2023年执业药师《西药学专业知识（一）》押题卷

单选题（共110题，共110分）1.影响药物肾脏排泄的因素不包括A.药物的脂溶性B.血浆蛋白结合率C.基因多态性D.合并用药E.尿液pH和尿量【答案】C【解析】本题考查影响药物肾脏排泄的因素。影响药物肾脏排泄的因素包括：药物的脂溶性、尿液pH和尿量、血浆蛋白结合率、合并用药及疾病。注意题干为“不包括”。C选项，基因多态性属于影响药物代谢的因素。2.药物口服后的主要吸收部位是A.口腔B.胃C.小肠D.大肠E.直肠【答案】C【解析】本题考查药物的吸收部位。口服的药物剂型在胃内的停留过程中大部分可被崩解、分散和溶解。胃黏膜表面吸收面积有限，除一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。大多数药物的最佳吸收部位是十二指肠或小肠上部，药物可以通过被动扩散途径吸收，小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位。大肠是由盲肠、结肠和直肠组成。大肠黏膜上没有绒毛，有效吸收表面积比小肠小得多，药物吸收也差。直肠血管丰富，是栓剂给药的吸收部位。3.体内原形药物或其代谢物排出体外的过程是A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.转化【答案】D【解析】本题考查药物体内过程的基本概念。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。4.属于胰岛素分泌促进剂的是A.胰岛素B.格列齐特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲双胍【答案】B【解析】促胰岛素分泌药按化学结构可分为磺酰脲类和非磺酰脲类。磺酰脲类包括：甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；非磺酰脲类包括瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。5.含有磺酰脲结构的药物是A.胰岛素B.格列齐特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲双胍【答案】B【解析】促胰岛素分泌药按化学结构可分为磺酰脲类和非磺酰脲类。磺酰脲类包括：甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；非磺酰脲类包括瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。6.有51个氨基酸组成的药物是A.胰岛素B.格列齐特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲双胍【答案】A【解析】人胰岛素为多肽类激素，由51个氨基酸残基排列成A、B两条肽链，A链有21个氨基酸，B链有30个氨基酸，其中，A7和B7、A20和B19的四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键相连。此外，A链中A6与A11之间也存在一个二硫键。7.中国药典对药品质量标准中含量(效价)限度的说法，错误的是()A.原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比B.制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示D.抗生素效价限度一般用重量单位（mg）表示E.原料药含量测定的百分比一般是指重量的百分比【答案】D【解析】本题考查的是《中国药典》的含量（效价）规定。原料药含量限度均用有效物质所占的百分数（％）表示，一般是指重量百分数。抗生素或生化药品，其含量限度用效价单位表示。制剂含量限度一般采用含量（化学药）或效价（抗生素、生化药品）占标示量的百分率表示。8.下列关于pA2的描述，正确的是A.在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的对数称为pA2值B.pA2为亲和力指数C.拮抗药的pA2值越大，其拮抗作用越弱D.pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度E.非竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数pA2表示【答案】D【解析】本题考查的是对pA2的理解。在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。pA2为拮抗参数。pA2值的大小反映的是竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大，其拮抗作用越强。9.具有如下结构的药物的药名是

A.索他洛尔B.胺碘酮C.伊布利特D.多非利特E.卡维地洛【答案】B【解析】本题考查的是胺碘酮的结构特征。胺碘酮是唯一结构中含有碘原子的药物。10.对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强l6倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是

A.立体效应B.电荷效应C.空间位阻效应D.代谢E.解离【答案】B【解析】本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。11.维生素A转化为2，6一顺式维生素A属于A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧【答案】C【解析】本题考查的是药物制剂稳定性中药物降解的途径。①维生素A除了易氧化外，还可能发生几何异构化，其活性形式是全反式，若转化为2,6位顺式异构体，其生理活性会降低。维生素A转化为2，6一顺式维生素A为异构化；②塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止聚合。③其中易水解和易氧化的药物为常考的内容，如盐酸普鲁卡因、青霉素、氯霉素的水解，肾上腺素、吗啡、维生素A、维生素D、维生素C的氧化等。12.塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧【答案】D【解析】本题考查的是药物制剂稳定性中药物降解的途径。①维生素A除了易氧化外，还可能发生几何异构化，其活性形式是全反式，若转化为2,6位顺式异构体，其生理活性会降低。维生素A转化为2，6一顺式维生素A为异构化；②塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止聚合。③其中易水解和易氧化的药物为常考的内容，如盐酸普鲁卡因、青霉素、氯霉素的水解，肾上腺素、吗啡、维生素A、维生素D、维生素C的氧化等。13.药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化为A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除【答案】C【解析】本题考查药物的分布、代谢、排泄。代谢，又称生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化。14.药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程为A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除【答案】B【解析】本题考查药物的分布、代谢、排泄。分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织（包括靶组织）中的过程。