中药药理1北京版

BB中药药理学AA药理教研室0031中药药理学

中药药理学第一章绪论第一节研究对象中药药理学：是在中医药基本理论指导下，运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及其作用规律的科学。中药药效学：研究中药对机体的作用规律。中药药动学：研究机体对中药的影响。第二节中药药理学发展简史启始于上个世纪的二十年代，建国后有所发展，90年代后有所突破。89年作为中医药院校的一门专业课程正式开设。10032中药药理学第二章中药药性与药理

第一节四气（四性）

寒——阴凉——阴热——阳温——阳{传统理论}

（寒者热之，热者寒之）[治则]

西药药理：兴奋、抑制——调节作用

补充——物质补偿

消灭病原体——杀菌

四性：寒、凉——抑制温、热——兴奋

[调节失衡的生理（阴、阳）功能]——阴阳平衡

热药-附子

交感-肾上腺系统功能

多巴胺羟化酶活性

儿茶酚胺生成

强心作用现代理论20033中药药理学第二节五味

辛——能行能散——挥发油

酸——收敛固涩——鞣质、有机酸

甘——能补能缓——氨基酸、糖类

苦——能燥能泄——生物碱、甙类

咸——软坚散结——无机盐类

五味与药物的化学成份、功效有一定的规律性。

30034中药药理学第三节升、降、浮、沉

沉降(向内、向下)-降逆、收敛、利水等{酸苦咸寒凉}

升浮(向上、向外)-升阳、发表、开窍等{辛甘温热}

如：麻黄——升浮——辛温——发汗。

羚羊角——沉降——咸寒——镇静。

40035中药药理学第四节归经

归经：药物对某经，某脏腑或几经的选择性作用.

1、中药药效与归经——药理作用

2中药药动学与归经——药物分布

3中药微量元素与归经——药物成份

4、受体与归经——药物受体

50036中药药理学第五节中药毒性

1、CNS毒副作用——防己、乌头

2、CVS毒副作用——川乌、附子

3、消化系统毒副作用——苦参、大戟

4、肝、肾毒性——苍耳子、半夏

5、呼吸系统毒副作用——百部、白果

6、过敏反应——五味子、三七

7、致畸、致癌作用——款冬花、紫草

60037中药药理学第三章影响中药药理作用的因素

第一节药物因素

影响化学成份及药理作用的因素

1、品种2、产地3、采收时间4、贮存条件5、炮制

6、剂型7、剂量煎煮方法8、配伍

70038中药药理学第二节机体因素

影响药物的作用

生理状况——体质、年龄、性别等

病理状态——疾病

第三节环境因素

影响药物的作用

地理条件

气候寒热潮湿

80039中药药理学第四章中药药理作用特点与研究思路第一节中药药理作用特点1、中药作用的两重性2、中药作用的差异性3、中药作用的量效关系与时效关系4、中药作用的双向性900310中药药理学第二节中药药理研究的思路

①传统研究方法：成分、药理、毒理及临床研究。

②中西医结合研究方法：以中医药为理论指导，运用现代科学技术手段，进行中药及复方研究。1000311中药药理学如肾气丸（治肾阳虚）

可兴奋下丘脑—垂体—腺靶轴（肾上腺、性腺、甲状腺）增强其功能，使肾阳虚好转。这说明肾阳虚证与机体的内分泌功能减退有关，反过来又可说明肾阳虚的实质是机体的内分泌功能的衰退。一、反证法探实质1100312中药药理学二、抓药理探证候

研究方药药理，探讨中医证的实质。如活血化瘀药的研究，阐明血瘀证的实质

丹参冠脉流量血管扩张——血流动力学异常。 抗血栓形成——血液流变学异常。

改善微循环——微循环障碍。三、探复方找规律

研究复方药理，阐明组方的规律。1200313中药药理学第五章解表药

一、概说

（一）定义：凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物。

（二）表证：

外邪（细菌、病毒）

皮肤、肌肉、经络（浅表部位）

恶寒——皮肤血流下降（卫阳被遏）发热——致热原作用于体温调节中枢（卫阳被遏）

无汗——汗腺关闭（寒束汗闭）

咳嗽——上呼吸道感染（肺失宣降）

头身痛——刺激血管感受器，周身肌肉紧张度升高 （经脉不利）1300314中药药理学

二、常用药

麻黄

（一）成分

生物碱——麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄次碱

挥发油——1-2-松油醇

（二）作用（发汗解表、宣肺平喘、利水消肿）

1、发汗

有效成份：挥发油麻黄碱（EPH）

机理：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，导致

汗液分泌增加。

（三）作用：1、发汗解热。2、抗炎镇痛。3、抗菌抗病毒。4、免疫调节作用。5、镇咳祛痰平喘。6、抗过敏。

00315中药药理学2、平喘

有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油、2、3、5、6-四甲基吡嗪L--萜品烯醇。

机理：（1）促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放NA和肾上腺素，间接发挥拟肾上腺素作用。（2）麻黄的化构与肾上腺素相似，可直接与支气管平滑肌上的受体结合，激活细胞上的腺苷酸环化酶，催化ATP形成cAMP，使支气管平滑肌松弛。00316中药药理学（3）阻止过敏介质（S-HT、SRS-A）的释放。（4）直接兴奋受体，收缩末捎血管，减轻支气管粘膜水肿。（5）促进肺部PGE的释放，直接活化腺苷酸环化酶或抑制该酶的分解，使细胞内cAMP的含量增加而松弛支气管平滑肌。（6）抑制抗体的产生。

