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文档简介

第二十一章钙通道阻滞药

calciumchannelblocker离子通道概论离子通道（ionchannels）细胞膜中的跨膜蛋白质分子，在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道，对某些离子能选择通透，其功能是细胞生物电活动的基础。

离子通道的特性离子选择性：某一种离子只能通过与其相应的通道跨膜扩散。门控特性：离子通道一般都具有相应的闸门，通道闸门的开启和关闭过程称为门控（gating）。离子通道的分类：

电压门控离子通道（voltagegatedchannels）：

即膜电压变化激活的离子通道，如电压依赖性钠、钙、钾、氯通道等。配体门控离子通道（ligandgatedchannels）：

由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启，如ACh、GABA受体。一、钙离子的生理意义二、钙通道的类型（一）电压依赖的钙通道（VDC）L-型、T-型、N-型、P型、Q-型、R-型（二）受体调控的钙通道（ROC）三、钙拮抗药

选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。钙拮抗药的分类一、WHO分类

1、选择性钙拮抗药(作用于电压依赖性L型Ca2+通道)

(1)二氢吡啶类：硝苯地平，氨氯地平等

(2)苯并噻氮卓类：地尔硫卓等

(3)苯烷胺类：维拉帕米

2、非选择性钙拮抗药

氟桂利嗪普尼拉明

（1）第一代钙拮抗药

维拉帕米硝苯地平地尔硫卓

（2）第二代钙拮抗药

具有高度血管的选择性的特点

非洛地平、尼莫地平、尼群地平

（3）第三代钙拮抗药

除上述优点外，有半衰期长、作用持久的特点氨氯地平、普尼地平按应用时间先后分类药理作用一、对心肌的作用1．负性肌力作用2．负性频率和负性传导作用

注意：硝苯地平扩张血管可反射性加快心率二、对平滑肌的作用1、血管平滑肌

⑴主要舒张动脉，又以冠状动脉较为敏感（硝苯地平作用较强）。⑵扩张脑血管（尼莫地平作用较强)

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