药物化学-第十八章 抗高血压药

执业药师考试辅导《药物化学》第18页第十八章抗高血压药一、A

1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是

A.硝苯地平

B.桂利嗪

C.盐酸地尔硫艹卓

D.尼群地平

E.氨氯地平

2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

A.氯贝丁酯

B.氯沙坦

C.氟伐他汀

D.利血平

E.卡托普利

【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】3、以下哪个药物2，6取代基不同

A.氨氯地平

B.硝苯地平

C.尼卡地平

D.尼群地平

E.尼莫地平

4、指出下列化学结构是哪个药物

A.尼群地平

B.硝苯地平

C.桂利嗪

D.氨氯地平

E.尼莫地平

5、与马来酸依那普利不符的是

A.血管紧张素转化酶抑制剂

B.是依那普利拉的前药

C.分子中有三个手性碳

D.化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐

E.分子中有一个手性中心

6、厄贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物

A.磷酸二酯酶抑制剂

B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

D.肾上腺素α1受体阻滞剂

E.钙通道阻滞剂

7、化学名称为1-［3-巯基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基］-L-脯氨酸的药物是

A.氟伐他汀

B.氯贝丁酯

C.卡托普利

D.非诺贝特

E.普萘洛尔

8、具有下列化学结构式的为哪一种药物

A.尼群地平

B.盐酸地尔硫艹卓

C.盐酸胺碘酮

D.桂利嗪

E.盐酸维拉帕米

9、与盐酸可乐定的叙述不相符的是

A.2-[(3，5-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

B.2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

C.中枢α2受体激动剂

D.临床用于降血压

E.也用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗

二、B

1、A.盐酸可乐定

B.利舍平

C.厄贝沙坦

D.呋塞米

E.氯沙坦

<1>、化学名为2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-联苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、作用于交感神经系统的抗高血压药

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、化学名为2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、为α2肾上腺素受体激动剂类抗高血压药

A.

B.

C.

D.

E.

2、

<1>、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药

A.

B.

C.

D.

E.

3、

【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】<1>、盐酸维拉帕米

A.

B.

C.

D.

E.

【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】<2>、氨力农

A.

B.

C.

D.

E.

【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】<3>、盐酸地尔硫艹卓

A.

B.

C.

D.

E.

【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】4、A.硝苯地平

B.硝酸甘油

C.阿米洛利

D.盐酸地尔硫艹卓

E.氨氯地平

<1>、（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、顺-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂艹卓-4（5H）-酮盐酸盐

A.

B.

C.

D.

E.

5、A.尼群地平

B.氨氯地平

C.维拉帕米

D.地尔硫艹卓

E.桂利嗪

<1>、二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物的钙拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、苯烷基胺类钙拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物的钙拮抗剂

A.

B.

C.

D.

E.

6、A.单硝酸异山梨酯

B.洛伐他汀

C.硝苯地平

D.卡托普利

E.可乐定

<1>、抗心绞痛药

A.

B.

C.

D.

E.

<2>、血管紧张素转化酶抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

<3>、钙通道阻滞剂

A.

B.

C.

D.

E.

<4>、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

A.

B.

C.

D.

E.

三、X

1、以下哪些说法是正确的

A.尼群地平的化学名是2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1，4-二氢-3，5吡啶）二甲酸甲乙酯

B.尼群地平和尼莫地平均为降血酯药

C.尼莫地平的化学名是2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基-1，4-二氢-3，5吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-2（1-甲乙基）酯

D.尼群地平和尼莫地平在临床上均使用消旋体

E.尼群地平和尼莫地平均为钙通道阻滞剂

2、下列哪些性质与卡托普利相符

A.化学结构中含有两个手性中心

B.化学结构中含有巯基，有还原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物

C.为抗心律失常药

D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症

E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解

【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】3、钙拮抗剂可用于

A.降低血压

B.降低血脂

C.抗心律失常

D.抗心绞痛

E.抗过敏

【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】4、下列哪些与硝苯地平相符

A.化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

B.化学名为1，4-二氢-2.6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

C.分子中有手性碳

D.遇光不稳定

E.抑制心肌细胞对钙离子的摄取

5、用于治疗高血压的药物有

A.利血平

B.尼莫地平

C.氨力农

D.依那普利

E.盐酸普罗帕酮

【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】6、下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药

