活血化瘀类方药

活血化瘀类方药第1页，课件共96页，创作于2023年2月第一节概述

第2页，课件共96页，创作于2023年2月活血化瘀药是指以疏通血脉、祛除瘀血为主要作用，临床用于治疗血瘀证的药物通过活血化瘀，而止痛、调经、破血消癥、疗伤消肿、活血消痈第3页，课件共96页，创作于2023年2月主治范围较广内科：胸、腹、头诸痛，而痛如针刺，痛处固定者；体内之癥瘕积聚；中风后半身不遂，肢体麻木；关节痹痛日久；血证之出血色紫外伤科：跌扑损伤，瘀肿疼痛，痈肿疮疡第4页，课件共96页，创作于2023年2月和血药:当归、丹参、生地黄、丹皮、赤芍、鸡血藤.兼有养血、和血脉功效活血药:川芎、红花、三七、牛膝、蒲黄、刘寄奴、五灵脂、郁金、姜黄、益母草、延胡索,有活血、行血、化瘀功效等破血药:水蛭、三棱、莪术、乳香、没药、血竭、桃仁,活血作用峻猛，包括等常用复方:补阳还五汤、血府逐瘀汤、生化汤第5页，课件共96页，创作于2023年2月中西医认识“血行失度”、“血脉不通”所致类型:“内结为血瘀”、“污秽之血为血瘀”、“离经之血为血瘀”和“久病入络为血瘀”等常因气虚、气滞、寒凝、血热、痰阻和外伤等原因导致血行不畅、壅阻血脉，或出血未能及时消散而引发血瘀证：是一个与血液循环障碍有关的病理过程，涉及到内、外、妇、儿各科第6页，课件共96页，创作于2023年2月临床表现舌暗、瘀点或瘀斑、舌下静脉曲张、唇痿舌青、口燥欲漱水但不欲咽疼痛夜甚或痛处不移脉迟或涩等第7页，课件共96页，创作于2023年2月在血瘀证的形成过程中，首先是血液成分改变，进而引起炎症反应、血管内皮细胞（EC）改变、血脂改变和血栓形成，导致动脉粥样硬化、血管损伤和微循环障碍第8页，课件共96页，创作于2023年2月心脑血管疾病感染、炎症、组织异常增生、免疫功能和代谢异常等疾病

高胆固醇血症、高血压、脑血管疾病、冠心病、肝脾肿大、血栓闭塞性脉管炎、癌症等第9页，课件共96页，创作于2023年2月血瘀证的现代研究血液流变学异常微循环障碍血流动力学异常

第10页，课件共96页，创作于2023年2月血液流变学异常

血液流变学是研究血液及其组成成分流动变形规律的科学流变学异常的表现：浓、黏、凝、聚第11页，课件共96页，创作于2023年2月浓：血液的浓度增高，表现为血细胞压积增加，血浆蛋白、血脂浓度增高等黏：指血液黏稠性增加，表现为全血和血浆比黏度增加第12页，课件共96页，创作于2023年2月凝：指血液的凝固性增加，表现为血浆纤维蛋白原增加，血浆纤维蛋白原活化倾向增强，凝血速度加快聚：指血细胞聚集性增加，表现为红细胞沉降率加快，血小板对各种因素，如二磷酸腺苷、胶原等诱导的凝集性增高等第13页，课件共96页，创作于2023年2月微循环障碍

微循环通常指微动脉与微静脉间的微血管血液循环血瘀患者：微循环障碍表现：微血流缓慢和瘀滞，甚至血管内凝血微血管变形如管襻扭曲、畸形、缩窄甚至闭塞微血管周围渗血和出血第14页，课件共96页，创作于2023年2月血流动力学异常

血流动力学是研究血液在血管中流动的力学，包括血流量、血压、血流阻力等血流动力学异常的表现：某器官或某部位的循环障碍，血管狭窄或闭塞，血流量降低第15页，课件共96页，创作于2023年2月主要药理作用