15.体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程为A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除【答案】D【解析】本题考查药物的分布、代谢、排泄。排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程；药物的代谢与排泄统称为消除。16.在治疗疾病时，8：00时1次给予全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应少。这种时辰给药适用于A.糖皮质激素类药物B.胰岛素C.抗肿瘤药物D.平喘药物E.抗高血压药物【答案】A【解析】本题考查的是时辰药理学与药物应用。糖皮质激素类药物在治疗疾病时，8：00时1次给予全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应少。17.在治疗疾病时，采用日低夜高的给药剂量更能有效控制病情。这种时辰给药适用于A.糖皮质激素类药物B.胰岛素C.抗肿瘤药物D.平喘药物E.抗高血压药物【答案】D【解析】本题考查的是时辰药理学与药物应用。糖皮质激素类药物在治疗疾病时，8：00时1次给予全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应少。胰岛素饭前皮下注射给药，但早晨药量给予多一些，提倡以尿钾排泄节律恢复正常作为治疗的指标。抗肿瘤药物采用起伏式给药物比阶梯式和平均式给药效果好。平喘药物采用日低夜高的给药剂量更能有效控制哮喘病人的夜间发作。抗高血压药物应能有效控制血压的昼夜波动，拉贝洛尔早晨6点给药，血压、心率昼夜节律曲线平坦；硝苯地平明显控制血压的昼夜节律变化，不影响心率昼夜波动；维拉帕米控制血压昼夜节律变动弱于硝苯地平，但能抑制心率昼夜的节律。18.具有酸性，可通过成酯增加脂溶性的基团是A.羧基B.巯基C.硫醚D.卤原子E.酯键【答案】A【解析】本题考查的是药物中的取代基对药物活性的影响。羧基显示酸性，极性大，成酯可减小酸性，增大脂溶性，易被吸收。19.阿苯达唑服用后在体内可被氧化成亚砜和砜类化合物，具有驱肠虫作用。代谢前该基团是A.羧基B.巯基C.硫醚D.卤原子E.酯键【答案】C【解析】本题考查的是药物中的取代基对药物活性的影响。羧基显示酸性，极性大，成酯可减小酸性，增大脂溶性。硫醚在体内氧化成亚砜，进一步氧化成砜，极性增大。卤素原子具有亲脂性，吸电性，引入药物结构增大脂溶性，改变结构电荷分布。20.属于碳头孢类，具有广谱和长效的特点，该药物是A.头孢哌酮B.头孢曲松C.拉氧头孢D.氯碳头孢E.头孢吡肟【答案】D【解析】本题考查的是头孢菌素类药物结果特征及作用。本品为碳头孢结构，相当于头孢克洛结构中的一S-被一CH2一取代得到的化合物，药物的稳定性和对β-内酰胺酶的稳定性增加，具有广谱和长效的特点。21.属于氧头孢类，具有耐酶且较少发生耐药性的特点，该药物是A.头孢哌酮B.头孢曲松C.拉氧头孢D.氯碳头孢E.头孢吡肟【答案】C【解析】本题考查的是头孢菌素类药物结果特征及作用。头孢哌酮是3位引入哌嗪酮酸结构得到，对铜绿假单胞菌高效的药物；头孢曲松是3位引入酸性的三嗪环得到，易透过血一脑屏障；拉氧头孢属于氧头孢类，具有耐酶，较少发生耐药性的特点；氯碳头孢属于碳头孢类，具有广谱和长效的特点；头孢吡肟3位引入季铵基团，对细胞壁穿透能力强。22.盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构式如下

临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG—DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用制剂是A.抑制DNA拓扑异构酶ⅡB.与DNA发生烷基化C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂【答案】A【解析】本题考查的是盐酸多柔比星的药物作用机制。多柔比星属于蒽醌类抗生素，能够抑制拓扑异构酶Ⅱ，影响DNA的结构和功能。23.盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构式如下

临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG—DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒副作用的原因可能是A.在体内发生脱甲基化反应B.在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性C.在体内发生醌环还原成半醌自由基，诱发脂质过氧反应D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧反应E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性【答案】C【解析】本题考查的是盐酸多柔比星的药物毒副作用。多柔比星的醌环被还原为半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，可能是引起心肌损伤的原因。24.盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构式如下

临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG—DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是A.具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物稳定性D.组织相容性差E.具有长效性【答案】D【解析】本题考查的是脂质体。脂质体的特点包括靶向性和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性与组织相容性、降低毒性、提高稳定性等。25.盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构式如下

临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG—DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。PEG—DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，增强与单核一巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG—DSPE为膜结合的脂质体属于A.前脂质体B.pH敏感脂质体C.免疫脂质体D.热敏脂质体E.长循环脂质体【答案】E【解析】本题考查的是脂质体。PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低单核一巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，属于长循环脂质体。26.某药静脉注射后经过3个半衰期，此时体内药量为原来的A.1／2B.1／4C.1／8D.1／16E.2倍【答案】C【解析】本题考查的是半衰期与消除分数之间的关系。（1／2）3=1／8。27.由于横纹肌溶解等副作用而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制药是A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.氟伐他汀E.西立伐他汀【答案】E【解析】本题考查的是他汀类药物的副作用。