1500317中药药理学3、利尿

有效成份：伪麻黄碱

机理：（1）扩张肾血管，使肾血流量增加，尿量增加。（2）阻碍肾小管对钠离子的重吸收。

4、抗炎、抗过敏有效成份：伪麻黄碱甲基麻黄碱麻黄碱

机理：降低毛细血管的通透性。抑制肉芽组织形成。抑制致炎物质引起的炎症反应，抑制过敏介质的释放。

00318中药药理学

5、镇咳祛痰

有效成份：萜品烯醇（镇咳）

麻黄挥发油（祛痰）

6、抗菌、抗病毒

抗菌谱：金葡菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、大肠 杆菌、流感病毒。

有效成份：麻黄挥发油

7、兴奋CNS

有效成份：麻黄碱

机理：兴奋大脑皮质，皮质下中枢

，中脑，

延脑 呼吸中枢，血管运动中枢。

1600319中药药理学8、强心、升压

有效成份：麻黄碱机理：

兴奋肾上腺素能神经——心肌收缩力加强（兴奋-1）心率加快。兴奋血管平滑肌（）——血管收缩血压升高（缓慢温和）。快速耐受性——受体逐渐饱和，介质逐渐耗竭。

1700320中药药理学9、抑制肠肌

有效成份：麻黄碱。

机理：兴奋受体，激动胆碱能神经——肠平滑肌的接头前受体。

10、降血糖

麻黄多糖A、B、C、D、E。

（三）功效与作用00321中药药理学发汗解表

宣肺平喘

利水消肿

（四）应用1、支气管哮喘。2、低血压症。3、感冒。4、肾炎等。

（五）不良反应心悸、血压升高、烦躁不安等。

发汗、抗菌、抗病毒抗炎、抗过敏、解热、舒张支气管、镇咳、祛痰利尿、发汗1800322中药药理学

桂枝

（一）成份

挥发油（桂皮油）桂皮醛、桂皮酸。

（二）作用

（发汗解肌温通经脉助阳化气平冲降气）

1、扩张血管，促进发汗

血液循环增加

血液流向体表

发汗、散热、降温1900323中药药理学2、解热

有效成份：桂皮醛桂皮酸。

皮肤血管扩张

散热—增加。

发汗—解热。3、镇痛

桂皮醛——轻度镇痛。

4、抗菌抗病毒

抑制葡萄球菌、肺炎双球菌、大肠杆菌、真菌及流感病毒。

00324中药药理学5、利尿

桂枝在五苓散各味药中利尿作用最强

6、促进胃肠蠕动

有效成份——桂皮醛。

7、利胆作用

有效成份——桂皮酸。

8、抗炎作用

与抑制组胺生成、减少前列腺素的合成有关。

9、对CVS作用

扩张冠脉，增加心脏供血，改善心功能。

2000325中药药理学（三）应用

一般以桂枝为主的复方制剂治疗低血压症、流感、肾炎、风湿性关节炎、胃溃疡等。

（四）不良反应

头晕脉速等。00326中药药理学

细辛

（一）成份：

挥发油——甲基丁香酚、黄樟醚、细辛醚、去甲乌药碱，细辛辛味成份——异丁基十二 烷四酰胺。

（二）作用：

1、松弛支气管平滑肌、平喘、祛痰

甲基丁香酚、细辛挥发油——松弛支气管平滑肌。

细辛醚——祛痰。 2100327中药药理学2、镇静、镇痛、解热及局麻

细辛挥发油——中枢抑制、镇痛、解热。

细辛挥发油——表面麻醉作用。

3、抗炎

细辛挥发油——抑制炎性肿胀、白细胞游走、肉芽组织增生。

机理——ACTH样作用增强皮质功能，对抗炎性递质的作用，减少致炎物质的释放。 00328中药药理学

4、抗变态反应及免疫抑制作用

——抑制过敏介质释放

使实验小鼠胸腺萎缩，T细胞减少，表明有抗变态反应作用。

5、对心血管系统的作用

去甲乌药碱——甲基丁香酚、去甲乌药碱强心、扩张血管、增加心输出量、升高血压2200329中药药理学

（三）应用

1、细辛的复方制剂抗缓慢型心律失常。

2、头痛，10%的细辛液穴位注射有效。

3、局部麻醉，用3%细辛挥发油作浸润麻醉。

4、抗心绞痛，细辛挥发油与冰片配伍作成气雾剂应用。

23（四）不良反应

挥发油中的黄樟醚是致癌物质。细辛对肾脏有一定毒性，肾功能不全者慎用。

00330中药药理学

柴胡

（一）成份

柴胡皂甙甾醇挥发油生物碱

（二）作用

1、解热

有效成份：柴胡皂甙、柴胡挥发油、皂甙元A

有良好的解热降温作用，可抑制下丘脑体温调节中枢cAMP的产生与释放（cAMP为一种发热介质，可升高体温调定点），对抗体温调定点上移，发挥降温作用。应注意柴胡皂甙有溶血作用，现在多用挥发油来解热。挥发油中的解热成份为丁香酚、对-甲氧基苯二酮、-十一酸内酯。

2400331中药药理学2、抗炎

有效成份：柴胡皂甙

机理：（1）抑制组胺释放。（2）抑制白细胞游走。（3）抑制渗出、降低毛细血管通透性、减少炎症介质的释放、抑制结缔组织增生。（4）促进肾上腺皮质功能。（柴胡皂甙a或b可兴奋垂体前叶分泌ACTH，刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌）00332中药药理学3、保肝利胆

有效成份：柴胡皂甙

机理：（1）稳定肝细胞膜，抑制肝细胞内脂肪的产生，防止肝纤维化及肝硬化的发生。（2）使总胆管舒张，奥地氏括约肌舒张，胆囊收缩。（注：仅青皮能使胆囊舒张，胆囊正在收缩的时候，可用青皮）

