中药药理-20章-补虚药-2015-农大

第二十章补虚药第一节概述

第二节常用药物1第一节概述概念:凡能补充物质，增强机能，提高机体抗病能力，消除虚弱证候的药物，称为补虚药、补益药或补养药。分类:补气药、补血药、补阴药、补阳药2气虚气虚是指人体的元气耗损，功能失调，脏腑功能减退，抗病能力下降的病理变化。气虚主要表现为脾气虚和肺气虚。脾气虚证常见症状有神疲乏力、食欲不振、脘腹虚胀、大便溏薄、脱肛、脏器下垂等，见于消化系统的诸多慢性疾病。肺气虚证常见症状为少气懒言、语音低微，甚至喘促、易出虚汗等，见于呼吸系统诸多慢性疾病3血虚血虚是指血液不足或血液的濡养功能减退的病理状态。血虚证主要症状有面色萎黄、唇甲苍白、眩晕耳鸣、心悸、失眠、健忘，或月经量少色淡，甚至闭经。血虚证常见于贫血、白细胞减少症、血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血等。4阴

虚阴虚是指机体精、血、津液等物质亏耗，以及阴不制阳，导致阳相对亢盛，机能虚性亢奋的病理状态。阴虚证多见于热病后期及多种慢性病。5阳虚阳虚是指机体阳气虚损，机能减退或衰弱，热量不足的病理状态。因肾阳为一身之元阳，肾阳虚证主要症状有体寒肢冷、腰膝酸软、性欲低下、阳痿早泄、宫冷不孕、尿频遗尿、肾虚喘促等。肾阳虚证常见于性功能障碍、阳痿、慢性支气管哮喘等。6补虚药的主要药理作用1.对机体免疫功能的影响2.对中枢神经系统的影响3.对物质代谢的影响4.对内分泌系统的影响5.延缓衰老6.增强某些器官和系统的功能7.抗肿瘤补虚药7补虚药主要药理作用总括表8虚证病人常见机体免疫功能低下。补虚药可增强机体免疫功能，对于防治机体免疫功能低下及肿瘤、感染性疾病等具有重要意义。增强非特异性免疫功能增强细胞免疫功能增强体液免疫功能1.对机体免疫功能的影响补虚药9（1）增强非特异性免疫功能能刺激动物免疫器官胸腺、脾脏，使其重量增加：如人参汤可使幼年小鼠的胸腺重量增加，为对照组的2.2倍增强巨噬细胞的吞噬功能：如人参、党参、黄芪、当归、枸杞子等，能促进巨噬细胞的吞噬功能，尤以补气药的作用为明显升高外周血白细胞数：如人参、黄芪、党参、灵芝、熟地黄、鸡血藤、枸杞子等，能显著增加外周血白细胞数量。补虚药10（2）增强细胞免疫功能促进脾脏淋巴细胞增殖：如人参、灵芝能提高淋巴细胞的数量，山药、淫羊藿、桑寄生等可提高外周血中T细胞的比例提高淋巴细胞转化率：人参、黄芪、当归、银耳等多种补虚药均有提高淋巴细胞转化率的作用。增强红细胞免疫功能：如黄芪、枸杞子可显著增高小鼠红细胞C3b受体（RBC-C3b）花环率和红细胞－免疫复合物（RBC-IC）花环形成率补虚药11（3）增强体液免疫功能促进抗体生成

