《药理学与药物治疗学》第一章绪论

第一章药物学基础概论

第一节绪言第一页，共35页。

一、概念与任务

1.药物的概念

药物是用于预防、治疗、诊断疾病或计划生育的化学物质。

2.药理学是研究药物与机体或病原体

相互作用规律及作用机制的

科学。ღ药物作用ღ临床应用ღ不良反应ღ注意事项第二页，共35页。

药理学研究内容包括

（1）研究药物对机体的作用、作用机制的科学称为药物效应动力学，简称药效学。

（2）研究药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的科学称为药物代谢动力学，简称药动学。第三页，共35页。3.药物治疗学是研究药物预防、治疗疾病的理论和方法的一门科学。运用药理学、生物药剂学等学科知识制定实施合理的治疗方案获得最佳治疗效果第四页，共35页。二、药物学与药物治疗学发展简史1、古代药物学药食同源《神农本草经》《新修本草》《本草纲目》第五页，共35页。食品又是药品山药、山楂、木瓜、甘草、白芷、白果、龙眼肉（桂圆）、百合、杏仁（甜、苦）、花椒、赤小豆、阿胶、枣（大枣、酸枣、黑枣）、姜（生姜、干姜）、枸杞子、桑椹、荷叶、莲子、菊花、黑芝麻、蜂蜜、薄荷、薏苡仁、南瓜子、蝉蜕、核桃

第六页，共35页。2、现代药物治疗学药理学与临床医学之间的纽带性学科20世纪70年代分子研究水平第七页，共35页。三、药物治疗的一般原则

1、必要性原则

2、有效性原则

3、安全性原则

4、经济学原则

5、规范性原则第八页，共35页。三、学习的意义和方法重点药物总结归纳结合临床ღ药物作用ღ临床应用ღ不良反应ღ注意事项第九页，共35页。传出神经系统药物中枢神经系统药物心血管系统药物呼吸系统药物消化系统药物泌尿生殖系统药物内分泌和代谢系统药物抗微生物药物第十页，共35页。第二节药物对机体的作用

——药物效应动力学第十一页，共35页。一、药物的作用和不良反应（一）药物的基本作用是指药物对机体原有功能或状态的影响分类：兴奋作用抑制作用概念：1.兴奋作用：凡能使机体的组织器官原有生

理功能或状态增强的提高作用

2.抑制作用：凡能使机体的组织器官原有生

理功能或状态降低或减弱的作用第十二页，共35页。二、药物作用的方式1.局部作用和吸收作用2.直接作用和间接作用3.药物作用的选择性4.防治作用和不良反应第十三页，共35页。1.局部作用和吸收作用（1）局部作用：药物被吸收入血之前，在用药部位出现的作用称为局部作用。如：酒精皮肤消毒（2）吸收作用：药物从给药部位进入血液循环分布到机体相应的组织器官而产生的作用称为吸收作用。

如口服阿司匹林产生解热镇痛作用第十四页，共35页。2.直接作用和间接作用（1）直接作用又称原发作用：是指药物在所分布的组织器官直接产生的作用。（2）间接作用又称继发作用：是指由由药物的直接作用通过机体的反射机制或生理性调节而引发的相关作用。第十五页，共35页。3.选择性（选择作用）（1）概念：在一定剂量下药物对某些组织或器官作用特别明显，而对其他组织或器官的作用不明显或没有作用，此为药物的选择作用或选择性。（2）意义：药物分类的基础，临床选择用药的依据，大多数药物都有各自的选择作用。在临床选择用药时，尽可能选用那些选择性高的药物。（3）特点：药物的选择作用是相对的，随给药剂量的增加，其作用范围逐渐扩大，选择性逐渐下降。第十六页，共35页。4.防治作用和不良反应用药的目的在于防病治病，但用药在产生防治作用的同时，也可能产生对机体不利的不良反应。

