高血压药分类与特点

高血压药分类与特点利尿剂:常单独用于抗轻度高血压,也与其他药物合用治疗中、重度高血压,尤适于伴心衰、浮肿患者。代表药有氢氯噻嗪、吲哒帕胺(寿比山、钠催离)。长期使用此类药易致糖耐量降低,血糖升高,高尿酸血症等代谢紊乱及血液中胆固醇与甘油三酯升高、高密度脂蛋白降低与性欲减退等并发症,故一般在医生指导下间断使用。β受体阻滞剂:广泛用于轻、中度高血压患者,尤适于年轻的高血压病人及治疗劳力型心绞痛,但不宜于伴心功能不全、支气管哮喘、糖尿病(因能减少胰岛素分泌、干扰糖代谢)。代表药普奈洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安),比索洛尔(康可、博苏)、拉贝洛尔(柳胺苄心定)、卡维地洛(金络、络德)。血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂:对原发性、肾性高血压症有很好疗效,能改善糖及脂质代谢、防治心功能不全、逆转心室肥大,常用于伴心室肥大、心衰、糖尿病、高血脂症、老年中、重度高血压。但不宜于肾功能不全,肾动脉狭窄、妊娠等高血压患者,代表药有卡托普利(巯甲丙脯酸、开搏通)、依那普利(怡那林、悦宁定)、培哚普利(雅施达)、苯那普利(洛丁新)、福辛普利(蒙诺)、雷米普利(瑞秦)等。钙拮抗剂:适合于各型高血压尤适于重症高血压伴冠心病、心绞痛、脑血管意外、肾脏病变的患者。代表药为硝苯地平(心痛定、拜新同(即拜心痛)、地尔硫■(恬尔心)、氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)、拉西地平(乐息平、司乐平)、尼群地平等。交感神经抑制剂:可乐定、利血平(降压灵)、甲基多巴、哌唑嗪等。此类药物可扩张血管,减轻心脏负担,并可治疗慢性心功能不全,降低血液中胆固醇及甘油三酯,升高高密度脂蛋白的良好作用,最适于伴高脂血症,前列腺服大,心功能不全的高血压患者。为避免首剂效应及体位性低血压、宜从小剂量开始,后递增用量。作用于血管平滑肌的药物:肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠等。前五种为国内外专家推荐的一线药物。近年来新开发的血管紧张Ⅱ受体阻滞剂降压效果好且副作用小,常用的有洛沙坦(科素亚),缬沙坦(代文)等。四,常用降压药物的分类,名称,剂量及用法

1.利尿药

氢氯噻嗪12.5毫克每日1～2次（噻嗪类利尿药）

氯噻嗪25～50毫克每日1次（噻嗪类利尿药）

螺内酯20～40毫克每日1～2次（噻嗪类利尿药）

氨苯喋啶50毫克每日1～2次（潴钾利尿剂）

阿米洛利5～10毫克每日1次（潴钾利尿剂）

呋塞米（速尿）20～40毫克每日1～2次（袢利尿剂）

吲达帕胺1.25～2.5毫克每日1次（噻嗪类利尿药）

特点：降压起效较平稳,缓慢,持续时间较长,作用持久,服药2～3后作用达高峰.适用于轻,中度高血压,对盐敏性高血压,合并肥胖或糖尿病,更年期女性和老年人有较强的降压效果.能增强其他降压药的疗效.不良反应有乏力.痛风者禁用.保钾排钠剂不宜与ACEI合用,肾功能不全者禁用.袢利尿剂用于肾功能不全

2.β受体阻滞剂

普萘洛尔10～20毫克每日2～3次（β阻滞剂）

美托洛尔25～50毫克每日2次（β阻滞剂）

阿替洛尔50～100毫克每日1次（β阻滞剂）

倍他洛尔10～20毫克每日1次（β阻滞剂）

比索洛尔5～10毫克每日1次（β阻滞剂）

卡维洛尔12.5～25毫克每日1～2次（α,β阻滞剂）

拉贝洛尔100毫克每日2～3次（α,β阻滞剂）

特点：起效较迅速,强力,各药持续时间有差异.适用于各种不同严重程度高血压,特别是快心率的中青年患者,合并心绞痛患者,对老年高血压疗效较差.不良反应有心动过缓,乏力,四肢发冷.对急性心力衰竭,支气管哮喘,病态窦房结综合征,房室传导阻滞,外周血管病者禁用

