第一章 药理学总论课件第一节 绪言

祝同学们新学期愉快Pharmacology

药理学xmywd@

药理学三年制药学专业主编王迎新弥曼人民卫生出版社课时计划总学时84h（理论66h实验16h机动2h）本学期考试课学习内容第一节概述

Introduction

AboutPharmacology第二节药物效应动力学Pharmacodynamics

Whatadrugdoestothebody第三节药物代谢动力学Pharmacokinetics

Whatthebodydoestoadrug第四节影响药物作用的因素

Factoraffectingdrugefficacy

Howtouseadrugrationally药物和药理学的概念药理学的性质和任务药物和药理学的发展史药物作用和药物效应药物的构效关系和量效关系药物作用机制药物的跨膜转运药物的体内过程血药浓度变化的时间过程常用药动学参数及其意义多次给药的血药浓度变化和给药方案药物方面的因素机体方面的因素反复用药引起机体反应性变化第一章总论

Generalprinciples第一节绪言

Section1IntroductionWhat’sdrug?Whatispharmacology?第一章药理学总论第一节绪言

目的要求1.掌握药理学的概念及其研究的基本内容

2.熟悉药物的概念、药理学的性质、任务及药理学的发展史。

3.通过学习能解释药物、药理学的概念。说出新药的研究方法。

●自然界的天然产物

●化学方法制备的合成化合物

●生物工程技术获得的产品等一、药理学的性质与地位1.药物(drug)

的概念分类：毒物

指损害机体的一类化学物质。毒物与药物之间并无绝对的界限，仅存在着剂量的差别。要想使化学物质转变成药物,首先要进行药理学研究。药物的来源(Sourceofdrugs)

1)天然药物包括:动物（虎骨、鹿角、蜈蚣、龟板、蝎子等）、植物（阿片、洋地黄、颠茄、人参、麻黄）、矿物（玄明粉）类药物。2)从天然药物中提取有效成分如青蒿素（黄花蒿中提取）、麻黄碱（麻黄）、强心苷（洋地黄）、阿托品（颠茄）等3)用化学合成的方法进行人工合成或半合成磺胺药、喹诺酮类药为人工合成，氨苄青霉素为人工半合成。4）基因工程药

无明显界限食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺乏时，可成为药物。药物过量可引起毒性反应。小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。药物、食物和毒物的关系药物效应动力学（Pharmacodynamics）作用、作用机制

药物代谢动力学（Pharmacokinetics）吸收、分布、代谢、排泄

2.药理学(pharmacology)的概念药效学药物对机体的作用作用机制适应证不良反应禁忌证用法、用量药动学吸收、分布、代谢、排泄药理学的研究内容临床各科合理用药

药理学

解剖学生理学生化学病理学微生物与免疫学作用、机制、临床应用、体内过程、不良反应药学

药理学的地位二、药理学的发展简史公元一世纪：《神农本草经》收载365种药物。唐代：《新修本草》收载844种药物。明代：《本草纲目》收载1892种药物。19世纪初,德国Serturner从阿片中提出吗啡。本世纪初,德国Ehrlich(1909)发现胂凡纳明能治疗锥虫病和梅毒。1935年发现磺胺类。1928年发现青霉素类,1940年应用于临床。现代药理学：在整体、器官系统、细胞、亚细胞、分子、量子水平上进行研究。有多种分科。现代药理学的发展：生理学、生化学、细胞生物学、分子生物学的进展推动了药理学的发展，并为新药研究与开发提供了新的理论。药理学已发展为与生物化学、生物物理学、免疫学、遗传学和分子生物学等诸多学科密切联系的学科有基础药理学、临床药理学、分子药理学、中药药理学、遗传药理学、生化药理学、时间药理学等中国药理学工作者的贡献：强心苷：羊角拗苷、黄夹苷肌松药：防己科植物镇痛药：罗通定抗胆碱药：山莨菪碱钙通道阻滞剂：汉防己甲素血管舒张药：川芎嗪抗肿瘤药：喜树碱、紫杉醇抗疟药：青蒿素问题我国第一部药物学专著是？世界上第一部由政府颁布的药典是？包括整体动物、麻醉动物离体器官、组织、细胞或微生物培养等的实验方法（三个水平）在严格控制实验条件下（三个对照），观察药物的作用、毒副反应及药动学等。研究药物对机体的毒性反应，中毒机制及其防治方法，也是药理学研究的内容－－毒理学

药理学研究是一门实验性的学科

新药来源包括：分离、提取、改造有效成分；定向合成；结构修饰；人工导向；生物技术、基因工程

新药评价以人为对象进行安全性、有效性评价

（一）临床试验研究

分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四期临床期临床

（二）上市后药物监测

（postmarketingsurveillance，PMS）

（三）治疗药物浓度的监测

（therapeuticdrugmonitoring，TDM）三、新药的开发与研究新药的定义：指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。

新药来源：天然药物、半合成药物、合成药物。新药筛选：经验方、结构相近药物、基因工程技术。新药研究：临床前研究（药学、药理学、毒理学）、临床研究上市后药物监测(post-marketingsurveillance)

。三、新药的开发与研究合成筛选CandidateMedicineTestedin3-10,000Patients(PhaseIII)TheLongRoadtoaNewMedicineI期临床试验II期临床试验III期临床试验临床前安全有效性药物制剂候选化合物初步安全有效性研究设计申请证书上市ProcessofDrugDevelopment

新药的开发与研究新药来源包括：分离、提取、改造有效成分；定向合成；结构修饰；人工导向；生物技术、基因工程新药评价以人为对象进行安全性、有效性评价分为I、II、III、IV期临床试验通过临床前安全性和有效性评价的新药I期：临床药理和毒性作用试验期II期：临床疗效的初步探索试验III期：疗效的全面评价临床试验IV期：售后的临床监视期

I期临床试验观察药物的安全性健康志愿者20～50例抗癌药物在少数患者进行确定耐受剂量药动学研究为II期临床提供合理的治疗方案II期临床试验初步观察药物的治疗效果和不良反应适应症患者（小规模）不超过100例有时为200～300例确定疗效和安全性药动学和生物利用度为III期临床确定适应症和治疗方案III期临床试验全面观察药物的治疗效果和不良反应适应症患者300例设定阳性对照及安慰剂全面评价疗效和安全性判断有无治疗学和安全性的特征批准上市IV期临床试验新药被批准生产、上市后的监测药物疗效，监视有无副作用、发生率、发生程度适应症患者全社会疗效不理想、副作用发生率高淘汰如何学好药理学？预防大学堕落症的三个秘方第一句：总得时时寻一两个值得研究的问题；第二句：总得多发展一点非职业的兴