他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场后，更加引起人们的关注。实际上，所有他汀类药物均可能有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告明显比其他他汀类药物更频繁。28.对软膏剂的质量要求，错误的叙述是A.均匀细腻，无粗糙感B.软膏剂是半固体制剂，药物与基质必须是互溶的C.软膏剂稠度应适宜，易于涂布D.应符合卫生学要求E.无不良刺激性【答案】B【解析】本题考查的是软膏剂的特点和质量要求。B选项，软膏剂的质量要求无此项，软膏剂是半固体制剂，药物与基质不是必须互溶，可以以分散状态存在。29.为前体药物，经肝脏代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸后产生活性，对环氧合酶一2有选择性抑制作用的药物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬【答案】D【解析】本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物；其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶一2有选择性的抑制作用。30.为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲亚砜基还原成甲硫基后，才能产生生物活性的药物是A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬【答案】C【解析】本题考查的是非甾体抗炎药的代谢产物。选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物；其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性；萘丁美酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性，萘丁美酮在体内对环氧酶一2有选择性的抑制作用。31.在药物结构中含有羧基，具有解热、镇痛和抗炎作用，还有抑制血小板凝聚作用。根据结构特征和作用，该药是A.布洛芬B.阿司匹林C.美洛昔康D.塞来昔布E.奥扎格雷【答案】B【解析】阿司匹林是水杨酸类药物的代表，是优良的解热镇痛抗炎药物，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病等。32.在药物结构中含有羧基，具有解热、镇痛和抗炎作用，还有抑制血小板凝聚作用。该药的主要不良反应是A.胃肠刺激B.过敏C.肝毒性D.肾毒性E.心脏毒性【答案】A【解析】根据结构特征和作用，该药为阿司匹林；由于阿司匹林抑制前列腺素的合成，以及羧基对胃的刺激作用，可诱发或加重胃溃疡，因此该药禁用于胃溃疡。主要不良反应为胃肠道刺激作用。故本题答案应选A。33.诺氟沙星注射剂与氨苄西林注射剂配伍会发生沉淀，是由于A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.反应时间E.成分的纯度【答案】B【解析】本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。pH的变化可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5％葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀。34.当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用，这种作用力称为A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用【答案】E【解析】本题考查的是化学键的定义。疏水性相互作用:当药物结构中非极性链部分和生物大分子中非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密导致两者周围围绕的能量较高的水分子层破坏，形成无序状态的水分子结构，导致体系的能量降低。多数药物分子中的烷基、苯基等非极性基团均易与作用靶点形成疏水键。35.当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为A.电荷转移复合物B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力E.疏水性相互作用【答案】A【解析】本题考查的是化学键的定义。电荷转移复合物发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间，当这两种分子相结合时，电子将在电子供给体和电子接受体之间转移形成电荷转移复合物。这种复合物其实质是分子间的偶极-偶极相互作用。36.药物安全范围指的是A.ED50与LD50的比值B.LD50与ED50的比值C.LD5与ED95的比值D.ED95与LD5的比值E.ED95和LD5之间的距离【答案】E【解析】本题考查的是对安全范围的理解。ED95和LD5之间的距离称为药物安全范围，其值越大越安全。37.化学结构为的药物属于

A.ACE抑制药B.血管紧张素Ⅱ受体阻断药C.质子泵抑制药D.钙离子通道阻滞药E.HMG-CoA抑制药【答案】B【解析】本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体阻断药的结构特征。多数该类药物主要由联苯、咪唑和四氮唑构成。其中联苯是必不可少的部分。38.下列引起慢性间质性肾炎的药物不包括A.非甾体类抗炎药B.环孢素C.关木通D.卡托普利E.马兜铃【答案】D【解析】本题考查的是药物的毒性作用。药物引起的慢性间质性肾炎的病理表现主要为肾间质纤维化，肾小管萎缩和局灶性淋巴及单核细胞浸润，严重者可伴有局灶或完全性肾小球硬化。引起慢性间质性肾炎最为常见的药物是非甾体类抗炎药。某些金属制剂（顺铂、锂，铅、汞、镉等）、环孢素、甲氨蝶呤等也可引起。近年发现含马兜铃酸的中药如关木通、马兜铃也可引起慢性间质性肾炎。39.当药物进入体循环以后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的属于A.消除速率常数B.单室模型C.清除率D.半衰期E.表观分布容积【答案】B【解析】本题考查的是药物动力学参数，为常考内容。当药物进入体循环以后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的为单室模型。消除速率常数表示药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的快慢。药物在体内消除一半所需时间为半衰期。单位时间内被清除含药血浆的体积为清除率。40.表示药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程快慢（单位h-1）的是A.消除速率常数B.单室模型C.清除率D.半衰期E.表观分布容积【答案】A【解析】本题考查的是药物动力学参数，为常考内容。当药物进入体循环以后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的为单室模型。消除速率常数表示药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的快慢。药物在体内消除一半所需时间为半衰期。单位时间内被清除含药血浆的体积为清除率。41.吡格列酮结构中含有A.甾体环B.吡嗪环C.吡啶环D.鸟嘌呤环E.异喹啉酮环【答案】C【解析】本题考查口服降糖药和甾体激素的结构特征。