2023年执业药师考试《药学专业知识一》真题及解析

2023年执业药师考试《药学专业知识一》真题及解析1.【最佳选择题】药物剂型形态学分类中，除固体剂型、液体剂型、气体剂型，还包括（）A.经胃肠道给药剂型B.浸出制剂C.无菌制剂（江南博哥）D.半固体剂型E.缓释制剂正确答案：D参考解析：考点：剂型分类，具体实例。1.按形态学：固体（栓剂）、半固体、液体、气体。2.按给药途径：经胃肠道、非经胃肠道（注射、皮肤、口腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道）。有无肝脏首过效应的主要判据。3.按分散体系：真溶液（糖浆、甘油剂）、胶体溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒等。4.按制法：浸出制剂、无菌制剂。2.【最佳选择题】属于药品包装材料、容器使用性能检查的项目是（）A.来源与纯度B.浸出物C.密封性D.微生物限度E.异常毒性正确答案：C参考解析：药品包装材料的质量要求：（1）材料的确认（鉴别）；（2）材料的化学性能检查；（3）材料、容器的使用性能检查；（4）材料、容器的生物安全检查。本题考察常识性知识，使用性能检查项目在五个选项中就只有密封性符合要求。3.【最佳选择题】关于药品稳定性试验方法的说法，错误的是（）A.影响因素试验是对不同批次样品进行考察，在规定时间内取样检测B.加速试验是在超常条件下进行试验，预测药品在常温条件下的稳定性C.长期试验是将样品在接近实际贮存条件下贮藏，每隔一定时间取样检测D.长期试验费时较长，不利于及时掌握制剂质量变化的速度和规律E.加速试验是为了在较短时间内，预测样品在常温条件下的质量稳定情况正确答案：A参考解析：本题考点：稳定性试验方法及有效期的计算。1.影响因素试验：高温、高湿、强光，考察因素、降解途径与产物。2.加速试验：采用化学动力学原理，预测药品的稳定性。3.长期试验：在接近实际贮存条件下，确定样品的有效期。4.【最佳选择题】关于色谱法的说法，错误的是（）A.色谱法是一种物理或物理化学分离分析方法B.色谱法是分析混合物的有效手段C.高效液相色谱法以待测成分色谱峰的保留时间（tR）作为鉴别依据D.高效液相色谱法以待测成分色谱峰的峰面积（A）或峰高（h）作为含量测定的依据E.薄层色谱法以斑点位置（Rf）作为含量测定的依据正确答案：E参考解析：还记得吗？薄层色谱法（TLC）不靠谱，通常不能用于定量测定。故选项E错误。5.【最佳选择题】用紫外-可见分光光度法测定药物含量时，使用的标准物质是（）A.标准品B.对照品C.对照药材D.对照提取物E.参考品正确答案：B参考解析：国家药品标准物质包括标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品共5种。标准品—用于生物检定或效价测定的标准物质（三生），量值按效价单位（U或μg）计，以国际标准品标定；对照品—采用物理化学方法进行鉴别、检查或含量测定时使用的标准物质（化学药品），量值一般按照纯度计。紫外-可见分光光度法就是物理化学方法，故使用的标准物质为对照品。6.【最佳选择题】己烯雌酚的反式异构体具有与雌二醇相同的药理活性，而己烯雌酚的顺式异构体则没有该活性，这一现象属于（）A.药物的立体异构对药理活性的影响B.药物的几何异构对药理活性的影响C.药物的构象异构对药理活性的影响D.药物的对映异构对药理活性的影响E.药物的光学异构对药理活性的影响正确答案：B参考解析：本题考点：立体异构体。1.对映异构体：理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但生物活性有时存在很大差别，代谢途径可能不同，代谢产物毒副作用可能不同。2.几何异构体：顺式、反式，氯普噻吨（顺式）、己烯雌酚（反式）。3.构象异构体：空间排列不同。组胺反式作用于H1受体，扭曲式与H2受体作用，活性不同；反式多巴胺系优势构象，扭曲式无活性。7.【最佳选择题】患者使用链霉素一个疗程，出现听力下降，停药几周后仍不能恢复。产生该现象的原因是（）A.药物变态反应B.药物后遗效应C.药物特异质反应D.药物毒性反应E.药物副作用正确答案：D参考解析：毒性反应：剂量过大或蓄积过多导致。通常比较严重，一般可预知，应避免发生。包括急性毒性反应和慢性毒性反应（包括致癌、致畸胎和致突变反应）。8.【最佳选择题】临床上生物技术药物使用最广泛的剂型是（）A.胶囊剂B.糖浆剂C.滴眼剂D.气雾剂E.注射剂正确答案：E参考解析：注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。9.【最佳选择题】患者，男，65岁，诊断为肝硬化。使用利多卡因后，其消除半衰期增加3倍，可能的原因是（）A.肝糖原的合成减少B.机体排泄能力下降C.药物代谢能力下降D.药物分布更加广泛E.药物吸收增加正确答案：C参考解析：t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而变化。药物的t1/2改变则表明消除器官功能有变化，肝、肾功能低下时t1/2会延长，此时用药应注意剂量调整。10.【最佳选择题】使用镇静催眠药治疗失眠症，常会出现醒后嗜睡、乏力，产生该现象的原因是（）A.药物副作用B.药物后遗效应C.药物继发反应D.药物毒性反应E.停药反应正确答案：B参考解析：后遗效应：服用催眠药次晨出现“宿醉”现象；长期应用肾上腺皮质激素，停药后数月难以恢复。11.【最佳选择题】卡马西平在生物药剂学分类系统中属于第II类，是低溶解度、高渗透性的亲脂性药物。关于卡马西平口服吸收的说法，正确的是（）A.其吸收量取决于药物的分子量B.其吸收速率取决于药物的渗透率C.其吸收量取决于药物的溶解度D.其吸收快而完全E.其吸收速率取决于药物的解离常数正确答案：C参考解析：考点：生物药剂学分类：溶解性（水溶）和渗透性（脂溶）。12.【最佳选择题】在体内需先经酯酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷，再经胞嘧啶脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟尿苷，疗效/毒性比高于5-氟尿嘧啶的抗肿瘤药物是（）A.阿糖胞苷B.替加氟C.卡培他滨D.吉西他滨E.卡莫氟正确答案：C参考解析：卡培他滨：5-FU的前体药。卡培他滨进入体内后，经历5'-DFCR，5'-DFUR和5-FU的转化，5-FU是最终活性成分，因而比5-FU的疗效/毒性比高。13.【最佳选择题】对长半衰期的非高变异药物进行生物等效性研究，在严格的受试者入选条件下，推荐使用的方法是（）A.两制剂、单次给药、平行试验设计B.两制剂、单次给药、交叉试验设计C.部分重复试验设计D.完全重复试验设计E.两制剂、四周期、交叉试验设计正确答案：A参考解析：生物等效性研究的基本要求：1、研究总体设计：选用两制剂、单次给药、交叉试验设计。纳入健康志愿者参与研究，每位受试者依照随机顺序接受受试制剂和参比制剂，交叉试验可以有效减少个体间变异给试验评价带来的偏倚。2、半衰期较长的药物，可选择两制剂、单次给药、平行试验设计。14.【最佳选择题】混悬型注射液中，原料药物粒径应控制在15μm以下，含15~20μm（间有个别20~50μm）者不应超过（）A.20%B.15%C.10%D.25%E.30%正确答案：C参考解析：混悬型注射剂质量要求：①混悬型注射液中原料药粒径应控制在15μm以下，含15～20μm（间有个别20～50μm）者，不应超过10%。15.