人参、黄精、菟丝子、锁阳、仙茅、肉桂、冬虫夏草、肉苁蓉等有促进抗体生成的作用，不同程度地提高血清lgG、lgA、lgM等抗体水平；滋阴药鳖甲、玄参、天冬、麦冬、北沙参等有延长抗体活性时间的作用。增加脾脏抗体形成细胞数量：淫羊藿多糖注射给药可使小鼠脾脏细胞抗体的生成增加1倍以上，淫羊藿水煎液、山药多糖可显著增加小鼠脾脏溶血空斑形成细胞数。某些补虚药还具有免疫增强和抑制的双向作用。补虚药122.对中枢神经系统的影响提高脑力工作效率和学习记忆能力。人参、刺五加等具有提高脑力工作效率的作用。如人参可调节大脑皮层的兴奋与抑制过程，改善神经活动过程的灵活性。益智作用。学习记忆过程包括信息获得、记忆巩固和记忆再现三个阶段，是极其复杂的生理生化过程。实验表明，人参、黄芪、党参、何首乌、枸杞子、刺五加等具有益智作用，可显著提高正常小鼠的学习记忆的能力，改善学习记忆的三个过程。补虚药13对抗东莨菪碱、樟柳碱、戊巴比妥钠所致的小鼠记忆获得障碍，拮抗蛋白质合成抑制剂环己酰亚胺、亚硝酸钠所致的小鼠记忆巩固障碍，改善40%乙醇所致的小鼠记忆再现不良。在益智方药中出现机率较高的前8种药物分别为人参、远志、茯苓、甘草、麦冬、茯神、当归、熟地黄。对中枢神经系统的影响补虚药143.对物质代谢的影响补虚药含有大量营养物质（蛋白质、脂肪、糖类、无机盐等）可补充营养，纠正缺失。影响物质代谢过程①促进核酸代谢和蛋白质合成人参含有蛋白质合成促进因子和人参皂苷，能促进蛋白质、DNA、RNA的合成；黄茂能促进血清和肝脏蛋白质的更新；淫羊藿可促进“阳虚”小鼠DNA、RNA和蛋白质合成；②对脂肪、糖代谢的影响如人参、刺五加、甘草、当归、黄精等具有降血脂作用；人参、地黄、六味地黄丸等具有降血糖作用补虚药15③调节微量元素代谢：一般认为Zn/Cu比值降低是虚证的共同表现，48种补虚药中，补气药、补阳药、补阴药可使Zn/Cu比值增大，各类药作用强度与气虚、阳虚、阴虚病人血清Zn/Cu比值减少的趋势相反。Cu、Zn、Fe、Li为人体必需微量元素，非必需或有害微量元素是Ni、Pb，黄芪、枸杞、人参、灵芝等Zn含量均较高。④调节环核苷酸水平：补虚药可通过影响cAMP和cGMP的含量，而对细胞的代谢和功能起着重要的作用，提高组织中的cAMP浓度而增强细胞活力，如黄芪、党参、甘草灌胃给药可显著升高小鼠血浆和牌组织中cAMP的含量。对物质代谢的影响补虚药164.对内分泌系统的影响大多数虚证患者的内分泌腺体在组织形态上可发生变性或萎缩，垂体前叶、肾上腺皮质、甲状腺、睾丸或卵巢均呈现不同程度的退行性变化。补虚药具有改善内分泌功能的作用。补虚药17（1）增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴功能补气药人参、刺五加、黄芪、白术、甘草，补血药熟地黄、当归、何首乌，补阴药玄参、生地黄、知母，补阳药巴戟天、仙茅、淫羊藿、鹿茸、杜仲，以及生脉注射液等均有增强肾上腺皮质功能的作用。补虚药18（2）增强下丘脑-垂体-性腺轴功能补虚药鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、蛇床子、仙茅、巴戟天、肉苁蓉、莬丝子、海马、海龙、蛤蚧、人参、刺五加等均有兴奋性腺轴功能的作用。其中绝大部分药物力归肾经，有温补肾阳功效的补阳药，这与肾主生殖的理论相符合。淫羊藿、鹿茸等能促进骨生长，可用于骨质疏松症的治疗，与肾主骨的理论相符。补虚药19（3）调节下丘脑-垂体-甲状腺轴功能甲状腺激素具有调节物质代谢增加产热的作用。阴虚证和阳虚证病人的血清T3和T4含量均显著低于正常人，而阴虚证病人又明显低于阳虚证病人。紫河车、人参具有增强甲状腺轴功能的作用。人参及补阳药附子肉桂合剂具调节甲状腺轴功能的作用。人参能防治小鼠由甲状腺素引起的“甲亢”症和6－甲硫氧嘧啶导致的“甲低”症。补虚药20

5.延缓衰老补虚药能延长动物或细胞的寿命、改善衰老症状、减缓衰老症状出现。具有延缓衰老作用的补虚药主要有：人参、黄芪、刺五加、山药、何首乌、女贞子、枸杞子、淫羊霍、肉苁蓉、银耳、蜂花粉。人参、黄芪、肉苁蓉、银耳、何首乌等均有延长果蝇、家蚕、鹌鹑和培养细胞寿命的作用。刺五加、黄精、肉苁蓉、银耳多糖等能明显延长果蝇的平均寿命、最高寿命、半数死亡期，提高果蝇飞翔能力。补虚药21肉苁蓉可使雌、雄果蝇的半数死亡期分别延长92.9%和84.2%。银耳多糖可使果蝇的平均寿命比对照组延长1.2倍，并使雌、雄果蝇的飞翔能力分别提高52.4%和39.9%。补骨脂能明显延长家蚕幼虫期和家蚕寿命。老年鹌鹑饲喂含何首乌粉的饲料可明显延长生存时间，延长半数鹌鹑死亡时间。人参皂苷可促进高代龄（42代）人胚肺成纤维细胞增殖。黄芪可延缓人胚肺二倍体细胞的自然衰老过程，使细胞寿命延长。

