第三节 药物治疗学基础(一)药效学-受体_第1页
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文档简介

第三节药物治疗学基础学习要求掌握：药理学、药动学、药效学的概念；药物的基本作用、作用的主要类型、治疗作用和不良反应；药物的量效关系，效能、效价强度、半数有效量、半数致死量的概念和治疗指数的意义；药物的转运和转化过程。熟悉：药物的合理应用。了解：受体类型和药物分类、药物与受体的相互作用、药代模型概念，血药浓度变化的时间过程、药时曲线的意义；一级动力学、零级动力学的概念；药动学的基本参数。（五）药物与受体InteractionofDrugandReceptorAny[large]moleculeinacelltowhichadrugbindstoproduceitseffectDefinitionofReceptor任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。1、受体概念DrugbindingtoreceptorD+RD-RComplexResponse2、受体与药物的相互作用

占领学说

速率学说二态学说

激动药与拮抗药

激动药（Agonist）

=100％

部分激动药(Partialagonist)

0%<

<100%

拮抗药（Antagonist）

=0％

（α:内在活性，即药物激动受体的能力）。作用于受体的药物分类既有亲和力又有内在活性有较强亲和力，无内在活性

降低其亲和力，而不改变内在活性竞争性拮抗药

（Competitiveantagonist）与激动药竞争同一受体，可逆性结合增加激动药剂量后量效曲线平行右移激动药＋递增剂量的竞争性拮抗药激动药剂量比对数浓度（激动药）最大效应%非竞争性拮抗药

（Noncompetitiveantagonist,Irreversibleantagonist）在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax激动药药物的对数浓度最大效应＋竞争性拮抗药＋非竞争性拮抗药3、受体类型门控离子通道型受体G蛋白耦联受

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