1.改善血液流变性，抗血栓形成（1）抗血小板聚集（2）抗凝血（3）促纤溶酶活性（4）降低血黏度2.改善微循环第16页，课件共96页，创作于2023年2月3.改善血流动力学，增加器官血流量(1)扩血管(2)增加血流量(3)降血压第17页，课件共96页，创作于2023年2月4.保护血管内皮系统功能5.抑制细胞间黏附分子，减轻过氧化损伤6.抑制组织异常增生7.其他作用第18页，课件共96页，创作于2023年2月1.改善血液流变性，抗血栓形成

（1）抗血小板聚集

大多数活血化瘀药都能减少血小板黏附与聚集，降低血小板表面活性，抑制血小板聚集第19页，课件共96页，创作于2023年2月抑制血少板黏附与聚集的机制①抑制5-羟色胺(5-HT)的释放②抑制血栓素A(TXA2)合成和释放③抑制血小板活化因子(PAF)的释放④钙拮抗作用⑤抑制血小板磷酸肌醇系统⑥升高血小板环核苷酸(cAMP)⑦升高血液中前列环素(PGI2)水平第20页，课件共96页，创作于2023年2月图血栓形成与活血化瘀药抗血栓作用环节GPⅠa受体、GPⅠb受体:血小板膜受体，分别与胶原蛋白、vonwillebrand结合，诱导血小板黏附，释放TXA2、ADP、5-HT；GPⅡb/Ⅲa受体：血小板膜受体，与纤维蛋白原及其他大分子结合，参与血栓形成活血化瘀药抗血栓作用环节：－□→表示抑制作用－□→表示增强作用+-第21页，课件共96页，创作于2023年2月（2）抗凝血

丹参、川芎、赤芍、益母草、三棱、桃仁、水蛭有显著的抗凝血作用丹参酮ⅡA磺酸钠：延长凝血酶原时间红花+白芍：协同抗凝，使凝血活酶时间和凝血酶时间延长，呈量效关系第22页，课件共96页，创作于2023年2月（3）促纤溶酶活性

丹参、益母草、红花等可提高纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解，抗血栓形成丹参酮Ⅱ磺酸钠：激活纤溶酶系统使纤维蛋白溶解，并裂解为纤维蛋白裂解产物，促进血栓溶解

第23页，课件共96页，创作于2023年2月（4）降低血黏度

大多数活血化瘀药：降低全血黏度，包括高切、低切和血浆比黏度丹参、川芎、血府逐瘀汤、补阳还五汤：降血脂与其他降血脂类药物合用：协同降血脂、抗血栓第24页，课件共96页，创作于2023年2月

2．改善微循环

主要表现①改善微血流：流动缓慢的血流加速②改善微血管形态：微血管痉挛解除，襻顶瘀血减少或消失，形态趋向正常，轮廓清晰③降低毛细血管通透性：微血管周围渗血减少或消失第25页，课件共96页，创作于2023年2月3．改善血流动力学，增加器官血流量

改善血液流变学+改善微循环+轻度扩张外周血管第26页，课件共96页，创作于2023年2月(1)扩血管

扩张动脉、静脉和毛细血管有些对不同器官内血管，如心、脑、肾、肢体、肠系膜等血管有选择性扩张作用川芎、丹参、延胡索、红花、益母草、赤芍等对冠状动脉的扩张作用较强水蛭、莪术、桃仁、穿山甲对于股动脉等作用突出第27页，课件共96页，创作于2023年2月(2)增加血流量

川芎、红花、丹参、益母草、赤芍、延胡索等许多活血化瘀药具有增加冠脉流量及心肌营养血流量的作用，可改善心肌供血、供氧第28页，课件共96页，创作于2023年2月(3)降血压

益母草、红花、蒲黄、延胡索、丹参、银杏叶有轻度降低血压作用第29页，课件共96页，创作于2023年2月4.保护血管内皮系统功能

活血化瘀药对急性心肌缺血动物可抑制血管ET的分泌，提高血浆NO水平、NOS活性，恢复NO/ET平衡，改善心肌缺血复方能增加缺血再灌注脑组织NOS的活性，促进NO合成，扩张血管，抗脑缺血第30页，课件共96页，创作于2023年2月5.抑制细胞间黏附分子