延缓衰老补虚药226.增强某些器官和系统的功能（1）心血管系统人参、党参、黄芪、生脉散、参附汤、参附青（红参、黑附片、青皮）注射液等均具有强心、升压、抗休克的作用。黄芪、刺五加、淫羊藿、当归、杜仲等有扩张血管和降低血压的作用。人参、党参和生脉散显示对血压有双向调节作用。补虚药23人参、党参、刺五加、当归、淫羊藿、补骨脂、麦冬、女贞子、黄精、墨旱莲等能扩张冠脉、增加冠脉血流量、改善心肌血氧供应，提高心肌抗缺氧能力，具有抗心肌缺血作用。甘草、刺五加、淫羊藿、冬虫夏草、当归、麦冬、生脉散、参附汤、炙甘草汤具有抗心律失常作用。（1）心血管系统补虚药24（2）造血系统升高红细胞数和血红蛋白含量：如人参、党参、黄芪、刺五加、巴戟天、锁阳、菟丝子、鹿茸、紫河车、海参、熟地黄、灵芝、何首乌、当归、阿胶、女贞子等。白术、女贞子、茯苓可明显促进红系造血祖细胞的生长。补虚药25升高血小板数：如当归、白芍、生地黄、大枣、肉苁蓉、灵芝等。升高白细胞数：女贞子、补骨脂、玄参等具有显著防治环磷酰胺所致小鼠白细胞减少的作用。何首乌、黄芪、桑椹、麦冬、补骨脂、巴戟天、锁阳、莬丝子、熟地黄均使粒系祖细胞的产生率明显增加。造血系统补虚药26（3）消化系统多数补气药及补气方能促进和调节胃肠运动。如人参、党参、黄芪、白术、甘草、四君子汤、补中益气汤等能缓解消化道平滑肌痉挛或调节平滑肌运动，并有抗溃疡作用。补虚药277.抗肿瘤人参、刺五加、黄芪、甘草、大枣、白术、党参、当归、枸杞子、补骨脂、冬虫夏草、鹿茸、天冬、女贞子、龟甲、紫河车等对实验性动物肿瘤有不同程度的抑制作用。补虚药28小结补虚药的药理作用非常广泛，与补充人体物质不足、增强机能、提高抗病能力功效相关的药理作用主要有：提高机体免疫功能神经内分泌功能及中枢神经系统功能促进物质代谢延缓衰老增强某些重要器官和系统的功能抗肿瘤补虚药29第二节常用药物人参党参黄芪甘草淫羊藿白术当归熟地黄何首乌白芍北沙参枸杞子麦冬鹿茸冬虫夏草补虚药30人参五加科植物人参PanaxGinsengC.A.Mey.的干燥根31化学成分人参皂苷（ginsenosides），按苷元分为三类。人参二醇类、人参三醇类和齐墩果酸类。人参二醇类主要有：Ra1-3、Rbl-3、Rc、Rd、Rg3，其中Rb1为活性较强的二醇类人参皂苷；人参三醇类主要有：Re、Rf、Rg1、Rg2、Rhl，其中Rg1为活性较强的三醇型人参皂苷；齐墩果酸类有R。人参多糖、多肽、氨基酸、蛋白质、酶、有机酸、生物碱、挥发油、微量元素等。人参32【药理作用】●功效：大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津，安神，●主治：用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，久病虚赢，惊悸失眠，阳痿宫冷。一、与功效主治相关的药理作用人参33l.对中枢神经功能的影响中枢神经兴奋与抑制的调节作用、益智和抗惊厥。中枢神经调节作用中以兴奋更为明显。人参通过加强大脑皮质的兴奋过程，使兴奋与抑制过程得到平衡，使紧张造成紊乱的神经活动得以恢复正常，改善神经活动过程的灵活性，提高脑力工作效率。人参皂苷Rg类有兴奋作用，Rb类有抑制作用。小剂量主要为兴奋，大剂量则为抑制。人参34增强学习记忆，成分为人参皂苷Rb1和Rg1。

