作用于消化系统的药物专家讲座

第一节消化性溃疡药

常见病，发病率约10%～12%。攻击因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强防御因子（胃粘液、HCO3-分泌、前列腺素产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引发。作用于消化系统的药物专家讲座第1页一、抗酸药酸碱中和原理：降低胃内酸度，解除胃酸对胃、十二指肠粘膜侵蚀及刺激，缓解疼痛和促进愈合作用。三硅酸镁

起效迟缓，作用持久，在胃内生成胶状二氧化硅，对溃疡含有保护作用。可致腹泻，不宜与四环素适用，低磷血症不宜服用。氢氧化铝

抗酸作用强，迟缓，持久，中和胃酸，含有收敛、止血和引发便秘作用。长时间应用，影响磷酸吸收，不宜与四环素适用。作用于消化系统的药物专家讲座第2页碳酸氢钠（小苏打）作用弱，快而短暂，产生CO2，可碱化尿液和血液。可致碱血症，嗳气、腹泻甚至溃疡穿孔。

碳酸钙

抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，可引发嗳气，可致便秘，不宜与四环素适用。作用于消化系统的药物专家讲座第3页二、H2受体阻断药

组胺(H)：存在于皮肤、支气管粘膜肥大细胞及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺激胃壁细胞，胃酸分泌增加）目标：H2受体阻断药抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。代表药：西咪替丁cimetidine（甲氰咪呱）、雷尼替丁ranitidein等。

作用于消化系统的药物专家讲座第4页【药理作用】

竞争性拮抗壁细胞上H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌，同时对胃泌素及M受体激动药引发胃酸分泌也有抑制作用。【临床应用】十二指肠溃疡，胃溃疡；胃食管反流病，卓艾综合症。【副作用】长久服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹，心动过缓、肝肾功效损害，白细胞降低。长久服用西咪替丁，男性可引发阳痿，性欲下降，乳房发育。治疗溃疡病疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会造成胃酸分泌反跳性增加。

作用于消化系统的药物专家讲座第5页三、M胆碱受体阻断药

哌仑西平选择性阻断胃壁细胞上M3受体，抑制胃酸分泌，抑制胃泌素和组胺释放，还有一定解痉作用，因不良反应多，现在以较少用于消化性溃疡。作用于消化系统的药物专家讲座第6页四、胃壁细胞质子泵抑制剂

奥美拉唑

【药理作用与作用机制】

胃H+-K+-ATP酶又称质子泵，H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶结合，使酶失去活性，抑制H+分泌。同时胃蛋白酶分泌也有降低，增加胃黏膜血流量。对幽门螺杆菌有抑制作用。。作用于消化系统的药物专家讲座第7页【临床应用】反流性食道炎,消化性溃疡,幽门螺杆菌感染,上消化道出血。【不良反应】

头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，白细胞降低、男性乳头女性化。长久服用，胃内细菌过分生长。作用于消化系统的药物专家讲座第8页兰索拉唑是第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。作用于消化系统的药物专家讲座第9页泮托拉唑与雷贝拉唑（rabeprazole）属第三代质子泵抑制药。抗溃疡病作用与奥美拉唑相同。雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害临床效果方面远优于其它抗酸药品。作用于消化系统的药物专家讲座第10页五、胃泌素受体阻断药丙谷胺

竞争性与胃泌素受体结合。降低胃酸分泌。对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合；用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。不良反应

;恶心、腹痛等胃肠道症状。神经系统反应:头痛、头晕、失眠、外周神经炎。偶见皮疹、白细胞降低、血清转氨酶和胆红素升高等。作用于消化系统的药物专家讲座第11页六、粘膜保护药硫糖铝药理作用在胃内酸性环境中形成胶冻状，牢靠粘附于粘膜及溃疡基底部，抵抗刺激物侵蚀。能与胃蛋白酶结合，能促进胃黏液和HCO3-分泌，增加胃粘膜保护作用。作用于消化系统的药物专家讲座第12页临床应用治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。不良反应不良反应轻，约有2%患者可有便秘。肾衰病人应尤其慎重。偶有口干、恶心、皮疹及头晕。

作用于消化系统的药物专家讲座第13页

米索前列醇是前列腺素E1衍生物；抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引发胃酸和胃蛋白酶分泌；提升粘液和HCO3-盐分泌；增加粘膜屏障作用；增加胃粘膜血流。临床用于消化性溃疡，应激性溃疡，急慢性胃粘膜损害出血。不良反应：头晕、恶心、腹痛、腹泻。作用于消化系统的药物专家讲座第14页枸橼酸铋钾