减轻组织过氧化损伤

许多活血化瘀药具有抑制细胞间黏附分子表达上调、降低白细胞黏附率、抑制白细胞活化、清除氧自由基有的作用，这是其抗组织缺血损伤的机制之一常用各种炎症反应第31页，课件共96页，创作于2023年2月6.抑制组织异常增生

活血化瘀药可减少血管平滑肌细胞的迁移、DNA合成，抑制其增殖，诱导其凋亡，防治动脉硬化和管腔狭窄通过抑制胶原合成，促进其分解，防治组织异常增生，用于硬皮病、瘢痕组织形成、肝纤维化、食道狭窄等第32页，课件共96页，创作于2023年2月7.其他作用

中医：“瘀则不通，不通则痛”，延胡索、赤芍有镇痛作用益母草、川芎、红花、蒲黄兴奋子宫第33页，课件共96页，创作于2023年2月

第二节常用药物

第34页，课件共96页，创作于2023年2月丹参第35页，课件共96页，创作于2023年2月性味归经主治丹参味苦，性微寒，归心、肝经。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦功效。主治胸痹心痛，癥瘕积聚，妇女月经不调，痛经、闭经、产后瘀滞腹痛，疮疡痈肿等。第36页，课件共96页，创作于2023年2月第37页，课件共96页，创作于2023年2月药理作用

1.改善血液流变性2．改善微循环3.改善血流动力学4．抗心肌缺血5．抗脑缺血损伤6.抗肝损伤7.改善肾功能8.促进组织修复与再生9.其他作用第38页，课件共96页，创作于2023年2月1.改善血液流变性

丹参水煎剂，复方丹参注射液等丹参提取物制剂，可降低实验动物全血黏度和血清、血浆比黏度，使红细胞电泳速度加快，增加红细胞变形能力和降低白细胞黏附性，使血液流变性得到改善。第39页，课件共96页，创作于2023年2月(1)抑制血小板聚集丹参制剂、丹参酮ⅡA磺酸钠、丹参素、丹酚酸等都有抑制血小板聚集的作用。第40页，课件共96页，创作于2023年2月(2)抗凝血体外实验表明，七种同属不同种的丹参均具有完全性抗凝血作用；丹参素、丹参酮为抗凝作用的有效成分，以丹参酮作用为强，丹参酮ⅡA磺酸钠可延长凝血酶原复钙时间和白陶土部分凝血活酶时间；丹参素亦可延长凝血酶原时间；第41页，课件共96页，创作于2023年2月(3)促进纤维蛋白溶解丹参素、丹参酮ⅡA磺酸钠有促进纤溶作用。丹参对纤维蛋白的溶解实验提示此作用可能通过激活纤溶酶原—纤溶酶系统使纤维蛋白裂解为纤维蛋白裂解产物，产生纤溶作用，促进血栓溶解。第42页，课件共96页，创作于2023年2月(4)抗血栓丹参素、丹参酮ⅡA磺酸钠均可抑制体外血栓形成，使血栓形成时间延长，血栓长度缩短、重量减轻。抗血栓作用与其抑制血小板聚集、抗凝血、促纤溶作用有关。第43页，课件共96页，创作于2023年2月(5)降血脂、抗动脉粥样硬化实验性动脉粥样硬化的研究表明丹参可降低血浆甘油三酯及LDL，并可降低主动脉粥样硬化面积及主动脉壁的胆固醇含量。第44页，课件共96页，创作于2023年2月2．改善微循环

丹参可使瘀滞的微循环血流加速，流态改善，微血管口径扩大，微血管开放数增加。第45页，课件共96页，创作于2023年2月3.改善血流动力学

丹参具有一定的扩张血管作用，丹参的扩血管作用为直接作用，但作用较弱。丹参注射液、丹参素、丹参酮ⅡA磺酸钠等可使一些重要组织如心肌、脑、肾脏的供血量增加。丹参增加组织供血作用除与其具有一定的扩血管作用外，还与其改善血液流变性、微循环有关。第46页，课件共96页，创作于2023年2月4．抗心肌缺血