益智机制

①促进脑内RNA和蛋白质的合成；

②促进脑内神经递质Ach的合成和释放，提高脑内DA和NA的含量；

③促进脑神经细胞发育，增加脑重量及大脑皮层厚度，增加海马CA3区锥体细胞上层的突触数目，提高海马区神经元功能；

④保护神经细胞，降低体外培养神经细胞的死亡率，延长其存活时间；

⑤增加脑的供血、供氧及改善能量代谢。对中枢神经功能的影响人参352.增强机体免疫功能(1)提高机体非特异性免疫功能●人参皂苷能增强多种动物的网状内皮系统对胶体碳粒、金黄色葡萄球菌、鸡红细胞的吞噬廓清能力，促进豚鼠血清的补体生成。●人参皂苷可促进小鼠脾脏NK细胞活性，并可在ConA存在情况下诱生γ-IFN和IL-2，增强机体对病毒的抵抗力。人参36(2)促进体液和细胞免疫人参能提高小鼠血清IgG、IgA、IgM的水平，提高用绵羊红细胞免疫小鼠血清中溶血素的浓度，促进T、B淋巴细胞致分裂原PHA、ConA、LPS诱导的淋巴细胞转化，人参皂苷Rd和Re可能是促进淋巴细胞转化的有效成分。人参皂苷和多糖是有效成分。增强机体免疫功能人参373.增强造血功能人参对骨髓造血功能有刺激作用，对骨髓细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有促进作用，可使正常动物或贫血动物的红细胞数、白细胞数和血红蛋白含量增加。当骨髓受到抑制时，人参增加外周血细胞数的作用更为明显。人参能显著提高体外人骨髓基质细胞群落的产率，并可促进红系祖细胞和粒系祖细胞的增殖。人参皂苷对小鼠骨髓多能干细胞具有显著的促进作用，主要表现为促进红系血细胞的分化及促进红系、粒系、巨核系组成的混合集落形成。人参38人参的乙醇提取物腹腔注射，可使注射苯肼后产生溶血性贫血的家兔血液摄取59Fe的速率明显增加。人参皂苷对苯所致小鼠骨髓损伤有促进恢复作用。人参提取物能抑制X线照射引起小鼠、大鼠、豚鼠的血小板数减少和骨髓多功能干细胞损伤，并降低动物死亡率。人参水溶性非皂苷成分对小鼠60CO照射引起的骨髓造血功能抑制亦有恢复作用。增强造血功能人参394.对内分泌系统的影响(1)增强肾上腺皮质功能能促进肾上腺皮质激素合成与分泌。该作用主要是通过促进垂体前叶分泌ACTH而实现。对处于应激状态的肾上腺,有保护肾上腺皮质功能免于衰竭的作用。人参40(2)增强性腺功能人参及人参皂苷具有兴奋垂体分泌促性腺激素样作用，能加速大鼠的性成熟过程，加速未成年雌性小鼠动情期的出现，使子宫和卵巢重量增加，黄体激素分泌增多；也使雄性幼年动物睾丸及副睾的重量增加、输精管直径扩大，使家兔睾丸中精子数增多，精子活动力增加，精子体外生存期延长，对去势大鼠可使其出现交尾现象。对内分泌系统的影响人参41（3）人参可增强家兔的甲状腺功能。（4）人参总皂苷可刺激离体的大鼠胰腺释放胰岛素，从人参中的非皂苷部分中提得的胰岛素样物质，能提高小鼠血中胰岛素水平和促进小鼠胰腺释放胰岛素。对内分泌系统的影响人参425.对物质代谢的影响(1)促进核酸和蛋白质合成

人参中的蛋白质合成促进因子及人参皂苷均能促进生发活动旺盛的组织（如睾丸、骨髓等）的DNA、RNA及蛋白质的生物合成。人参皂苷激活RNA聚合酶的活性，从而可使大鼠肝细胞核RNA合成速率明显增加。可提高3H-亮氨酸的掺入率，增加蛋白质合成。以人参皂苷Rb1和Rd促进RNA合成作用最强。人参43(2)降血脂作用红参提取物或人参皂苷灌服可明显降低高脂血症大鼠血清总胆固醇、甘油三酯和非酯化脂肪酸含量，升高血清高密度脂蛋白胆固醇和磷脂含量，肝细胞脂肪性变有所减轻，有改善轻度脂肪肝的作用，并降低动脉硬化指数。降血脂机制与激活脂蛋白酯酶和脂质代谢酶，促进脂质代谢，影响胆固醇及血中脂蛋白的合成、分解、转化、排泄有关。降血脂有效成分是人参多糖及人参皂苷Rb2。对物质代谢的影响人参44(3)降血糖作用人参对注射肾上腺素和高渗葡萄糖引起的高血糖有降糖作用。人参皂苷和人参多糖对四氧嘧啶、链脲佐菌素引起的大鼠和小鼠高血糖均有降低作用。人参糖肽多种途径给药对正常小鼠及四氧嘧啶或链脲佐菌素引起的小鼠高血糖有明显的降低作用。人参对糖代谢有双向调节作用，对注射胰岛素而降低的血糖又有回升作用。5.对物质代谢的影响人参456.抗应激人参能维持机体内环境的稳定性，增强机体对物理、化学和生物学等多种有害刺激的非特异性抵抗能力，即具有“适应原样作用”。人参能提高机体抗游泳疲劳、慢性束缚致疲、耐缺氧、抗寒冷、抗高温、抗噪声、抗光刺激、抗X线照射、抗大肠杆菌内毒素等能力。人参467.对心血管系统的影响人参治疗剂量可加强多种动物心脏的收缩力、减慢心率、增加心排出量和冠脉流量，表现出明显的增强心脏功能的作用。强心机理与促进儿茶酚胺的释放及抑制心肌细胞膜Na＋，K＋-ATP酶活性有关，使细胞内Na＋增加，促进Na＋-Ca2＋交换，使Ca2＋内流增加，与强心苷相似。活性成分是人参皂苷，人参三醇型皂苷的强心作用明显强于人参二醇型皂苷。(1)强心人参47(2)扩张血管、调节血压对整体动物的冠状动脉、脑血管、椎动脉、肺动脉均有扩张作用，可增加和改善这些器官的血液循环。人参扩张血管的主要有效成分是人参皂苷Re、Rg1、Rb1、Rc。对心血管系统的影响人参48(3)抗休克人参皂苷能明显延长过敏性休克和烫伤性休克动物的生存时间，提高心原性休克家兔的存活率，增强失血性急性循环衰竭动物的心肌收缩力，并明显增加心率。(4)抗心肌缺血

