药理学-传出神经系统药理概论(精炼具体)

传出神经系统

药理概论

神经系统的解剖学脑脊髓CNSNS传入N（感觉N）传出N运动N骨骼肌外周交感植物N副交感心肌平滑肌腺体感受器

中枢神经

效应器传入神经传出神经

交感副交感运动神经NSCNS周围NS中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传入神经：局麻药传出神经：传出神经系统药局麻药传出神经药物传出神经系统的解剖分类中枢交感副交感运动心肌平滑肌腺体骨骼肌传出神经的递质Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾腺素运动交感副交感神经信息的传递

在神经元内—脉冲传导的电现象

在神经元间—神经元之间质膜不直接相连,神经冲动不能以生物电的形式通过-----信息传导为化学传递:神经递质通过突触结构进行传递

相关概念突触

synapse:

N末梢-效应器/N末梢-神经元间的衔接处组成:突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜突触后膜:效应器或次一级神经元靠近的细胞膜突触间隙：

前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有15-1000nm,间隙内存在有递质及灭活递质的酶。突触结构模式图传出神经系统递质递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。N冲动→N末梢突触前膜释放递质→作用于次一级N元/效应器→从而完成N冲动的传递递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。一）传出神经的主要递质乙酰胆碱:Ach儿茶酚胺类去甲肾上腺素，NE肾上腺素,AD多巴胺,DA乙酰胆碱（Acetylcholine,Ach）

合成：胞浆胆碱+乙酰辅酶A——————Ach

Ach的贮存

Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP

及蛋白结合，贮存于囊泡中。胆碱乙酰化酶Ach的释放

Ca++，胞裂外排:

神经冲动到达末梢→去极化,膜通透性改变→钙内流,胞浆内钙浓度升高→胞膜侧胞浆流动性↑→囊泡撞击胞膜→囊泡膜与突触前膜融合→形成裂孔排出递质（胞裂外排）→突触间隙→R→效应

Ach的消除胆碱酯酶（水解）Ach————————胆碱+乙酸（部分）重摄取神经末梢（重新合成Ach）Ach的代谢:主要被ChE水解消除10/15/202314囊泡胞浆酪氨酸多巴胺-

羟化酶多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶NAAd苯乙胺-N-甲基转移酶去甲肾上腺素Noradrenaline,NA1.合成：2.NA的贮存：囊泡内与ATP，嗜铬蛋白结合3.NA的释放(1)胞裂外排(exocytosis)：Ca++，神经冲动到达末梢→去极化,膜通透性改变→钙内流,胞浆内钙浓度升高→胞膜侧胞浆流动性↑→囊泡撞击胞膜→囊泡膜与突触前膜融合→形成裂孔排出递质（胞裂外排）→突触间隙→R→效应①摄取1→神经末梢→储存在囊泡：保护，下次释放主动转运75～95%→胞浆内：线粒体膜含单胺氧化酶（MAO）灭活②摄取2→非神经组织：心肌、平滑肌等儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）单胺氧化酶（MAO）③扩散—→血液—→肝、肾（COMT，MAO）4.NA的消失NE的代谢:消除以被再摄取为主10/15/202318传出神经按递质分类根据神经末梢所释放的递质不同1、胆碱能神经(cholinergicnerve)：(1)全部交感和副交感神经节前纤维；(2)全部副交感神经节后纤维；(3)运动神经；(4)少数交感节后纤维：汗腺、肾上腺髓质2、去甲肾上腺素能神经包括：绝大部分交感神经节后纤维传出神经系统的受体与效应受体命名根据递质选择性结合的受体不同而命名。1、胆碱受体(acetylcholinereceptor)：能选择性与Ach相结合的受体。2、肾上腺素受体(adrenoceptor)：能选择性与NA、AD相结合的受体。1．胆碱受体

与Ach结合的受体，按对激动剂的敏感性分(1）M胆碱受体（M-R）

特征：对毒蕈碱敏感,被阿托品阻断分类：M1-R：胃粘膜、神经节、大脑皮层…M2-R：心脏，突触前末梢…M3-R：腺体、平滑肌、血管内皮M受体：心脏：抑制，四负。腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加。平滑肌：眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。胃肠：兴奋收缩，蠕动↑，括约肌松弛膀胱：逼尿肌兴奋收缩，括约肌松弛支气管平滑肌：兴奋时收缩。

(2)N胆碱受体（N-R）

对烟碱(Nicotine)敏感被不同阻断剂阻断分布选择性阻断剂N1-R：神经节六烃季铵N2-R：骨骼肌筒箭毒碱2.肾上腺素受体与AD、NA结合，按对不同拟交感药的敏感性分（1）α肾上腺素受体（α-R）α1-R，α2-R（2）β肾上腺素受体（β-R）β1-R，β2-R在组织中,有多种受体及亚型共存

组织主要受体

心脏β1-R皮肤、粘膜血管平滑肌α1-R骨骼肌血管β2-R支气管平滑肌β2-R突触前膜受体NAα2-R负反馈（抑制NA释放)β2-R正反馈（促进NA释放）

AchM-R负反馈N-R正反馈

受体的生物效应

NA能神经兴奋：（+）β1-R：心脏兴奋：心肌收缩加强（+）α-R：皮肤、粘膜、腹腔内脏血管收缩→血压上升（+）β2-R：骨骼肌血管舒张支气管平滑肌松弛（+）α-R：瞳孔扩大利于机体适应环境急骤变化胆碱能神经兴奋：（+）M-R：心脏抑制：心率、传导减慢