M胆碱受体阻断药

要求：掌握阿托品的药理作用、临床(línchuánɡ)应用和不良反应熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点一、M胆碱受体阻断(zǔduàn)药第一页，共三十四页。精选ppt阿托品第二页，共三十四页。精选ppt阿托品(atropine)[作用机制]

阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性，故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体激动药与受体结合(jiéhé)，竞争性地拮抗它们对M受体的激动作用。第三页，共三十四页。精选ppt[药理作用与临床(línchuánɡ)应用]阿托品的作用广泛，不同效应器官对其敏感性不同。随着剂量增加，可依次出现：腺体分泌减少瞳孔扩大和调节麻痹(mábì)心跳加快胃肠道及膀胱平滑肌抑制大剂量可出现中枢症状第四页，共三十四页。精选ppt[药理作用]1.抑制(yìzhì)腺体分泌——小剂量(0.3-0.5mg)

唾液腺、汗腺最敏感→口干、皮肤干燥

支气管腺体较敏感→呼吸道分泌减少(jiǎnshǎo)对胃酸的分泌影响较小

唾液、汗>呼吸道、泪>胃液(wèiyè)

>>>胃酸第五页，共三十四页。精选ppt

1．抑制腺体分泌

全身麻醉前给药：减少麻醉药刺激引起的呼吸道及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及发生吸入性肺炎。严重盗汗(如肺结核)流涎(liúxián)症(如金属中毒和帕金森症)。[临床(línchuánɡ)应用]第六页，共三十四页。精选ppt2.扩瞳、升高眼内压和调节麻痹(mábì)

(1)扩瞳

（－）瞳孔括约肌上的M受体，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优势。[药理作用]第七页，共三十四页。精选ppt(2)升高眼内压

瞳孔扩大(kuòdà)→虹膜退向四周边缘→前房角间隙变窄→阻碍房水回流。第八页，共三十四页。精选ppt(3)调节麻痹

（－）睫状肌的M受体→睫状肌松弛→悬韧带(rèndài)拉紧→晶状体变扁平→屈光度降低→不能将近距离的物体清晰地成像于视网膜上→视近物模糊不清，只适于看远物第九页，共三十四页。精选ppt

2．眼科应用：虹膜睫状体炎：使虹膜括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利消炎和止痛；与毛果芸香碱交替使用(shǐyòng)还可预防虹膜与晶状体粘连和发生瞳孔闭锁。验光配镜：使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体充分固定，可准确测定晶状体的屈光度。检查眼底：扩瞳以利检查。[临床(línchuánɡ)应用]第十页，共三十四页。精选ppt第十一页，共三十四页。精选ppt

3．松弛内脏平滑肌

当平滑肌处于过度活动或痉挛时，其松弛作用最显著。可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率可降低尿道(niàodào)、膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度；可解除由药物引起的输尿管张力增高对胆囊、胆道、子宫平滑肌的作用较弱[药理作用]第十二页，共三十四页。精选ppt[临床(línchuánɡ)应用]3.解除平滑肌痉挛：内脏绞痛胃肠绞痛及膀胱刺激症状，疗效(liáoxiào)较好对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差，故常与镇痛药哌替啶合用，以增强疗效。小儿遗尿症第十三页，共三十四页。精选ppt

4．对心血管系统的作用兴奋心脏

阻断心脏的M受体，可解除迷走神经对心脏的抑制，较大剂量时，能使心率加快(jiākuài)和传导加速。[药理作用]第十四页，共三十四页。精选ppt4．缓慢型心律失常：迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室(fánɡshì)阻滞等。

急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。[临床(línchuánɡ)应用]第十五页，共三十四页。精选ppt5.扩张(kuòzhāng)血管、改善微循环

治疗量：单用无明显影响。大剂量：扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后的代偿或直接(zhíjiē)扩血管作用)在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用，可改善微循环，恢复重要器官的血流供应[药理作用]第十六页，共三十四页。精选ppt

5．抗休克——感染中毒性休克大剂量阿托品：解除小动脉痉挛(jìnɡluán)，改善微循环，增加重要器官组织的血流灌注量。对休克伴高热或心率过快者不用阿托品阿托品副作用较多，多用山莨菪碱取代之。[临床(línchuánɡ)应用]第十七页，共三十四页。精选ppt6．中枢兴奋作用