人参制剂对垂体后叶素、结扎冠脉、心肌缺血再灌注损伤有保护作用。对心血管系统的影响人参498.延缓衰老人参皂苷具有延长动物寿命、促进培养细胞的增殖和延长培养细胞存活时间、延缓脑神经细胞衰老等作用。人参皂苷对培养的高代龄（42代）和低代龄细胞（27代）人胚肺纤维细胞和人羊膜细胞具有显著促进增殖的作用，能使衰老细胞群“不分裂”细胞转化为“分裂”细胞，使细胞分裂期缩短。人参皂苷可延缓神经细胞衰老，减轻老龄大鼠海马CA3区神经细胞内脂褐素增加，延缓线粒体及其他细胞器的衰老退化变化。人参50人参延缓衰老作用有多种途径❶脑内单胺氧化酶活性增高是促进衰老的因素之一，人参皂苷对老龄动物脑干中单胺氧化酶B活性有抑制作用。❷人参可提高超氧化物歧化酶和过氧化氢酶的活性，能清除体内的自由基，保护生物膜免受自由基的损害，以人参皂苷Rb1和Rg1的作用最好。延缓衰老人参51❸人参皂苷Rg1对神经细胞衰老伴随着细胞膜流动性增高有抑制作用。❹随着老化，由免疫细胞产生并对免疫调节起着重要作用的炎性细胞因子发生了很大变化。老龄（24月龄）大鼠外周血单核细胞产生的炎性细胞因子（IL-l、IL-6、IL-8）的能力明显增高。老龄大鼠灌胃人参皂苷4个月，可使单核细胞分泌IL-1和IL-6的能力显著下降，但对IL-8无明显影响。人参皂苷Rg1可选择性增强老龄大鼠的免疫功能，增强老龄大鼠的T细胞增殖能力，而对于幼年大鼠则无明显影响。人参延缓衰老作用有多种途径人参529.抗肿瘤人参对多种实验性动物肿瘤有抑制作用。大鼠和小鼠长期饲喂人参，对黄曲霉素诱发的大鼠肺腺瘤、乌拉坦诱发的小鼠肺腺瘤、烟草凝集物诱发的小鼠肺腺瘤，均具有降低肿瘤发病率并抑制肿瘤生长的作用。主要有效成分为人参皂苷。人参皂苷Rg3能强烈抑制肿瘤新生血管的形成，抑制肿瘤复发、扩散和转移，对小鼠黑色素瘤、S180实体瘤的抑制率达60%，对多种动物和人体肿瘤肺转移、肝转移的抑制率达60%-70%。人参皂苷Rg3已研制成为抗癌药物“参一胶囊”用于临床。人参53二、其他药理作用

人参具有保肝、抗溃疡和抗炎作用。人参54小结与人参安神功效相关的药理作用为调节中枢神经功能和益智作用。与其大补元气，补脾益肺功效相关的药理作用是增强机体免疫功能、促进造血功能、改善物质代谢。增强内分泌功能、抗应激、延缓衰老等作用；与其益气固脱功效相关的药理作用为强心、扩张血管、调节血压、抗休克、抗心肌缺血等作用。人参还具有延缓衰老、抗肿瘤、保肝。抗溃疡、抗炎等作用。人参皂苷及人参多糖是主要有效成分。人参55【现代应用】◆休克◆冠心病◆慢性阻塞性肺病◆高脂血症◆肿瘤◆白细胞减少症◆延缓衰老。人参56【不良反应】人参皂苷Rb1对小鼠灌胃给药、腹腔给药、静脉给药的LD50分别大于5000mg/kg、1208mg/kg、1500mg/kg、130mg/kg。人参皂苷Re灌胃给药、皮下注射、静脉给药的LD50分别大于l000mg/kg、1500mg/kg、130mg/kg。给大鼠连续14日腹腔注射人参皂苷80mg/kg，未见毒性反应，对动物体重增长，血常规，生化指标及心、肝、脾、肺、肾、肾上腺等无明显毒性影响。人参可诱发中枢神经系统兴奋症状。出现类似于皮质类固醇中毒症状，如出现皮疹、食欲减退、低血钾等。可引起性早熟或雌激素样作用。出血是人参急性中毒的特征。人参57党参●桔梗科植物党参、素花党参或川党参的干燥根●葡萄糖、菊糖（inulin）、多糖、党参苷（tangshenoside）、党参碱（codonopsine）、挥发油、黄酮类、植物甾醇、微量元素等。58【药理作用】功效：补中益气，健脾益肺主治：用于脾肺虚弱，气短心悸，食少便溏，虚喘咳嗽，内热消渴等。

