肾上腺素受体阻断药

第九章、肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药（adrenoceptorblockingdrugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。1整理ppt分类：按对α和β肾上腺素受体选择性不同α肾上腺素受体阻断药（简称α受体阻断药）β肾上腺素受体阻断药（简称β受体阻断药）α、β肾上腺素受体阻断药（简称α、β受体阻断药）非选择型α受体阻断药选择性α1受体阻断药选择性α2受体阻断药非选择型β受体阻断药选择性β1受体阻断药2整理ppt第一节α受体阻断药3整理ppt一、α1、α2受体阻断药

早起的α受体阻断药多属此类

（一）、短效类：本类药物与α受体的结合较松，易于解离。属竞争性α受体阻断药。代表药物：酚妥拉明、妥拉苏林。（二）、长效类：本类药物能与α受体牢固结合，不宜解离。属竞争性α受体阻断药。代表药物：酚卡明。4整理ppt酚妥拉明体内过程：口服吸收差，一般肌内或静脉给药。药理作用：1、血管：扩张血管→外周阻力↓→血压↓；2、兴奋心脏：阻断α2受体→去甲肾上腺素↑→激动心肌β1受体→心率↑；3、其他：胃肠平滑肌收缩、组胺样作用。临床应用：1、肾上腺嗜铬细胞瘤高血压的治疗和诊断；2、局部组织缺血性坏死；3、交感神经功能亢进所致高血压；4、外周血管痉挛性疾病；5休克；6、心力衰竭；7、男性勃起功能障碍。不良反应：呕心、呕吐、腹泻、乏力、头晕、鼻塞、可加剧消化性溃疡。禁忌：冠心病、心律失常、心绞痛、溃疡病。人工合成品，常用其甲磺酸盐，又名瑞支亭5整理ppt酚卡明1、口服吸收量少，起效慢、作用久静注1h起效、维持3-4天。2、应用：外周血管痉挛性疾病治疗嗜铬细胞瘤和NA合用抗休克

治疗良性前列腺增生6整理ppt第二节、β受体阻断药7整理ppt分类非选择性β受体阻断药选择性β受体阻断药代表药物非选择性：普莱格尔、吲哚洛尔。选择性：阿替洛尔、美托格尔。8整理ppt药理作用（一）、β1受体阻断作用

1、心脏、血管、血压：心脏抑制、减慢心率、降低心肌收缩力。

2、支气管平滑肌：收缩支气管平滑肌、对支气管哮喘患者可诱发或加剧哮喘。

3代谢：产生代谢抑制。（二）、内在拟交感活性：普莱格尔无内在拟交感活性；吲哚洛尔最强。（三）、膜稳定作用：（四）、其他：降低眼内压、局部使用可减少房水生成。9整理ppt临床应用1、心律失常：用于室上性心律失常。2、心绞痛和心肌梗死：具有较好的疗效；长期应用可降低心肌梗死复发和猝死率。3、高血压：是其常用药物。可降血压、减慢心率。4、慢性心功能不全：可显著改善慢性心力衰竭症状。降低猝死率、心律失常率。5、其他：、用于焦虑状态。、用于嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病、预防偏头痛。、噻吗洛尔局部用药治疗青光眼，降低眼内压。10整理ppt不良反应（一）、一般不良反应：恶心、呕吐、轻度腹泻等。（二）、心血管反应：出现重度心功能功能不全，肺水肿等。（三）、诱发或加剧支气管哮喘：使呼吸道阻力增加，诱发加剧哮喘。（四）、皮条反应：长期使用突然停药，常使原来的病情加重，使血压升高、心率失常、心绞痛发作加剧。（五）、其他：出现疲劳、幻觉、睡眠障碍（失眠、噩梦等）、精神抑郁等中枢症状。11整理ppt非选择性β受体阻断药代表药物：普莱格尔。体内过程：口服吸收快而完全，25%进入进入血液，血浆蛋白结合率约90%，大部分代谢产物从尿中排出。不良反应：1、一般：恶心、呕吐、轻度腹泻；