药物设计与开发-山东大学教学课件

药物设计与开发--山东大学药物设计与开发--山东大学药物设计与开发--山东大学药物设计与开发·半个世纪之前,人们对在细胞水平和分子水平上的生命现象了解甚少,寻找新药的方法多是基于经验和尝试,主要是通过大量化合物的筛选与偶然发现·靠这种方法发现了大批治疗药物。但它的不可预见性和盲目性,人力和物力的巨大消耗,发现新药的成功率越来越低,促使人们发展具有较高预测性的更合理的研究方法。长甸镇中心小学地处风景秀丽的鸭绿江畔，长甸镇中心小学下属11所村小，拥有48个教学班，现有教职工149名，在校学生1264名。其中，中心校有27个教学班，1081名学生，教职工91名。学校承担了辽宁省“十一五”教育科学规划课题“农村小学生责任心意识培养的研究”任务，在课题主持人于满海校长的带领下，课题组积极探索，潜心研究，使农村小学生责任心意识的培养逐步达到规范化、系列化，学生精神面貌焕然一新，责任心意识进一步增强，促进了学校和谐发展。一、课题研究基本理论农村小学生责任心意识的培养，就是在学校教育教学中，通过“坚持做好一件事，责任意识驻心间”的做小事活动，引导学生从小事做起，坚持做好、做实一件事。通过学生主动参与，亲身经历，真实感受，着力培养学生的责任意识和责任感。二、课题研究内容与实践（一）坚持培养良好学习习惯，渗透责任意识。作为一名小学生，只有具备强烈的学习责任心，才能保持饱满的学习热情，责任心意识的培养，需要从培养学生良好的学习习惯入手。一是通过细心指导，养成认真书写的习惯。通过指导学生把字写得方方正正、横平竖直，就像做人一样，这是责任。把汉字赋予了生命，这其中蕴藏着爱，包含着强烈的责任感。二是通过耐心指导，养成自我管理的习惯。每当新书发下时，教师都倡议学生好好地爱护书本，像呵护宝贝那样呵护它们。学生座位要在课间经常整理，养成座位、文具摆放整齐的好习惯，同桌互相监督。书包也同样，每天放学回家后及时整理，这看似与学习无关的小事，恰恰能养成学生良好的学习习惯，有助于学生责任心的培养。（二）坚持做好一件小事，树立责任意识。学校借助举行各种活动，给学生创设更多的锻炼岗位，使学生都有为同学服务的机会，恰当确定责任岗位，做到：人人有事干，事事有人干，人人有责任，让每名学生都扮演着一定的角色，让更多的学生承担活动的责任，使学生得到各种锻炼。在日常生活实践中，可以把责任目标分解，从身边的小事做起、做实；同时，让学生记录自己在活动中的收获和体会。正如魏书生所倡导的“道德日记”一样，同学们在每一次活动中，记录了自己成长的过程，在潜移默化中，同学们由感知责任到尝试承担责任，最终内化为责任行为，激发学生主人翁意识，培养学生的责任感。中心校开展了“养好一盆花，责任驻心间”活动，孩子们利用课余时间给自己的花浇水、施肥等，体验着成功或失败的苦乐酸甜，学生在活动中体验成功的喜悦，增强学生责任心意识的培养。（三）坚持办好家长学校，培养责任意识。在“十一五”省级科研课题《农村小学家长培训途径的研究》研究中，课题组按照省、市家长学校指导组的部署，结合实际，深入研究。1，在家长学习形式上，采取“六步循序教学方式”，做到合理使用《家长读本》：自主阅读、集中辅导、专家讲学、实践运用、咨询研讨、经验交流。2，编写运用《家庭教育信息报》，栏目有：名家教子，家教经验，家庭内外，家教名言等；为配合《家长读本》的有效运用，达到多向互动的目的，学校创刊了《家教平台》栏目有：家教问答、金点子、交流台等。3，切实利用“教育开放周”。