一、与功效主治相关的药理作用党参591.对消化系统的影响(1)调整胃肠运动功能●用慢性埋植胃电极的方法，观察到党参水煎醇沉液对应激状态下大鼠胃基本电节律紊乱有调节作用，能部分地对抗应激引起的胃运动增加和胃排空加快。●党参制剂静脉注射对正常大鼠胃蠕动或用新斯的明增强了的胃蠕动均有抑制作用，表现为蠕动波幅度降低、频率减慢。党参60(1)调整胃肠运动功能●党参水煎液能改善小鼠Ⅲ度烫伤后肠动力功能障碍，显著提高小肠推进率。●党参液对离体豚鼠回肠有抑制和兴奋两种作用，可使回肠张力升高或先降后升、频率变慢，并能维持较长时间，对乙酰胆碱及5-HT引起回肠收缩有明显拮抗作用。1.对消化系统的影响党参61(2)抗溃疡作用党参水煎醇沉液对应激型、幽门结扎型、消炎痛或阿司匹林所致实验性胃溃疡均有预防和治疗作用。党参对大鼠基础胃酸分泌有抑制作用，可降低胃蛋白酶活性，并对抗阿司匹林引起的胃酸增多，对消炎痛、阿司匹林引起的大鼠胃黏膜前列腺素E2（PGE2）和氨基已糖含量下降亦有抑制作用。1.对消化系统的影响党参62党参抗溃疡作用机制：①抑制胃酸分泌，降低胃液酸度②促进胃黏液的分泌，增强胃黏液-碳酸氢盐屏障③增加对胃黏膜有保护作用的内源性前列腺素（PGE2）含量。党参632.增强机体免疫功能党参提取物可增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力。小鼠腹腔、肌内、静脉注射党参制剂均可使小鼠腹腔巨噬细胞数明显增加，细胞体积增大，伪足增多，胞体内核酸、糖类、ATP酶、琥珀酸脱氢酶等多种酶活性增强，从而增强其吞噬作用。党参水煎液低浓度可促进体外培养淋巴细胞的有丝分裂，并促进COnA活化的小鼠脾脏淋巴细胞DNA合成。党参对正常小鼠的体液免疫功能影响不明显，但对环磷酰胺引起的免疫抑制小鼠则能明显促进其淋巴细胞的转化，增强抗体产生细胞的功能，提高抗体滴度。党参多糖是主要有效成分。党参64●党参可提高机体对有害刺激的抵抗能力。●机制与兴奋垂体-肾上腺皮质轴有关。3.增强造血功能4.抗应激作用党参65(1)强心、抗休克党参有增强心肌收缩力、增加心输出量、抗休克作用。用党参的提取物给麻醉猫静脉注射能明显增加心输出量而不影响心率。对晚期失血性休克家兔静脉输入党参注射液，可使动脉压回升、动物生存时间延长。党参液对气虚血瘀型冠心病病人具有增强左心室功能的作用。冠心病病人口服党参液1周即可明显增加左心室收缩功能，增加心输出量，对心率无影响。党参可明显增高小鼠心肌糖原、琥珀酸脱氢酶和乳酸脱氢酶的含量，并具有抗常压缺氧、组织细胞缺氧、微循环缺氧的作用。5.对心血管系统的影响党参66党参浸膏、醇提物、水提物均能使麻醉犬与家兔血压显著下降。对麻醉犬与家兔静脉注射党参注射液可引起短暂的血压降低，降压作用是扩张血管所致。5.对心血管系统的影响(2)调节血压(3)抗心肌缺血对垂体后叶素、异丙肾上腺素、结扎冠脉心肌缺血有保护作用。党参676.改善血液流变学党参液可抑制ADP诱导的家兔血小板聚集。家兔静脉注射党参注射液，可明显降低全血比黏度和血浆比动度、抑制体内外血栓形成。并可降低高脂血症家兔血清的低密度脂蛋白、甘油三酯和胆固醇的含量。党参水提醇沉液可降低大鼠全血黏度；醚提液能提高大鼠纤维蛋白溶解酶活性，显著降低血小板聚集率和血浆血栓素TXB2水平。总皂苷可显著降低TXB2含量而不影响前列环素PGI2是的合成，而生物碱作用与其总皂苷作用相反，不利于党参益气活血作用的发挥。党参68二、其他药理作用1.益智作用2镇静、催眠、抗惊厥党参69小结与党参补中益气、健脾功效相关的药理作用为调整胃肠运动功能、抗溃疡、增强机体免疫功能、增强造血功能、抗应激、强心、抗休克、调节血压、抗心肌缺血和抑制血小板聚集等作用。党参还具有益智、镇静、催眠、抗惊厥等作用。党参70【现代应用】

1.冠心病

2.血液系统疾病党参71不良反应●小鼠腹腔注射党参注射液的LD50为79.21±3.60g/kg。小鼠灌胃党参总苷的LD5o为2.7g/kg。●连续13日给大鼠皮下注射党参注射液2.5g/kg，或连续15日给家兔腹腔注射党参注射液0.5g/kg，均无毒性反应。党参72黄芪豆科植物蒙古黄芪AstragalusMembranaceus（Fisch.）Bge.var.mongholicus（Bge.）Hsiao或膜荚黄芪AstragalusMembranaceus（Fisch.）Bge.的干燥根。◆化学成分黄芪多糖（两种葡聚糖和两种杂多糖）、多种黄酮类化合物和三萜类（黄芪皂苷1-N，AstragalosideⅠ～Ⅳ）。生物碱、葡萄糖醛酸及多种微量元素等。73【药理作用】◆功效：补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。◆主治：用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痈疽难溃，久溃不敛，血虚萎黄，内热消渴。一、与功效主治相关的药理作用黄芪741.增强机体免疫功能(1)增强非特异性免疫功能