药物的防治作用和不良反应又称为药物作用的两重性。第十七页，共35页。（1）防治作用：分类：预防作用和治疗作用。概念：预防作用是指提前用药以防止疾病或症状发生的作用。如小儿接种卡介苗预防结核病，服用小剂量阿司匹林用于防治血栓性疾病。

治疗作用是指符合用药目的，能够缓解症状

或消除病因以达到治疗效果的作用。对因治疗对症治疗第十八页，共35页。（2）不良反应概念：药物应用时出现的不符合用药目的或给病人带来不适甚至危害的反应。

分类：副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、变态反应、耐受性和耐药性、药物依赖性。第十九页，共35页。1）副作用概念药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用称为副作用。✎可预知性：药物的固有反应选择性强副作用小✎可变化性：治疗作用与副作用可相互转化✎可控制性第二十页，共35页。2）毒性反应概念药物在用量过大、用药时间过长对机体引起

的严重不良反应。分类急性毒性反应、慢性毒性反应

药物的致癌、致畸胎、致突变作用是药物的特殊的慢性毒性。第二十一页，共35页。3）后遗效应停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应为后遗效应。服用巴比妥类药物催眠时次日清晨乏力、头晕、困倦等现象。第二十二页，共35页。4）继发反应

概念药物的治疗作用之后的后续效应，多为不良后果常见症状如长期使用广谱抗生素时，因其抑制或杀灭了体内的敏感菌，不敏感菌则大量繁殖生长，导致菌群失调引起新的感染，即二重感染。第二十三页，共35页。5）变态反应又称过敏反应特点变态反应的发生与剂量无关，与药物原有作用无关，不易预知，过敏体质者易发生，结构相似的药物可发生交叉过敏。常见症状皮疹、药热、血管神经性水肿、哮喘等，严重者可发生过敏性休克，如抢救不及时，可致死亡。预防措施对易致过敏反应的药物或过敏体质者，用药前要详细询问病人有无药物过敏史，并作皮肤过敏试验，过敏试验阳性者应禁用。第二十四页，共35页。6）耐受性和耐药性

耐受性：连续用药后人体对药物反应性降低，必须加大剂量方可达到原有的效应。耐药性（抗药性）:病原体或肿瘤细胞对药

物的敏感性降低的现象。第二十五页，共35页。7）药物依赖性长期连续应用某些药物后，停药后发生心理或生理不适，甚至出现严重的戒断症状，导致强迫性觅药行为。✎生理依赖性/躯体依赖性成瘾性✎心理依赖性/精神依赖性麻醉药品《麻醉药品管理办法》第二十六页，共35页。（三）药物作用的动态变化规律量效关系

药理效应与药物剂量或浓度呈一定的关系，即剂量-效应关系，简称量效关系，可用量效关系曲线表示。药物的效应量为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标量效关系曲线：反映药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强的曲线。第二十七页，共35页。第二十八页，共35页。♦效价（强度）：指引起等效反应所需的剂量或浓度。（一般采用50%效应量）♦效能：一般指最大效应。●第二十九页，共35页。半数致死量（LD50）：是指在测定药物毒性的动物实验中，使半数实验动物死亡的剂量。半数有效量(ED50)：是指在测定药物疗效的动物实验中，使半数实验动物出现疗效的剂量。治疗指数（TI）：是半数致死量（LD50）与半数有效量(ED50)的比值。一般治疗指数越大，药物越安全。第三十页，共35页。三、药物的作用机制（一）受体作用机制1、受体是存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体并通过信息传递引起特定生物效应的大分子蛋白质。

配体是指能与受体结合的递质或药物。第三十一页，共35页。2、受体特点特异性、敏感性、饱和性、可逆性、多样性3、药物与受体结合

亲和力指药物与受体结合的能力。

效应力（内在活性）是指药物与受体结合时能激活受体产生效应的能力。第三十二页，共35页。根据药物与受体结合情况，将药物分为:受体激动药（又称受体兴奋药）是指与受体既有亲和力又有较强效应力的药物。

受体阻断药（又称受体拮抗药）是指与受体有较