吡格列酮结构中含有吡啶环（药名提示）；醋酸氢化可的松结构中含有甾体环（属于甾类激素）；格列吡嗪结构中含有吡嗪环（药名提示答案）；格列喹酮结构中含有异喹啉酮环（药名提示答案）。42.醋酸氢化可的松结构中含有A.甾体环B.吡嗪环C.吡啶环D.鸟嘌呤环E.异喹啉酮环【答案】A【解析】本题考查口服降糖药和甾体激素的结构特征。吡格列酮结构中含有吡啶环（药名提示）；醋酸氢化可的松结构中含有甾体环（属于甾类激素）；格列吡嗪结构中含有吡嗪环（药名提示答案）；格列喹酮结构中含有异喹啉酮环（药名提示答案）。43.格列吡嗪结构中含有A.甾体环B.吡嗪环C.吡啶环D.鸟嘌呤环E.异喹啉酮环【答案】B【解析】本题考查口服降糖药和甾体激素的结构特征。吡格列酮结构中含有吡啶环（药名提示）；醋酸氢化可的松结构中含有甾体环（属于甾类激素）；格列吡嗪结构中含有吡嗪环（药名提示答案）；格列喹酮结构中含有异喹啉酮环（药名提示答案）。44.格列喹酮结构中含有A.甾体环B.吡嗪环C.吡啶环D.鸟嘌呤环E.异喹啉酮环【答案】E【解析】本题考查口服降糖药和甾体激素的结构特征。吡格列酮结构中含有吡啶环（药名提示）；醋酸氢化可的松结构中含有甾体环（属于甾类激素）；格列吡嗪结构中含有吡嗪环（药名提示答案）；格列喹酮结构中含有异喹啉酮环（药名提示答案）。45.下述处方亦称朵贝尔溶液，采用化学反应法制备。硼砂与甘油反应生成硼酸甘油（酸性）；硼酸甘油再与碳酸氢钠反应生成甘油硼酸钠。该制剂为【处方】硼砂15g碳酸氢钠15g液化苯酚3ml甘油35ml蒸馏水加至1000mlA.漱口液B.口腔用喷雾剂C.搽剂D.洗剂E.滴鼻液【答案】A【解析】本题考查的是复方硼砂漱口液的处方。本制剂甘油硼酸钠与液化苯酚具有消毒作用，为消毒防腐药。用于口腔炎、咽喉炎及扁桃体炎等。46.由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系是A.混悬剂B.溶胶剂C.乳剂D.低分子溶液剂E.高分子溶液剂【答案】A【解析】本题考查的是口服液体制剂的分类。混悬剂是固体微粒分散形成多相体系，动力学和热力学均不稳定体系；有界面，显微镜下可见；为非均相系统。溶胶剂是胶态分散形成多相体系。乳剂是液体微粒分散形成多相体系。低分子溶液剂和高分子溶液剂为均相液体制剂。47.结构如下的药物是

A.纳洛酮B.芬太尼C.布桂嗪D.曲马多E.烯丙吗啡【答案】B【解析】本题考查的是镇痛药物的结构特点。选项中纳洛酮为将吗啡的N-甲基用烯丙基替代，且结构中引入酮羰基而得到的为阿片受体阻断药；布桂嗪结构中含丁酰基（布）、苯丙烯基（桂）、哌嗪环（嗪）；曲马多为环己烷2位的二甲氨基甲基与1位的甲氧基苯基呈反式构型；烯丙吗啡是将吗啡的N-甲基被烯丙基替代而得；只有芬太尼含有4-苯氨基哌啶类结构。48.对制剂进行崩解时限检查时，取供试品6片（粒），分别置吊篮的玻璃管中，启动崩解仪进行检查。在盐酸溶液（9→1000）中2小时不得有裂缝、崩解或软化现象；在磷酸盐缓冲液（pH6.8）中1小时内应全部崩解。如有1片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定，采用上述方法测定的药品剂型是A.软胶囊B.硬胶囊C.肠溶片D.胃溶片E.缓释片【答案】C【解析】本题考查的是药品的崩解时限检查。肠溶片不能在胃中溶解，故先采用盐酸溶液（9→1000）模拟胃酸，2小时内不得出现软化等变化。肠溶片进入肠道崩解释放药物、吸收，所以再用磷酸盐缓冲液（pH6.8）模拟肠道环境，应在1小时内崩解。49.关于皮肤给药制剂特点错误的是A.皮肤给药制剂能避免口服给药的首关效应B.皮肤给药制剂起效快，特别适宜要求起效快的药物C.皮肤给药制剂作用时间长，有利于改善患者用药顺应性D.皮肤给药制剂有利于维持平稳的血药浓度E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和变态反应【答案】B【解析】本题考查的是皮肤给药制剂的特点。①可直接作用于疾病部位，发挥局部治疗作用。②避免肝脏的首关效应和胃肠因素的干扰。③避免药物对胃肠道的副作用。④长时间维持恒定的血药浓度，避免峰-谷现象，降低药物的不良反应。⑤减少给药次数，患者可自主用药，特别适合于儿童、老人及不易口服给药的患者，提高患者的用药依从性。⑥发现副作用时可随时中断给药。⑦可通过给药面积调节给药剂量，提高治疗剂量的准确性。50.单室静脉滴注给药，达稳态时稳态血药浓度为A.Css=Ⅹ／CkB.Css=Ⅹ／kVtC.Css=k0／kVD.Css=k0／kVτE.Css=X／Ck【答案】C【解析】本题考查的是静脉滴注稳态血药浓度。单室模型静脉滴注给药达到稳态血药浓度为Css=k0／Vk。51.在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳的烷化剂抗肿瘤药是A.环磷酰胺B.洛莫司汀C.卡铂D.盐酸阿糖胞苷E.硫鸟嘌呤【答案】B【解析】本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。亚硝基脲药物在酸性和碱性溶液中相当不稳定，分解时可放出氮气和二氧化碳，该类药物有卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。52.属于氧头孢类，对多种β-内酰胺酶稳定，较少发生耐药性的抗菌药物是A.B.C.D.E.【答案】A【解析】本题考查的是头孢菌素类药物。A选项是拉氧头孢结构式，属于氧头孢类，是4位的一S一被一O一取代得到的化合物。53.加入非竞争性拮抗药后，可使激动药的量-效曲线A.最大效应不变B.最大效应降低C.最大效应升高D.增加激动药的剂量，可以使量-效曲线最大效应恢复到原来水平E.减小激动药的剂量，可以使量-效曲线最大效应恢复到原来水平【答案】B【解析】本题考查的是对非竞争性拮抗药的理解。加入非竞争性拮抗药后，最大效应降低。非竞争性拮抗药的特点为增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。54.磺胺类合成抗菌药磺胺甲噁唑的化学骨架是

A.见图AB.见图BC.见图CD.见图DE.见图E【答案】E【解析】本题考查的是药物的基本骨架结构。A选项是吩噻嗪环，为精神病治疗药物吩噻嗪类药物的结构骨架，如氯丙嗪、奋乃静等；B选项是芳氧丙醇胺结构，为β受体阻断药的结构骨架，如普萘洛尔、阿替洛尔等；C选项是孕甾烷母环，孕激素和皮质激素的结构骨架，如黄体酮、可的松等；D选项是喹啉酮环，为喹诺酮类合成抗菌药物的结构骨架，如环丙沙星等；E选项是对氨基苯磺酰胺结构，为磺胺类合成抗菌药物的结构骨架，如磺胺甲噁唑等。55.属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是A.胰岛素B.格列齐特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲双胍【答案】D【解析】α-葡萄糖苷酶抑制药的化学结构均为单糖或多糖类似物，主要有阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖。56.油性药液的抗氧剂可选用A.焦亚硫酸钠B.维生素C.亚硫酸钠D.硫代硫酸钠E.维生素E【答案】E【解析】本题考查的是药物制剂稳定性的处方因素。常用油溶性抗氧剂包括有叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E等。常用水溶性抗氧剂包括亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫脲、维生素C等。57.进行仿制药生物等效性评价，最常采用的研究手段是A.药效学研究B.药物动力学研究C.临床研究D.临床前研究E.上市后研究【答案】B【解析】本题考查的是仿制药生物等效性评价。生物等效性研究着重考察药物自制剂释放进入体循环的过程，通常将受试制剂在机体内的暴露情况与参比制剂进行比较，故采用药物动力学研究可直接测出药物血药浓度，从而分析出药物的吸收速度、吸收程度。