丹参能增加冠脉血流量，改善微循环，促进侧支循环的开放，改善血液流变性，调节血液在心脏重新分布。丹参对缺血心肌的保护作用还与其能减轻缺血区炎症浸润，抑制白细胞活化，减少自由基生成，清除有害的自由基，抗脂质过氧化损伤有关。第47页，课件共96页，创作于2023年2月5．抗脑缺血损伤

丹参对脑缺血及缺血再灌注损伤有保护作用。丹参可降低动物实验性脑卒中的发病率和死亡率，减轻缺血再灌注后脑水肿，使缺血病变减轻，脑梗死范围缩小，并改善行为障碍。第48页，课件共96页，创作于2023年2月6.抗肝损伤

丹参对多种因素引起的肝损伤均有明显的保护作用。抗肝损伤机制可能是：①改善肝脏微循环，提高肝血流量；②抗氧自由基，抑制肝细胞脂质过氧化反应；③促进肝细胞的修复与再生，降低肝脏胶原蛋白含量，抑制肝纤维组织增生。第49页，课件共96页，创作于2023年2月7.改善肾功能

丹参对多种物质引起的肾功能损伤、肾病综合征均有保护作用，可以改善衰竭的肾功能，使肾脏的血流量和滤过率增加，降低血液尿素氮、肌酐水平。丹参保护肾功能与其改善血液流变学、改善肾组织的微循环，防治血栓形成及抗肾组织过氧化损伤等作用密切相关。第50页，课件共96页，创作于2023年2月8.促进组织修复与再生

促进损伤组织的修复如促进皮肤伤口、骨折的愈合。丹参还具有加快胃、肠黏膜溃疡修复的作用。丹参加快局部血液循环以及清除氧自由基，抑制脂质过氧化损伤对促进组织修复与再生具有积极作用。第51页，课件共96页，创作于2023年2月9.其他作用

保护肺功能：丹参可抑制多种原因所致肺水肿，同其具有降低毛细血管通透性、改善微循环作用有关。对炎症引起的肺损伤，丹参可通过阻止白细胞游走和聚集，减轻组织损伤，控制炎症发展。第52页，课件共96页，创作于2023年2月减少小鼠自主活动，大剂量不引起睡眠协同水合氯醛、环己巴比妥、眠尔通作用对抗苯丙胺的兴奋作用丹参素是有效成分镇静第53页，课件共96页，创作于2023年2月第54页，课件共96页，创作于2023年2月体内过程

大鼠或小鼠静注丹参酮ⅡA磺酸钠，肝中分布最多，脾、肺、心、消化道次之，脊髓、脑干、小脑也有分布，72h后血中残留已接近本底。丹参以粪便排泄为主，经尿排泄次之。隐丹参酮分布以肝、肺最高，脑、心、脾、血浆依次递减，原形排出较少。第55页，课件共96页，创作于2023年2月现代应用

1.冠心病2.缺血性中风3.肝炎4.肾衰、肾功能不全、肾病综合征5.病毒性心肌炎、视网膜中央动、静脉栓塞、闭塞性脉管炎、肺心病、消化性溃疡、肠黏连、骨折、宫颈糜烂、月经不调、经闭痛经、神经性耳聋、硬皮病等第56页，课件共96页，创作于2023年2月不良反应

临床应用丹参注射液已发现可引起多种不良反应，如变态反应性皮疹、过敏性哮喘甚至过敏性休克。还可见头晕、血压下降、月经过多等。丹参的不良反应轻者停药后可自行缓解或消退，重者应采取综合措施处理。第57页，课件共96页，创作于2023年2月小鼠腹腔注射丹参注射液的LD50为36.7±3.8g生药／kg，家兔连续14天肌注丹参注射液(2.4g/kg)，动物血象、肝、肾功能、体重等均无明显变化。小鼠连续14天每天灌胃2％丹参酮混悬液0.5ml，大鼠连续10天每天灌胃2.5ml，均未见毒性反应。第58页，课件共96页，创作于2023年2月第59页，课件共96页，创作于2023年2月延胡索第60页，课件共96页，创作于2023年2月成分、性味归经主治延胡索含有20多种生物碱，其中以延胡索乙素（消旋四氢巴马汀）、甲素（延胡索碱）、丑素和去氢延胡索甲素（去氢延胡索碱的生物活性较强，乙素左旋体为颅痛定。延胡索味苦，辛，性温。归肝、脾经。具有活血、利气、止痛之功效。主治胸肋、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛等。第61页，课件共96页，创作于2023年2月药理作用