【最佳选择题】盐酸维拉帕米的化学结构如下，临床上用于治疗高血压心绞痛等。关于盐酸维拉帕米结构和性质的说法，错误的是（）A.具有芳烷基胺化学结构B.属于钙通道阻滞剂C.口服有较强的首关效应，生物利用度为20%~35%D.盐酸维拉帕米的甲醇溶液对紫外线照射稳定E.结构中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强正确答案：D参考解析：钙通道阻滞药，第二类芳烷基胺类，代表药：维拉帕米，分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强。现用外消旋体。维拉帕米呈弱碱性（盐酸维拉帕米弱酸性），化学稳定性良好。口服吸收后经肝脏代谢，生物利用度20％，维拉帕米的代谢物主要为N-脱甲基化物。去甲维拉帕米保持了大概20％母体活性，并且能够达到甚至超过母体的稳定血药浓度。16.【最佳选择题】通过抑制芳构化酶，显著降低体内雌激素水平，用于治疗雌激素依赖型乳腺癌的药物是（）A.阿那曲唑B.他莫昔芬C.己烯雌酚D.苯丙酸诺龙E.尼尔雌醇正确答案：A参考解析：芳构化酶抑制药可以显著降低体内雌激素水平，用于治疗雌激素依赖型疾病如乳腺癌。甾体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦和福美司坦。非甾体芳构化酶抑制药有阿那曲唑和来曲唑。两者结构中均含有三氮唑环，可与芳构化酶蛋白的血红素基的铁原子配位结合，是对芳构化酶的高度选择性的竞争性抑制药。17.【最佳选择题】鱼精蛋白带阳电荷，与带阴电荷的肝素形成稳定的复合物，从而抑制肝素过量引起的自发性出血，该相互作用属于（）A.药理性拮抗B.生理性拮抗C.生化性拮抗D.化学性拮抗E.病理性拮抗正确答案：D参考解析：化学性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导化学反应形成合用药物的无活性复合物而使另外一个药物的药效降低。如鱼精蛋白带阳电荷，与带阴电荷的肝素形成稳定的复合物，从而抑制肝素过量引起的自发性出血。18.【最佳选择题】属于非羧酸类非甾体抗炎药的是（）A.布洛芬B.萘普生C.吲哚美辛D.美洛昔康E.双氯芬酸钠正确答案：D参考解析：昔康类药是含有烯醇潜在酸性药效团和1,2-苯并噻嗪母核结构的非羧酸类非甾体抗炎药。美洛昔康：吡罗昔康分子中的芳杂环N-（2-吡啶基）被5-甲基-N-（2-噻唑基）替代产物。19.【最佳选择题】前列地尔注射液处方如下：前列地尔0.5mg注射用大豆油30g泊洛沙姆1881.0g注射用卵磷脂1.0g注射用水加至100g该注射液涉及的制备工艺是（）A.增溶B.助溶C.微粉化D.微囊化E.乳化正确答案：E参考解析：前列地尔纳米乳注射剂增加了药物的溶解度和稳定性，可改变药物在体内的分布，提高药物的疗效。前列地尔为主药，因其水溶性差，不易制备普通注射剂。采用乳化手段，将前列地尔包封入纳米乳滴，使其可以选择性地在创伤部位蓄积，达到靶向作用，既减少了药物用量，又在一定程度上降低了血管刺激性，并增强了药物稳定性。20.【最佳选择题】混悬剂是难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。关于混悬剂稳定性的说法，正确的是（）A.热力学稳定、动力学不稳定体系B.热力学不稳定、动力学稳定体系C.热力学与动力学均稳定体系D.与热力学和动力学无关的体系E.热力学与动力学均不稳定体系正确答案：E参考解析：混悬剂属于热力学、动力学均不稳定体系，所用分散介质大多为水，也可用植物油等分散介质。21.【最佳选择题】大剂量应用会导致体内含巯基的酶消耗过多，难以将高铁血红蛋白还原成血红蛋白，导致高铁血红蛋白血症的药物是（）A.青霉素B.硝酸甘油C.卡马西平D.阿司匹林E.两性霉素B正确答案：B参考解析：硝酸甘油大剂量或连续使用可使含巯基的酶消耗过多，难以将高铁血红蛋白还原成血红蛋白，引起高铁血红蛋白血症。22.【最佳选择题】下列表面活性剂中，安全性最好的是（）A.十二烷基硫酸钠B.吐温20C.吐温80D.苯扎氯铵E.苯扎溴铵正确答案：C参考解析：表面活性剂的毒性和溶血作用。毒性顺序：阳离子型＞阴离子型＞非离子型。两性离子无毒。溶血作用顺序：聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。烷芳酯2648。23.【最佳选择题】抗肿瘤药物长春新碱导致周围神经病变的机制是（）A.抑制钙离子通道导致髓鞘损害B.干扰神经递质的释放影响神经功能C.诱导活性氧的产生导致神经损害D.抑制微管形成导致轴突运输障碍E.拮抗多巴胺受体产生神经损害正确答案：D参考解析：长春新碱、秋水仙碱和紫杉醇可引起微管相关性神经毒性。微管是构成细胞骨架和有丝分裂纺锤体的重要部分，也是轴突运输所必需的。它是神经毒物作用的易感位点之一。长春新碱和秋水仙碱可以与微管蛋白结合，抑制微管蛋白的亚单位形成微管，导致轴突运输的障碍，从而引起周围神经病。24.【最佳选择题】单室模型药物静脉滴注过程中的血药浓度公式为，其中k与k0的单位分别是A.h，h-1B.h-1，mg/hC.mL/h，mg/hD.h-1，hE.h-1，μg/ml正确答案：B参考解析：速率常数k的单位是时间的倒数，如min-1或h-1。恒定滴注速度k0的单位为mg/h。25.【最佳选择题】口腔速释制剂具有起效快、使用方便的特点。口腔黏膜中渗透能力最强的部位是（）A.牙龈黏膜B.腭黏膜C.舌下黏膜D.内衬黏膜E.颊黏膜正确答案：C参考解析：舌下片应置于舌下，使药物迅速起效，不可吞服。口腔黏膜中渗透能力最强的部位是舌下黏膜，有丰富的毛细血管和舌下静脉。26.【最佳选择题】关于质子泵抑制剂类抗消化性溃疡药构效关系的说法，错误的是（）A.在酸性环境下稳定，不会发生解离B.有苯并咪唑结构，是抗溃疡活性的必需基团C.有吡啶结构，吡啶环也可用碱性基团取代的苯环替换D.有亚砜基团，是药物的手性中心，产生对映异构体E.抑制质子泵减少胃酸分泌正确答案：A参考解析：奥美拉唑：具弱碱性和弱酸性，稳定性差，需低温避光保存。具弱碱性的分子集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口，分子发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，发挥作用。前药。奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但代谢选择性却有所区别。选项A错误。27.【最佳选择题】舒他西林的化学结构如下，是由舒巴坦与氨芐西林以1：1的形式制备的前药，在体内水解成舒巴坦与氨芐西林发挥抗菌作用。关于舒他西林的说法，错误的是（）A.结构中舒巴坦与氨芐西林通过次甲基形成双酯相连B.氨苄西林是细菌细胞壁转肽酶的抑制剂C.氨芐西林可以提高舒巴坦的稳定性D.舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂E.舒巴坦可以抑制氨芐西林的降解失活正确答案：C参考解析：舒他西林：氨苄西林＋舒巴坦（1：1），以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。舒他西林口服迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下使其水解，释放出较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。28.【最佳选择题】因在体内代谢产生对乙酰氨基酚，并进一步代谢形成毒性产物，被撤市的β-受体拮抗药是（）A.