2500333中药药理学4、对免疫功能的影响

有效成份：柴胡多糖

机理：明显增加巨噬细胞、自然杀伤细胞（NK）的功能。对特异性和非特异性免疫均有促进作用。可以使细胞免疫和体液免疫增强。

5、镇静止痛作用

柴胡皂甙——抑制CNS。

6、镇咳作用

柴胡皂甙——镇咳。

7、抗菌、抗病毒

抑制——溶血性链球菌、金葡菌、结核杆菌、流感病毒。00334中药药理学肝糖元升高、促进葡萄糖利用、抑制脂肪分解，使血中脂肪量减少发汗降温中枢抑制、保肝利胆、抗炎、降血脂

8、对物质代谢的影响

柴胡皂甙

（三）功效与现代研究

退热

疏肝解郁

2600335中药药理学

升举阳气

（四）应用1、上感。2、咳嗽。3、病毒性肝炎。4、

高脂血症等。

（五）不良反应

皂甙有溶血作用

，局部刺激作用，柴胡注射液可引起过敏反应。体液免疫、细胞免疫2700336中药药理学

葛根

（一）成份

大豆蛋白、 大豆素、葛根素、 异黄酮甙、卡赛因R。

（二）作用

1、解热（葛根素）

（1）使皮肤毛细血管扩张，促进散热

（2）加强呼吸运动，使水分排出增加（3）减少cAMP的产生与释放而解热。

2、对CVS的影响

有效成份——葛根黄酮葛根素。

2800337中药药理学（1）降压减慢心率

扩张外周血管，减慢心率。葛根对—肾上腺素受体有阻滞作用，可阻断控制肾素的2受体，使肾素释放减少，阻断肾素—血管紧张素—醛固酮系统，使血管的张力下降，血压下降，葛根产生的—受体阻滞作用是其降压的机理之一。（葛根尚有升压物质）00338中药药理学

（2）改善脑循环

葛根有扩张脑血管的作用。

（3）抗冠心病作用

有效成份：葛根素、葛根总黄酮

机 理：可使心率减慢，外周阻力下降，心肌耗氧量下降，并可扩冠，使心肌氧供需平衡，有抗心绞痛作用。

2900339中药药理学3、对平滑肌作用

大豆甙、大豆甙元——舒张平滑肌。

卡赛因R（生物碱）——收缩平滑肌。

4、激素样作用

异黄酮成份具有雌性激素样作用，可以避孕。

（三）应用1、冠心病。2、偏头痛。3、突发性耳聋。

00340中药药理学

解表药思考题

1、麻黄成份与其作用关系如何？

2、麻黄发汗机理？

3、麻黄平喘机理？

4、柴胡保肝利胆机理？

5、葛根抗冠心病、降压机理是什么？

6、桂枝降温机理是什么？

7、麻黄利尿机理？

8、葛根抗心律失常机理？

3000341中药药理学

第六章清热药

一、概说

（一）定义能清解里热的药。

里热——（1）外邪内传致热。（2）内郁化热。

（二）分类

（1）清热泻火药（清气分实热）——石膏、知母

（2）清热凉血药（清血分实热）——牛黄、犀角

（3）清热燥湿药（泄热除湿邪）——黄连、黄芩

（4）清热解毒药（清火解热毒）——金银花、连翘

（5）清热明目药（清退肝热）——决明子、谷精草

（6）清虚热药（清退虚热）——银柴胡、地骨皮

（三）作用

（1）抗菌、抗病毒——G+、G-（黄连）

病毒（ 黄柏）

3100342中药药理学（2）对免疫影响——增强非特异性免疫（黄连）

增强特异性免疫（黄芩）

（3）抗过敏——抑制免疫反应（地骨皮）

（4）抗炎——抑制炎性渗出（连翘）

加速炎症消退（黄连）

（5）镇静——抑制中枢（石膏）

（6）降压——作用不清（知母）

（7）解热——抑制发热中枢（石膏）

二、常用药

银花

（一）成份

氯原酸异氯原酸

（二）作用

1、抗病原微生物

3000343中药药理学（1）抑菌成份——氯原酸异氯原酸

（2）抗菌谱——G+、G-菌真菌螺旋体，对抗药金葡菌与青霉素合用抑菌作用增强。 （3）抑制疱疹病毒、流感病毒。

2、抗炎

（1）抑制炎性渗出.（2）抑制炎性增生.

（3）促进WBC吞噬作用

3、减毒作用

对抗细菌内毒素，减轻中毒症状

4、降胆固醇

减少肠内胆固醇的吸收，降低血浆中胆固醇含量。

5、CNS兴奋作用

氯原酸作用最强，其强度为咖啡因的六分之一。3100344中药药理学

（三）应用1、呼吸道感染。2、小儿肺炎。

3、阑尾炎。4、慢性湿疹。

（四）不良反应

口服未见不良反应，银花注射液可引起变态反应，因其成份氯原酸有致敏作用。口服氯原酸可被小肠分泌物转化为无致敏活性的物质。

[课堂问题]

银花为什么称为阳疮之要药？

答：（1）对抗药金葡菌有效，与青霉素合用抗菌作用增强。（2）缓解炎症。（3）WBC吞噬功能增强。（4）减毒作用。3200345中药药理学

黄芩

（一）成份黄芩甙黄芩素

汉黄芩素黄芩新素

（二）作用

1、抗病原微生物

（1）抑菌成份——黄芩甙、黄芩素、汉黄芩素。

（2）抗菌谱广，对G+、G-如金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、痢蒺杆菌、结核杆菌、淋球菌、绿脓杆菌均有抑制作用。可抑制乙肝病毒抗原及艾滋病毒逆转录酶。