1.镇痛2．镇静、催眠3．抗心肌缺血4．抗心律失常5．抗脑缺血损伤6.抗溃疡第62页，课件共96页，创作于2023年2月1.止痛延胡索的多种制剂均具有镇痛作用，其有效成分为生物碱。延胡索总碱的镇痛效价为吗啡的40%，总碱中甲素、乙素、丙素、丑素均有的镇痛作用，其中乙素的镇痛作用最强，丑素次之，甲素最弱。镇痛强度虽较吗啡弱，但无成瘾性、无呼吸抑制、无便秘、停药后无戒断症状等副作用。与复方阿司匹林镇痛作用相比，乙素的镇痛效果较复方阿司匹林为优。对钝痛作用优于锐痛。第63页，课件共96页，创作于2023年2月

镇痛机制可能主要与以下环节有关：①抑制脑内多巴胺系统功能，阻断脑内D1受体。②增加纹状体亮氨酸脑啡肽含量。第64页，课件共96页，创作于2023年2月2．镇静、催眠

延胡索及其所含延胡索乙素具有明显的镇静、催眠作用，可减少小鼠自发活动与被动活动，能明显增强环己巴比妥钠的催眠作用，对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用。延胡索对催眠时相的影响表现为减少快波和深度慢波睡眠，明显增加轻度慢波睡眠，表明产生的催眠作用近似于生理睡眠，但不是真正的生理性睡眠。第65页，课件共96页，创作于2023年2月左旋四氢巴马汀与脑内多巴胺D1和D2受体均有亲和力，是新化学类型的DA受体阻滞剂，左旋巴马汀的镇静、催眠作用机制主要与阻滞脑内DA受体有关。第66页，课件共96页，创作于2023年2月3．抗心肌缺血

去氢延胡索碱能扩张冠状动脉血管、增加冠脉流量、改善心肌营养性血流量、增加心肌耐缺氧能力，减轻心肌缺血性坏死。延胡索总碱能使冠脉流量明显增加，有利对心肌供氧。延胡索碱注射液在减轻实验型心肌梗死的同时，明显改善红细胞流变性。延胡索还能扩张外周血管，降低外周阻力，有利于减轻心脏负荷。第67页，课件共96页，创作于2023年2月4．抗心律失常

延胡索能对抗乌头碱所致心律失常，可减少心肌缺血再灌注心律失常的发生率，延胡索乙素抗心律失常作用，可能与阻滞Ca2+内流有关。第68页，课件共96页，创作于2023年2月5．抗脑缺血损伤

延胡索乙素对大鼠大脑中动脉栓塞造成缺血再灌注损伤有保护作用。可明显减少脑梗死范围、脑组织含水量和脑组织脂质过氧化物生成，促进脑电恢复，降低脑Ca2+聚集，提高脑组织ATP含量。第69页，课件共96页，创作于2023年2月6.抗溃疡

延胡索总碱对多种实验性胃溃疡有保护作用，并能抑制幽门结扎大鼠胃酸分泌、降低游离酸和总酸酸度。去氢延胡索甲素能抑制幽门结扎、禁食或阿司匹林所致实验性胃溃疡，减少大鼠胃液和胃酸分泌，抑制胃蛋白酶的活性。第70页，课件共96页，创作于2023年2月药动学延胡索乙素胃肠道吸收迅速而完全，皮下注射1～2h血药浓度达高峰，体内分布以脂肪最高，肺、肝、肾次之，这与延胡索乙素脂溶性有关。延胡索乙素易透过血脑屏障进入脑组织，但脑内浓度下降迅速，与其镇静作用出现迅速而不持久相吻合。延胡索乙素在体内经代谢后排出体外，主要经肾排泄，以原形从尿中排出少，粪便中排出更少。第71页，课件共96页，创作于2023年2月现代应用

