第二单元-解表药

第二单元解表药考纲、考点说明细目一：基本知识考点：1.解表药的定义、分类2.主要药理作用细目二：常用药物考点：1.麻黄、柴胡1-1主要有效成分1-2药理作用1-3作用机制1-4现代应用2.桂枝、葛根2-1主要药理作用一、基本知识凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物，称为解表药。①分为辛温解表药和辛凉解表药两类。②药理作用：与解表功效相关。1.发汗麻黄、桂枝、生姜。特点：温热性发汗:①服用后身体有温热感;②周围环境温度高，有助于出汗。机制：①麻黄→抑制汗腺导管对钠离子的重吸收;②桂枝扩张血管，促进血液循环。2.解热①多数解表药→降低发热动物体温;②柴胡作用最显著;③机制：发汗;增加散热;作用于体温调节中枢;抗炎、抗病原体等综合作用。3.抗病原微生物抑制多种细菌(金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等)、致病性皮肤真菌、某些病毒(如呼吸道病毒)。4.镇痛、镇静①多数解表药→镇痛(提高痛阈)、镇静(中枢抑制)。②镇痛作用部位：多数在外周，部分药物(如细辛)→作用于中枢。5.抗炎抑制实验动物模型的炎症反应。机制：①抑制花生四烯酸代谢;②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放;③增强肾上腺皮质功能;④清除自由基。6.调节免疫①增强免疫：提高机体的非特异性免疫功能，有利于解除表证。②抗变态反应：麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤等→过敏性疾病。总结：以上作用与解表的功效相关。(1)发汗、解热、镇痛、抗炎→解除表证。(2)抗病原微生物、调节免疫系统功能→驱散表邪。二、常用药物麻黄主要成分：①生物碱，L-麻黄碱、D-伪麻黄碱。②挥发油。麻黄功效：发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用(1)发汗麻黄挥发油、生物碱→发汗，促进汗腺分泌。影响因素：温热环境、配伍桂枝作用明显。机制：直接作用于汗腺为主。①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收，导致汗液分泌增加;②兴奋α受体，汗液分泌增加;③通过兴奋中枢神经的有关部位。(2)平喘麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油→平喘。麻黄碱为主，平喘特点：性质稳定，口服有效;起效较慢，作用温和，作用维持时间持久。机制：多环节。直接作用：兴奋肾上腺素受体。①支气管平滑肌的β2受体，使平滑肌松弛;②支气管黏膜血管α受体，血管收缩，减轻支气管黏膜水肿。间接作用：③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放儿茶酚胺;其他：④抗变态反应、抗过敏，阻止过敏介质释放。(3)利尿①多种成分均具有利尿作用，D-伪麻黄碱作用最显著。②机制：扩张肾血管增加肾血流量;阻碍肾小管对钠离子的重吸收。(4)解热、抗炎①麻黄挥发油→解热、降温。②麻黄的多种成分，D-伪麻黄碱作用最显著→抗炎：抑制早期血管通透性增加、后期肉芽组织形成。(5)抗病原微生物麻黄挥发油→对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等，流感病毒有抑制作用。(6)镇咳、祛痰①萜品烯醇是镇咳有效成分。②麻黄挥发油具有祛痰作用。对上述药理作用：①重要作用的机制;②相关成分;③与功效等的关系。小结：药理作用和功效的相关性。(1)发汗、解热、抗病原微生物(挥发油)、抗炎、抗过敏→发汗散寒;解表有关。(2)平喘(缓解支气管平滑肌痉挛、减少黏膜水肿)、抗炎(D-伪麻黄碱显著)、抗过敏、镇咳、祛痰→宣肺平喘;(3)利尿(D-伪麻黄碱显著)→消除水肿。2.其他药理作用：麻黄碱→兴奋中枢、心血管。(1)兴奋中枢神经系统→精神兴奋、失眠等症状，呼吸、心血管中枢。(2)强心、升高血压①麻黄碱→直接和间接兴奋心脏、血管肾上腺素受体→正性肌力、正性频率、收缩血管，升高血压。②麻黄碱升压较好，特点：作用缓慢、温和、持久，反复应用易产生快速耐受性。【现代应用】1.感冒2.支气管哮喘3.低血压状态4.鼻塞柴胡主要成分：柴胡皂苷、甾醇、挥发油、多糖等。柴胡具有和解退热，舒肝解郁，升阳透疹的功效。