处方课件徐丹

药典、药物制剂与处方学武汉大学基础医学院药理学系徐丹

第一节药典第二节药物剂型第三节处方

第一节药典概念

药典(Pharmacopoeia)是一个国家药品规格、标准的法典，由国家编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。内容药典收载功效确切、副作用较小、质量较稳定的常用药物和制剂;并规定其质量标准、制备要求、检验方法，作用与用途、用法和用量等，以作为药品生产、检验和使用的依据。法定药：药典内收载的药品。非法定药：药典内未收载的药品。

极量(maximaldose)是指常用量的最高限度，也就是安全用药的最大限度，超过极量就有发生中毒的可能。规定的目的是为了保证使用剧毒药的安全。历史回顾世界上最早的全国性药典是中国历史上出现的《唐本草》(又名《新修本草》成书于唐显庆4年，公元659年)；中国最早的官方颁布的成方规范是《太平惠民和剂局方》收录了处方788种。

《中国药典》发展史我国于1953年颁布了《中华人民共和国药典》简称《中国药典》。《中国药典》1963年版开始分为二部。“一部”为中药，“二部”为合成药品和抗菌素等。《中国药典》1985年版发行后，决定每5年重修订一次。1990年版有中英文版本，1995年版取消了药物的拉丁名，沿用通用名称。现2010年版已于2010年7月1日执行，是我国建国以来的第九版最新中国药典《中华人民共和国药典》2010年版一部（中药）

《中华人民共和国药典》2010年版二部（化学药）

《中华人民共和国药典》2010年版三部（生物制品）收载中药材及饮片、植物油脂和提取物、成方和单味制剂等；收载生物制品，包括《生物制品规程》。收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品以及药用辅料等；2010年版《中国药典》特点

收载品种4600余种，其中新增1300余种，基本覆盖国家基本药物目录品种和国家医疗保险目录品种。各部内容主要包括凡例、标准正文和附录三部分，其中附录由制剂通则、通用检测方法、指导原则及索引等内容构成。新版药典在凡例、品种的标准要求、附录的制剂通则和检验方法等方面均有较大的改进和发展，特别是对药品的安全性、有效性和质量可控性方面尤为重视。《英国药典》1864年发行第一版。1980年版将药典分为二部，第一部分收载基本药品，第二部分收载各种制剂、血液制品、免疫制品、放射制品，并增加不少手术用品。在世界各国药典中重要地位，我国的药品也参照。《美国药典》《国际药典》WHO于1951年出版了第一版《国际药典》，分Ⅰ(1950年版)和Ⅱ(1955年版)两卷，并在1959年出版了补充本。《国际药典》对各国药典无法律约束力，仅供参考。第二节药物剂型定义：按药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。根据药物的性质，用药目的及给药途径，将原料药加工制成适宜的给药形式。目的：发挥药物最大的疗效，减少副作用及毒性，便于应用及贮存运输。原则：含量准确、均匀稳定、便于应用和贮存，具有较高的生物利用度。固体剂型半固体剂型(软体剂型)液体剂型气雾剂新剂型常用剂型1.固体剂型(1)片剂(tablet，Tab.)

(2)

胶囊剂(capsule,Caps.)(3)

丸剂(pill)(4)

散剂(powder)(5)颗粒剂(granule,Gran.)片剂(tablet，Tab.)：是将药物加入赋形剂后经压制成的小圆片。在胃液中崩解和吸收，临床应用最多。

类型多层片：外层为速释部分药物，内层为缓释部分药物，如多酶片含胃蛋白酶、胰酶、淀粉酶，胃蛋白酶在外层(速释层)，先起作用，胰酶在内层(缓释层)，至肠道才起作用。植入片：埋藏于皮下，长效，如睾丸素植入片。肠溶片：外层包有耐酸的肠溶包衣，能完整通过胃部到达肠部后才崩解而发挥作用。糖衣片：若药物味道较苦，为便于服用，常在片剂的外层包衣上一层糖衣。含毒药和外用片剂：应着色，并压制成与内服片剂能够明显区别的片型。优点：剂量准确；给药方便；易吸收；易保管、运输；缺点：易受潮，霉变；不适用于急性患者、精神病患者发作期;儿童服用时要谨慎。定义：在药物制剂除主药以外的附加物，也可称为辅料。如片剂中的粘合剂、填充剂、崩解剂等。要求：①本身无药理活性；②对药物不能产生影响，对药物酸碱度、性质无影响；③容易压制、定型；④为容易溶解、崩解、易消化、吸收的物质。赋形剂胶囊剂系将药物装入空硬胶囊或软胶囊中制成的制剂，供内服。材料：明胶，耐酸的角质。优点：①掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性：与外界隔离；②避免药物对胃粘膜的损伤、避免胃酸对药物的破坏：肠溶片；③延缓药物的释放和定位释药：将药物按需要制成缓释颗粒装入胶囊中。④弥补其他固体剂型的不足：含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成胶囊剂缺点：易受潮，溶解。丸剂通常是将药物细粉或药物提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的圆球或固体制剂，专供内服。粘合剂可用蜂蜜、水、米糊或面糊。服用和携带方便，能借助包衣掩盖药物的不良气味，作用缓和、持久散剂指一种或多种药物均匀混合而制成的干燥粉末制剂，供内服或外用，如冰硼散。