A.酒石酸美托洛尔

B.盐酸普萘洛尔

C.盐酸特拉唑嗪

D.阿替洛尔

E.盐酸哌唑嗪

7、哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构

A.酒石酸美托洛尔

B.盐酸普萘洛尔

C.盐酸特拉唑嗪

D.阿替洛尔

E.盐酸哌唑嗪

答案部分一、A

1、

【正确答案】：B

【答案解析】：桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂，直接作用于血管平滑肌而使血管扩张，能显著地改善循环。能缓解血管痉挛，同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。【答疑编号100026662】2、

【正确答案】：B

【答案解析】：氯沙坦为第一个上市的血管紧张索Ⅱ受体(AT)拮抗剂。疗效与常用的ACE抑制剂相似，具有良好的抗高血压、抗心衰和利尿作用。【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100026644】3、

【正确答案】：A

【答案解析】：氨氯地平的1，4-二氢吡啶环的结构2、6位和3、5位的取代基不同，产生4位的手性中心，临床用外消旋体或活性的左旋体。2-氨基乙氧基、6-甲基【答疑编号100026630】4、

【正确答案】：B

【答案解析】：参见教材469页【答疑编号100026629】5、

【正确答案】：E

【答案解析】：马来酸依那普利：

【答疑编号100026601】6、

【正确答案】：C

【答案解析】：血管紧张索Ⅱ受体拈抗剂，氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦西酯、厄贝沙坦是其中的代表。【答疑编号100026486】7、

【正确答案】：C

【答案解析】：参见466页教材【答疑编号100026440】8、

【正确答案】：D

【答案解析】：参见教材：471也页【答疑编号100026424】9、

【正确答案】：A

【答案解析】：化学名为2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐。可乐定为中枢α2肾上腺素受体激动剂，可通过减少对交感神经的刺激，产生降低血压和减慢心率的作用。临床用于降低高血压，降压作用的时间较长。也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。【答疑编号100019530】二、B

1、

【答疑编号100026860】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：氯沙坦化学名为2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-联苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇【答疑编号100026877】<2>、

【正确答案】：B

【答案解析】：抗高血压药分类：

一、中枢性抗高血压药：甲基多巴、可乐定

二、作用于交感神经系统的抗高血压药：利舍平

三、神经节阻断药物代表药物有美卡拉明、六甲溴铵等

四、血管扩张药

1.直接作用于小动脉的药物如肼屈嗪、双胼屈噱、布屈嗪等

2.钾通道开放剂代表药有米诺地尔、吡那地尔、二氮嗪等。

五、肾上腺素口-受体拮抗剂代表药物有哌唑嗪、特拉唑嗪等

六、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物

(一)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、依那普利、赖诺普利、福辛普利等

(二)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、坎地沙坦西酯、厄贝沙坦

七、钙通道阻滞剂：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、维拉帕米、尼莫地平、地尔硫艹卓、桂利嗪【答疑编号100026881】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸可乐定化学名为2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐

盐酸可乐定为中枢α肾上腺素受体和咪唑啉受体的激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。【答疑编号100026866】<4>、

【正确答案】：A

【答案解析】：盐酸可乐定化学名为2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐

盐酸可乐定为中枢α肾上腺素受体和咪唑啉受体的激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。【答疑编号100026871】2、

【答疑编号100026801】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A：血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药：赖诺普利；

B：血管转化素Ⅱ受体拮抗剂:厄贝沙坦；

C：抗心力衰竭药：氨力农；

D：利尿药：氯噻酮；

E：血脂调节药以及抗动脉粥样硬化药：氟伐他汀。【答疑编号100026809】<2>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A：血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药：赖诺普利；

