药化抗癫痫药

癫痫病理大脑功效失调综合症因为大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散1药化抗癫痫药第1页癫痫分类大发作小发作精神运动性发作不足发作癫痫连续状态抗癫痫药作用

用于预防和控制癫痫发作2药化抗癫痫药第2页抗癫痫药品分类依据化学结构：环内酰脲类（苯妥英钠）苯并二氮卓类（地西泮）二苯并氮杂卓类（卡马西平）GABA衍生物（普洛加胺）脂肪羧酸类（丙戊酸钠）其它类3药化抗癫痫药第3页一、酰脲类巴比妥类

苯巴比妥4药化抗癫痫药第4页苯妥英钠PhenytoinSodium大伦丁钠（DilantinSodium）5药化抗癫痫药第5页1、结构和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodium6药化抗癫痫药第6页2、理化性质酸性水解性判别反应7药化抗癫痫药第7页1）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英钠碱性，溶于水；空气中易吸收CO2，析出苯妥英8药化抗癫痫药第8页2）水解性

水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最终生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供判别）9药化抗癫痫药第9页3）判别反应（与金属离子反应）

加二氯化汞试液，产生白色沉淀不溶于氨溶液中10药化抗癫痫药第10页3、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢含有“饱和代谢动力学”特点假如用量过大或短时内重复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应约20%以原形由尿排出主要代谢产物为无活性5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲与葡萄糖醛酸结合排出体外11药化抗癫痫药第11页4、作用治疗癫痫大发作和部分性发作首选药

但对小发作无效心率失常三叉神经痛12药化抗癫痫药第12页二、苯并二氮卓类镇静、催眠、抗焦虑作用抗惊厥作用，用于控制各种癫痫如氯硝西泮、地西泮、氯巴占等

氯硝西泮氯巴占clonazepamclobazam13药化抗癫痫药第13页卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮杂卓类三、二苯并氮卓类14药化抗癫痫药第14页1、结构和命名5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b，f]azepine-5-carboxamide

15药化抗癫痫药第15页结构特点2个苯环与氮杂环骈合而成二苯并氮杂卓类化合物二个苯环经过烯键相连形成共轭体系含有尿素结构16药化抗癫痫药第16页2、合成17药化抗癫痫药第17页3、理化性质稳定性判别反应18药化抗癫痫药第18页1）稳定性在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保留时，药效降至原来1/3，可能是因为生成二水合物使片剂硬化，造成溶解和吸收差所致长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光保留。生成二聚体和10、11-环氧化物。19药化抗癫痫药第19页2）判别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；

20药化抗癫痫药第20页4、体内代谢21药化抗癫痫药第21页5、作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作三叉神经痛、舌咽神经痛。22药化抗癫痫药第22页6、相关药品10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine耐受性更加好23药化抗癫痫药第23页四、GABA衍生物从GABA结构出发设计而成与GABA神经能相关药品。普洛加胺加巴喷丁氨己烯酸progabidegabapentinvigabatrin

24药化抗癫痫药第24页普罗加胺ProgabideHalogabide；Gabrene25药化抗癫痫药第25页Progabide结构特点26药化抗癫痫药第26页载体联结前药由一个活性药品（原药）和一个可被酶除去载体部分联结前药通常在体内经酶水解释放出原药27药化抗癫痫药第27页前药作用

二苯亚甲基使药品极性降低，更易进入脑内在中枢神经系统内外被代谢成氨基丁酰胺及深入代谢而发挥作用GABAmide28药化抗癫痫药第28页作用作用于GABA受体发挥作用对癫痫、痉挛状态和运动失调都有良好治疗效果口服吸收快速29药化抗癫痫药第29页五、脂肪羧酸类丙戊酸丙戊酸钠丙戊酰胺30药化抗癫痫药第3