利尿药分类资料

利尿药分类常用的利尿药根据其作用部位的不同分为4类：1、主要作用于肾髓袢升支皮质部的利尿药：噻嗪类如双氢克尿塞、环戊氯噻嗪、苄氟氯噻嗪等；氯噻酮。2、主要作用于肾髓袢升支髓质部的利尿药：如速尿、利尿酸、丁尿胺、汞撤利。3、主要作用于远曲小管的利尿药：如安体舒通、氨苯蝶啶、氨氯吡咪。4、主要作用于近曲小管的利尿药：如醋氮酰胺、甲醋唑胺、二氯磺胺。此外，有些中草药亦具利尿作用，如车前、泽泻、茯苓、猪苓、白术等。药物的作用机制：药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，都是干扰或参与机体内在的各种生理、生化过程的结果。因此药物作用过程常是一系列生理、生化过程的链锁反应，下述几种作用机制也不是绝对区分，互不相关的，许多药物先与受体结合，改变酶的活性或改变细胞膜的通透性，从而加速或抑制细胞的代谢，最后通过能量的偶联表现为器官功能的兴奋或抑制。对药物作用机制的认识已从器官水平深入到细胞水平，亚细胞水平及分子水平，因此不应将有关药物作用机制的学说看成是固定不变的、完美的，而应视为发展的、逐渐趋向完善的理论。1.理化反应：主要改变细胞周围的环境的理化性质。如抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿。2.参与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症。如：铁盐补血，胰岛素治疗糖尿病等。某些药物的化学结构与正常代谢物非常相似，可以参与代谢过程，但往往不能引起正常代谢的生理效果。以假乱真，实际上导致抑制或阻断代谢的后果，这些称为伪品掺入，也称为抗代谢药。如5－氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白质合成而发挥抗癌作用。磺胺药与对氨基苯甲酸竞争参与叶酸代谢以致敏感菌的生长受到抑制。3.影响生理物质运转：很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与、干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如：利尿药，抑制肾子管交换而发挥排钠利尿作用。4.对酶的影响：酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象，多数药物能抑制酶的活性。如：新斯的明：竞争性抑制胆碱酯酶。奥美拉唑：不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌）尿激酶：激活血浆纤溶酶原苯巴比妥：诱导肝微粒体酶解磷定：能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活。而有些药物本身就是酶.如蛋白酶5.影响核酸代谢：同2如抗生素可作用于细菌核酸代谢而发挥杀菌或抑菌效应。6.作用于细胞膜的离子通道：同3药物直接影响无机离子通道而影响其转运。7.影响免疫机制：通过免疫增强药（左旋咪唑）或免疫抑制药（环孢霉素）影响免疫机制发挥疗效，以及免疫血清和疫苗等。8.非特异性作用：如消毒防腐药对蛋白质的变性作用。一些麻醉催眠药对细胞膜脂质结构的紊乱。9.作用于受体。口服降糖药的分类与用法一、磺脲类降血糖药（一）降糖机理1、刺激胰岛、β细胞及时分泌胰岛素。2、能促进胰岛素受体蛋白的合成，使胰岛素受体数目增加，提高周围组织对胰岛素的敏感性和亲和力。3、可抑制α细胞分泌胰高糖素，也可抑制D细胞分泌生长抑素。4、可抑制肝脏胰岛素呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮抗真菌药制霉菌素、克霉唑、联苯苄唑、特比奈酚、酮康唑、氟胞嘧啶氟康唑、咪康唑伊曲康唑、两性霉素B硝咪唑类甲硝唑、苯酰甲硝唑、替硝唑奥硝唑常用降压药的分类及其特点常用降压药的分类及其特点见表。表常用降血压药物类别降压作用

机制常用制剂

及口服量降血压

情况主要

副作用适应证禁忌证联合

用药利尿剂噻

嗪

类

、

帕

胺

类

和

氯

噻

酮先使血浆和细胞外液容量减低，心排血量降低，经数周后恢复正常。以后可能使血管壁内钠离子减少，毛细血管前阻力血管的阻力降低氢氯噻嗪25mg，1～2次/d；氯噻酮50mg,1次/d；吲达帕胺2.5～5mg，1次/d缓和，服药3～4周后作用达最高峰低血钾，血糖和血尿酸、胆固醇增高可单用于轻度高血压。更常与其它降压药合用以协同降压和减少水钠潴留的副作用。尤适用于合并心力衰竭或血浆肾素低活性的患者低钾、糖尿病、高尿酸血症、原发性醛固酮增多症常与其他降压药合用储

钾

利

尿

剂同上。螺内酯可直接对抗醛固酮的作用同上高血钾、腹泻、恶心、呕吐、小腿痉挛、月经不规则同上。安体舒通并适用于原发性醛固酮增多症中双侧肾上腺增生、无法手术的腺瘤患者，及手术后血压继续增高者肾功能不全常与噻嗪类利尿剂合用襻

