《生物药剂学》理论教学大纲（供五年制本科临床药学专业使用）

PAGE《生物药剂学》理论教学大纲（供五年制本科临床药学专业使用）Ι前言生物药剂学（Biopharmaceutics）是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。它是一门交叉学科，相关知识对阐明药物作用和毒副作用的机理、新药研究开发以及临床合理用药都有重要的意义。研究生物药剂学的目的是为了正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用。本课程要求学生掌握生物药剂学的基本概念，生物药剂学重点掌握影响药物吸收、分布、代谢、排泄的因素及药物相互作用，生物利用度等内容。本大纲适用于五年制本科临床药学专业使用。现将大纲使用中有关问题说明如下：一为了使教师和学生更好地掌握教材，大纲每一章节均由教学目的、教学要求和教学内容三部分组成。教学目的注明教学目标，教学要求分掌握、熟悉和了解三个级别，教学内容与教学要求级别对应，并统一标示（核心内容及知识点以下划实线、重点内容以下划虚线，一般内容不标示）便于学生重点学习。二教师在保证大纲核心内容的前提下，可根据不同教学手段，讲授重点内容和介绍一般内容。三总教学参考学时为24学时，其中理论24学时，暂不安排实验学时。四教材：《生物药剂学》，人民卫生出版社，高申、程刚主编，一版，2014年。ΙΙ正文第一章生物药剂学概述一教学目的本章的学习，掌握生物药剂学相关概念，了解生物药剂学的主要研究内容和研究方法，理解生物药剂学在临床合理用药中的重要作用。二教学要求（一）掌握生物药剂学的概念及剂型因素与生物因素的含义。（二）熟悉生物药剂学的研究内容、研究方法及药物体内过程的临床意义。（三）了解生物药剂学研究新技术与新方法。三教学内容（一）生物药剂学的基本概念和研究内容（二）药物的体内过程及其临床意义（三）生物药剂学的研究方法和发展第二章药物的跨膜转运一教学目的通过本章的学习，掌握药物通过生物膜的转运机制，了解载体介导的跨膜转运的动力学和主要转运蛋白的转运特征。二教学要求（一）掌握药物通过生物膜被动转运、主动转运和膜动转运的转运机制，掌握P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白的转运特征。（二）熟悉生物膜的结构、功能。（三）了解载体介导跨膜转运的动力学及部分转运蛋白的转运特征与亚型。三教学内容（一）生物膜的结构与功能（二）药物的跨膜转运机制（三）载体介导的跨膜转运：动力学；转运蛋白的转运特征与亚型（二肽三肽共转运蛋白、葡萄糖转运蛋白、氨基酸聚胺胆碱转运蛋白、一元羧酸转运蛋白、有机离子转运蛋白、有机阴离子转运多肽、结合盒转运蛋白）第三章药物的吸收一教学目的通过本章的学习，掌握影响药物吸收的主要生理因素、药物因素和剂型因素，熟悉不同给药途径有关的解剖与生理以及药物的吸收机制和特点，了解不同给药途径药物吸收的评价与预测方法。理解药物吸收在药物疗效产生中的重要意义。二教学要求（一）掌握影响口服给药、注射给药、皮肤给药药物吸收的主要生理因素、药物因素和剂型因素。（二）熟悉不同给药途径有关的解剖与生理以及药物的吸收机制和特点，熟悉影响肺部给药、口腔和舌下给药、直肠给药、眼部给药吸收的主要因素。（三）了解不同给药途径药物吸收的评价与预测方法，了解影响其他非口服给药药物吸收的主要因素。三教学内容（一）消化道的解剖与生理（二）消化道的吸收机制和特点（三）影响口服吸收的主要因素（四）消化道吸收的评价与预测（五）注射给药（六）皮肤给药（七）肺部给药（八）口腔和舌下给药（九）直肠给药（十）眼部给药（十一）耳部给药（十二）鼻腔给药（十三）阴道给药（十四）植入给药和介入治疗第四章药物的分布一教学目的通过本章的学习，掌握药物分布过程及其影响因素；掌握表观分布容积的重要意义。熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。了解淋巴系统的基本结构；了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。二教学要求（一）掌握药物分布过程及其影响因素，掌握表观分布容积的重要意义。（二）熟悉血脑屏障及其重要意义，熟悉淋巴系统的基本结构，熟悉药物从血液、组织间隙和消化道向淋巴系统的转运过程以及主要影响因素。（三）了解脑内转运、胎盘内转运、红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素。三教学内容（一）药物的组织分布过程，表观布容积概念、性质及重要意义，影响药物分布的主要因素（二）脑内转运和血脑屏障（三）胎儿内转运和血液-胎盘屏障（四）淋巴系统转运（五）脂肪组织转运（六）药物的红细胞内分布第五章药物代谢一教学目的通过本章的学习，掌握药物代谢的主要途径、部位与过程。熟悉药物代谢酶混合功能氧化酶的性质、代谢条件和影响代谢的因素。理解药物代谢对联合用药、肝功受损患者药物治疗方案制定和合理用药指导作用。二教学要求（一）掌握药物代谢的主要途径、部位与过程，掌握首过效应的重要意义。（二）熟悉主要代谢酶-混合功能氧化酶的性质和代谢条件，熟悉影响药物代谢的因素，熟悉药物代谢酶的基因多态性对治疗方案的影响，熟悉临床常见药物代谢相关问题的本质和解决途径。（三）了解药物代谢的研究方法。三教学内容（一）药物代谢概念及临床意义（二）药物代谢的部位及药物代谢酶。（三）药物代谢反应的类型（四）影响药物代谢的因素：种属、性别、年龄、个体差异、疾病、饮食、给药剂量和剂型、给药途径和首过效应、合并用药（酶诱导、酶抑制）（五）药物代谢酶的基因多态性（六）药物代谢与临床用药第六章药物排泄一教学目的通过本章的学习，掌握药物肾排泄的三种机制及影响肾排泄的主要因素；掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响。熟悉药物胆汁排泄过程及特性；熟悉肠肝循环过程及对药物作用的影响。了解药物排泄的其他途径。理解药物排泄对合理用药的重要意义。二教学要求（一）掌握药物肾排泄的机制，影响肾排泄的主要因素，肾清除率的意义及对药物作用的影响。（二）熟悉药物胆汁排泄过程特点（三）了解药物排泄的其他途径，透析患者的药物排泄三教学内容（一）药物肾排泄机制：滤过、重吸收、分泌。影响药物肾排泄的因素：肾小球滤过率、药物的脂溶性、pKa、尿液pH、尿量、竞争性分泌抑制作用等。肾清除率的概念、计算及其意义（二）药物胆汁排泄过程与特性。肠肝循环概念及对药物作用的影响（三）药物从乳腺、唾液、肺、汗腺等的排泄（四）透析患者的药物排泄Ⅲ教学组织与方法一实施机构：由药学院临床药学教研室执行。二组织内容：教案讲义审核、集体教学备课、教学方法研究、教学手段应用。三教学方法：1理论教学：采用PBL、双语教学及启发式、讨论式、案例式等课堂教学方式，辅助现代教育技术和传统教学手段。核心内容以讲授为主，重点内容以介绍为主，一般内容以