兴奋延脑和高位的大脑中枢:常用量(0.5-1.0mg)：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸速率加快，偶见呼吸深度增加剂量增加至2-5mg：兴奋作用增强，焦躁(jiāozào)不安、多言、谵妄；中毒剂量(10mg以上)：常产生(chǎnshēng)幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等。严重中毒时，可由兴奋转入抑制，出现昏迷及延髓麻痹而死亡第十八页，共三十四页。精选ppt

6.解救有机(yǒujī)磷酸酯类中毒

[临床(línchuánɡ)应用]第十九页，共三十四页。精选ppt不良反应及中毒(zhòngdú)一般(yībān)反应:口干、视物模糊、扩瞳(畏光)、心动过快、皮肤干燥潮红等(阿托品化:面红,兴奋,脉速,瞳孔轻度扩大)第二十页，共三十四页。精选ppt中毒:

散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷,呼吸(hūxī)麻痹(最低致死量80-130mg，儿童10mg)禁忌症:青光眼,前列腺肥大，第二十一页，共三十四页。精选ppt阿托品中毒(zhòngdú)解救清除药物（洗胃、导泻）,可用拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明）对抗外周症状(zhèngzhuàng)。中枢兴奋症状明显者，可用地西泮对抗。用冰袋、乙醇擦浴降低体温，尤其对儿童特别重要第二十二页，共三十四页。精选ppt

东莨菪碱（scopolamine）特点

1.抑制(yìzhì)腺体较阿托品强；

2.散瞳和调节麻痹作用快、强、消失快

3.中枢抑制作用较强（可通过BBB）临床用于

1.麻醉前给药

2.防晕止吐

3.帕金森病（肌张力强直，运动减少，震颤(zhènchàn)，体位不稳）第二十三页，共三十四页。精选ppt山莨菪碱（anisodamine）

天然(tiānrán)品654,人工合成品654-2特点：1.对平滑肌和心血管的作用比阿托品稍弱2.解除血管痉挛，改善微循环3.中枢兴奋作用弱不易(bùyì)通过BBB4.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10临床取代阿托品治疗内脏绞痛(jiǎotònɡ)和各种感染性休克禁忌症同阿托品第二十四页，共三十四页。精选ppt合成(héchéng)扩瞳药：后马托品（hoatropine）扩瞳作用与调节麻痹作用短暂合成解痉药：溴丙胺太林胃复康伴焦虑溃疡患者胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平（prienzepine）二、阿托品的合成(héchéng)代用品第二十五页，共三十四页。精选ppt二、N胆碱受体阻断(zǔduàn)药N1胆碱受体阻断(zǔduàn)药

(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药

(骨骼肌松弛药)第二十六页，共三十四页。6/23/202326精选ppt

（一）神经节阻滞药（ganglionicblockingdrugs）能选择性竞争性与N1-R结合，从而阻断(zǔduàn)了神经冲动在神经节的传导。代表药：美加明（mecamylamine），樟磺咪芬（trimetaphancamsilate）第二十七页，共三十四页。精选ppt

所有的交感、副交感神经全部被阻断心血管：心输出量降低、血管(xuèguǎn)舒张，血压胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体：便秘，口干，扩瞳、尿潴留重度高血压药理作用临床应用第二十八页，共三十四页。精选ppt（二）骨骼肌松弛(sōnɡchí)药

除极化型肌松药：琥珀酰胆碱(dǎnjiǎn)非除极化型肌松药：筒箭毒碱、泮库溴铵一、除极化型肌松药与骨骼肌运动终板上N2受体结合，产生与Ach相似但较持久的除极，使N2受体不能对Ach起反应。第二十九页，共三十四页。精选ppt第三十页，共三十四页。精选ppt琥珀(hǔpò)酰胆碱（succinylcholine）肌松作用作用快、短，易于控制。静脉注射(jìnɡmàizhùshè)10~30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。临床应用药理作用1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作2.浅麻醉辅助用药(yònɡyào)，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。第三十一页，共三十四页。精选ppt呼吸(hūxī)肌麻痹过量窒息不能用新斯的明解救不良反应第三十二页，共三十四页。精选ppt二.非除极化(jíhuà)型肌松药作用机制本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。特点：抗AchE药新斯的明能解除(jiěchú)其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响第三十三页，共三十四页。精选ppt内容(nèiróng