（3）抗菌强度与炮制有关，生黄芩抗菌力弱，煮黄芩抗菌力强。因加热可破坏植物中分解药物的酶，保护有效成份免遭破坏。

3300346中药药理学2、抗炎、抗过敏

黄芩素、黄芩甙对急、慢性炎症有抑制作用，其作用机理与其抗组胺酸的代谢有关。抗过敏机制为抑制抗原与IGE结合，从而抑制肥大细胞释放组胺。抑制磷酸二酯酶的活性，使cAMP破坏减少，阻止过敏介质释放。抑制5—酯氧酶的活性，减少白三烯化合物的生成。

3400347中药药理学3、降压

（1）扩张血管。（2）抑制血管运动中枢。这两方面的作用使外周阻力下降，血压降低。

4、保肝

（1）使肝糖元含量增加。（2）抑制肝过氧化脂质形成。（3）保肝成份黄芩甙，在体内可分解出葡萄糖醛酸，可与含有羟基或羧基的毒物结合，促进排泄而解毒。

5、镇静

黄芩甙有中枢抑制作用。00348中药药理学6、抗氧化作用

黄芩甙、黄芩素、汉黄芩素、黄芩新素2对过氧化脂质（LPO）的生成有抑制作用。黄芩甙对超氧化自由基有明显的清除作用。

7、抗凝血抗血栓形成作用

黄芩中的木蝴蝶素A可竞争性地抑制凝血过程中V—K3的作用而抗凝。黄芩素、汉黄芩素能抑制血小板聚集，并可抑制由凝血酶诱导的纤维蛋白原转化为纤维蛋白，防止由内毒素引起的DIC。3500349中药药理学阻止血栓形成作用主要与黄芩能减少TXA2的生成，升高CAMP的水平有关。

8、利胆

黄芩甙、黄芩素可促进胆汁的排出。

9、对子宫作用

黄芩甙、黄芩素可抑制子宫平滑肌，故可安胎。（1）抗ACh。（2）直接抑制平滑肌。

00350中药药理学

（三）应用1、预防流脑、猩红热。2、小儿

肺炎与菌痢。3、急性胆囊炎。4、病毒性肝炎。

（四）功效与现代研究

清热燥湿

泻火解毒保肝、利胆、降脂、抗炎抗菌、抗病毒、抗过敏镇静、解毒、利湿、利尿、降压、抗氧化3600351中药药理学 黄连

（一）成份

小檗碱（黄连素）

黄连碱甲基黄连碱

（二）作用

1、抗病原微生物

（1）抑菌成份——小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱。

（2）抗菌谱广，对多种G+、G-菌有抑制作用，抗菌机理不清。并能抗原虫。对流感病毒亦有效。

（3）痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌对小檗碱可产生抗药性，黄连复方不易产生抗药性。本品可进入真菌细胞膜，与核膜中的磷脂结合，导致细胞器消失而抗菌。3700352中药药理学2、对CNS作用

（1）黄连对中枢有抑制作用，使小鼠自发活动减少。

（2）小檗碱能降低正常体温。

3、对心血管系统作用

（1）抗心律失常

小檗碱可延长心肌细胞动作电位时程和有效不应期，消除折返冲动，从而抑制异位节律，其原理可能与影响钠、钙转运有关。

3800353中药药理学大多数抗心律失常药均抑制心肌，而黄连素具有正性肌力作用（正性肌力作用是通过阻止钾外流，促进钙内流的作用实现的）和负性频率作用，对伴有心衰的心律失常者更有利。抗心律失常：正性肌力作用。性频率作用。扩张外周血管作用。减轻心脏的前后负荷作用。

00354中药药理学（2）抗心衰作用

这与本品可抑制羟自由基（OFR）的产生，减少脂质过氧化物对细胞的损伤，以降低心肌耗氧。

（3）降压作用

小檗碱具有降压作用，其机理与直接扩张血管，阻断受体，抑制胆碱酯酶，增强ACh作用有关。

3900355中药药理学4、利胆作用

小檗碱能增加胆汁形成，使胆汁变稀，分泌量增加。

5、健胃作用

由于味苦，服后味觉分析器兴奋，提高食欲中枢兴奋性，并反射性地引起胃液分泌增加。00356中药药理学6、抑制血小板聚集

机制为：抑制花生四烯酸（AA）释放和代谢，抑制细胞内钙离子的升高。

7、降血糖

可抑制糖元异生，促进糖酵解。

4000357中药药理学（三）应用1、细菌性痢疾。2、呼吸道感染。3、慢性胆囊炎。4、心律失常。5、糖尿病等。

（四）不良反应

口服未见不良反应，偶见过敏反应。黄连素长期服用可使血色素减少，血细胞减少，出现溶血性贫血。00358中药药理学大青叶

（一）成份

靛青甙、大青素B（菘蓝甙B、靛红烷B）

靛甙

（二）作用

1、抗菌、抗病毒

（1）抗菌谱广。

（2）抗病毒作用突出，对乙型脑炎病

毒、腮腺炎病毒、流感病毒均有抑制作用，亦有抗细菌内毒素的作用。

4100359中药药理学2、解热和抗炎作用

（1）可使实验动物的体温降低，作用快，毒性小。（2）可降低毛细血管通透性，是其抗炎机理。

3、促进免疫功能

有促进非特异性免疫功能和特异性免疫功能。可增加WBC吞噬细菌的作用。

4、对平滑肌作用

（1）抑制肠管平滑肌。（2）兴奋子宫平滑肌。

（三）应用1、乙型脑炎。2、腮腺炎。3、上感。

4、急性黄疸性肝炎。4200360中药药理学（三）不良反应

偶见恶心、呕吐消化道症状。注射剂在用药局部有刺激性，产生疼痛。

青蒿

（一）成分

青蒿素、青蒿酸甲酯、青蒿酸、莨菪亭等。

（二）作用

1、抑菌作用

青蒿素、青蒿酸对部分革蓝氏阳性和阴性菌有一定的抑制作用。如葡萄球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌等。对流感病毒亦有效。