黄芪能显著增加血液中的白细胞总数，促进中性粒细胞及巨噬细胞的吞噬功能和杀菌能力。黄芪水煎液小鼠灌胃给药能明显增强脾脏NK细胞的活性，这一过程与诱生干扰素同时发生。黄芪多糖也能刺激NK细胞的增殖，并使细胞体变大。黄芪对NK细胞活性的促进作用主要是通过诱导淋巴细胞产生γ-干扰素所介导的，黄茂对NK细胞活性的促进作用与其诱导的抗病毒活性相平行。黄芪75(1)增强非特异性免疫功能黄芪在体外与小鼠脾脏细胞一起培养，也能诱生γ-干扰素。黄芪水煎液和黄芪多糖对大黄造成的脾虚小鼠，均能恢复其脾脏产生IL-2的能力。黄芪并能增强外周血淋巴细胞对IL-2的反应性，使外周血淋巴细胞受IL-2刺激后其增殖指数增高。1.增强机体免疫功能黄芪76(2)增强特异性免疫功能黄芪能明显增强细胞免疫，促进PHA、COnA、PWM（美洲商陆）引起的淋巴细胞转化。黄茂对6OCo一次性全身照射小鼠脾脏抗体生成细胞释放溶血素量、血清溶菌酶量，有增加作用。黄茂对迟发型超敏反应及红细胞C3b受体花环率、红细胞一免疫复合物的花环形成率，均有不同程度的促进或增强作用。黄芪1.增强机体免疫功能772.增强造血功能黄芪多糖能升高正常大鼠红细胞的比容，增加红细胞数。对血虚证模型大鼠或小鼠，黄芪和黄芪多糖均能升高红细胞比容或血红蛋白含量。黄芪还能防治因辐射而造成的小鼠外周血白细胞总数、骨髓有核细胞数的减少，可促进造血干细胞的分化和增殖。黄芪783.对物质代谢的影响