学校每逢四月、十月都举办“教育开放周”活动。学校以“与课改同行，倡导和谐教育”为主题，做到：所有班主任，所有班级都面向家长、社会开放。（四）坚持利用德育基地育人效应，强化责任意识。长甸这片土地，是革命烈士用生命和鲜血换来的。每逢清明节，学校都组织学生怀着十分崇敬的心情来到烈士墓前，为在抗美援朝战争中英勇献身的75名烈士扫墓，在烈士墓前举行报告会、故事会等，对学生进行革命传统教育，激励学生“学英雄事迹，做英雄传人”。学校充分利用“国旗下讲话”、“红领巾广播”、“宣传廊”、“雏鹰评比台”、《手抄报》等宣传工具，大力弘扬具有良好责任心先进人物事迹，使受学生看得见、学得了。通过一系列宣传教育，增强了学生的责任意识，培育了学生良好道德品质。“十一五”期间，学校取得了可喜的教育成果。学校先后荣获省级家长学校实验校先进校，教育系统家长学校省级示范校，市未成年人思想道德建设工作先进单位，市新课程改革先进校，市创建平安校园先进单位，市学生阳光体育运动现场会优秀学校，县学校目标管理先进学校等。学校涌现了省“小雷锋标兵”――孙明聪，市“十佳少先队员”――张绍丹等优秀学生典型。一批教师撰写的德育经验论文，先后在国家级报刊《家教周报》、《丹东市关心下一代工作》、丹东市《校园科普报》中刊登发表。2010年6月，于满海、姜秀利等15名同志在辽宁省家长学校第二轮实验科研课题《农村小学家长培训途径的研究》中，荣获优秀科研成果一等奖。（责任编校：蓉莞）搞要：现代电教媒体在课程改革中有独特的作用，课改第一线的教师，要与时俱进，自觉、主动地学习和掌握现代电教媒体技术，推进课程改革，减轻学生课业负担，提高课堂教学效率，培养新世纪创新人才。人们都知道，媒体有延伸功能。广大教师充分认识到，现代教育离不开媒体，实施新课程，培养高素质人才更离不开现代电教媒体。新课程标准也要求教师在教学中必须广泛运用现代教育技术手段。为此，政府加大教育现代化的投入，以我校2011年数据为例，已有校园广播、闭路电视系统、光盘刻录机、视频卡、多媒体投影仪；有省“校校通”；生机比为7.2：1；师机比为2：1；每个普通教室拥有一套多媒体设备。学校采取有效措施加强教师信息素养，激励教师下功夫学习和掌握现代教育技术，提高应用能力，如课件制作、网络课程资源的开发和利用、信息技术与课程整合发展等技能技术，近三年已有38人次在各类现代教育信息技术评教中获奖，其中顾净艳老师在第四届全国中小学新媒体新技术交互技术的教学观摩活动教学案例评比中获三等奖，由金瑜三位老师组成的团队在教育技术能力团体赛中获英语组苏州市一等奖、昆山市一等奖。笔者不避粗浅，就现代电教媒体在课程改革中的作用略陈管见，与同行切磋。一、能提高思想品德教育的效能电教媒体的合理运用，既为学校德育教育的内容、形式、方法和手段带来全新的变化和有益的拓展，也为学校思想品德教育注入了新的活力。在思想品德课、班级活动、少先队活动等，有针对性地选用现代电教媒体，播放一些价值取向正确、生动感人的音像资料、实况录像、人物传记，让学生耳闻目睹，会产生潜移默化的教育影响。现在不少学校还运用电教媒体拓展德育教育的渠道，其效果也十分明显。有的学校注意发挥校广播站、闭路电视的作用，经常报道国内外的时事新闻和校园新人新事，让学生立足学校，面向未来；有的学校抢占德育工作的制高点，建立自己的网站，营造真善美的校园网络文化。丰富的网络德育资源，拓展了学生的视野，为学生提供了所需要的信息，通过有效的分析、参与、整合、创新，收到积极的教育作用。