艾司洛尔B.普拉洛尔C.美托洛尔D.阿替洛尔E.比索洛尔正确答案：B参考解析：β-受体阻断药普拉洛尔导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎。此题关键：在体内代谢产生对乙酰氨基酚，换言之，该药物应该能代谢产生对乙酰氨基酚。认识对乙酰氨基酚的结构，就能解题。29.【最佳选择题】关于竞争性拮抗药特点的说法，正确的是（）A.与受体结合后能产生与激动药相似的效应B.与受体的亲和力弱，产生较弱的效应C.增加激动药的剂量也不能产生最大效应D.与激动药作用于不同受体E.使激动药的量-效曲线平行右移，最大效应不变正确答案：E参考解析：拮抗药分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药：激动药量效曲线平行右移，最大效应（个头）不变。阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。非竞争性拮抗药：量效曲线的效应降低，个头变矮。30.【最佳选择题】临床上无需进行治疗药物监测的药物是（）A.在治疗剂量范围内具有非线性动力学特征的药物B.安全性良好、MTC远大于MEC的药物C.治疗指数小、毒性反应强的药物D.肾功能不全患者使用氨基糖类抗生素E.药物动力学行为个体间差异很大的药物正确答案：B参考解析：并不是所有药物都需要进行血药浓度监测，下列情况需进行血药浓度监测：安全隐患，不安定因素。选项B安全性良好，不需要进行治疗药物监测。31.【最佳选择题】根据阿片类镇痛药物的构效关系，当吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，生成的吗啡样物质对阿片受体具有拮抗作用。对阿片受体具有拮抗作用的药物是（）A.纳洛酮B.可待因C.埃托啡D.吗啡E.羟考酮正确答案：A参考解析：吗啡N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮、纳曲酮等，无镇痛作用，为阿片受体阻断药，用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。烯丙基，记得吗？32.【最佳选择题】反映药物时-效关系的参数，不包括的是（）A.平均滞留时间B.最大效应时间C.疗效维持时间D.作用残留时间E.起效时间正确答案：A参考解析：时-效关系：用药之后随时间的推移，由于体内药量（或血药浓度）的变化，药物效应随时间呈现动态变化的过程。时-效曲线：以时间为横坐标、药理效应为纵坐标作图可得。本题关键在于“时-效关系”，“效”“疗效”。33.【最佳选择题】乳膏剂是将原料药溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀半固体制剂。关于乳膏剂的说法，错误的是（）A.适用于各种急、慢性炎症性皮肤病B.可用于炎热天气或油性皮肤C.避光密封，可冷冻保存D.可添加保湿剂、增稠剂、抗氧剂或透皮促进剂E.可用于寒冷天气或干性皮肤正确答案：C参考解析：软膏剂、乳膏剂与糊剂的质量要求：①基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上无刺激性；混悬型软膏剂中不溶性固体药物及糊剂的固体成分应预先粉碎成细粉，确保颗粒符合规定。②具有适当的黏稠度，不融化，且不易受季节变化影响。③性质稳定，有效期内应无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象，乳膏剂不得出现油水分离及胀气现象。④必要时可加入防腐剂、抗氧剂、增稠剂、保湿剂及透皮促进剂；保证其有良好的稳定性、吸水性与药物的释放性、穿透性。⑤无刺激性、过敏性；无配伍禁忌；用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌。⑥软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存；乳膏剂应避光密封，置25℃以下贮存，不得冷冻。34.【最佳选择题】某药物的表观分布容积约为5.6L。关于该药物体内分布的说法，正确的是（）A.该药的血浆蛋白结合率很低B.该药主要分布在红细胞中C.该药主要分布在血浆中D.该药主要分布在细胞内液中E.该药主要分布在细胞外液中正确答案：C参考解析：某药物的表观分布容积约为5.6L。这个数值大不大？大家还记得饮水机的桶吗？相比较而言，该数值很小，表明该药物在体内分布容积很小，主要分布在血浆中。35.【最佳选择题】注射剂是原料药或与适宜辅料制成的供注入体内的无菌制剂。关于注射剂的说法正确的是（）A.口服吸收好的药物适宜做成注射剂B.注射剂应不含热原C.注射剂对生产设备要求低D.注射剂对生产环境要求低E.注射剂的pH控制在3~10的范围内正确答案：B参考解析：注射剂的特点：（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。（3）可发挥局部定位作用，但注射给药不方便，注射时易引起疼痛。（4）易发生交叉污染，安全性不及口服制剂。（5）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。注射剂的质量要求：1.pH：pH应和血液pH相等或相近。一般4～9。同一品种pH允许的差异范围不超过±1.0。2.渗透压：量大、供静脉注射，渗透压与血浆相同或略偏高。3.稳定性：物理稳定性和化学稳定性。4.安全性：无毒性、无刺激性，降压物质必须符合规定。5.澄明：溶液型注射液应澄明，不得含可见异物或不溶性微粒。6.无菌：注射剂内不应含有任何活的微生物。7.无热原：注射剂内不应含热原。36.【最佳选择题】关于非线性药物动力学的说法，错误的是（）A.药物体内ADME过程中出现饱和现象是引起非线性药物动力学的原因B.在疾病情况下，药物可能在治疗剂量范围内具有非线性药物动力学特征C.具有非线性药物动力学特征药物的微小剂量变化有可能产生显著的不良反应D.非线性药物动力学过程不能用一级速率过程表示E.临床上大多数药物在治疗剂量范围内会出现非线性药物动力学特征正确答案：E参考解析：非线性药物动力学特征属于特殊情况，临床上仅有少数药物在治疗剂量范围内会出现非线性药物动力学特征。37.【最佳选择题】地西泮注射液与5%葡萄糖注射液存在配伍变化，配伍后出现沉淀的主要原因是（）A.溶剂组成变化B.pH的改变C.离子作用D.直接反应E.混合顺序正确答案：A参考解析：注射剂配伍变化的主要原因及实例：1.溶剂组成改变：地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。性状变化。2.pH的改变：可引起沉淀析出与变色。如新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。化学反应（酸碱中和）。38.【最佳选择题】西替利嗪（lgP=2.98；HA，pKa3.6）是第二代抗组胺药，在生理条件下（pH=7.4）主要是以羧酸负离子（A-）存在，难以通过血脑屏障。根据pKa=pH+lg[HA]/[A-]，在生理条件下，西替利嗪与西替利嗪负离子的比例约为（）A.50：50B.25：75C.1：100D.1：10000E.1：1000正确答案：D参考解析：本题为计算题，公式已经给出，代数计算即可。pKa3.6，pH=7.4。计算约数为1：10000。切记，约算！39.【最佳选择题】关于眼用制剂质量要求的说法，错误的是（）A.