58.属于均相液体制剂的是A.纳米银溶胶B.复方硫黄洗剂C.鱼肝油乳剂D.磷酸可待因糖浆E.石灰搽剂【答案】D【解析】本题考点是均相液体制剂，即真溶液类的分类，包括溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。故本题选D。59.适于制成经皮吸收制剂的药物是A.离子型药物B.熔点高的药物C.每日剂量大于1000mg的药物D.相对分子质量大于1000的药物E.脂溶性药物【答案】E【解析】本题考查药物的非胃肠道吸收。脂溶性、药物分子量小、分子型、剂量低、低熔点的药物有利于渗透通过皮肤，易于制成经皮吸收制剂。60.治疗糖尿病的胰岛素除了静脉注射外临床最常用的给药途径是A.皮下注射B.皮内注射C.雾化吸入D.肌内注射E.肺黏膜给药【答案】A【解析】本题考查的是皮下注射的特点和临床应用。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。61.《中国药典》中收载考查药品质量、符合药品标准所制定的指导性规定的部分是A.前言B.凡例C.二部正文品种D.通则E.药用辅料正文品种【答案】D【解析】本题考查的是《中国药典》通则内容。通则收载制剂通则与其他通则、通用分析与检测方法和指导原则。62.药物或Ⅰ相的代谢物与体内的生物物质可发生结合反应，结合物通常水溶性增大，易于排出体外，但个别药物代谢后生成的结合物反而是降低了水溶性，易导致结合物在肾脏析出结晶。下列结合物的溶解性降低的是A.葡萄糖醛酸结合物B.硫酸结合物C.氨基酸结合物D.乙酰化结合物E.谷胱甘肽结合物【答案】D【解析】本题考查的是药物Ⅱ相代谢的特点。药物及其代谢物与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽结合后水溶性提高。药物及其代谢物发生乙酰化后，代谢物水溶性降低。药物及其代谢物发生甲基化后。如果甲基化产物是季铵盐，则水溶性提高，如果不是季铵盐，则水溶性降低。63.因抑制心脏快速延迟整流钾离子通道（bERG），导致心脏Q—T间期延长，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，因此被美国FDA撤市的药物是A.阿司咪唑B.西替利嗪C.地氯雷他定D.咪唑斯汀E.苯海拉明【答案】A【解析】本题考查的是药物的毒副作用原因及案例。特非那定、阿司咪唑是抗组胺药，但因为对hERG有明显抑制作用导致较多的心脏风险，被美国FDA撤市并修改说明书。64.影响胃肠道吸收的药物因素有A.胃肠道pHB.溶出速度C.胃排空速率D.血液循环E.胃肠道分泌物【答案】B【解析】本题考查影响胃肠道吸收的药物因素。B选项，影响胃肠道吸收的药物物理化学因素包括药物的脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定性，药物的剂型及制剂因素也会影响药物的胃肠道吸收。胃肠液的成分和性质、胃肠道运动（包括胃蠕动和胃排空）、循环系统转运、食物、胃肠道代谢作用等属于影响药物吸收的生理因素。ACDE选项均属于生理因素。65.关于单硝酸异山梨酯性质的说法，错误的是A.以原型排泄的大部分可经重吸收至血液B.比硝酸异山梨酯的半衰期长C.水溶性增大，生物利用度高D.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯开发得到的药物E.比硝酸异山梨醇酯更易进入中枢系统【答案】E【解析】本题考查的是单硝酸异山梨酯的结构特征、理化性质、代谢及临床用途。单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯相比少了一个硝酸酯的结构，而多了一个羟基，致使其极性增强，中枢作用减弱。66.下列处方的制剂类型属于【处方】贮库层：可乐定2.9％聚异丁烯MML-1005.2％聚异丁烯LM-MS6.5％液状石蜡10.4％庚烷75％液态二氧化硅适量胶黏层：可乐定0.9％聚异丁烯MML-105.7％聚异丁烯LM-MS7％液状石蜡11.4％庚烷75％液态二氧化硅适量A.软膏剂B.凝胶剂C.贴剂D.乳膏剂E.糊剂【答案】C【解析】本题考查的是贴剂的典型处方。本品为贮库型透皮贴剂。可乐定为主药，聚异丁烯为压敏胶和贮库材料，液状石蜡与液态二氧化硅为贮库材料，庚烷为溶剂。压敏胶是贴剂的重要组成部分，可实现粘贴同时又容易剥离的胶黏材料。压敏胶有聚异丁烯类、聚丙烯酸类和硅橡胶类三类。67.具有不对称碳原子的药物，具有的特征性物理常数是A.凝点B.旋光度C.折光率D.吸收系数E.相对密度【答案】B【解析】本题考查的是旋光度的定义。备选项均为物理常数。其中当平面偏振光通过含有某些光学活性物质（如具有不对称碳原子的化合物）的液体或溶液时，能引起旋光现象，使偏振光的振动平面向左或向右旋转。偏振光旋转的度数称为旋光度（α）。68.阿司匹林遇湿气即缓慢水解，《中国药典》规定其游离水杨酸的允许限度为0.1％，适宜的包装与贮藏条件是A.密封，在阴凉处贮存B.密闭，在阴凉处贮存C.密闭，在干燥处贮存D.密封，在干燥处贮存E.熔封，在凉暗处贮存【答案】D【解析】本题考查的是药品贮存条件。“密闭”系指可防止尘土及异物进入的容器包装，“密封”系指可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装。阿司匹林遇湿气水解，贮存时应避开水分，故阿司匹林应选择密封、干燥处贮存。69.为黄体酮的17α-己酰氧基物，是脂溶性强的前药，肌内注射后缓慢释放，药效持续可达1个月，临床作长效避孕药的是

A.见图AB.见图BC.见图CD.见图DE.见图E【答案】A【解析】本题考查的是孕激素类药物。黄体酮17一羟基与乙酸成酯得到乙酸羟孕酮，即黄体酮的17α一乙酰氧基物。70.艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是A.具有不同类型的药理活性B.具有相同的药理活性和作用持续时间C.在体内经不同细胞色素酶代谢D.一个有活性，另一个无活性E.一个有药理活性，另一个有毒性作用【答案】C【解析】本题考点是对映异构体的不同点，一般互为对映异构体的两个化合物具有相同或类似的理化性质，但其旋光性有差别，代谢也可能具有立体依赖性，在体内也可能呈现不同类型的生物活性。本题选C。71.阿米替林的结构式是A.B.C.D.E.【答案】E【解析】本题考查抑郁药的结构式。A为丙米嗪的结构式；B为多塞平的结构式；C为去甲替林结构，为阿米替林活性代谢产物；D为氯米帕明结构；E为阿米替林的结构式。72.多塞平的结构式是A.B.C.D.E.【答案】B【解析】本题考查抑郁药的结构式。A为丙米嗪的结构式；B为多塞平的结构式；C为去甲替林结构，为阿米替林活性代谢产物；D为氯米帕明结构；E为阿米替林的结构式。73.氯米帕明的结构式是A.B.C.D.E.【答案】D【解析】本题考查抑郁药的结构式。A为丙米嗪的结构式；B为多塞平的结构式；C为去甲替林结构，为阿米替林活性代谢产物；D为氯米帕明结构；E为阿米替林的结构式。74.喹诺酮类合成抗菌药环丙沙星的化学骨架是

