近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理

近10年新发现的抗肿瘤天然产物近10年新发现的抗肿瘤天然产物1近10年新发现的抗肿瘤天然产物讲解:Name近10年新发现的抗肿瘤天然产物2Content微管蛋白抑制剂combretastatin4及其衍生物02新生血管生成抑制剂一金雀异黄素及其衍生物03酶抑制剂一藤黄酸及其衍生物其他作用机制及代表天然物质Content3Content微管蛋白抑制剂—combretastatinA4及其衍生物04其他作用机制及代表天然物质Content4微管蛋白抑制剂tubulininhibitor微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而千扰细胞的有丝分裂过程,从而发挥抗脚瘤作用a-andB-tubulinMicrotubule4mm-白异二聚体组成,有中空管状结构的特点微管蛋白抑制剂tubulininhibitor5CombretastatinA-4.combretastatinAhosphate与combretastatinA4类似物oCombretastatinA-4最初从风车子属南非柳树Combretumcaffrum中分离得到CombretumcaffrumistheEasternCapeSouthAfricanBushwillowtreeUsebyhumansSeveralspeciesareusedinAfricanorIndianherbalmedicine.TheclassofchemicalcompoundsknownascombretastainswerefirstsolatedfromSouthAfricanBushwillow(Combretumcaffrum),fromwhichtheygettheirname.Onesyntheticderivative,fosbrtabulindisodium(combretastatinA4phosphate),underwentpreliminarystudyforthetreatmentofanaplasticthyroidcancer,butitwasnoteffectiveenoughtoprogresstomoreadvancedtrialsCombretastatinA-4.combretast6有效成分H3CO0保持顺式构型对CA4的生物学活性有着重要意义H3COCA4能与微管蛋白结合并抑制微管蛋白的聚合OCH3CA4水溶性较差,难以经血管给药,故将其制成了磷酸酯的二钠盐式combretastatin4phosphateOCH30-P-ONaOMeNa有效成分7combretastatinA4类似物Monk等设计合成了一系列含氮基团的CA4行生物CA4的B环2位引入硝基的也表现出良好的抑制微管蛋白聚合的作用,但在体外细胞毒实验与体内血流量抑制实验中表现较差McOMecombretastatinA4类似物8combretastatinA4类似物1,5-二取代1,2,3三氮唑类化合物1,2,3三氮唑杂环充当了CA4中双键的作用,并且通过环的刚性结构,使得1位和5位的取代基处于环的同侧,很好地模拟了CA4的顺式构型,从而保持了良好的活性药理实验结果表明,对不同的肿瘤细胞均表现出了良好的体外细胞毒活性MeoNENOMecombretastatinA4类似物9具有该机制的其他天然产物埃坡霉素、鬼臼毒素、五加前胡素、美登木素、长春新碱及其衍生物等人图1美登木素埃坡霉素长春新碱具有该机制的其他天然产物10Content新生血管生成抑制剂一金雀异黄素及其衍生物04其他作用机制及代表天然物质Content11近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理12近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理13近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理14近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理15近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理16近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理17近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理18近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理19近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理20近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理21近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理22近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理23近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理24近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理25近10年新发现的抗肿瘤天然产物课件整理2631、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔

32、希望的灯一旦熄灭，生活刹那间变成了一片黑暗。——普列姆昌德

33、希望