眼用制剂应遮光密封贮存，启用后最多可用4周B.多剂量眼用制剂一般应加入适宜的抑菌剂C.供外科手术用的眼用制剂不得加入抑菌剂或抗氧剂D.洗眼剂应与泪液等渗E.眼用半固体制剂的基质无需灭菌，制剂成品需灭菌正确答案：E参考解析：眼用制剂的质量要求：质量要求类似于注射剂。（1）滴眼液中可加入调节渗透压、pH、黏度以及增加药物溶解度和制剂稳定的辅料，所用辅料不应降低药效或产生局部刺激。（2）除另有规定外，滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液应与泪液等渗。（3）多剂量眼用制剂一般应加入适宜的抑菌剂。（4）眼用半固体制剂的基质应过滤灭菌，不溶性药物应预先制成极细粉。眼膏剂、眼用软膏剂、眼用凝胶剂应均匀、细腻、无刺激性，并易涂抹于眼部，便于原料药物分散和吸收。除另有规定外，每个容器的装量应不超过5g。（5）眼内注射溶液、眼内插入剂、供外科手术用和急救用的眼用制剂，均不得加入抑菌剂或抗氧剂或不适当的附加剂，且应采用一次性使用包装。（6）除另有规定外，滴眼剂每个容器的装量不得超过10ml；洗眼剂每个容器的装量应不得超过200ml。包装容器应无菌、不易破裂，其透明度应不影响对可见异物的检查。（7）眼用制剂贮存应密封避光，启用后最多可用4周。40.【最佳选择题】属于三环类组胺H1受体拮抗剂，无明显中枢抑制作用的抗过敏药物是（）A.赛庚啶B.酮替芬C.奋乃静D.地氯雷他定E.奥氮平正确答案：D参考解析：第二代抗组胺药氯雷他定：阿扎他定的结构改造物。强效、长效、选择性对抗外周H1受体的非镇静类H1受体阻断药。用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。无明显镇静作用，罕见嗜睡、肝功能改变等不良反应。氯雷他定体内主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定（地氯雷他定）。地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，第三代H1受体阻断药。无心脏毒性，起效快、效力强、药物相互作用少。地氯雷他定用于过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。材料题根据下列选项，回答41-43题A．依托唑啉B．甲基多巴C．氧氟沙星D．氟卡尼E．普罗帕酮含有手性中心的药物称为手性药物。手性药物的一对对映异构体的药理活性可呈现多种差异。41.【配伍选择题】两个对映异构体具有相反药理活性的药物是（）ABCDE正确答案：A参考解析：药物的手性结构药物活性的影响：理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但生物活性有时存在很大差别，代谢途径可能不同，代谢产物毒副作用可能不同。参见思维导图如下：42.【配伍选择题】两个对映异构体有相似的药理活性，但作用强度有明显差异的药物是（）ABCDE正确答案：C参考解析：药物的手性结构药物活性的影响：理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但生物活性有时存在很大差别，代谢途径可能不同，代谢产物毒副作用可能不同。参见思维导图如下：43.【配伍选择题】两个对映异构体中只有一个有药理活性，另一个没有活性的药物是（）ABCDE正确答案：B参考解析：药物的手性结构药物活性的影响：理化性质基本相似，仅旋光性有差别。但生物活性有时存在很大差别，代谢途径可能不同，代谢产物毒副作用可能不同。参见思维导图如下：材料题根据下列选项，回答44-45题A．在乙醇溶液中与硫酸苯肼加热显黄色B．与三氯化铁试液反应显翠绿色C．可使二氯靛酚钠褪色D．在碱性条件下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素E．与甲醛-硫酸试液反应显紫堇色44.【配伍选择题】维生素C鉴别选用的反应是（）ABCDE正确答案：C参考解析：本题考点是化学鉴别法中的小细节知识，盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物；吗啡与甲醛-硫酸试液反应显紫堇色；氢化可的松在乙醇溶液中与硫酸苯肼加热显黄色；盐酸四环素与硫酸反应显深紫色，加入三氯化铁溶液变为红棕色；维生素B1在碱性条件下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素；维生素C可使二氯靛酚钠褪色；肾上腺素与三氯化铁试液反应显翠绿色；葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液，即生成红色氧化亚铜沉淀；尼可刹米与氢氧化納试液加热，即发生二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。45.【配伍选择题】维生素B1鉴别选用的反应是（）ABCDE正确答案：D参考解析：本题考点是化学鉴别法中的小细节知识，盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物；吗啡与甲醛-硫酸试液反应显紫堇色；氢化可的松在乙醇溶液中与硫酸苯肼加热显黄色；盐酸四环素与硫酸反应显深紫色，加入三氯化铁溶液变为红棕色；维生素B1在碱性条件下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素；维生素C可使二氯靛酚钠褪色；肾上腺素与三氯化铁试液反应显翠绿色；葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液，即生成红色氧化亚铜沉淀；尼可刹米与氢氧化納试液加热，即发生二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。材料题根据下列选项，回答46-47题A．增溶B．共沉淀C．助溶D．潜溶E．共晶46.【配伍选择题】药物在某一比例混合溶剂中的溶解度比在各单一溶剂中大，这种现象称为（）ABCDE正确答案：D参考解析：1.增溶剂：表面活性剂，最适亲水亲油平衡值（HLB值）为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。2.助溶剂：小分子的第三种物质，形成可溶性分子间络合物、缔合物或复盐等，苯甲酸、碘化钾、酰胺或乙二胺，PVP。3.潜溶剂：混合溶剂。水+醇，乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。47.【配伍选择题】水杨酸钠提高咖啡因和可可豆碱溶解度的作用是（）ABCDE正确答案：C参考解析：1.增溶剂：表面活性剂，最适亲水亲油平衡值（HLB值）为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。2.助溶剂：小分子的第三种物质，形成可溶性分子间络合物、缔合物或复盐等，苯甲酸、碘化钾、酰胺或乙二胺，PVP。3.潜溶剂：混合溶剂。水+醇，乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。材料题根据下列选项，回答48-49题A．紫外-可见分光光度法B．气相色谱法C．红外分光光度法D．火焰分光光度法E．核磁共振波谱法48.【配伍选择题】通过确定药物溶液的最大吸收波长，进行药物鉴别的方法是（）ABCDE正确答案：A参考解析：紫外-可见分光光度法通过确定药物溶液的最大吸收波长，进行药物鉴别；红外分光光度法利用药物的吸收光谱具有人指纹类似的专属特征别。