利

尿

剂同噻嗪类呋塞米20～40mg，1～2次/日利尿、降压作用均较其它利尿剂强而迅速过度利尿可致低血压、低血钾口服用药对控制合并慢性肾脏病变的“容量依赖型”高血压和重度高血压有效高尿酸血症、原发性醛固酮增多症可与其他降压药合用肾上腺素能受体阻滞剂β

受

体

阻

滞

剂减慢心率、减弱心肌收缩力、降低心排血量和血浆肾素活性阿替洛尔25mg，开始1～2片，3次/d，以后逐渐加量。美托洛尔25～50mg，1～2次/d缓慢，1～2周内起作用心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛、恶心、腹泻、抽搐、头晕、乏力、雷诺现象等。可升高血清甘油三酯、胆固醇水平和降低高密度脂蛋白胆固醇水平。冠心病患者突然停药可诱发心绞痛可用作轻中度高血压患者的首选治疗药，尤其是伴有高动力循环者充血性心衰、哮喘、糖尿病、慢性阻塞性肺部病变、病窦综合征、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、外周动脉病变可与利尿剂和扩血管药合用，不宜与地尔硫卓、维拉帕米合用α

受

体

阻

滞

剂阻滞肾上腺素、去甲肾上腺素和交感神经对血管的作用（对α1和α2受体均阻滞），降低周围阻力。苯苄胺和酚妥拉明非选择性地阻滞α1和α2肾上腺素能受体。哌唑嗪选择性地阻滞α1受体，周围小动脉扩张哌唑嗪0.5mg，3次/d，二周内可增至2mg，3次/d；特拉唑嗪1～10mg/d；苯苄胺10～30mg，1～2次/d；酚妥拉明25～50mg，3次/d酚妥拉明作用短暂；苯苄胺作用维持24h以上；哌唑嗪起效缓慢，用药4～8周后作用达高峰头痛、头晕、乏力、心动过速、首剂低血压（哌唑嗪）苯苄胺主要用于嗜铬细胞瘤高血压的治疗。哌唑嗪和特拉唑嗪适用于轻中度高血压老年患者慎用哌唑嗪可与利尿剂、β阻滞剂合用α

、

β

受

体

阻

滞

剂阻断α1和β肾上腺素能受体拉贝洛尔100～200mg，3次/d缓慢与β阻滞剂相似对各种程度高血压均有效支气管哮喘、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓、外周动脉病变与利尿剂合用中

枢

神

经

和

交

感

神

经

抑

制

剂兴奋中枢神经的α受体，从而减少交感神经的传出冲动，使心率减慢，心输出量降低，外周血管阻力减小。抑制肾素、醛固酮分泌。不减少肾血流量盐酸可乐定0.075～0.15mg，3次/d，以后可增至每次0.15～0.30mg；甲基多巴250mg，4次/d，最多不宜超过3g/d服用可乐定后30min血压开始下降，2～4h降压作用最大，作用维持4～24h。对不同体位的收缩压和舒张压都有降低作用。甲基多巴服后2～5h起效，作用可维持24h疲乏、嗜睡、性功能减退、可逆性肝损害、狼疮样综合征（甲基多巴）、体位性低血压、嗜睡、口干、停药后血压反跳（可乐定）适用于中重度高血压，尤适用于伴有肾功能不全和血浆肾素活性增高者孕妇不宜服可乐定，有肝病者不宜服甲基多巴与利尿剂和血管扩张剂（如肼屈嗪、米诺地尔、哌唑嗪）合用。普萘洛尔、胍乙啶、嗅苄铵和三环类抗忧郁药可对抗可乐定的降压作用，不宜作用周

围

交

感

神

经

抑

制

剂罗

鞭

木

类阻断交感神经末梢儿茶本分胺的储存，干扰肾上腺素能的神经传递，导致周围血管阻力降低，同时也有中枢抑制作用利血平0.25mg，2～3次/d缓和而持久，一般用药一周后下降，2～3周达最低水平鼻塞、心动过缓、胃酸过多、腹泻、乏力、嗜睡、浮肿等，大量或长期服用可致严重忧郁和消化道出血单用于轻度高血压、与其他降压药合用于中重度高血压；尤适用于心率快、精神紧张、血浆肾素活性高的病人有溃疡病、精神抑郁者慎用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用可与其他降压药物（除单胺氧化酶抑制剂外）合用节

后

交

感

神

经

抑

制

剂耗端神经末梢去甲肾上腺素的储存，从而干扰肾上腺素能节后神经末梢的神经传递，降低外周小动脉阻力。可减慢心率，降低心排出量硫酸胍乙定开始时10mg，1～2次/d，逐渐增至60mg/d作用快速，服药后24～36h起作用，停药后作用尚可维持3～4d，降低坐、立位血压尤为显著口干、乏力、腹泻、鼻塞、浮肿、阳萎、体位性低血压等适用于中重度高血压患者冠心病、心力衰竭、脑血管病变或肾功能减退者慎用。青光眼病人不宜服用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用与利尿剂合用可增强作用血管扩张剂直