3.钙通道阻滞剂（CCB,钙拮抗剂）

硝苯地平5～10毫克每日3次（二氢吡啶类）

硝苯地平控释片30～60毫克每日1次（二氢吡啶类）

尼卡地平40毫克每日2次（二氢吡啶类）

尼群地平10毫克每日2次（二氢吡啶类）

非洛地平缓释剂5～10毫克每日1次（二氢吡啶类）

氨氯地平5～10毫克每日1次（二氢吡啶类）

拉西地平4～6毫克每日1次（二氢吡啶类）

乐卡地平10～20毫克每日1次（二氢吡啶类）

维拉帕米缓释剂240毫克每日1次（非二氢吡啶类）

地尔硫卓缓释剂90～180毫克每日1次（非二氢吡啶类）

特点：起效迅速,强力,降压疗效和降压幅度较强,疗效与剂量成正比,疗效的个体差异较小,与其他类型降压药联合治疗有增强作用.除心力衰竭外较少有禁忌证.对老年患者降压效果较好,非甾留体抗炎药物不受干扰,对嗜酒患者也有显著降压作用.可用于合并糖尿病,冠心病和外周血管病患者,长期使用有抗动脉粥样硬化作用.不良反应是引起心率增快,面部潮红,头痛,下肢水肿.非二氢吡啶对心力衰竭,窦房结功能低下,心传导阻滞者禁用

4.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）

卡托普利12.5～50毫克每日2～3次（ACEI）

依那普利10～20毫克每日2次（ACEI）

贝那普利10～20毫克每日1次（ACEI）

赖诺普利10～20毫克每日1次（ACEI）

雷米普利2.5～10毫克每日1次（ACEI）

福辛普利10～20毫克每日1次（ACEI）

西拉普利2.5～5毫克每日1次（ACEI）

培哚普利4～8毫克每日1次（ACEI）

特点：起效缓慢,逐渐增强,在3～4周达最大作用,限制钠盐摄入或联合利尿剂可使起效迅速和作用增强.对肥胖,糖尿病和靶器官受损的高血压者具有较好的疗效,尤适用于伴心力衰竭,心肌梗死后,糖尿病患者.不良反应是有刺激性干咳和血管性水肿.高血钾症,妊娠和双侧肾动脉狭窄者禁用.血肌苷超过3毫克使用需谨慎

5.血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）

氯沙坦50～100毫克每日1次（ARB）

缬沙坦80～160毫克每日1次（ARB）

伊贝沙坦150～300毫克每日1次（ARB）

替米沙坦40～80毫克每日1次（ARB）

坎地沙坦8～16毫克每日1次（ARB）

特点：起效缓慢,但持久而平稳,在6～8周达最大作用,作用持续时间达24小时以上.限制钠盐摄入或联合利尿剂可使疗效明显增强.治疗剂量窗较宽,疗效与剂量增大而作用增强.本类药直接与药物有关的不良反应少.ARB的治疗对象和禁忌证与ACEI相同,是后者不良反应的替换药两类或更多降压药联合用药示例：

(1)噻嗪类利尿剂和β受体阻滞剂：用于无并发症、无靶器官损害的高血压患者。小剂量合用对血糖、血脂和尿酸影响不大。

是一种核激素受体，能提高胰岛素敏感性，降低血脂和脂肪酸水平，减轻血管和脂肪组织的炎症反应，抑制动脉粥样硬化进展和减轻中心性肥胖和脂肪的重新分布。厄贝沙坦仅有非常弱的激活PPARr作用，其它ARB均不能激活PPARr。LIFE研究表明，氯沙坦可减少新发房颤发生率，可能是其对特定心房肌作用的结果，这种心肌组织存在AT1受体，或者是心房容积减少的间接作用。此外氯沙坦是被发现有降低尿酸作用，机制在于氯沙坦分子具有阻断尿酸重吸收的作用。因此氯沙坦与利尿剂联用可以抵消氢氯噻嗪或吲达帕胺引起的尿酸升高。

国内最大规模的随机、双盲、安慰剂对照的抗高血压临床试验FEVER研究入选患者至少具有1个或2个危险因素，氢氯噻嗪导入期平均血压为159/93mmHg,随访6月后，安慰剂联合利尿剂组平均血压142.5/85mmHg,非洛地平联合利尿剂组为137.3/82mmHg；随访60月结束时，安慰剂组收缩压（<140mmHg）和舒张压(<90mmHg)达标率分别为43.5%和70.2%,非洛地平组分别为55.4%和79.0%，与安慰剂组比较，非洛地平组主要终点事件脑卒中、发生率下降28%,心血管事件发生率下降28%、所有心脏事件下降34%、冠脉事件下降32%、全因死亡率下降30%、心血管病死亡率下降32%。因此联合非洛地平联合利尿剂有叠加效应