A.见图AB.见图BC.见图CD.见图DE.见图E【答案】D【解析】本题考查的是药物的基本骨架结构。A选项是吩噻嗪环，为精神病治疗药物吩噻嗪类药物的结构骨架，如氯丙嗪、奋乃静等；B选项是芳氧丙醇胺结构，为β受体阻断药的结构骨架，如普萘洛尔、阿替洛尔等；C选项是孕甾烷母环，孕激素和皮质激素的结构骨架，如黄体酮、可的松等；D选项是喹啉酮环，为喹诺酮类合成抗菌药物的结构骨架，如环丙沙星等；E选项是对氨基苯磺酰胺结构，为磺胺类合成抗菌药物的结构骨架，如磺胺甲噁唑等。75.属于吡咯烷酮结构，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的药物是A.B.C.D.E.【答案】A【解析】本题考查的是镇静催眠药的结构特征与作用。①含吡咯烷酮结构，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的药物是艾司佐匹克隆。②1，4一苯二氮卓结构并合三氮唑环，脂溶性大，国家按一类精神药品管理的药物是三唑仑。③咪唑吡啶结构，口服吸收迅速的药物是唑吡坦。④奥沙西泮是地西泮的体内活性代谢物，极性大，更安全。⑤依替唑仑是苯二氮卓类母环的苯环用噻吩环代替得到的药物。76.属于咪唑吡啶结构，口服吸收迅速的药物是A.B.C.D.E.【答案】E【解析】本题考查的是镇静催眠药的结构特征与作用。①含吡咯烷酮结构，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的药物是艾司佐匹克隆。②1，4一苯二氮卓结构并合三氮唑环，脂溶性大，国家按一类精神药品管理的药物是三唑仑。③咪唑吡啶结构，口服吸收迅速的药物是唑吡坦。④奥沙西泮是地西泮的体内活性代谢物，极性大，更安全。⑤依替唑仑是苯二氮卓类母环的苯环用噻吩环代替得到的药物。77.1，4一苯二氮卓结构并合三氮唑环，脂溶性大，国家按一类精神药品管理的药物是A.B.C.D.E.【答案】C【解析】本题考查的是镇静催眠药的结构特征与作用。①含吡咯烷酮结构，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的药物是艾司佐匹克隆。②1，4一苯二氮卓结构并合三氮唑环，脂溶性大，国家按一类精神药品管理的药物是三唑仑。③咪唑吡啶结构，口服吸收迅速的药物是唑吡坦。④奥沙西泮是地西泮的体内活性代谢物，极性大，更安全。⑤依替唑仑是苯二氮卓类母环的苯环用噻吩环代替得到的药物。78.原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂为A.涂膜剂B.气雾剂C.软膏剂D.栓剂E.缓释片【答案】A【解析】本题考查不同剂型的特点。经肺部吸收的是气雾剂。气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤的制剂。栓剂系指药物与适宜基质等制成供腔道给药的固体外用制剂。栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓、尿道栓。直肠栓为圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般为棒状。涂膜剂系指原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。79.经肺部吸收的剂型为A.涂膜剂B.气雾剂C.软膏剂D.栓剂E.缓释片【答案】B【解析】本题考查不同剂型的特点。经肺部吸收的是气雾剂。气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤的制剂。栓剂系指药物与适宜基质等制成供腔道给药的固体外用制剂。栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓、尿道栓。直肠栓为圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般为棒状。涂膜剂系指原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。80.药物与适宜基质等制成供腔道给药的固体外用制剂为A.涂膜剂B.气雾剂C.软膏剂D.栓剂E.缓释片【答案】D【解析】本题考查不同剂型的特点。经肺部吸收的是气雾剂。气雾剂系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤的制剂。栓剂系指药物与适宜基质等制成供腔道给药的固体外用制剂。栓剂因施用腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓、尿道栓。直肠栓为圆锥形或圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形、球形或卵形等；尿道栓一般为棒状。涂膜剂系指原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。81.罗替戈汀长效混悬型注射剂处方如下：【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g注射用水加至1000mlpH调节剂是A.吐温20B.PEG4000C.磷酸二氢钠D.甘露醇E.柠檬酸【答案】C【解析】本题考查的是注射液的附加剂。罗替戈汀长效混悬型注射剂中，罗替戈汀为主药，吐温20为润湿剂，用于保持悬浮液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为等渗调节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。82.罗替戈汀长效混悬型注射剂处方如下：【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g注射用水加至1000ml螯合剂是A.吐温20B.PEG4000C.磷酸二氢钠D.甘露醇E.柠檬酸【答案】E【解析】本题考查的是注射液的附加剂。罗替戈汀长效混悬型注射剂中，罗替戈汀为主药，吐温20为润湿剂，用于保持悬浮液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为等渗调节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。83.罗替戈汀长效混悬型注射剂处方如下：【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g注射用水加至1000ml等渗调节剂是A.吐温20B.PEG4000C.磷酸二氢钠D.甘露醇E.柠檬酸【答案】D【解析】本题考查的是注射液的附加剂。罗替戈汀长效混悬型注射剂中，罗替戈汀为主药，吐温20为润湿剂，用于保持悬浮液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为等渗调节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。84.罗替戈汀长效混悬型注射剂处方如下：【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g注射用水加至1000ml润湿剂是A.吐温20B.PEG4000C.磷酸二氢钠D.甘露醇E.柠檬酸【答案】A【解析】本题考查的是注射液的附加剂。罗替戈汀长效混悬型注射剂中，罗替戈汀为主药，吐温20为润湿剂，用于保持悬浮液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为等渗调节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。85.可作为油包水型乳剂的乳化剂的非离子型表面活性剂是A.吐温类B.司盘类C.卵磷脂D.季铵化物E.肥皂类【答案】B【解析】本题考查的是表面活性剂的应用。司盘类为HLB3～8的非离子型表面活性剂，可作为W／O型乳剂；吐温类为HLB8～16的非离子型表面活性剂，可作为O／W型乳剂；季铵化物为阳离子型表面活性剂，可用于杀菌和防腐；肥皂类为阴离子型表面活性剂，可用于外用去垢剂；卵磷脂是制备注射用乳剂的主要乳化剂。86.可用于制备注射用乳剂的主要乳化剂是A.吐温类B.司盘类C.卵磷脂D.季铵化物E.肥皂类【答案】C【解析】本题考查的是表面活性剂的应用。司盘类为HLB3～8的非离子型表面活性剂，可作为W／O型乳剂；吐温类为HLB8～16的非离子型表面活性剂，可作为O／W型乳剂；季铵化物为阳离子型表面活性剂，可用于杀菌和防腐；肥皂类为阴离子型表面活性剂，可用于外用去垢剂；卵磷脂是制备注射用乳剂的主要乳化剂。87.可作为水包油型乳剂的乳化剂的非离子型表面活性剂是A.