4300361中药药理学2、抗疟原虫作用青蒿素对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用，影响疟原虫的膜结构，通过影响表膜-线立体功能的方式，阻断了疟原虫获取宿主红细胞浆的营养通路。3、抗炎作用莨菪亭可抑制炎性渗出。4、解热、镇痛作用降低正常体温，抑制疼痛反应。00362中药药理学5、对免疫功能影响对体液免疫具有抑制和调节作用。（三）应用1、疟疾。2、退热。3、皮肤真菌病。（四）不良反应主要为胃肠道反应。青蒿注射液偶可引起过敏反应。00363中药药理学苦参豆科植物苦参的干燥根.成分:黄酮类（约0.3%）二氢黄酮、黄酮醇和二氢黄酮醇.生物碱（20余种）有药理活性的有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱。多种游离氨基酸、脂肪酸、蔗糖等.00364中药药理学（l）抗病原体1%苦参碱于体外对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用。苦参及苦参总碱于体外对柯萨奇B3组病毒引起的细胞病变有抑制作用，于体内可抑制病毒在心肌中的增殖。苦参水煎液能抑制多种皮肤真菌的生长，如毛癣菌、黄癣菌等。苦参醇浸膏于体外能杀灭阴道滴虫，所需时间平均为58分钟。药理:00365中药药理学（2）抗炎苦参水煎液及苦参碱有显著的抗炎作用.苦参碱及氧化苦参碱对正常小鼠以及摘除肾上腺小鼠，均能抑制巴豆油和冰醋酸诱发的炎症，提示抗炎作用与垂体-肾上腺系统无明显关系。苦参碱能降低毛细血管通透性，抑制红细胞的溶血现象，对细胞膜产生稳定作用，抗炎可能与膜稳定作用有关。00366中药药理学（3）抑制免疫作用可降低过敏性休克的死亡率.氧化苦参碱皮下注射，可显著抑制巨噬细胞的吞噬能力。苦参碱免疫抑制作用较强。(4)抗肿瘤对小鼠艾氏腹水癌，苦参碱、脱氧苦参碱、氧化苦参碱和苦参总生物碱均有较显著的抑制作用，其中氧化苦参碱的作用最强。多种苦参生物碱对小鼠移植性肿瘤，均显示有抗肿瘤作用，仅在作用强度和瘤株的选择上有所差别。00367中药药理学

抗肿瘤机制:

诱导癌细胞调亡,

促进癌细胞分化,

抑制癌细胞DNA合成,

直接细胞毒作用.

00368中药药理学(5)解热

苦参注射液给正常大鼠腹腔注射，可使体温显著降低。对实验性体温升高有明显的解热作用。00369中药药理学（6）抗心律失常抗心肌缺血可降低异位节律点自律性,减慢传导，消除折返.苦参碱及氧化苦参碱能对抗儿茶酚胺引起的离体心房自律性增加，此作用与阻断β受体有关。苦参总黄酮也有抗实验性心律失常作用。抗心肌缺血作用与扩张冠脉及外周血管，增加心肌血氧供应和降低心肌耗氧量有关。00370中药药理学应用1.急慢性肠炎

复方苦参对滴虫性肠炎、梨形鞭毛虫病以及慢性结肠炎均有一定的治疗作用。

2.滴虫性阴道炎

将苦参粉末与等量葡萄糖、硼酸粉及枯矾混合，阴道局部外用治疗滴虫性阴道炎，治愈率达71.5%。复方苦参散治疗霉菌性阴道炎也有一定疗效。

3.皮肤病

治疗急慢性湿疹、荨麻疹、药物性剥脱性皮炎以及肛门周围皮肤炎（外用），均获得一定疗效。

4.心律失常苦参总碱肌肉注射治疗心律失常病人，总有效率为84.4%。00371中药药理学不良反应

动物实验中所见苦参急性中毒主要表现为中枢症状。小鼠中毒先是抑制，随后产生间歇性抖动和惊厥，进而中枢深度抑制和呼吸麻痹，数分钟后心跳停止而死亡。临床应用本品，口服用药，少数可见消化道症状，如胃疼、胃烧灼感、恶心、便秘和食欲下降等。注射用药，个别可有手指麻木、头晕、恶心、呕吐、荨麻疹及局部疼痛等。00372中药药理学思考题

