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文档简介

第九章基于组合化学技术的药物设计组合化学的概念组合化学:是利用一些基本的小分子单元如氨基酸、单核苷酸、单糖及各种各样的有机小分子化合物通过化学或生物合成的方法,系统地反复以共价键装配成不同的组合,构建具有结构多样性的化合物库。用灵敏、快速的分子生物学检测方法,筛选其活性,发现最具有应用开发潜力的化合物或化合物群,然后测定其结构,批量合成,并进一步评价其药理活性。在短时间内构建大量化合物组成的化合物库,用于活性筛选,是组合化学的关键贡献所在。组合库的设计组合库的构建方法一、平行法

是指在合成过程中以平行的方式同时合成多种反应产物,其基本原理是一孔一化合物,通过空间隔开的整齐排列的反应器皿来独立平行合成化合物。二、裂分法

将几个模块分别混合或者将几个模块分别与反应珠上的功能基团链接后混合等分成n份,然后再分别与不同构建模块进行反应,再混合、等分,如此逐步继续,直到反应结束。

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