49.【配伍选择题】利用药物的吸收光谱具有人指纹类似的专属特征进行药物鉴别的方法是（）ABCDE正确答案：C参考解析：紫外-可见分光光度法通过确定药物溶液的最大吸收波长，进行药物鉴别；红外分光光度法利用药物的吸收光谱具有人指纹类似的专属特征别。材料题根据下列选项，回答50-51题A．孟鲁司特B．普鲁卡因C．博来霉素D．普萘洛尔E．可待因50.【配伍选择题】拮抗支气管平滑肌β2受体，引发哮喘的药物是（）ABCDE正确答案：D参考解析：以普萘洛尔为代表的β受体拮抗药，可拮抗支气管平滑肌的β2受体，导致支气管收缩，引发哮喘。博来霉素对肺上皮细胞和内皮细胞有直接的细胞毒作用，能引起II型上皮细胞增生及中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞浸润，引起急性化学性肺炎，进而形成慢性肺纤维化，甚至呼吸衰竭。51.【配伍选择题】对肺上皮细胞和内皮细胞有直接细胞毒性作用，引起慢性肺纤维化的药物是（）ABCDE正确答案：C参考解析：以普萘洛尔为代表的β受体拮抗药，可拮抗支气管平滑肌的β2受体，导致支气管收缩，引发哮喘。博来霉素对肺上皮细胞和内皮细胞有直接的细胞毒作用，能引起II型上皮细胞增生及中性粒细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞浸润，引起急性化学性肺炎，进而形成慢性肺纤维化，甚至呼吸衰竭。材料题根据下列选项，回答52-53题A．凌晨4时B．晚间临睡前C．下午4时D．中午12时E．清晨8时52.【配伍选择题】体内肾上腺糖皮质激素水平呈现晨高晚低的节律特征，故肾上腺糖皮质激素疗法最适宜的给药时间是（）ABCDE正确答案：E参考解析：β2受体激动药可采取剂量晨低夜高给药方法，有利于药物在清晨呼吸道阻力增加时达到较高血浓度。晚间临睡前口服沙丁胺醇缓释片16mg，可获较好疗效。正常人外周白细胞糖皮质激素受体呈现晨高晚低的昼夜节律特征，而此受体反应性的昼夜节律与血中的糖皮质激素浓度无关，应用糖皮质激素治疗疾病时，08：00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。53.【配伍选择题】哮喘患者会出现夜晚或清晨气道阻力增加的昼夜节律性变化，故平喘药沙丁胺醇最适宜的给药时间是（）ABCDE正确答案：B参考解析：β2受体激动药可采取剂量晨低夜高给药方法，有利于药物在清晨呼吸道阻力增加时达到较高血浓度。晚间临睡前口服沙丁胺醇缓释片16mg，可获较好疗效。正常人外周白细胞糖皮质激素受体呈现晨高晚低的昼夜节律特征，而此受体反应性的昼夜节律与血中的糖皮质激素浓度无关，应用糖皮质激素治疗疾病时，08：00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。材料题根据下列选项，回答54-56题A．45分钟B．5分钟C．15分钟D．3分钟E．30分钟崩解时限是片剂质量评价的重要指标。54.【配伍选择题】薄膜衣片的崩解时限是（）ABCDE正确答案：E参考解析：片剂应符合崩解度或溶出度的要求：口崩片1分钟；分散片、可溶片3分钟；舌下片、泡腾片5分钟；口含片>10分钟；普通片剂15分钟；薄膜衣片30分钟；糖衣片、肠溶衣片为60分钟。55.【配伍选择题】泡腾片的崩解时限是（）ABCDE正确答案：B参考解析：片剂应符合崩解度或溶出度的要求：口崩片1分钟；分散片、可溶片3分钟；舌下片、泡腾片5分钟；口含片>10分钟；普通片剂15分钟；薄膜衣片30分钟；糖衣片、肠溶衣片为60分钟。56.【配伍选择题】分散片的崩解时限是（）ABCDE正确答案：D参考解析：片剂应符合崩解度或溶出度的要求：口崩片1分钟；分散片、可溶片3分钟；舌下片、泡腾片5分钟；口含片>10分钟；普通片剂15分钟；薄膜衣片30分钟；糖衣片、肠溶衣片为60分钟。材料题根据下列选项，回答57-59题A．硬胶囊B．可溶片C．软胶囊D．肠溶片E．散剂57.【配伍选择题】可用于液态药物直接包封的药物剂型是（）ABCDE正确答案：C参考解析：口服散剂的特点包括：①一般为细粉，粒径小、比表面积大、易分散、起效快：②制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；③包装、贮存、运输及携带较方便；④中药散剂包含各种粗纤维和不溶于水的成分，完整保存了药材的药性。肠溶片系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放，可对片剂包肠溶衣；为治疗结肠部位疾病等，可对片剂包结肠定位肠溶衣。软胶囊系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材一般是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。58.【配伍选择题】粒径小、易分散、起效快的药物剂型是（）ABCDE正确答案：E参考解析：口服散剂的特点包括：①一般为细粉，粒径小、比表面积大、易分散、起效快：②制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；③包装、贮存、运输及携带较方便；④中药散剂包含各种粗纤维和不溶于水的成分，完整保存了药材的药性。肠溶片系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放，可对片剂包肠溶衣；为治疗结肠部位疾病等，可对片剂包结肠定位肠溶衣。软胶囊系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材一般是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。59.【配伍选择题】需要采用包衣制备工艺的药物剂型是（）ABCDE正确答案：D参考解析：口服散剂的特点包括：①一般为细粉，粒径小、比表面积大、易分散、起效快：②制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；③包装、贮存、运输及携带较方便；④中药散剂包含各种粗纤维和不溶于水的成分，完整保存了药材的药性。肠溶片系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放，可对片剂包肠溶衣；为治疗结肠部位疾病等，可对片剂包结肠定位肠溶衣。软胶囊系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂。可用滴制法或压制法制备。软质囊材一般是由胶囊用明胶、甘油或其他适宜的药用材料单独或混合制成。材料题根据下列选项，回答60-61题A．异烟肼B．伯氨喹C．伊马替尼D．奥美拉唑E．利多卡因60.【配伍选择题】会促进组胺释放，引起支气管痉挛的药物是（）ABCDE正确答案：E参考解析：麻醉性药物氯胺酮、普鲁卡因、利多卡因等可促进组胺释放而引起支气管痉挛。遗传因素对代谢的影响主要是由于药物代谢酶的遗传多态性导致药物代谢异常。如Ⅱ相代谢酶N-乙酰化转移酶2存在遗传多态性，故其底物异烟肼等在体内的乙酰化代谢呈多态性，人群可分为快代谢型EM及慢代谢型PM。前者使药物快速灭活，较易出现肝毒性；后者使药物灭活缓慢，较易出现外周神经炎。61.【配伍选择题】乙酰化快代谢型患者应用常规剂量时易发生肝损害作用的药物是（）ABCDE正确答案：A参考解析：麻醉性药物氯胺酮、普鲁卡因、利多卡因等可促进组胺释放而引起支气管痉挛。