在胃内酸性条件下形成不溶性、难吸收氧化铋胶体，覆盖于溃疡表面形成保护层，以降低胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面刺激，促进溃疡愈合。能抑制幽门螺杆菌，能促进胃黏液分泌。能与胃蛋白酶结合降低其活性。主要用于消化性溃疡，也用于慢性胃炎等。偶有恶心、便秘、腹泻、服药期间口中有氨味，可见舌及大便黑染。作用于消化系统的药物专家讲座第15页抗幽门螺旋杆菌药

主要有以下四类：1.抗生素；如阿莫西林，克拉霉素庆大霉素等。2.人工合成抗菌药；如甲硝唑。3.铋剂：4.抗胃酸分泌药作用于消化系统的药物专家讲座第16页第二节助消化药胃蛋白酶pepsin牛、猪、羊等胃粘膜提取；临床消化功效减弱和胃蛋白酶缺乏症；不宜与抗酸药、碱性药适用。胰酶pancreatin动物牛、猪、羊胰腺提取物；能消化蛋白质、淀粉、脂肪；临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。惯用肠溶片，餐前整片吞服，酸性环境易分解，宜与抗酸药同服。

作用于消化系统的药物专家讲座第17页乳酶生lactasin乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，提升肠内酸性，抑制腐败细菌生长、繁殖及预防蛋白质发酵，降低肠内产气，促进消化和止泻作用。临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹泻。酵母酵母菌：含各种B族维生素，B1、B2、B6、B12、叶酸等。临床应用：食欲不振、消化不良。不宜与酸碱性强药品、食物同服。

作用于消化系统的药物专家讲座第18页第三节止吐药及促胃肠动力药

甲氧氯普胺〔药理作用〕

CNS：作用于中枢化学感受区(CTZ)，阻断多巴胺受体,高剂量阻断5-HT3受体;

胃肠道：阻断胃肠多巴胺受体，加速胃排空和肠内容物运动。作用于消化系统的药物专家讲座第19页【临床应用】

胃肠功效失调，放疗、手术后、药品所致呕吐。功效性消化不良所致胃肠运动障碍。【不良反应】锥体外系症状(大剂量或长久应用)，

常见头晕、困倦、恶心、便秘、腹泻、男子乳房发育、泌乳。注射给药可致直立性低血压。作用于消化系统的药物专家讲座第20页多潘立酮Domperidone

又称吗丁啉（motilium）

阻断外周多巴胺受体，加强胃肠蠕动，促进胃肠排空，预防食物反流而止吐。主要用于胃排空迟缓所致消化不良，胃肠胀气。可用于各种原因引发恶心、呕吐以及反流性食管炎，胆汁反流性胃炎。偶有轻度腹泻、腹痛、皮疹、口干、乏力、头痛等。较大剂量可致非哺乳期泌乳，更年期后妇女及男性乳房胀痛。作用于消化系统的药物专家讲座第21页西沙必利全胃肠促动药，5-HT3受体激动药，对胃肠作用类似于甲氧氯普胺，也能增加结肠运动，引发腹泻。能促进乙酰胆碱释放。临床用于反流性食管炎、慢性自发性便秘、结肠运动减弱。能引发腹痛、腹泻、头晕、头痛、过敏反应等，过量可致心律失常。作用于消化系统的药物专家讲座第22页昂丹司琼选择性阻断外周神经系统突触5-HT3受体，阻断呕吐反射，产生强大止吐作用，临床主要用于肿瘤化疗和放疗引发恶心、呕吐，还可用外科手术后呕吐，有头痛、头晕、便秘、腹泻等。作用于消化系统的药物专家讲座第23页第四节泻药止泻药一、泻药促进排粪便药品，分三类：刺激性泻药容积性泻药润滑性泻药作用于消化系统的药物专家讲座第24页刺激性泻药

酚酞（phenolphthalein）口服后酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激结肠肠壁蠕动，同时有抑制肠内水分吸收作用。适合用于便秘。口服可使碱性尿液展现红色。偶见过敏反应，肠绞痛，皮疹及出血倾向等。