【药理作用】1.解热主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油。挥发油作用强、毒性小。机制：作用于下丘脑体温调节中枢→抑制cAMP的产生或释放→抑制体温调定点上移→体温下降。2.抗病原微生物体外实验：抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体;抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。柴胡注射液→治疗单纯疱疹病毒性角膜炎，抑制流行性出血热病毒。3.抗炎皂苷、挥发油均有抗炎作用→降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织增生。机制：①柴胡皂苷→兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质→ACTH(促肾上腺皮质激素)↑→增强糖皮质激素的抗炎作用;②柴胡皂苷→抑制致炎物质释放。4.促进免疫功能柴胡多糖→增加枯否细胞吞噬功能，增强自然杀伤细胞的功能，提高病毒特异抗体滴度，提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发型超敏反应。5.镇静、镇痛、镇咳柴胡皂苷。6.保肝、利胆、降血脂保肝：柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇→保肝：ALT(丙氨酸转氨酶)、AST(门冬氨酸转氨酶)↓，肝细胞损伤↓，促进肝功能恢复。机制：①柴胡皂苷→直接保护生物膜(如线粒体膜);②柴胡皂苷→促进脑垂体分泌ACTH→血浆皮质醇↑→机体对非特异性刺激抵抗能力↑;③柴胡皂苷→肝细胞DNA合成↑，细胞外基质的合成↓。利胆：柴胡→胆汁排出量增加，降低胆汁中胆酸、胆色素、胆固醇的含量。(醋炙柴胡作用最强)降血脂：①柴胡皂苷→降低胆固醇、甘油三酯、磷脂水平，甘油三酯最明显。②柴胡醇、α-菠菜甾醇→降低胆固醇水平。7.对内脏平滑肌的作用柴胡粗皂苷→离体肠肌→收缩;复方制剂→对抗肠肌痉挛。小结：(1)解热、抗病原微生物、抗炎，促进免疫功能→和解表里。解表功效相关。(2)保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛→疏肝解郁。(3)内脏平滑肌的作用→升举阳气。【现代应用】1.发热2.病毒性肝炎3.咳嗽4.高脂血症5.流行性腮腺炎桂枝成分：挥发油(桂皮油)。【药理作用】1.扩张血管、促发汗：扩张血管→体表血流↑→发汗、散热。2.解热、镇痛。3.抗炎、抗过敏。4.抗病原微生物。【现代应用】1.预防流行性感冒2.风湿性关节炎3.低血压症葛根主要成分：黄酮类化合物。【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用(1)解热(解肌)黄酮类物质是其解热作用的成分，葛根素作用较突出。机制：①葛根→扩张皮肤血管，促进血液循环→增加散热;②葛根素→阻断中枢有关部位的β受体→cAMP生成减少→解热。(2)降血糖(止渴)①轻度降低血糖的作用，葛根素是有效成分。②葛根素→抑制醛糖还原酶，防治糖尿病并发症。(3)对内脏平滑肌作用(升阳)收缩或舒张内脏平滑肌，与成分有关。①葛根丙酮提取物→松弛，甲醇提取物→相反。②葛根去黄酮后的水提取物→兴奋;③黄豆苷元→解痉。2.其他药理作用：心脏、血管、血液。(1)抗心肌缺血①葛根素→心率明显减慢，降低耗氧量;②葛根素→冠脉扩张，增加冠脉血流量;③葛根素→减少心肌乳酸生成、肌酸激酶(细胞坏死增高)释放量，保护心肌超微结构。机制：葛根素是一种β受体阻断剂。(2)抗心律失常葛根素对抗氯化钡、乌头碱、氯化钙、氯仿-肾上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。(3)扩血管、降血压葛根总黄酮、葛根素静脉注射→扩张外周血管;扩张外周血管→改善微循环→脑血流量增加，视网膜微循环改善;扩张外周血管→降压。(4)改善血液流变性、抗血栓形成①葛根总黄酮→降低全血黏度、血小板黏附率。②葛根素→抑制血小板聚集。典型例题A型题：与麻黄平喘作用无关的是()。A.兴奋β1受体B.阻止过敏介质释放C.兴奋α-受体D.缓解支气管黏膜肿胀E.促进肾上腺素能神经末梢释放递质『正确答案』A『答案解析』麻黄的药理作用B型题A.治高血压、冠心病B.治急