遗传因素对代谢的影响主要是由于药物代谢酶的遗传多态性导致药物代谢异常。如Ⅱ相代谢酶N-乙酰化转移酶2存在遗传多态性，故其底物异烟肼等在体内的乙酰化代谢呈多态性，人群可分为快代谢型EM及慢代谢型PM。前者使药物快速灭活，较易出现肝毒性；后者使药物灭活缓慢，较易出现外周神经炎。材料题根据下列选项，回答62-64题A．B．C．D．E．62.【配伍选择题】1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的母核结构是（）ABCDE正确答案：E参考解析：1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的母核结构是1,4-二氢吡啶；苯二氮䓬类镇静催眠药的母核结构是苯并二氮；磺酰脲类降糖药的母核结构是磺酰脲。结构参加下图。63.【配伍选择题】苯二氮䓬类镇静催眠药的母核结构是（）ABCDE正确答案：A参考解析：1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的母核结构是1,4-二氢吡啶；苯二氮䓬类镇静催眠药的母核结构是苯并二氮；磺酰脲类降糖药的母核结构是磺酰脲。结构参加下图。64.【配伍选择题】磺酰脲类降糖药的母核结构是（）ABCDE正确答案：B参考解析：1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药的母核结构是1,4-二氢吡啶；苯二氮䓬类镇静催眠药的母核结构是苯并二氮；磺酰脲类降糖药的母核结构是磺酰脲。结构参加下图。材料题根据下列选项，回答65-66题A．纳米乳B．脂质体C．纳米粒D．微囊E．微球微粒制剂是药物或与适宜载体，经过一定的分散包埋技术制得具有一定粒径（微米级或纳米级）的微粒组成的固态、液态或气态药物制剂。65.【配伍选择题】处方中含有磷脂与胆固醇的多柔比星产品属于（）ABCDE正确答案：B参考解析：脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡。目前国外上市的品种有：制霉菌素、胞壁酰三肽、紫杉醇、表阿霉素、两性霉素B、阿糖胞苷、庆大霉素、阿霉素、柔红霉素、甲肝疫苗、免疫疫苗、长春新碱等脂质体。国产上市品种有：盐酸多柔比星、两性霉素B、紫杉醇等。纳米粒：粒径在10～100nm范围，药物可以溶解、包裹与高分子材料中形成载体纳米粒。白蛋白纳米粒给药系统的研究有着重要的临床意义及发展前景，是一种良好的药物载体。代表制剂为紫杉醇白蛋白纳米粒。66.【配伍选择题】采用白蛋白为载体制备的紫杉醇产品属于（）ABCDE正确答案：C参考解析：脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡。目前国外上市的品种有：制霉菌素、胞壁酰三肽、紫杉醇、表阿霉素、两性霉素B、阿糖胞苷、庆大霉素、阿霉素、柔红霉素、甲肝疫苗、免疫疫苗、长春新碱等脂质体。国产上市品种有：盐酸多柔比星、两性霉素B、紫杉醇等。纳米粒：粒径在10～100nm范围，药物可以溶解、包裹与高分子材料中形成载体纳米粒。白蛋白纳米粒给药系统的研究有着重要的临床意义及发展前景，是一种良好的药物载体。代表制剂为紫杉醇白蛋白纳米粒。材料题根据下列选项，回答67-68题A．酶抑制作用B．首关效应C．I相代谢D．酶诱导作用E．II相代谢67.【配伍选择题】药物在尚未吸收进入体循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而进入血液循环的原形药量减少的现象是（）ABCDE正确答案：B参考解析：首关代谢或首关效应：药物进入体循环前的降解或失活。酶抑制是指能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率。酶抑制剂可使合用的其他药物代谢减慢，血药浓度提高，药理作用增强，有可能出现不良反应，如氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代谢，引起低血糖昏迷。重点药物：氯霉素、西咪替丁、法华林。68.【配伍选择题】氯霉素合用降糖药甲苯磺丁脲引起低血糖反应的原因是（）ABCDE正确答案：A参考解析：首关代谢或首关效应：药物进入体循环前的降解或失活。酶抑制是指能抑制肝药酶活性，减慢其他药物的代谢速率。酶抑制剂可使合用的其他药物代谢减慢，血药浓度提高，药理作用增强，有可能出现不良反应，如氯霉素具抑制肝微粒体酶的作用，能抑制甲苯磺丁脲的代谢，引起低血糖昏迷。重点药物：氯霉素、西咪替丁、法华林。材料题根据下列选项，回答69-70题A．米诺膦酸钠B．依替膦酸二钠C．唑来膦酸钠D．阿仑膦酸钠E．利塞膦酸钠69.【配伍选择题】结构为氨基双膦酸盐，用于治疗骨质疏松的药物是（）ABCDE正确答案：D参考解析：解题技巧：69题寻找氨基，70题寻找吡啶基，非常简单的结构类考题。70.【配伍选择题】结构为吡啶双膦酸盐，用于治疗骨质疏松的药物是（）ABCDE正确答案：E参考解析：解题技巧：69题寻找氨基，70题寻找吡啶基，非常简单的结构类考题。材料题根据下列选项，回答71-73题A．CssminB．TmaxC．AUCD．CssmaxE．Cav71.【配伍选择题】反映单次给药后，口服吸收程度的药动学参数是（）ABCDE正确答案：C参考解析：生物利用度（BA）指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用度包括两方面内容：药物吸收速度与药物吸收程度。吸收速度即药物进入血液循环的快慢。常用达峰时间Tmax表示。吸收程度即药物进入血液循环的多少，可用血药浓度-时间曲线下面积AUC表示。反映稳态血药浓度下限的药动学参数是Cssmin。稳态时的最大和最小浓度常分别简写成Cssmax和Cssmin。72.【配伍选择题】反映药物吸收进入体循环快慢的药动学参数是（）ABCDE正确答案：B参考解析：生物利用度（BA）指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用度包括两方面内容：药物吸收速度与药物吸收程度。吸收速度即药物进入血液循环的快慢。常用达峰时间Tmax表示。吸收程度即药物进入血液循环的多少，可用血药浓度-时间曲线下面积AUC表示。反映稳态血药浓度下限的药动学参数是Cssmin。稳态时的最大和最小浓度常分别简写成Cssmax和Cssmin。73.【配伍选择题】反映稳态血药浓度下限的药动学参数是（）ABCDE正确答案：A参考解析：生物利用度（BA）指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用度包括两方面内容：药物吸收速度与药物吸收程度。吸收速度即药物进入血液循环的快慢。常用达峰时间Tmax表示。吸收程度即药物进入血液循环的多少，可用血药浓度-时间曲线下面积AUC表示。反映稳态血药浓度下限的药动学参数是Cssmin。稳态时的最大和最小浓度常分别简写成Cssmax和Cssmin。材料题根据下列选项，回答74-76题A．曲马多B．瑞芬太尼C．美沙酮D．哌替啶E．布桂嗪74.【配伍选择题】结构中含有哌啶丙酸酯基团，起效快，但体内易水解，维持时间短的镇痛药物是（）ABCDE正确答案：B参考解析：74题寻找哌啶丙酸酯基团；75题寻找4-苯基哌啶基团，或寻找“哌”、“啶”二字；75题寻找“桂”字。75.【配伍选择题】结构中含有4-苯基哌啶骨架的镇痛药物是（）ABCDE正确答案：D参考解析：74题寻找哌啶丙酸酯基团；75题寻找4-苯基哌啶基团，或寻找“哌”、“啶”二字；75题寻找“桂”字。