哪些药物的作用于阿片受体哌替啶C.氯平E.丙咪嗪属羟色胺重摄取抑制剂的药物有帕罗西汀C.氟汀E.舍曲林氟啶醇的主要结构片段有对氯苯基C.对基哌嗪E.哌嗪环

氮上的烷基化羟的烷基化喷他佐辛芬尼氟伏沙明文法辛对氟苯甲酰基丁苯-4-

具环结构的抗精神病药物有氯丙嗪C.氯平E.氟奋乃静镇催眠药的结构类型有巴比妥类C.苯二氮卓类E.吡唑并嘧啶

利培酮舒利三环类咪并吡啶类下巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（）A海索比妥

B．巴比妥

C．戊巴比妥

D．己比妥

E．硫喷妥钠五问题巴妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？．试说明异戊巴比妥的化学命名。巴妥药物具有哪些共同的化学性质？如用化学方法区别吗啡和可待因？合类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？根吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？试明地西泮的化学命名。请述说卤加比（普洛加胺pragabide作为前药的意义。合下列化合物：地西泮，异戊巴比妥，盐酸氯丙嗪。参答一单项选择题B(p24)D(p62)D(p67)BD(p43)B(p41)A(p54)二配选择题D(p56)E(p46)B(p42)C(p66)A(p68)E(p35)E(p15)-5-

三比选择题C(p13)C(p26)B(p13)6-10D(p59)C(p59)喷他佐辛B(p47)四多选择题ABDE2.ABDE）5.（）ACE（）ACDE9.AE(p22)

ABCD（p46）

五问题当入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物同当引入一个基团后原料一代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。异巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮(＝O)的构，在环上，4，6均有连接两个键的位置，故采用添加氢(的表示方法。所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的

H表。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为

2,4,6-（1HH）嘧啶三酮。是三个酮基的位置是基的邻位。该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为乙基5（甲基丁基）-2,4,6HHH嘧三酮。1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。）与银盐的反应这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀4）与铜吡啶试液的反应，这类药分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重属形成不溶性的络合物，可供鉴别。利两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应为法之一，还其它的鉴别方法）合类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类、苯吗喃类和其他类。它们虽然无吗啡-6-

的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用）从构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。含环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上地泮母体为苯并二氮杂卓有个键环上还有一个饱和位置。应用指示氢IndicatedHydrogen表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H这样来区别可能的异构体H苯并二氮杂卓H-苯并二氮杂卓，3苯并二氮杂卓对于地西泮母环上只有4个键，除用额外氢表示的一个外有个饱和置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用指示氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置、