吐温类B.司盘类C.卵磷脂D.季铵化物E.肥皂类【答案】A【解析】本题考查的是表面活性剂的应用。司盘类为HLB3～8的非离子型表面活性剂，可作为W／O型乳剂；吐温类为HLB8～16的非离子型表面活性剂，可作为O／W型乳剂；季铵化物为阳离子型表面活性剂，可用于杀菌和防腐；肥皂类为阴离子型表面活性剂，可用于外用去垢剂；卵磷脂是制备注射用乳剂的主要乳化剂。88.主要用于杀菌和防腐的阳离子型表面活性剂是A.吐温类B.司盘类C.卵磷脂D.季铵化物E.肥皂类【答案】D【解析】本题考查的是表面活性剂的应用。司盘类为HLB3～8的非离子型表面活性剂，可作为W／O型乳剂；吐温类为HLB8～16的非离子型表面活性剂，可作为O／W型乳剂；季铵化物为阳离子型表面活性剂，可用于杀菌和防腐；肥皂类为阴离子型表面活性剂，可用于外用去垢剂；卵磷脂是制备注射用乳剂的主要乳化剂。89.一般只用于皮肤用制剂的阴离子型表面活性剂是A.吐温类B.司盘类C.卵磷脂D.季铵化物E.肥皂类【答案】E【解析】本题考查的是表面活性剂的应用。司盘类为HLB3～8的非离子型表面活性剂，可作为W／O型乳剂；吐温类为HLB8～16的非离子型表面活性剂，可作为O／W型乳剂；季铵化物为阳离子型表面活性剂，可用于杀菌和防腐；肥皂类为阴离子型表面活性剂，可用于外用去垢剂；卵磷脂是制备注射用乳剂的主要乳化剂。90.与受体有很高亲和力，但内在活性不强（α＜1）的药物是A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动药【答案】C【解析】本题考点是激动药与拮抗药的特点：（1）激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性，能与受体结合，并激活受体而产生效应。完全激动药：亲和力和内在活性（α=1）都很高；部分激动药：亲和力高，内在活性不强（α<1）；反向激动药：有些药物（如苯二氮卓类）对失活态的受体亲和力大于活化态。（2）拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），故不能产生效应；但由于占据一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。拮抗药分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。激动药与受体的结合可逆，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用；增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。91.与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性（α=0），与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度使激动药的量－效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动药【答案】B【解析】本题考点是激动药与拮抗药的特点：（1）激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性，能与受体结合，并激活受体而产生效应。完全激动药：亲和力和内在活性（α=1）都很高；部分激动药：亲和力高，内在活性不强（α<1）；反向激动药：有些药物（如苯二氮卓类）对失活态的受体亲和力大于活化态。（2）拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），故不能产生效应；但由于占据一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。拮抗药分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。激动药与受体的结合可逆，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用；增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。92.与受体有很高亲和力和内在活性（α=1）的药物是A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动药【答案】A【解析】本题考点是激动药与拮抗药的特点：（1）激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性，能与受体结合，并激活受体而产生效应。完全激动药：亲和力和内在活性（α=1）都很高；部分激动药：亲和力高，内在活性不强（α<1）；反向激动药：有些药物（如苯二氮卓类）对失活态的受体亲和力大于活化态。（2）拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），故不能产生效应；但由于占据一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。拮抗药分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。激动药与受体的结合可逆，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用；增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。93.分子内含有二甲氨基甲基取代呋喃环的抗溃疡药物为A.西咪替丁B.法莫替丁C.尼扎替丁D.雷尼替丁E.罗沙替丁【答案】D【解析】本题考查的是H2受体阻断药代表药物的结构特点。西咪替丁分子内含有咪唑环（94.分子内含有甲基取代咪唑环的抗溃疡药物为A.西咪替丁B.法莫替丁C.尼扎替丁D.雷尼替丁E.罗沙替丁【答案】A【解析】本题考查的是H2受体阻断药代表药物的结构特点。西咪替丁分子内含有咪唑环（95.将采集的全血置内含抗凝剂（如肝素）的试管中，混匀后，以约1500×g离心力离心5～10分钟，分取上清液即得到A.血浆B.血清C.红细胞D.血小板E.白细胞【答案】A【解析】本题考查的是血浆、血清区别。血浆含有抗凝剂，制备方便，最为常用；抗凝剂如果对测试结果有影响时，则不能使用血浆作为样本；血浆不易凝固，故样本保留时问相对长，可重复测试。血清不含抗凝剂，但制备比血浆复杂，适用于抗凝剂对测试有影响的药品；血清易凝固，不方便反复测试，制备后应尽快测试。所有的血样都应该尽快测试，防止药物变质。96.将采集的全血置不含抗凝剂的试管中，在室温或37℃下放置0.5～1小时，待血液凝固后，再以约1500×g离心力离心5～10分钟，分取上清液即得到A.血浆B.血清C.红细胞D.血小板E.白细胞【答案】B【解析】本题考查的是血浆、血清区别。血浆含有抗凝剂，制备方便，最为常用；抗凝剂如果对测试结果有影响时，则不能使用血浆作为样本；血浆不易凝固，故样本保留时问相对长，可重复测试。血清不含抗凝剂，但制备比血浆复杂，适用于抗凝剂对测试有影响的药品；血清易凝固，不方便反复测试，制备后应尽快测试。所有的血样都应该尽快测试，防止药物变质。97.影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物免肝脏首关效应而影响药物分布的因素是A.血浆蛋白结合率B.血脑屏障C.肠肝循环D.淋巴循环E.胎盘屏障【答案】D【解析】本题考点是药物体内过程的概念，血浆蛋白结合率可决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄。淋巴循环可影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物免肝脏首关效应而影响药物分布。