作用于消化系统的药物专家讲座第25页容积性泻药硫酸镁1.导泻：大量口服后其硫酸根离子、镁离子在肠道难被吸收，产生肠内容物高渗又可抑制肠内水分吸收，增加肠腔容积，扩张肠道，刺激肠道蠕动。辅助排出场内毒物及应用驱虫药后及加紧虫体排出。2.利胆：硫酸镁还有利胆作用。主要用于治疗阻塞性黄疸，慢性胆囊炎和胆石症等。3.抗惊厥：阻断神经肌肉接头传递，使骨骼肌松弛，产生抗惊厥作用，用于破伤风、子痫引发惊厥。4.降压：用于高血压危象和妊娠中毒症。作用于消化系统的药物专家讲座第26页不良反应：刺激肠壁可引发肠腔出血，故孕妇、月经期妇女禁用。注射过量或静脉注射速度过快，会引发血压骤降，肌张力下降，抑制呼吸。一旦出现中毒症状，应马上进行人工呼吸，并静脉注射钙剂解救。作用于消化系统的药物专家讲座第27页硫酸钠导泻机制同硫酸镁，作用较弱，无中枢抑制作用，多用于中枢抑制药中毒时导泻，肾功效不全者更安全。乳果糖进入结肠后提升场内渗透压，产生导泻作用，还能抑制肠内细菌产氨作用，阻止肠道吸收氨，降低血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病治疗。偶见腹部不适，腹胀，腹气，剂量大时偶见恶心、呕吐等。作用于消化系统的药物专家讲座第28页润滑性泻药甘油（glycerol）和山梨醇（sorbitol）有轻度刺激性导泻作用，直肠内给药后，很快起作用。适合用于老年体弱和小儿便秘患者。作用于消化系统的药物专家讲座第29页经过局部润滑并软化粪便发挥作用。如：液体石蜡（liquidparaffin）有显著润滑肠壁、软化粪便作用；适合用于老年体弱者和儿童便秘。也可用于腹部及肛门术后、痔、高血压患者便秘。长久应用可影响脂溶性维生素及钙、磷吸收，故不宜久用。作用于消化系统的药物专家讲座第30页二、止泻药止泻药经过抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激而到达止泻作用。腹泻应对症治疗，但猛烈而持久腹泻，可引发水和电解质紊乱，应适当给予止泻药。地芬诺酯哌替啶衍生物，止泻类似于吗啡，无镇痛作用，适合用于急慢性功效性腹泻。大量久用可致成瘾性，偶见恶心、呕吐、嗜睡等不良反应。作用于消化系统的药物专家讲座第31页洛派丁胺与地芬诺酯相同，止泻强、快、持久。适合用于急慢性腹泻。常见口干、头痛、便秘皮疹。幼儿禁用。药用炭吸附肠道内气体、细菌、病毒及其它毒性物质。临床用于腹泻、胃肠胀气及食物中毒等。不良反应有恶心、呕吐、便秘等。可影响营养成份吸收，3岁以下儿童禁用。作用于消化系统的药物专家讲座第32页第五节用药护理1.药品相互作用a.同类药品应防止相互使用，如同时使用甲氧氯普胺和多潘立酮，可加重不良反应b.胃肠动力药和抗胆碱药作用拮抗，不宜同时服用，如甲氧氯普胺不宜与山莨菪碱适用。c.粘膜保护药不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药及牛奶适用。d.西咪替丁、奥美拉唑胃肝药酶抑制剂，可使苯二氮卓类、华法林、苯妥因钠、普萘洛尔等药代谢减慢，适用时应调整剂量。作用于消化系统的药物专家讲座第33页2.给药方法a.抗酸药最正确服用时间是症状出现或即将出现时，如餐间和睡眠时间，4/d或更多；如为氢氧化铝、三硅酸镁等，应在饭后1h和睡前服用；抗酸药乳剂给药前要充分摇匀，服用片剂应嚼服；b.H2受体阻断药口服应在餐后即可服用，也可把一日剂量在夜间服用；c.硫糖铝应在饭前1h空腹服用或者饭后2~3小时服用，服药后30min内禁用抗酸药、抑制胃酸分泌药；作用于消化系统的药物专家讲座第34页d.硫酸镁口服导泻作用强大、快速、空腹服用，大量饮水效果更加好，静脉用药时，应亲密观察患者反应，如病人出现恶心，面部潮红，有发烧等反应，应减慢滴速并通知医生。3.用药监护a.胃溃疡患者在治疗前应排除恶性肿瘤可能，因为药品可能掩饰胃癌症状；b.胃溃疡患者防止服用对胃黏膜有损害药品，如阿司匹林、地塞米松等，如必须服用时应采取肠溶剂型或小剂量间断饭后服用；作用于消化系统的药物专家讲座第35页c.H2受体阻断药有弱抗雄性激素作用，如出现男性乳房增生、性功效障碍等不良反应，应及时告诉医生；d.注意药品禁忌症，如米索前列醇能兴奋子宫使其收缩，妊娠和计划怀孕妇女及