76.【配伍选择题】结构中含有肉桂基，是阿片受体的激动-拮抗剂，连续使用也会致耐受和成瘾的镇痛药物是（）ABCDE正确答案：E参考解析：74题寻找哌啶丙酸酯基团；75题寻找4-苯基哌啶基团，或寻找“哌”、“啶”二字；75题寻找“桂”字。材料题根据下列选项，回答77-79题A．潜溶剂B．助溶剂C．助悬剂D．增溶剂E．润湿剂77.【配伍选择题】阿拉伯胶在混悬剂中的用途是（）ABCDE正确答案：C参考解析：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适亲水亲油平衡值（HLB值）为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂。润湿剂的作用主要是吸附于微粒表面降低界面张力，提高疏水性药物的亲水性，使之容易被润湿、分散。常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的表面活性剂，如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括：（1）低分子助悬剂：甘油、糖浆等。（2）高分子助悬剂：常用的天然高分子助悬剂有果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类（如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素）、聚维酮、聚乙烯醇等。78.【配伍选择题】吐温80在混悬剂中的用途是（）ABCDE正确答案：E参考解析：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适亲水亲油平衡值（HLB值）为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂。润湿剂的作用主要是吸附于微粒表面降低界面张力，提高疏水性药物的亲水性，使之容易被润湿、分散。常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的表面活性剂，如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括：（1）低分子助悬剂：甘油、糖浆等。（2）高分子助悬剂：常用的天然高分子助悬剂有果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类（如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素）、聚维酮、聚乙烯醇等。79.【配伍选择题】吐温80在溶液剂中的用途是（）ABCDE正确答案：D参考解析：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适亲水亲油平衡值（HLB值）为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。润湿剂是指能增加疏水性药物微粒被水润湿能力的附加剂。润湿剂的作用主要是吸附于微粒表面降低界面张力，提高疏水性药物的亲水性，使之容易被润湿、分散。常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的表面活性剂，如磷脂类、泊洛沙姆、聚山梨酯类、脂肪酸山梨坦类等。疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括：（1）低分子助悬剂：甘油、糖浆等。（2）高分子助悬剂：常用的天然高分子助悬剂有果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类（如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素）、聚维酮、聚乙烯醇等。材料题根据下列选项，回答80-82题A．拉米夫定B．克拉维酸C．阿昔洛韦D．氟康唑E．特比萘芬80.【配伍选择题】结构为开环的鸟苷类似物，用于治疗各种疱疹病毒感染的首选药物是（）ABCDE正确答案：C参考解析：治疗各种疹病毒感染的首选药物是阿昔洛韦，不用看结构。结构中含有三氮环的只有氟康唑。结构中含有β-内酰胺环的是克拉维酸。81.【配伍选择题】结构中含有三氮环，主要用于治疗真菌感染的药物是（）ABCDE正确答案：D参考解析：治疗各种疹病毒感染的首选药物是阿昔洛韦，不用看结构。结构中含有三氮环的只有氟康唑。结构中含有β-内酰胺环的是克拉维酸。82.【配伍选择题】结构中含有β-内酰胺环，通过抑制β-内酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的药物是（）ABCDE正确答案：B参考解析：治疗各种疹病毒感染的首选药物是阿昔洛韦，不用看结构。结构中含有三氮环的只有氟康唑。结构中含有β-内酰胺环的是克拉维酸。材料题根据下列选项，回答83-84题A．含量均匀度检查法B．一般杂质检查法C．生物学检查法D．崩解时限检查法E．特殊杂质检查法83.【配伍选择题】用来检查阿司匹林中游离水杨酸的方法属于（）ABCDE正确答案：E参考解析：特殊杂质检查法：特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质，通常包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等。如阿司匹林中的“游离水杨酸”、对乙酰氨基酚中的“对氯苯乙酰胺”、盐酸普鲁卡因中的“对氨基苯甲酸”、异烟肼中的“游离肼”、硫酸阿托品中的“莨菪碱”、青霉素钠中的“青霉素聚合物”、肾上腺素中的“酮体”。生物检查法：针对灭菌制剂的安全性检查。无菌、热原、细菌内毒素、异常毒性、过敏反应检查等。84.【配伍选择题】用来评价药品的安全性，如非无菌产品的微生物限度检查的方法属于（）ABCDE正确答案：C参考解析：特殊杂质检查法：特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质，通常包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等。如阿司匹林中的“游离水杨酸”、对乙酰氨基酚中的“对氯苯乙酰胺”、盐酸普鲁卡因中的“对氨基苯甲酸”、异烟肼中的“游离肼”、硫酸阿托品中的“莨菪碱”、青霉素钠中的“青霉素聚合物”、肾上腺素中的“酮体”。生物检查法：针对灭菌制剂的安全性检查。无菌、热原、细菌内毒素、异常毒性、过敏反应检查等。材料题根据下列选项，回答85-87题A．范德华力B．离子键C．氢键D．共价键E．偶极-偶极作用85.【配伍选择题】药物与靶标之间形成键能较大，很难断裂的相互作用是（）ABCDE正确答案：D参考解析：本题考点是共价键和非共价键键合形式。1.共价键键合：不可逆，如烷化剂类抗肿瘤药、β-内酰胺类抗生素药、拉唑类抗溃疡药等。烷化剂类抗肿瘤药（环磷酰胺、异环磷酰胺等）与DNA中鸟嘌呤碱基形成不可逆的共价键，产生细胞毒活性。结合力较强。2.非共价键键合：可逆。（1）离子键：盐键，正负离子，静电吸引力，键能最强，季铵。（2）氢键：最常见，最基本键合形式。磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶。（3）离子-偶极和偶极-偶极相互作用：羰基（C＝O）类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等，如美沙酮。