1.各种疼痛2.失眠3.溃疡病此外，延胡索制剂对冠心病、急性心肌梗死、心律失常，局部麻醉亦有一定疗效第72页，课件共96页，创作于2023年2月不良反应延胡索乙素临床应用副作用较少，少数患者治疗量可能会引起眩晕、乏力、恶心等。去氢延胡索甲素副作用也较低，偶见发疹、腹部胀满、腹痛、恶心等。第73页，课件共96页，创作于2023年2月延胡索醇浸膏小鼠灌胃LD50为100g/kg，延胡索乙素静注LD50为146mg/kg。猴一次灌胃或皮下注射乙素85mg/kg无明显毒性，但组织病理检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀；灌胃180mg/kg，先出现短时兴奋，继而较严重的抑制，出现极度镇静和较深度的催眠作用，随后发生四肢震颤。第74页，课件共96页，创作于2023年2月银杏叶第75页，课件共96页，创作于2023年2月成分性味归经主治主要有效成分为黄酮类、萜烯内酯类成分。已发现银杏叶含黄酮类30多种，其含量在总提取物中可大于24％，有银杏素、异银杏素、去甲基银杏双黄酮（白果素等；内酯类主要有银杏内酯A．B．C，M，J及白果内酯等。银杏叶味微苦，性平。归心、肺经。具有敛肺、平喘，活血化瘀，止痛功效。第76页，课件共96页，创作于2023年2月药理作用

1．改善血液流变性，抗血栓形成2．改善微循环3．抗氧化应激4．降血脂5.抗脑缺血损伤，改善脑功能6．抗心肌缺血再灌注损伤7.平喘8．增强免疫功能第77页，课件共96页，创作于2023年2月现代应用

1．脑供血不足和脑卒中2．老年性痴呆3．冠心病4．动脉粥样硬化5．支气管哮喘6．其他第78页，课件共96页，创作于2023年2月不良反应一般副作用较少。但使用银杏叶制剂已有过敏反应报道，如皮疹、紫癜、急性荨麻疹等。第79页，课件共96页，创作于2023年2月第二节常用复方

第80页，课件共96页，创作于2023年2月补阳还五汤第81页，课件共96页，创作于2023年2月药理作用

1.改善血液流变性2.改善微循环3.改善血流动力学4．抗脑缺血损伤5．促进外周神经损伤的修复作用6.抗心肌缺血7.抗动脉粥样硬化第82页，课件共96页，创作于2023年2月1.改善血液流变性可增加红细胞表面电荷，抗红细胞聚集；可延长凝血酶原时间和凝血活酶时间，抗凝作用显著；具有抗血栓形成作用和溶栓作用。第83页，课件共96页，创作于2023年2月2.改善微循环

使用该方后可使微循环障碍的模型动物微血管开放数目增加，微血管口径扩张，微血管内的血流速度增加第84页，课件共96页，创作于2023年2月3.改善血流动力学

汤对脑血管、冠脉、以及其他外周组织血管均具有一定的扩张作用，可使缺血组织的血液灌流量增加第85页，课件共96页，创作于2023年2月4．抗脑缺血损伤

可扩张脑血管，降低脑血管阻力，显著持久地增加脑血流量，改善脑血循环和微循环。补阳还五汤能促进神经干细胞的增殖，同时抑制脑细胞的凋亡。第86页，课件共96页，创作于2023年2月5．促进外周神经损伤的修复作用

补阳还五汤具有改善周围神经损伤后再生及修复作用，能提高周围神经损伤后脊髓前角运动神经元和脊神经节感觉神经元存活率，减轻神经元胞体萎缩程度，有利于周围神经损伤后神经功能的恢复。灌服补阳还五汤的大鼠血清可促进胚胎神经上皮细胞存活，也可诱导其分化。第87页，课件共96页，创作于2023年2月6.抗心肌缺血

能改善缺血再灌注后心肌损伤，增加心动图每分搏出量(CO)，左室射血分数(