接

血

管直接作用于小动脉平滑肌，使动脉扩张肼屈嗪10～25mg，2次/d；双肼屈嗪12.5～25mg，3次/d，可增至200mg/d服药后3～4h作用达高峰，持续24h心率增快、乏力、头痛、恶心、呕吐、腹泻、周围神经炎等。长期大量服用（＞400mg/d）可引起类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮的表现单用疗效不大，多与其他降压药合用于中重度高血压患者和有肾功能不全者心动过速、冠心病、主动脉夹层分离和新近发生脑出血的患者慎用。妊娠前半期忌用可与β阻滞剂、利血平、胍乙定及利尿剂合用米诺地尔2.5mg，4次/d，每2～3d增加一次剂量，至总量在40mg/d以下显著而持久，一次给药后降压作用可持续12h以上钠和水潴留、毛发增多、恶心、心动过速、心绞痛等血压增高显著、伴肾功能衰竭者同上可与利血平、β阻滞剂及利尿剂合用钙

拮

抗

剂抑制钙通过细胞浆膜的钙通道进入周围动脉平滑肌细胞，降低外周血管阻力，使血压下降硝苯地平10～30mg，3次/d或缓（控）释片30～60mg，1次/d；氨氯地平2.5～10mg，1次/d；非洛地平缓释片5～10mg，1次/d；拉西地平2～6mg，1次/d；尼群地平10mg，2次/d；尼索地平5mg，1次/d；尼卡地平10～20mg，3次/d或缓释片40mg，1次/d；尼莫地平20～40mg，3次/d；地尔硫卓30～60mg，3次/d或缓释片90mg，2次/d；维拉帕米40～80mg，3次/d或缓释片120～240mg，1次/d硝苯地平口服后30min起效，消除半寿期2～5h，控释片能维持24h有效血浆浓度。氨氯地平消除半寿期36h。降压作用肯定，长半寿期的钙拮抗剂或缓（控）释制剂能维持24h血压控制和满意的谷峰比值（T/Pratio）颜面潮红、头痛、眩晕、心悸、胃肠道不适、体位性低血压、地尔硫卓与维拉帕米尚可抑制窦房结功能和心脏传导用于轻中度高血压多可满意控制血压。对重度高血压患者、可合用其他降压药。尤适用于合并心绞痛者。地尔硫卓和维拉帕米并适用于伴房性心律失常的高血压患者孕妇忌用。有窦房结功能低下或心脏传导阻滞者慎用地尔硫卓和维拉帕米可与利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂合用血

管

紧

张

素

转

换

酶

抑

制

剂抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，减慢有扩血管作用的缓激肽的降解，促进有扩血管作用的前列腺素的释放卡托普利12.5～25mg，3次/d；依那普利5～20mg，2次/d；西拉普利2.5～10mg，1次/d；苯那普利10～30mg，1次/d；培哚普利2～8mg，1次/d降压作用肯定。西拉普利、苯那普利和培哚普利消除半寿期长，只需每日服用一次头晕、恶心、食欲减退、干咳、皮疹、粒细胞减少用于各种程度的高血压病。尤适用于血浆肾素活性增高或正常的患者及伴有心功能不全的患者高血钾、双侧肾动脉狭窄可与利尿剂、钙拮抗剂和β阻滞剂等合用常见胃药分类介绍1、中和胃酸药类主要有乐得胃、丽珠得乐和迪乐三种，用于胃及十二指肠溃疡，胃炎和胃酸过多的病人。

2、抑制胃酸药类以H2受体阻断剂为主，目前常用的有雷尼替丁、法莫替丁和泰胃美、西米替丁。这些药主要用于治疗十二指肠溃疡、术后溃疡、良性胃溃疡、返流性食道炎、上消化道出血。此类药物有严重肾病者和孕妇最好不用。在与抗酸药物合用时，服药间隔时间应不少于1小时。一般于饭前或饭后立即服用，睡前要加服一次。3、粘膜保护类主要有胃必治。主要治疗溃疡病、胃酸过多、胃炎、神经性消化不良、胃肠痉挛等。此外，还可调节胃肠胀气，改善大便秘结，增进食欲和改善消化功能。4、胃动力药类有吗丁啉、胃服安、莫沙比利。可增加食道下段括约肌张力，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃和十二指肠运动，防止胆汁返流，调节和恢复胃肠运动。另外，胃仙U和利加乐，兼有上述两三类药的功能，前者可中和胃酸和抗溃疡病，后者能增强消化，