肠肝循环可减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象。98.决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是A.血浆蛋白结合率B.血脑屏障C.肠肝循环D.淋巴循环E.胎盘屏障【答案】A【解析】本题考点是药物体内过程的概念，血浆蛋白结合率可决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄。淋巴循环可影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物免肝脏首关效应而影响药物分布。肠肝循环可减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象。99.减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是A.血浆蛋白结合率B.血脑屏障C.肠肝循环D.淋巴循环E.胎盘屏障【答案】C【解析】本题考点是药物体内过程的概念，血浆蛋白结合率可决定药物游离型和结合型浓度的比例，既可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄。淋巴循环可影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物免肝脏首关效应而影响药物分布。肠肝循环可减慢药物体内排泄、延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象。100.可用作眼用液体制剂抑菌剂的是A.硬脂酸B.吐温80C.西黄蓍胶D.苯乙醇E.聚维酮【答案】D【解析】本题考查眼用液体制剂的抑菌剂。眼用液体制剂常用的抑菌剂包括：三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物、氯化苯甲羟胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇。101.栓剂为增加药物的亲水性可在基质中加入的是A.硬脂酸B.吐温80C.西黄蓍胶D.苯乙醇E.聚维酮【答案】B【解析】本题考查栓剂的基质。栓剂在基质中加入适量的表面活性剂（如吐温80），往往能增加药物的亲水性。102.可用作凝胶剂水性基质的是A.硬脂酸B.吐温80C.西黄蓍胶D.苯乙醇E.聚维酮【答案】C【解析】本题考查凝胶剂的基质。凝胶剂水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成。103.检查注射剂中降压物质时，试验条件选择A.整体家兔B.鲎试剂C.麻醉猫D.离体豚鼠回肠E.整体豚鼠药物安全性检查有些采用体外试验，有些采用动物体内试验或离体实验，并根据动物在某些生理反应方面的敏感性选择相应的动物或离体组织器官。【答案】C【解析】本题考查安全性检查方法。A选项，家兔对发热敏感，热原试验选择给家兔静脉注射测试药品，然后观察家兔体温变化。B选项，细菌内毒素采用体外鲎试剂法，根据细菌内毒素与鲎试剂产生凝集反应的原理来定量内毒素，成本更低。C选项，猫对降压物质更敏感，故将猫麻醉后静脉注射测试药品，观察血压变化。DE选项，豚鼠对过敏反应、组胺敏感，测试组胺采用体外试验，利用豚鼠回肠对组胺的敏感性定量组胺类物质含量；利用整体豚鼠，腹腔注射测试药品观察过敏反应。组胺类物质一方面引起过敏，一方面增加胃酸分泌，所以组胺类物质检测与过敏反应检测方法有所不同，虽然都是采用豚鼠，但前者选择体外试验（豚鼠回肠比其他肠道部位对组胺的敏感性更强），后者选择豚鼠整体试验。104.检查注射剂的过敏反应时，试验条件应选择A.整体家兔B.鲎试剂C.麻醉猫D.离体豚鼠回肠E.整体豚鼠药物安全性检查有些采用体外试验，有些采用动物体内试验或离体实验，并根据动物在某些生理反应方面的敏感性选择相应的动物或离体组织器官。【答案】E【解析】本题考查安全性检查方法。A选项，家兔对发热敏感，热原试验选择给家兔静脉注射测试药品，然后观察家兔体温变化。B选项，细菌内毒素采用体外鲎试剂法，根据细菌内毒素与鲎试剂产生凝集反应的原理来定量内毒素，成本更低。C选项，猫对降压物质更敏感，故将猫麻醉后静脉注射测试药品，观察血压变化。DE选项，豚鼠对过敏反应、组胺敏感，测试组胺采用体外试验，利用豚鼠回肠对组胺的敏感性定量组胺类物质含量；利用整体豚鼠，腹腔注射测试药品观察过敏反应。组胺类物质一方面引起过敏，一方面增加胃酸分泌，所以组胺类物质检测与过敏反应检测方法有所不同，虽然都是采用豚鼠，但前者选择体外试验（豚鼠回肠比其他肠道部位对组胺的敏感性更强），后者选择豚鼠整体试验。105.检查注射剂中组胺类物质时，试验条件应选择A.整体家兔B.鲎试剂C.麻醉猫D.离体豚鼠回肠E.整体豚鼠药物安全性检查有些采用体外试验，有些采用动物体内试验或离体实验，并根据动物在某些生理反应方面的敏感性选择相应的动物或离体组织器官。【答案】D【解析】本题考查安全性检查方法。A选项，家兔对发热敏感，热原试验选择给家兔静脉注射测试药品，然后观察家兔体温变化。B选项，细菌内毒素采用体外鲎试剂法，根据细菌内毒素与鲎试剂产生凝集反应的原理来定量内毒素，成本更低。C选项，猫对降压物质更敏感，故将猫麻醉后静脉注射测试药品，观察血压变化。DE选项，豚鼠对过敏反应、组胺敏感，测试组胺采用体外试验，利用豚鼠回肠对组胺的敏感性定量组胺类物质含量；利用整体豚鼠，腹腔注射测试药品观察过敏反应。组胺类物质一方面引起过敏，一方面增加胃酸分泌，所以组胺类物质检测与过敏反应检测方法有所不同，虽然都是采用豚鼠，但前者选择体外试验（豚鼠回肠比其他肠道部位对组胺的敏感性更强），后者选择豚鼠整体试验。106.检查注射剂中细菌内毒素时，试验条件应选择A.整体家兔B.鲎试剂C.麻醉猫D.离体豚鼠回肠E.整体豚鼠药物安全性检查有些采用体外试验，有些采用动物体内试验或离体实验，并根据动物在某些生理反应方面的敏感性选择相应的动物或离体组织器官。【答案】B【解析】本题考查安全性检查方法。A选项，家兔对发热敏感，热原试验选择给家兔静脉注射测试药品，然后观察家兔体温变化。B选项，细菌内毒素采用体外鲎试剂法，根据细菌内毒素与鲎试剂产生凝集反应的原理来定量内毒素，成本更低。C选项，猫对降压物质更敏感，故将猫麻醉后静脉注射测试药品，观察血压变化。DE选项，豚鼠对过敏反应、组胺敏感，测试组胺采用体外试验，利用豚鼠回肠对组胺的敏感性定量组胺类物质含量；利用整体豚鼠，腹腔注射测试药品观察过敏反应。组胺类物质一方面引起过敏，一方面增加胃酸分泌，所以组胺类物质检测与过敏反应检测方法有所不同，虽然都是采用豚鼠，但前者选择体外试验（豚鼠回肠比其他肠道部位对组胺的敏感性更强），后者选择豚鼠整体试验。107.一般多肽类药物由于半衰期短，临床上需要频繁注射给药给患者带来痛苦，为了提高患者的顺应性目前有多种新剂型出现。对于这种剂型阐述正确的是A.该剂型载药量比较高，用药量大的药物容易制备B.该剂型易于产业化C.该剂型易于灭菌D.可以作为疫苗的载体E.该剂型成本较高【答案】D【解析】本题考查微球。疫苗载体：采用微球技术将疫苗或佐剂包裹在可生物降解的聚合物中，通过一次接种疫苗，使疫苗在体内连续释放数周甚至数月，由此产生持续的高抗体水平，或相当于疫苗多次注射的脉冲模式释药，以达到完全免疫、提高接种率、减少接种费用。108.一般多肽类药物由于半衰期短，临床上需要频繁注射给药给患者带来痛苦，为了提高患者的顺应性目前有多种新剂型出现。临床上一个月给药一次的亮丙瑞林注射剂是下列何种剂型A.微乳B.微球C.微囊D.包合物E.微粒【答案】B【解析】本题考查微球。多肽载体采用生物可降解聚合物，特别是PLGA为骨架材料，包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂，使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药