1、你对清热药相当抗生素之说有怎样的看法？

2、银花抗炎之特点是什么？

3、黄连健胃机理是什么？

4、黄连利胆机理是什么？

5、黄连为什么可以抗心律失常？

6、黄芩降压和抗过敏作用机理是什么？7、苦参抗肿瘤机理.8.青蒿抗疟原虫作用机理。

00373中药药理学第七章泻下药

一、概说

（一）定义

凡能通利大便，排出积滞，攻逐水饮的药物。

（二）分类

攻下药——芒硝、大黄、番泻叶。

润下药——火麻仁、郁李仁。

峻下药——牵牛子、商陆。

（三）作用

1、泻下作用

4400374中药药理学增加肠蠕动——泻下。（1）刺激性泻药—刺激肠粘膜，使肠蠕动增加而排便。（大黄、番泻叶）

（2）容积性泻药—在肠内形成高渗，肠内水分增加，肠容积增加，蠕动加快而泻下。（芒硝）（3）润滑性泻药—润滑肠道，软化粪便，润肠通便。（火麻仁）

2、利尿作用

3、抗菌、抗病毒。

对各种G+、G-菌均有不同的抑制作用。4500375中药药理学4、抗炎

可抑制炎症早期的水肿，后期肉芽组织增生。大黄可抑制环氧化酶，使PG合成减少，抑制炎症介质白三烯（LTB4）的合成。

5、抗肿瘤

抑制肿瘤细胞蛋白质合成。

二、常用药

大黄

（一）成份4600376中药药理学（一）成份

（1）游离甙元：大黄酸、大黄素、芦荟大黄素（2）结合型蒽甙：蒽醌甙、双蒽酮甙（3）-儿茶素、没食子酸。

（二）作用

1、泻下作用

致泻的主要成份——蒽甙。

泻下机理是：大黄口服后，结合型蒽甙大部分未经小肠吸收而抵达大肠，被肠道细菌酶（-葡萄糖甙酶）水解，还原成泻下作用较强的大黄酸蒽酮，4700377中药药理学进一步氧化成番泻甙元。大黄酸蒽酮具有胆硷样作用，可兴奋肠平滑肌上的M受体，加快肠蠕动，并可抑制肠细胞膜上的Na-K-ATP酶，阻碍Na的转运，使肠内渗透压升高，保留大量水分，肠内容物容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快而排便。部分蒽甙自小肠吸收后，经肝转化为甙元，刺激盆腔神经丛，增加肠蠕动致泻。4800378中药药理学结合型蒽甙中的葡萄糖能保护甙元，使其在胃肠不被水解破坏，因而结合型蒽甙才能发挥致泻作用。应指出：大黄生用导泻，久煎则止泻。另外因其含鞣质量较高，故致泻后常可产生继发性便秘。

2、抗感染作用

对多种G+、G-菌均头不同程度的抑制作用。抑菌有效成份：大黄素、大黄酸和芦荟大黄素。抑菌机理为抑制菌体糖及糖代谢中间产4900379中药药理学物的氧化和脱氢过程，并能抑制蛋白质和核酸的合成。

3、利胆作用

大黄素和大黄酸能增强胆囊收缩，奥狄氏括约肌松弛，从而使胆汁排出增加。

4、止血作用

止血有效成份为-儿茶素、没食子酸。机理为：促进血小板粘附和聚集，使血小板数和纤维蛋白原含量升高，凝血时间缩短，降低抗凝酶（AT—III）的活性。5000380中药药理学5、抗癌瘤

（1）抑制癌细胞的呼吸氧化脱氢以及DNA合成。（2）对癌细胞有直接杀伤作用。

6、利尿作用

大黄素、大黄酸均有一定的利尿作用。可抑制肾髓质钠，钾-ATP的活性，减少钠离子的重吸收而利尿。

5100381中药药理学7、保肝作用

（1）大黄能使肝细胞变性程度减轻，促进肝细胞再生，刺激机体生成干扰素，抑制病毒的繁殖。（2）改善和促进肝脏的血液循环，有利于肝细胞的修复和再生。

8、降血脂

总胆固醇（TC）

甘油三酯（TG）低密度脂蛋白（LDL）极低密度脂蛋白（VLDL）过氧化脂质（LPO）00382中药药理学（三）应用1、便秘。2、出血性疾病。3、急性胰腺炎。4、肠梗阻。5、急性肾衰。6、菌痢肠炎。

芒硝（一）成分主要为硫酸钠。（二）作用1、泻下作用00383中药药理学口服后硫酸钠产生大量硫酸根离子，肠壁难吸收，使肠内渗透压升高，肠内水分增加，肠容积扩大，刺激肠壁引起肠蠕动增强而导致泻下。2、利胆作用芒硝可刺激小肠壶腹部，反射性地引起胆囊收缩，胆道括约肌舒张，促进胆汁排出。（三）应用1、便秘。2、肛肠病如痔疮等。3、外敷治疗急性乳腺炎。00384中药药理学思考题