二、能充分发挥学生的主体作用现代电教媒体在发挥学生主体作用方面有特殊作用，它不仅能创设丰富的教学情景，学生学有兴趣，主动探究，其禀赋和潜能得到开发，又能构筑新的教学平台，使教学内容呈现的方向、学生的学习方式、教师的教学方式和师生互动方式发生变革，师生在交互活动中沟通交流，发挥学生在学习过程中的主动性、积极性和创造性，激发学生的主体意识、进取精神和探求知识的欲望，培养学生自主创新意识和能力。学生可以根据自己的情况，选择最适合的学习目标、学习内容和学习方式，在人机的直接交互中获取有关学习资料，解决计算机给出的各种问题，提高学习效能，体验“学会了”的喜悦，“提高了”的欣慰，“成功了”的自豪。三、能有效地开发学生的智力教育心理学家赤特拉通过实验证实：人类获取信息83%来自视觉，11%来自听觉，3.5%来自嗅觉，1.5%来自触觉，11%来自味觉。视、听觉在信息获取的过程中起着极其重要的作用。电教媒体运用于数理化教学，能把抽象的知识变为具体的，把复杂的知识变为简单的、把陌生的知识变为熟悉的、把枯燥的知识变为有趣的、把疑难的知识变为容易的，突破时间与空间的限制，化解教材的难点，学生易于接受，理解和提高，学习信心足，自主学习，合作学习，探究学习。正因为如此，基础教育课程改革倡导现代教育技术在学科教学中的运用，就连高中数学课程也要求广泛运用现代信息技术，在保证笔算训练的前提下，尽可能使用科学型计算机、各种数学教育平台，鼓励学生运用计算机、计算器进行探索和发现，提高学习效果。现代电教媒体重视演示和实验方面的仿真模拟功能，化抽象为形象。它能展示文字、图片、声音于一体，将学生带进形象、生动、色彩缤纷的教学情境之中，使学生的多种感官受到刺激，把许多难以理解的内容变得生动有趣，学生身临其境地品味，获得大量的感性知识，教师适时讲解、点拨，可以促使学生对事物的认识，由感性上升到理性，从而提高认识水平和能力。如古诗教学仅靠“一本教案、一支笔、一张嘴”的话，就很难激发学生的学习兴趣，很难理解古诗文的语言文字。如充分发挥信息技术的优势，将古诗词中的形、色、声、情、意直接作用于学生的感官，学生进入诗词中所描绘的艺术境界，就可以感受到诗情画意，感受到大自然的韵律，领悟到语言美、艺术美，构思美，心灵美，这不仅提高了古诗词教学效果，又提高了学生学习古诗词的兴趣。四、有助于创造性思维的培养江泽民同志说：“面对世界科技飞速发展的挑战，我们必须把增强民族创新能力提高到关系中华民族兴衰存亡的高度来认识。”创新能力的培养首先是创造性思维的培养。创造性思维是一种高层次的心智活动，现代电教媒体在培养创造性思维方面有其一定的优势。一是能创设一个好的学习环境。由于电教媒体有很强的表现力、重视力和感染力，因此容易创设一个宽松、和谐、愉悦进取的环境和氛围，学生思维既活跃又流畅。美国心理学家罗杰斯认为，有利于创新的一般条件是心理的安全和心理的自由，营造一个民主、宽松、自由的学习环境是发展学生创造性思维的有利条件。学生在这样的创造条件下求知，兴趣盎然，愿思、乐思、会思，有进取心，能够发现问题，敢于提出问题，拓宽思路去解决问题。二是能激发学生的求知欲和创造欲。教育现代化的推进，学校都有集投影机、计算机、录像机、扫描仪、实物投影仪、电视于一体的多媒体电教室，它的功能就是能有效地激发学生的求知欲和创造欲。在教学中，利用人机交互功能，灵活调用声、像、文并茂的教学信息，可以集中学生的注意力，让学生饶有兴趣地去求知、去想象、去创新，发展学生的观察力、思维力，拓宽学生的知识面，学会学习，积极探索，培养学生收集处理信息的能力，获取新知识的能力。