中药药剂学-胶囊剂课件

第十三章、胶囊剂第一节、概述第二节、胶囊剂的制备第三节、胶囊剂的质量评定与包装第一课件网

2020年10月2日1第一节、概述一、胶囊剂的含义与分类胶囊剂（capsules）：是指将药物直接分装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。2020年10月2日2分类：硬胶囊剂（hardcapsules）

软胶囊剂（softcapsules）

肠溶胶囊（entericapsules）

2020年10月2日3软胶囊胶囊剂硬胶囊肠溶胶囊有缝（压制法、滚膜法）不封闭（固体、半固体）封闭（油类、油溶液）（乳浊液、混悬液）无缝（滴制法）图14-1胶囊剂分类示意图2020年10月2日4二、胶囊剂的特点优点：病人服药顺应性好掩盖药物不良气息生物利用度高提高药物稳定性可定时，定位释放药物可弥补其他剂型的不足2020年10月2日5缺点：有些药物不适合制成胶囊剂

1、药物的水溶液或乙醇溶液，使胶囊壁溶解

2、易溶性药物，如氯化钠

3、小剂量刺激性药物

4、易风化药物，使胶囊壁变软

5、吸湿性药物，使胶囊壁过分干燥而变脆不适用于低龄儿童2020年10月2日6第二节、胶囊剂的制备一、硬胶囊剂的制备二、软胶囊剂的制备三、肠溶胶囊剂的制备2020年10月2日7硬胶囊剂（hardcapsules）指将一定量药材提取物与药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒充填于空心胶囊中，或将药物直接分装于空心胶囊中制成的剂型。一、硬胶囊剂的制备2020年10月2日8（一）空胶囊的制备囊材主要材料其他材料主料增塑剂明胶甘油着色剂防腐剂遮光剂芳香剂食用色素尼泊金类二氧化钛食用香料2020年10月2日91、原材料的要求：主要原料为明胶。来源：骨明胶，质地坚硬，性脆，透明度较差皮肤胶，可塑性，透明度好水解：A型（酸法水解）——pH8.0-9.0B型（碱法水解）——pH4.7-5.0

等电点2020年10月2日10

适当辅料：甘油、山梨醇、天然胶

（增塑剂）琼脂、阿拉伯胶：增加凝聚力食用染色剂：美观，便于识别氯化钠：含量<0.5%明胶、增塑剂、水分三者的比例决定了胶囊壳的硬度、柔软性2020年10月2日11水含量－决定囊壳的硬度和脆性硬胶囊：13-16%软胶囊：7-9%硬胶囊剂的增塑剂用量：<5%软胶囊剂的增塑剂用量：>20%

增塑剂含量－决定囊壳的柔韧性2020年10月2日122、空胶囊的制备干燥室第十二章胶囊剂制法——栓模法增塑剂防腐剂着色剂遮光剂冷风

溶胶蘸胶制坯干燥拔壳截割整理

2020年10月2日13胶囊壳的规格

8种规格：000/00/0/1/2/3/4/5，常用0/1/2/3不同规格胶囊壳的填充容积规格00000012345容积(ml)1.420.950.670.480.370.270.200.132020年10月2日14胶囊壳的质量要求外观、规格、含水量、脆碎度、崩解时限等含水量要求：12%-15%溶解要求

25C水/15min－不溶36-38C0.5%HCL15min－完全溶解2020年10月2日15中药处理细粉或颗粒囊材制备胶囊壳填充封口硬胶囊硬胶囊制备示意图：2020年10月2日16（二）药物的填充1、空胶囊的选择类型选择普通型锁口型

规格选择原则：根据药物剂量所占容积选择最小的型号2020年10月2日17选择方法：（1）经典法：由此关系图来求得（2）凭经验（3）试套2020年10月2日18混匀2、药物的处理（1）直接混合（2）药物细粉+浸膏填充（3）结晶粉+中药材混匀a若密度相差大，制颗粒b密度接近，填充目的：克服引起填充困难的因素2020年10月2日193、药物填充方法

手工填充法机器法填充环境：温度25°C，相对湿度40%2020年10月2日20硬胶囊分装器分装原理示意图2020年10月2日21供给排列校准方向填充套合排出自动胶囊填充操作流程图：2020年10月2日22药物填充的注意点：定量药物需多准备几粒的分量。但麻醉、毒性药物不按此法处理小剂量的药粉，尤其为麻醉、毒性药物，制成倍散疏松性小的药物小量填充时，加适当乙醇或液体石蜡混匀后填充中药浸膏粉，保持干燥，添加适当辅料后混匀填充挥发油应先用吸收剂吸收后填充（如碳酸钙）第一课件网

