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文档简介

第二十三章调节血脂药物1.掌握他汀类及苯氧酸类调血脂药的作用特点、不良反应。2.熟悉考来烯胺的作用特点。3.了解烟酸及其它调血脂药的特点。学习重点一、定义高脂血症是由于脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质增高所致。第二十三章调节血脂药物概述二、血脂异常分类①根据血浆脂蛋白在电泳的表现,高脂蛋白血症表型可分为5型。②按是否继发于全身性疾病又分为原发性及继发性,原发性是属于遗传性脂蛋白代谢缺陷,继发性常见糖尿病、甲状腺功能减退症、饮酒、肾病综合征等。分型发病率血浆中升高成分脂蛋白脂质种类Ⅰ最少见乳糜微粒(CM)甘油三酯Ⅱa较常见LDL胆固醇Ⅱb较常见LDL和VLDL胆固醇+甘油三酯Ⅲ少见VLDL甘油三酯+胆固醇Ⅳ最常见VLDL甘油三酯Ⅴ少见VLDL+CM甘油三酯+胆固醇第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物第二十三章调节血脂药物一、树脂类考来烯胺【作用特点】1.是碱性阴离子交换树脂的氯化物。

2.口服不被吸收,在肠道内发挥离子交换作用。降低LDL水平并降低胆固醇的浓度;长期用药对甘油三酯影响小,一般不降低其血浓度。临床主要治疗Ⅱa型高脂蛋白血症。【不良反应】主要为胃肠道反应如腹胀、恶心、便秘,偶见腹泻,腹痛,黑便。长期大剂量(30g/日)易导致脂肪吸收不良。一、树脂类考来烯胺【制剂及用法】粉剂或胶囊,口服粉剂4~5g,每日3次。【相互作用】

树脂在肠道内能结合多种药物如苯巴比妥,双香豆素类,洋地黄制剂等,影响药物吸收,若合并用药需在树脂用药前1h或用药后4小时服用。同类药物有考来替泊,作用类似考来烯胺。第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物第二十三章调节血脂药物二、烟酸类烟酸【作用特点】

是水溶性维生素,属B族。具有降脂作用。使肝中甘油三酯的合成减少,降低VLDL的产生,依次降低IDL和LDL,同时还可轻度或中等度升高HDL,具有抗动脉粥样硬化及冠心病的作用。临床常用的降血脂药物第二十三章调节血脂药物二、烟酸类烟酸【临床应用】

可用于除Ⅰ型外的各种类型的高脂蛋白血症的辅助治疗,降低VLDL和LDL。每日3.0g烟酸能降低血浆甘油三酯含量的26%,长期用药,降低血浆胆固醇10%。同类药物:烟酰胺,无降脂作用。烟酸肌醇酯,药理作用类似烟酸。临床常用的降血脂药物第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物二、烟酸类烟酸【不良反应及药疗监护须知】扩张血管作用,初次用药可引起面红、皮肤瘙痒、头痛等不良反应,几周后反应减轻。大剂量刺激胃肠道可诱发恶心、呕吐、腹痛及加重溃疡病,偶见肝功能损害,还可引起高血糖、降低糖耐量;升高血中尿酸浓度,诱发痛风。用药期间定期查肝功能、血尿酸、血糖,有溃疡病者慎用。第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物二、烟酸类烟酸【制剂及用法】烟酸:口服,开始0.1g/次,每日3次,逐渐增加剂量1~2g/次,每日3次。阿昔莫司(乐脂平,吡莫酸,氧甲吡嗪):口服,每次0.25g,每日2~3次。三、苯氧酸类氯贝特【作用特点】

增加脂蛋白脂酶的活性,使VLDL及甘油三酯分解为脂肪酸及甘油,增加被外周组织摄取、利用,明显降低VLDL和甘油三酯的浓度,同时抑制胆固醇和甘油三酯的合成,增加LDL降解,轻度降低LDL及胆固醇的浓度,增加固醇类排出。主要用于治疗Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂蛋白血症。孕妇、哺乳妇女及肾功能不全者禁用。第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物三、苯氧酸类氯贝特【不良反应】毒性较低,偶见恶心、腹胀、腹泻、乏力、脱发、体重增加,出现肌痛、肌挛缩、阳痿、性欲降低,血浆转氨酶升高,增加胆结石形成。【药物相互作用】具有抑制血小板聚集而产生的抗凝血作用,与双香豆素类药物合用需减量。第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物三、苯氧酸类第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物吉非贝齐为氯贝特的同类物,降脂作用强于氯贝特,明显降低VLDL和甘油三酯浓度,同时升高血浆HDL浓度。主要用于Ⅳ型高脂蛋白血症。

常见的不良反应是胃肠道症状,偶见肝功能异常,慎用于胆道疾患,严重肝肾疾患时禁用。非诺贝特、环丙贝特、利贝特、苯扎贝特、都属于苯氧酸类,作用特点及不良反应类似氯贝特,作用均强于氯贝特。第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物四、HMG-CoA还原酶抑制剂类

洛伐他汀【作用特点】

是HMG-CoA还原酶特异的竞争性抑制剂,抑制该酶的活性就阻断了肝脏胆固醇的合成,用于治疗各种原发或继发性高胆固醇血症,可作为一线治疗药物。有时可作为二线药物与烟酸、降脂树脂及苯氧酸类合用。不宜用于高甘油三酯型。第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物四、HMG-CoA还原酶抑制剂类

洛伐他汀【不良反应】胃肠道反应。长期大量应用转氨酶可升高,停药后恢复正常;极少数患者发生肌肉疼痛,严重者可引起横纹肌溶解、急性肾衰竭。对本药过敏、活动性肝病、孕妇、哺乳期妇女禁用本药。第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物五、其他降脂药物普罗布考是人工合成的亲脂性抗氧化剂,作用机制在于抑制胆固醇的早期合成,但不影响合成的晚期,同时轻度抑制食物中胆固醇的吸收,并促进胆汁酸的排泄,因此能够降低血浆胆固醇的浓度,用于治疗Ⅱa型高脂蛋白血症。

常见不良反应有胃肠道症状。第二十三章调节血脂药物临床常用的降血脂药物五、其他降脂药物不饱和脂肪酸(多烯脂肪酸

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