五、有利于发展学生美育素质美育能陶冶人的心灵，培养人的道德情操；美育能开发人的智力，促进人的全面发展。美给人力量，催人奋进。开展美育活动，可以增强学生的美感体验，培养学生鉴赏美和创造美的能力，如能恰到好处地运用现代电教媒体，会收到预想不到的效果。音乐是对学生进行美育教育教学的重要学科。现代教学音响设备，提高了音乐活动质量，学生乐意参与，尽情享受。如搞中外名曲欣赏，既可以培养学生听视觉艺术感受力，加深对音乐美的体验，又可以培养学生的审美情感和良好的社会心理素质。形象在美育教育占有重要地位。教小学语文雾凇这课时，如制作了雾凇多媒体课件，画面、声音、文字于一体，其形状、色彩、声音感人且生动、形象、具体，学生被冰清玉洁的奇特冰晶所感染，大自然奇妙无比，寒冷天还是那么美丽动人，从而加深了对课文的理解。语文所固有的语言美、埸景美、意境美更深的印入学生的脑海里。在体育教学中运用电教媒体，其美育效果更好。如播放艺术体操、体育舞蹈和健美运动录像片，让学主感受力量美、韵律美、姿态美、表现美、动作美，这对学生进行形体训练，矫正不正确的身体姿势，自觉追求仪表美，讲究行为举止有好处。总之，现代电教媒体在课程改革中确有独特的优势，其作用既是多方面的，也是不可替代的。课程改革需要高素质的教师，高素质的教师应适应时代发展的需要，提高电教意识，自觉地科学地设计和选用现代电教媒体，发挥电教媒体的作用，大力推进课程改革，不断提高课堂教学实效性，培养出信息社会所需要的创造型人才。药物设计与开发·半个世纪之前,人们对在细胞水平和分子水平上的生命现象了解甚少,寻找新药的方法多是基于经验和尝试,主要是通过大量化合物的筛选与偶然发现·靠这种方法发现了大批治疗药物。但它的不可预见性和盲目性,人力和物力的巨大消耗,发现新药的成功率越来越低,促使人们发展具有较高预测性的更合理的研究方法。发现新药的途径iiiiiiil随着生命科学的相关学科在上世纪后半期的迅速发展,定量构效关系、合理药物设计、计算机辅助药物设计、组合化学、高通量筛选等新技术、新方法不断涌现基因技术被应用到新药的研究之中,新药设计学也应运而生。·近十年来,新药设计与开发有了突飞猛进的发展,优良的新药不断问世,为世界制药工业带来了勃勃生机新药设计新技术CellorMicroorganismTargetSelectionPDBHTCrystallographyandNMRFunctionalstudiesStructuralgenomicsDrugDevelopmentMetabolicPathwaystructure+FunctionNewFamilymembersCharacterizationNewFoldsHomologyModeling药物作用的生物学基础根据药物在分子水平上的作用方式,可把药物分成两种类型,即非特异性结构药物(StructurallyNonspecificdrug)和特异性结构药物(StructurallySpecificDru)。非特异性结构药物的药理作用与化学结构类型的关系较少受药物的理化性质的影响。如全身麻醉药(气体、低分子烃、醇、醚、烯烃等),其作用主要受药物的脂水(气)子数的影响。特异性结构药物发挥药效的本质是药物小分子与受体生物大分子的有效结合,这包括二者在立体空间上互补;在电荷分布上相匹配,通过各种键力的作用使二者相互结合,进而引起受体生物大分子构象的改变