2020年10月2日23（三）胶囊的封口目的：防止脱节，漏药（锁口型无需考虑）材料：明胶液方法：明胶液温度50C涂于帽节与体节套合处缝隙封口后烘干2020年10月2日24（四）胶囊剂制备过程中容易出现的质量问题1、装量差异超限可能原因：囊壳因素、药物因素、填充设备因素2、吸潮可通过改进制备工艺，利用玻璃瓶、铝塑包装等方法解决2020年10月2日25三、软胶囊剂的制备

软胶囊剂（softcapsules）:系指将一定量的药物、药材提取物加适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊材中制成的剂型。2020年10月2日26软胶囊剂的主要特点：可塑性强，弹性大。增塑剂：干明胶=0.3:1.0——硬度过大增塑剂：干明胶=1.8:1.0——硬度不足最适宜重量比：

增塑剂：干明胶=0.4~0.6:1.0水：干明胶=1.0~1.6:1.02020年10月2日27囊材：主料：胶料（明胶、阿拉伯胶）增塑剂：甘油、三梨醇、阿拉伯胶等；单独或混合均匀使用，用量大于20%。附加剂：防腐剂色素遮光剂香料2020年10月2日28（二）软胶囊大小选择达到治疗量药物的前提下，尽量小（三）软胶囊内填充物的要求

填充物不能溶解或破坏明胶囊壳2020年10月2日291、液体药物和药物液体适合：油性：植物油、挥发油等水性：PEG、吐温-80、丙二醇、异丙醇等不适合：药物含水量>5%，低分子量水溶性或挥发性有机物：乙醇、丙酮、酸、胺、酯等

pH=4.5~7.5（强酸性明胶水解，强碱性明胶变性）

2020年10月2日302、混悬液及乳浊液适合：油类介质（w/o，油混悬液）非油类介质：PEG400、PEG600

不适合：

O/W乳剂（乳剂失水被破坏）粒度：<80目附加剂：表面活性剂、抗氧剂、助悬剂

2020年10月2日313、固体药物固体粉末或颗粒，在软胶囊中应用不多2020年10月2日32四、软胶囊剂的制法1、压制法（有缝）手工压制法（钢板模压制法）辅料配制胶液制胶片压制软胶囊90C2020年10月2日33机械压制法(旋转模压制法)－自动旋转轧囊机2020年10月2日34a软胶囊（压制法）b软胶囊（压制工作部件）2020年10月2日352、滴制法（无缝）影响因素：明胶液处方比例；药液、胶液及冷却液三者密度；胶液黏度；胶液、药液及冷却液温度；干燥温度。2020年10月2日36二、肠溶胶囊剂的制备肠溶胶囊剂：系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而成，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂。2020年10月2日37肠溶胶囊剂用途：

防止刺激性药物对胃的刺激

肠道定位给药类型：软胶囊或硬胶囊制法：

甲醛浸渍法肠衣材料包衣法2020年10月2日38甲醛蒸气胶囊剂(已封装)RCOO-NH3+明胶甲醛明胶

(失去-NH3+，保留-COO-)甲醛不溶于胃的酸性环境可溶于肠的酸性环境影响因素：甲醛浓度及接触时间贮存时间1、甲醛浸渍法产品质量不稳定，用得较少2020年10月2日392、肠衣材料包衣法胶囊7%CAP丙酮液取出晾干成品经人工胃液2小时不溶解人工肠液20-30分钟溶解浸入稍加振荡2020年10月2日40第三节、胶囊剂的质量评定与包装一、胶囊剂的质量评定1、外观2、水分硬胶囊内容物水分含量<9.0%

3、装量差异硬胶囊及软胶囊内容物装量4、崩解时限硬胶囊30min内崩解，软胶囊1h内崩解肠溶胶囊：胃－2h不崩解，肠－1h内崩解5、药物的定性与定量6、卫生标准2020年10月2日41二、胶囊剂的包装包装通常采用：玻璃瓶、塑料瓶、铝塑泡罩式

和窄条式包装。贮存：除另有规定外，胶囊剂应密封贮存。

环境温度不高于30℃，湿度应适宜。2020年10月2日