药物代谢反应课件_第1页
药物代谢反应课件_第2页
药物代谢反应课件_第3页
药物代谢反应课件_第4页
药物代谢反应课件_第5页
已阅读5页，还剩18页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

第二章药物代谢反应Ⅰ相代谢药物在酶的作用下进行氧化、还原和水解等过程，主要是官能团化反应，在药物分子中引入极性基团Ⅱ相代谢又称结合反应，指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合产生极性强的失活结合物，排出体外药物代谢反应的类型第一节Ⅰ相代谢氧化反应还原反应水解反应1.芳环在氧化苯巴比妥(对位空间位阻)苯环上如有NH2、CH3、OCH3等供电子基团，氧化便加速，转化产物以对位羟基化合物占优苯环上如有Cl，NO2、CONH2、COOH等吸电子基团，代谢氧化便减慢苯环上如存有体积庞大的基团，羟化发生在远离取代基的位置2.脂烃和脂环烃的氧化甲丙氨酯

ω－1ω可待因的苯环上甲氧基代谢转化为羟基4.N-氧化和S-氧化

典型代谢方式10%34%叔胺易发生N－氧化

5.氧化脱氨7.醇和醛的氧化二、还原反应羰基成仲醇芳香硝基和偶氮化合物成芳伯胺卤化合物还原脱卤碳碳双键在代谢转化中可还原为饱和化合物

酮类药物华法林(warfarin)的羰基还原后，活性就降低

三、水解反应酯、酰胺等第二节Ⅱ相代谢1.与葡糖醛酸结合成酯(最常见)2.与硫酸结合成酯(沙丁胺醇异丙肾上腺素扑热息痛）3.与谷光甘肽结合(解毒)4.乙酰化反应5.与氨基酸结合6.甲基化反应1.与葡糖醛酸结合成酯(最常见)具有羟基、羧基、氨基和巯基等官能团的药物或代谢物与葡萄糖醛酸在转移酶催化下缩合，形成葡萄糖苷酸，而排出体外

哺乳期的妇女应禁用氯霉素婴儿缺乏合成葡糖苷酸的能力

3.与谷光甘肽结合(解毒)谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸形成的三肽含有巯基和氨基等亲核基团与含亲电的药物分子结合在谷胱甘肽-S-转移酶的催化下，依次降解，脱下谷氨酸和甘氨酸，最后形成硫醚氨酸而代谢重要的解毒途径环氧化物和卤化烃对人体有害，在其代谢过程中与谷胱甘肽结合形成硫醚氨酸而排出体外一重要的解毒途径4.乙酰化反应磺胺、肼、对氨基苯甲酸等在体内都可在氨基上进行乙酰化普鲁

人人文库> 全部分类> 行业资料 > 医学制药

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论