颗粒剂是将化学药物制成干燥颗粒状的内服制剂。以中草药为原料制成的颗粒性散剂称冲剂。易吸收，易溶解，表面积大，疗效似溶液剂，煎剂。适合老人，小儿，长期用药。2.半固体剂型(软体剂型)(1)软膏剂(unguent,Ung.)(2)硬膏剂(Plaster,Empl.)(3)栓剂(suppository,Supp.)软膏剂(unguent,Ung.)：药物＋基质(如凡士林、液体石蜡、羊毛脂等)制成的半固体外用制剂。如烫伤软膏、醋酸肤轻松软膏等。（2）硬膏剂(Plaster,Empl.)：将药物与固体或半固体基质混合，摊涂于裱褙材料上制成的供贴敷于皮肤上的外用剂型。硬膏剂贴于皮肤时，由于其封闭性强，可阻止皮肤内水分及热的散失，促进角质层软化和药物渗入皮肤，产生如消炎、止痛的疗效。常用的如伤湿止痛膏、铁打镇痛膏等。(3)栓剂(suppository,Supp.)：药物与适宜基质混合成的专供塞入人体不同腔道使用的一种软体制剂。常用的基质有甘油、明胶和柯柯豆脂栓剂在室温下为固体，纳入人体腔道后，在体温时能迅速融化，软化或能与分泌液混合，逐渐释放药物而产生药效，如小儿解热栓和痔疮栓。3.液体剂型(1)注射剂(injection,Inj.)又称安瓿剂(amplue,Amp.)(2)溶液剂(solution,Sol.)(3)合剂(mixture,Mixt.)(4)煎剂(decoction,Dec.)(5)糖浆剂(syrup,Syr.)注射剂是药物的灭菌溶液或混悬溶液，供注射用。有的药物在溶液中不稳定，则以其灭菌的干燥粉末保存，通常称为粉针剂，临用时配成溶液。注射剂是临床最常用的制剂，混悬液不宜静脉给药，以免引起毛细血管栓塞。优点：药效迅速、剂量准确、作用可靠可用于不宜口服给药的患者可用于不宜口服的药物（如胰岛素、青霉素钾和钠）发挥局部作用（盐酸普鲁卡因）缺点：注射给药不方便且注射时疼痛制造过程复杂，生产成本较大，价格较高。溶液剂一般为非挥发性化学药物的澄明水溶液，供内服或外用。如10%氯化钾溶液(内服)、4%硼酸溶液(外用)。合剂是多种药物配制成透明或混悬液的水性液体制剂，供内服，如复方甘草合剂、胃蛋白酶合剂。煎剂是用水煎煮的生药煎出液。中草药常用这种剂型。须新鲜制备。糖浆剂系含有药物、药材提取物或芳香物质的近饱合的蔗糖水溶液。4.气雾剂(aerosol)是指药物与抛射剂(液化气体或压缩气体)一起装封于带有阀门的耐压容器内的液体制剂。使用时借助于容器内的压力，使药物成雾状自动喷出，直达呼吸道或被皮肤吸收而发挥作用。作用于肺部深处，发生作用快。如异丙肾上腺素气雾剂。用于局部皮肤，避免刺激创面，多用于外科及烧伤治疗。5.新剂型(1)微型胶囊(microcapsule)(2)脂质体(liposomes)(3)磁性微球(Magneticmicrospheres)(4)前体药物制剂(pro-drugpreparations)(5)膜剂(sheet)

微型胶囊是药物被包裹在囊膜内制成微小的无缝胶囊。

优点在于可防止药物氧化和潮解，并能控制囊心药物的释放以延长药效，如维生素A微囊。脂质体是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。如两性霉素B脂质体特点：靶向性和淋巴定向性（脂质体制剂多分布于肺、肝和脾等网状内皮组织）、延续药物释放、控制药物在组织内分布、减小药物毒性。

磁性微球用人的血清蛋白将药物包成带磁性的微球，制成一种新型的药物载体制剂。

优点：靶向性局部作用强减少用量提高疗效减少不良反应前体药物制剂定义：是将一种具有药理活性的母体导入另一种载体(或与另一种作用近似的母体药物相结合)形成一种新的化合物。这种化合物在人体中经过生物转化，释放出母体药物而显疗效。如抗癌药前体药物环磷酰胺、5-FU等。优点：增强疗效，扩大临床应用范围。