黄芪水煎液灌胃，能明显促进3H-亮氨酸掺入小鼠血清和肝脏蛋白质的速率，而对蛋白质含量无影响，即可以显著促进血清和肝脏蛋白质的更新。可增加脾脏蛋白质合成，并使脾脏细胞增生，胞浆内含大量粗面内质网。黄芪对糖代谢呈双向作用，对正常血糖无明显影响。黄芪794.增强性腺功能黄芪可延长小鼠的动情期，对小鼠的发育亦有良好的影响。黄芪可增强精子活力，在体外人的精液中添加黄芪水煎液，可使精子活动率、精子运动速度、精子前向运动速度、精子头部摆动的频率等均有显著提高。黄芪作为体外添加剂在辅助生育技术方面（如人工授精、体外授精等）具有潜在的应用价值。黄芪805.抗应激黄芪有增强肾上腺皮质功能和抗疲劳的作用。黄芪能增强大鼠游泳耐疲劳作用。黄芪816.延缓衰老黄芪能延长家蚕和果蝇的平均寿命，减缓人胎肺二倍体细胞体外培养的自然衰老过程，使细胞寿命延长达98代，对照组仅为61-66代，使寿命延长l/3。对小鼠肾细胞培养也有保护作用。黄芪有抗氧化作用，可降低动物血清中过氧化脂质和肝脏脂褐素含量。黄芪总黄酮对过氧化氢损伤中国仓鼠肺细胞（V79）引起SOD活性降低，有回升SOD活性的作用，可减少脂质过氧化物对生物膜的损害。黄芪827.对心血管系统的影响（1）对心脏作用黄芪具有强心作用，对中毒或疲劳衰竭心脏的作用更为明显。黄芪对缺糖缺氧条件下培养大鼠心肌细胞所致的乳酸脱氢酶及细病变有保护作用。黄芪使体外培养细胞质中的线粒体和糖原颗粒丰富，而糖原颗粒是细胞的能量来源，因此，黄芪可因加强心肌细胞的能量代谢而加强其功能。黄芪多糖可对抗垂体后叶素引起的急性心肌缺血，对抗氯化钡诱发的大鼠心律失常和氯仿诱发的小鼠心室纤颤。黄芪83（2）调节血压黄芪对血压具有一定的双向调节作用。黄芪对多种动物均有降压作用。降压成分为γ-氨基丁酸和黄芪皂苷甲。黄芪可使降至休克水平的动物血压稍上升并保持稳定。黄芪能扩张麻醉犬脑血管、外周血管、冠脉、肠系膜血管，降低其阻力；对肾血管具有收缩作用。黄芪7.对心血管系统的影响84（3）抗病毒性心肌炎病毒性心肌炎是病毒直接侵犯心肌及其引起的自身免疫反应。病毒性心肌炎病人红细胞免疫功能低下，机体清除免疫复合物的能力降低，导致病毒复制，加重炎症损伤。黄芪通过增强免疫功能而抑制病毒性心肌炎。黄芪对大鼠心肌细胞柯萨奇病毒无直接杀灭作用，但黄芪预先作用于体外培养心肌细胞48小时后，可降低心肌细胞对病毒的敏感性。黄芪对病毒性心肌炎病人治疗3个月后，NK细胞活性明显提高，可溶性白细胞介素-2受体水平明显降低，并增强心肌细胞产生干扰素及促诱生干扰素作用。黄芪7.对心血管系统的影响858.对消化系统的影响（1）保肝▲黄芪水煎液灌胃可使正常小鼠肝糖原增加。▲黄芪对四氯化碳造成肝脏损害引起的血清总蛋白和白蛋白降低有回升作用，并能预防四氯化碳所致的肝糖原减少。▲黄芪可增加3H-亮氨酸掺入肝脏蛋白质，促进其更新。▲慢性乙型肝炎病人存在细胞免疫功能紊乱，T细胞亚群中CD8升高，CD4/CD8比值降低，黄芪注射液可使病人CD8下降，CD4/CD8升高，恢复正常免疫功能，提高清除病毒或抑制病毒扩散的能力。黄芪86二、其他药理作用1.抗肿瘤2.抗骨质疏松黄芪（2）抗溃疡黄芪精对多种动物胃溃疡具有抑制作用。▲95%乙醇至小鼠胃黏膜损伤模型▲大鼠幽门结扎胃溃疡模型8.对消化系统的影响87小结与黄芪补气固表功效相关的药理作用为增强机体免疫功能、增强造血功能。改善物质代谢、增强性腺功能、抗应激、延缓衰老等作用。黄芪还具有强心、调节血压、抗病毒性心肌炎、保肝、抗溃疡等作用。多糖和皂苷是主要有效成分。黄芪88【现代应用】1.感冒2.病毒性心肌炎3.冠心病4.心力衰竭5.肝炎6.病毒性肠炎7.糖尿病肾病8.糖尿病黄芪89甘草豆科甘草属植物甘草GlycyrrhizauralensisFisch的干燥根及根茎。90三萜皂苷类：甘草甜素（glycyrrhizin，6%-14%）和甘草次酸（glycyrrhetinicacid）。黄酮类：甘草素（甘草苷元）、甘草苷、异甘草苷、新甘草苷、异甘草素等。还从甘草皮质部提得异黄酮类的FM100、甘草利酮、甘草黄酮及含苷元和糖蛋白的复合物LX。化学成分甘草91【药动学】甘草甜素口服生物利用度极低，不到1%，有肠道首过效应；分布广泛，在肝脏最高，其次为肾、皮肤、肺、肠、胃、心等；在肠道和肝脏代谢，主要经胆汁排泄。甘草92【药理作用】▲功效：补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药，▲主治：用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。甘草一、与功效主治相关的药理作用93l.肾上腺皮质激素样作用甘草浸膏、甘草甜素、甘草次酸对多种动物均具有去氧皮质酮样作用，能促进钠、水潴留，排钾增加，显示盐皮质激素样作用；甘草浸膏、甘草甜素能使大鼠胸腺萎缩、肾上腺重量增加、血中嗜酸性白细胞和淋巴细胞减少、尿中游离型17-羟皮质酮增加，显示糖皮质激素样作用。甘草皮质激素样作用机制：①促进皮质激素的合成；②甘草次酸结构与皮质激素相似，能竞争性抑制皮质激素在肝内的代谢失活，从而间接提高皮质激素的血药浓度；③两者的化学结构相似，有直接皮质激素样作用。甘草942.调节机体免疫功能甘草葡聚糖能增强机体免疫功能，对小鼠脾脏淋巴细胞有激活增殖作用，表现出致分裂原特性，与ConA合用有协同作用。甘草酸类增强巨噬细胞吞噬功能和增强细胞免疫功能的作用，但对体液免疫有抑制作用。20例高血脂症病人应用甘草甜素后，血浆IgG、IgA及补体C3含量均显著降低。甘草酸单铵、糖蛋白复合物有免疫抑制作用。甘草酸单铵对3H-TdR掺入大鼠淋巴细胞DNA有抑制作用。LX腹腔注射能明显抑制免疫小鼠IgG的生成。甘草953.抗菌、抗病毒抗菌:黄酮类对金葡菌、枯草杆菌、酵母菌、真菌、链球菌等有抑制作用。抗病毒:甘草甜素对HIV、肝炎病毒、水疱性口腔病毒、腺病毒Ⅲ型、单纯疱疹病毒Ⅰ型、牛痘病毒等均有明显的抑制作用。甘草96甘草具有皮质激素样抗炎作用。对小鼠化学性耳廓肿胀、腹腔毛细血管通透性增高、大鼠面球肉芽肿、甲醛性大鼠足肿胀、