1、大黄泻下作用的机理是什么？

2、大黄止血机理是什么？

3、试述大黄降血脂作用。

4、大黄保肝机理。

5、大黄利尿机理。

5200385中药药理学第八章祛风湿药

一、概说

（一）定义：凡能祛除肌肉、经络、筋骨间的风湿，并能解除疼痛的药物叫祛风湿药。

（二）作用

（1）抗炎作用（秦艽、五加皮）

（2）镇痛作用（秦艽、汉防己）

二、常用药

秦艽5300386中药药理学（一）成份

秦艽碱甲（龙胆碱）、秦艽丙素、

秦艽碱乙（龙胆次碱）、龙胆苦甙。

（二）作用

1、抗炎

（1）减少炎症渗出，降低毛细血管通透性，消除关节肿胀，其作用类似可的松。

（2）作用机理：通过兴奋垂体，使ACTH分泌增加，再增加皮质激素的分泌来发挥抗炎作用的。5400387中药药理学2、对CNS作用

实验表明，秦艽碱甲具有镇痛、镇静及解热作用。机理尚未阐明。

3、对心血管系统的作用

秦艽碱甲具有减慢心率和降压的作用，这可能是其直接抑制心脏的结果。

4、抗过敏

对实验性过敏动物有保护作用，并能减轻组胺引起的哮喘及抽搐。机理与抗组胺作用有关。5500388中药药理学

5、升高血糖、抗菌和利尿作用

（1）促进肾上腺素释放——血糖升高。

（2对多种G+、G-菌有抑制作用。

（3）有一定利尿作用。

（三）应用1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎。

2、流行性脑膜炎的辅助治疗。

思考题

1、秦艽抗炎机理是什么？2、秦艽降压机理如何？5600389中药药理学

第九章化湿药

一、概说

（一）定义：凡是气味芳香，具有化湿运脾作用的药物。

（二）作用：1、调整胃肠运动功能。2、促进消化液分泌。3、抗菌抗病毒作用。4、抗胃溃疡作用。

二、常用药

厚朴

（一）成分-桉叶醇、厚朴酚、木兰箭毒碱。

00390中药药理学

（二）作用

1、对胃肠活动的影响

（1）对肠管平滑肌低浓度兴奋，高浓度抑制。（2）促进消化液分泌，其挥发油

可刺激味觉、嗅觉感受器并通过刺激局部黏膜反射性地增进消化液分泌。但可抑制胃酸分泌而有抗溃疡的作用。

2、抗肝损伤

厚朴酚具有抗肝纤维化和肝硬变作用。00391中药药理学

3、肌肉松弛和中枢抑制作用

厚朴酚可显著抑制脊髓反射，具有筒箭毒碱样肌肉松弛作用。中枢抑制作用与阻断脑干上行激活系统有关。

4、降压作用

阻滞钙通道，松弛血管平滑肌而降压。

5、抗炎作用降低毛细血管通透性，抑制炎性的渗出。

6、抗菌抗病毒

厚朴酚对多种革蓝氏阳性和革蓝氏阴性菌及肝炎病毒有一定的抑制作用。00392中药药理学

（三）应用1、急性肠炎和菌痢。2、肌肉强直性疾病。

（四）不良反应

厚朴毒性成分为木兰箭毒碱，剂量过大可抑制呼吸而引起死亡。

苍术

（一）成分苍术酮、-桉叶醇等。00393中药药理学

（二）作用

1、调整胃肠运动功能

对肠管运动具有双向调节作用。

2、抗胃溃疡

（1）抑制胃酸分泌。（2）增强胃黏膜保护作用。

3、降血糖

抑制细胞内氧化磷酸化过程。

4、促进骨骼钙化

本品含有维生素D有利于钙磷的吸收，促进骨组织钙化。

00394中药药理学

（三）应用1、佝偻病。2、糖尿病。3、胃溃疡。

思考题

1、厚朴对胃肠活动有哪些影响？

2、苍术抗胃溃疡机理。

3、简答厚朴的肌肉松弛和中枢抑制作用。

00395中药药理学第十章利水渗湿药

一、概说

（一）定义：凡能渗利水湿，通利小便的药物。

（二）中医对水的认识

（1）有形水分在体内潴留——水肿。

（2）支气管的痰液（气管炎），脏器炎症（胃炎等），体内异常液体（胸水等）

5700396中药药理学3、湿+热——淋浊、黄疸、疮疡。

（三）作用

1、利尿作用：尿量增加，氯、钾排出增多。

2、抗菌：抗细菌、病毒。

3、保肝利胆：抗肝损伤，促进胆汁排泄。

4、降压、降脂，增强免疫功能。

5、抗肿瘤。5800397中药药理学二、常用药

茯苓

（一）成份

-茯苓聚糖（茯苓多糖体的总称）

茯苓酸、茯苓素、麦角甾醇。

（二）作用

1、利尿作用

茯苓素对Na,K-ATP酶细胞中总ATP酶有显著激活作用。Na,K-ATP酶是细胞膜上的钠泵，与机体水盐代谢密切相关，茯苓素对此酶的激活可以促使机体的5900398中药药理学水盐代谢功能。茯苓素可拮抗醛固酮的活性，提高Na/K比值，产生利尿作用。

茯苓酸亦可激活细胞膜上的Na,K-ATP酶，通过抑制肾小管对钠的重吸收而利尿。

2、对免疫功能的影响

茯苓多糖体（茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、

羟乙基茯苓多糖）有增强机体免疫功能。

（1）可增强巨噬细胞的吞噬功能，此作用是通过激活补体而间接实现的。（2）

可显著增加肝脏、胸腺和淋巴结重量。

6000399中药药理学（3）诱生干扰素。

（4）增强细胞免疫反应，提高淋巴细胞转化率。

（5）使免疫球蛋白IgG增加，体液免疫增强。

3、镇静作用

其镇静作用是对CNS抑制的结果。

4、对消化系统的影响

（1）降低胃液酸度。

（2）舒张肠管平滑肌。61003100中药药理学5、抗癌作用

茯苓多糖体、茯苓素有明显抗肿瘤作用，茯苓的抗肿瘤作用机理一方面是直接细胞毒作用。茯苓素能与肿瘤细胞膜上核苷转运蛋白结合，抑制核苷转运，高浓度时使细胞破坏。另一方面则通过增强机体免疫功能，激活免疫监督系统而抑制肿瘤生长。

（三）应用1、水肿。2、婴幼儿腹泻3、精神分裂症。4、肿瘤。62003101中药药理学泽泻

（一）成份

泽泻醇A、B、C。胆碱。

（二）作用

1、利尿作用

泽泻有显著的利尿作用。但泽泻的利尿作用与采集季节，炮制方法有关。

冬季采集——作用强

酒炙麸炙——作用强

春季采集——作用差

盐炙——作用差63003102中药药理学泽泻利尿作用与其含有大量的钾盐有关。

2、降血脂作用

（1）防止动脉硬化

泽泻醇A及泽泻醇A、B、C的醋酸酯均有降胆固醇作用，特别以泽泻醇A-24-醋酸酯作用最强。泽泻降胆固醇作用与干扰外源性胆固醇的吸收、酯化和影响内源性胆固醇的代谢有关。实验证明：泽泻醇A能够升高HDL，可与动脉壁上的胆固醇结合为HDL-Ch,经肝代谢，由胆汁排出。64003103中药药理学（2）抗肝脂肪化