B：血管转化素Ⅱ受体拮抗剂:厄贝沙坦；

C：抗心力衰竭药：氨力农；

D：利尿药：氯噻酮；

E：血脂调节药以及抗动脉粥样硬化药：氟伐他汀。【答疑编号100026812】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A：血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药：赖诺普利；

B：血管转化素Ⅱ受体拮抗剂:厄贝沙坦；

C：抗心力衰竭药：氨力农；

D：利尿药：氯噻酮；

E：血脂调节药以及抗动脉粥样硬化药：氟伐他汀。【答疑编号100026815】<4>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A：血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药：赖诺普利；

B：血管转化素Ⅱ受体拮抗剂:厄贝沙坦；

C：抗心力衰竭药：氨力农；

D：利尿药：氯噻酮；

E：血脂调节药以及抗动脉粥样硬化药：氟伐他汀。【答疑编号100026819】3、

【答疑编号100026758】<1>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.卡托普利B.单硝酸异山梨酯C.盐酸维拉帕米D.盐酸地尔硫艹卓E.氨力农【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100026762】<2>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.卡托普利B.单硝酸异山梨酯C.盐酸维拉帕米D.盐酸地尔硫艹卓E.氨力农【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100026764】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.卡托普利B.单硝酸异山梨酯C.盐酸维拉帕米D.盐酸地尔硫艹卓E.氨力农【该题针对“第十八章抗高血压药”知识点进行考核】【答疑编号100026766】4、

【答疑编号100026721】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.硝苯地平——化学名为2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，又名硝苯啶、硝苯吡啶、心痛定。

B.硝酸甘油?——化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯。

C.阿米洛利——教材不作要求

D.盐酸地尔硫艹卓——顺-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂艹卓-4（5H）-酮盐酸盐

E.氨氯地平——（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑编号100026723】<2>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.硝苯地平——化学名为2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯，又名硝苯啶、硝苯吡啶、心痛定。

B.硝酸甘油?——化学名为1，2，3-丙三醇三硝酸酯。

C.阿米洛利——教材不作要求

D.盐酸地尔硫艹卓——顺-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂艹卓-4（5H）-酮盐酸盐

E.氨氯地平——（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑编号100026725】5、

【答疑编号100026712】<1>、

【正确答案】：B

【答案解析】：通常按化学结构特征把钙通道阻滞剂分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯噻氮草和三苯哌嗪类。

二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平为二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平为二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物。【答疑编号100026715】<2>、

【正确答案】：C

【答案解析】：通常按化学结构特征把钙通道阻滞剂分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯噻氮草和三苯哌嗪类。

二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平为二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平为二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物。【答疑编号100026717】<3>、

【正确答案】：A

【答案解析】：通常按化学结构特征把钙通道阻滞剂分为二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯噻氮草和三苯哌嗪类。

二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平。其中尼群地平为二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物，氨氯地平为二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物。【答疑编号100026719】6、

【答疑编号100026672】<1>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.单硝酸异山梨酯——抗心绞痛药

B.洛伐他汀——羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.硝苯地平——钙通道阻滞剂

D.卡托普利——血管紧张素转化酶抑制剂

E.可乐定——中枢性抗高血压药【答疑编号100026675】<2>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.单硝酸异山梨酯——抗心绞痛药

B.洛伐他汀——羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.硝苯地平——钙通道阻滞剂

D.卡托普利——血管紧张素转化酶抑制剂

E.可乐定——中枢性抗高血压药【答疑编号100026677】<3>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.单硝酸异山梨酯——抗心绞痛药

B.洛伐他汀——羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.硝苯地平——钙通道阻滞剂

D.卡托普利——血管紧张素转化酶抑制剂

E.可乐定——中枢性抗高血压药【答疑编号100026680】<4>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.单硝酸异山梨酯——抗心绞痛药

B.洛伐他汀——羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.硝苯地平——钙通道阻滞剂

D.卡托普利——血管紧张素转化酶抑制剂

E.可乐定——中枢性抗高血压药【答疑编号100026682】三、X

1、

【正确答案】：AC