胆碱能与肝脂肪形成磷脂，并与肝内蛋白结合为脂蛋白，可在肝内将脂肪输出。

3、防止冠心病

（1）扩冠——冠流量增加。（2）抗血液凝固——防止心肌梗塞发生（3）缓解冠状动脉硬化。

4、降血糖作用

泽泻有轻度降血糖作用。

（三）应用1、肾性水肿。2、高脂血症。3、

与白术配用治疗耳源性眩晕。65003104中药药理学

茵陈

（一）成份

6、7—二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、

茵陈炔酮、咖啡酸、对羟基苯乙酮、氯原酸。

（二）作用

利胆作用

6、7—二甲氧基香豆素、对羟基苯乙酮、茵陈色原酮、氯原酸的分解产物咖啡酸均有利胆作用，可使胆囊收缩，奥狄氏括约肌舒张，有利于66003105中药药理学胆汁排出。茵陈色原酮是强利胆成份。

2、保肝作用

（1）提高肝糖元，增加能量，促进修复，

有明显保肝作用。

（2）可抑制-葡萄糖醛酸酶的活性，使葡萄糖醛酸不被破坏分解，增强肝脏解毒能力。茵陈尚有诱导肝药酶作用。

3、抗肿瘤作用

茵陈色原酮是抗肿瘤的有效成份之一。

67003106中药药理学有明显细胞毒作用，对肿瘤坏死因子（TNF）的产生有启动作用，能促进内源性TNF的产生。

4、降血压

6、7-二甲氧基香豆素能扩张血管，并抑制NE对血管平滑肌的收缩作用而降压。

5、抗菌、抗病毒。

对多种G+、G-菌，TB杆菌均有抑制作用，对流感及肝炎病毒也有抑制作用。68003107中药药理学6、其它

（1）镇痛。（2）解热。（3）利尿。

（三）应用1、急、慢性传染性肝炎。2、胆石症及胆道感染。3、高脂血症及冠心病。

4、防治流感。

思考题

1、泽泻降胆固醇机理？是如何防止动脉硬化的以及抗冠心病的原理

2、茵陈保肝利胆机理。69003108中药药理学三.利水渗湿药常用实验方法原理：实验前用水负荷，观察给药前后一定时间内尿量变化。1）称重法小鼠放入玻璃漏斗中，下垫玻璃板，一定时间后，用已知重量的棉球或滤纸吸取尿液，减量称重，计算尿重量。此法优点：简便易行，不须特殊设备；缺点：高温干燥环境下尿液易挥发影响实验结果。2）大鼠代谢笼法①选择适用于利尿实验的大鼠（2h内收集的尿量达灌入水量40%以上）.003109中药药理学②禁食不禁水一定时间后给予水负荷，并轻压下腹部排尽余尿；③给药，对照组给NS④立即放大鼠于代谢笼内，每小时收集尿液1次，连续3次。此法优点：在生理或接近生理状态下进行的实验，结果可靠。缺点：实验时间较长，有条件可在恒温、恒温环境下进行或预先在收集尿液的容器内放入1cm深常水，减少尿液挥发。003110中药药理学3）输尿管集尿法①选择适用于本实验的犬、猫、家兔(2h内收集的尿量达灌入水量40%以上）②常用灌胃作为水负荷，并排空余尿③麻醉后双侧输尿管插管收集尿液，测定用药前及用药后60、90、120min尿量。此法优点：在短时间内完成，受外界环境影响较小，同时可测尿中无机离子水平。缺点：麻醉动物毕竟不同于清醒动物.003111中药药理学4）兔导尿管集尿法

①家兔，水负荷后尿道插管②收集用药前后尿液此法优点：简单易行，无需特殊设备。并可取不同时间的尿进行离子（Na+或Cl-）含量检测，以进一步了解药物的作用部位（因利水渗湿药在促进水排泄同时，亦促进Na+、K+、Cl-等离子的排泄，一般而论，利尿作用与促进上述离子的排泄基本上是一致的）。003112中药药理学第十一章温里药

一、概说

（一）定义：凡能温里散寒，治疗里寒证的药物。

（二）里寒证

（1）寒邪侵入脾胃——消化系统功能紊乱（腹泻、呕吐）。

（2）心肾阳虚——循环功能障碍（四肢厥冷、体温下降）

70003113中药药理学（三）作用

1、心血管系统作用

（1）强心：

心缩力增强——正性肌力作用。

心率加快——正性频率作用。

传导加快——正性传导作用。

心肌作功——耗氧增加。（如附子）

（2）舒张血管，改善循环。

扩冠——改善心肌循环。

扩张脑血管——脑血流量增加。

71003114中药药理学72扩张体表血管——周身温热感。

扩张内脏血管——畅通循环。

（3）抗休克（厥脱证）

强心+舒张血管（ISO样作用）（附子）

2、消化系统作用（健胃驱风）

（1）促进消化和吸收。（胡椒）

（2）促进肠蠕动，排出胃肠积气（中医谓之驱风）。（丁香）

（3）镇吐。（干姜）003115中药药理学3、CNS作用

（1）镇痛。（附子）

（2）镇静。（细辛）

（3）解热。（干姜）

4、抗炎作用

抑制毛细血管通透性和肉芽组织增生。

（附子）

5、免疫作用

可促进体液免疫和细胞免疫（附子）。73003116中药药理学二、常用药

附子

（一）成份

乌头碱（AC）、中乌头碱（MAC）、次乌头碱（HAC），消旋-去甲乌药碱（DMC）、

去甲猪毛菜碱（SAL）、氯化甲基多巴胺。

AC—为附子主要毒性成份，制附子的毒性明显降低。

SAL—可兴奋、受体。

氯化甲基多巴胺—受体激动剂。74003117中药药理学（二）作用

1、强心作用

有效成份为DMC，可兴奋-肾上腺素受体。（1）自律性升高。（2）传导加快（3）心率加快。（4）心缩力加强（5）心输出量增加。（6）心肌耗氧量增加。

附子久煎，因乌头碱水解为乌头原碱，而毒性大减，但强心成份不被破