（4）电荷转移复合物：抗疟药氯喹。（5）疏水性相互作用：烷基、苯基等非极性（疏水）基团。（6）范德华力：结合力最弱，普遍。（7）金属离子络合物：铂金属络合剂、二巯基丙醇（锑砷汞解毒）。86.【配伍选择题】药物与靶标之间通过静电吸引力而产生的相互作用是（）ABCDE正确答案：B参考解析：本题考点是共价键和非共价键键合形式。1.共价键键合：不可逆，如烷化剂类抗肿瘤药、β-内酰胺类抗生素药、拉唑类抗溃疡药等。烷化剂类抗肿瘤药（环磷酰胺、异环磷酰胺等）与DNA中鸟嘌呤碱基形成不可逆的共价键，产生细胞毒活性。结合力较强。2.非共价键键合：可逆。（1）离子键：盐键，正负离子，静电吸引力，键能最强，季铵。（2）氢键：最常见，最基本键合形式。磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶。（3）离子-偶极和偶极-偶极相互作用：羰基（C＝O）类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等，如美沙酮。（4）电荷转移复合物：抗疟药氯喹。（5）疏水性相互作用：烷基、苯基等非极性（疏水）基团。（6）范德华力：结合力最弱，普遍。（7）金属离子络合物：铂金属络合剂、二巯基丙醇（锑砷汞解毒）。87.【配伍选择题】一个原子的原子核对另一个原子外层电子的吸引产生的相互作用是（）ABCDE正确答案：A参考解析：本题考点是共价键和非共价键键合形式。1.共价键键合：不可逆，如烷化剂类抗肿瘤药、β-内酰胺类抗生素药、拉唑类抗溃疡药等。烷化剂类抗肿瘤药（环磷酰胺、异环磷酰胺等）与DNA中鸟嘌呤碱基形成不可逆的共价键，产生细胞毒活性。结合力较强。2.非共价键键合：可逆。（1）离子键：盐键，正负离子，静电吸引力，键能最强，季铵。（2）氢键：最常见，最基本键合形式。磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶。（3）离子-偶极和偶极-偶极相互作用：羰基（C＝O）类化合物，如酰胺、酯、酰卤、酮等，如美沙酮。（4）电荷转移复合物：抗疟药氯喹。（5）疏水性相互作用：烷基、苯基等非极性（疏水）基团。（6）范德华力：结合力最弱，普遍。（7）金属离子络合物：铂金属络合剂、二巯基丙醇（锑砷汞解毒）。材料题根据下列选项，回答88-89题A．依普罗沙坦B．缬沙坦C．替米沙坦D．氯沙坦E．厄贝沙坦88.【配伍选择题】结构中含有联苯四氮唑和螺环片段，可用于治疗原发性高血压，也可用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的药物是（）ABCDE正确答案：E参考解析：88题找联苯四氮唑和螺环片段，主要是螺环。89题找联苯羧酸片段，非常简单。89.【配伍选择题】结构中含有联苯羧酸片段，用于治疗原发性高血压的药物是（）ABCDE正确答案：C参考解析：88题找联苯四氮唑和螺环片段，主要是螺环。89题找联苯羧酸片段，非常简单。材料题根据下列选项，回答90-91题A．缓释制剂B．控释制剂C．咀嚼片D．口服混悬剂E．口服溶液剂90.【配伍选择题】生物等效性研究的技术要求与口服固体制剂相同的是（）ABCDE正确答案：D参考解析：常见剂型的生物等效性研究：（1）口服溶液剂：对于口服溶液、糖浆等溶液剂型，如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料，则可豁免人体生物等效性试验。（2）常释制剂（常释片剂和胶囊）：采用申报的最高规格进行单次给药的空腹及餐后生物等效性研究。（3）口服混悬剂：需进行生物等效性研究。同口服固体制剂。91.【配伍选择题】如不含显著影响药物吸收或生物利用度的辅料，则可豁免人体生物等效性试验的是（）ABCDE正确答案：E参考解析：常见剂型的生物等效性研究：（1）口服溶液剂：对于口服溶液、糖浆等溶液剂型，如果不含可能显著影响药物吸收或生物利用度的辅料，则可豁免人体生物等效性试验。（2）常释制剂（常释片剂和胶囊）：采用申报的最高规格进行单次给药的空腹及餐后生物等效性研究。（3）口服混悬剂：需进行生物等效性研究。同口服固体制剂。材料题根据下列选项，回答92-94题A．贴剂B．凝胶剂C．涂膜剂D．软膏剂E．糊剂92.【配伍选择题】一般用于无渗出液损害性皮肤病的外用制剂是（）ABCDE正确答案：C参考解析：涂膜剂一般用于无渗出液的损害性皮肤病等。贴剂的基本结构包括背衬层、药物贮库层、控释膜、胶黏膜和保护层等。糊剂的稠度较软膏剂高，吸水能力较强，一般不妨碍皮肤的正常功能，具有收敛、消毒、吸收分泌液的作用。凝胶剂是常用于无渗出的急、慢性皮肤损害的外用制剂，如加入维甲酸制成的凝胶，可用于治疗银屑病、痤疮等疾病。93.【配伍选择题】含有背衬层和保护层的皮肤外用制剂是（）ABCDE正确答案：A参考解析：涂膜剂一般用于无渗出液的损害性皮肤病等。贴剂的基本结构包括背衬层、药物贮库层、控释膜、胶黏膜和保护层等。糊剂的稠度较软膏剂高，吸水能力较强，一般不妨碍皮肤的正常功能，具有收敛、消毒、吸收分泌液的作用。凝胶剂是常用于无渗出的急、慢性皮肤损害的外用制剂，如加入维甲酸制成的凝胶，可用于治疗银屑病、痤疮等疾病。94.【配伍选择题】具有收敛、消毒、吸收分泌液作用的皮肤外用制剂是（）ABCDE正确答案：E参考解析：涂膜剂一般用于无渗出液的损害性皮肤病等。贴剂的基本结构包括背衬层、药物贮库层、控释膜、胶黏膜和保护层等。糊剂的稠度较软膏剂高，吸水能力较强，一般不妨碍皮肤的正常功能，具有收敛、消毒、吸收分泌液的作用。凝胶剂是常用于无渗出的急、慢性皮肤损害的外用制剂，如加入维甲酸制成的凝胶，可用于治疗银屑病、痤疮等疾病。材料题根据下列选项，回答95-97题A．肾上腺糖皮质激素B．吉非替尼C．甲状腺激素D．肾上腺素E．氯化琥珀胆碱95.【配伍选择题】作用于G-蛋白偶联受体，产生药理作用的药物是（）ABCDE正确答案：D参考解析：现已发现40余种神经递质或激素的受体，如许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等，通过G-蛋白偶联机制产生作用。配体门控离子通道受体包括N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体等。替尼类药是酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药。96.【配伍选择题】作用于配体门控离子通道受体，产生药理作用的药物是（）ABCDE正确答案：E参考解析：现已发现40余种神经递质或激素的受体，如许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等，通过G-蛋白偶联机制产生作用。配体门控离子通道受体包括N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体等。替尼类药是酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药。97.【配伍选择题】作用于酪氨酸激酶受体，产生药理作用的药物是（）ABCDE正确答案：B参考解析：现已发现40余种神经递质或激素的受体，如许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体以及一些多肽类受体等，通过G-蛋白偶联机制产生作用。配体门控离子通道受体包括N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸受体等。替尼类药是酪氨酸激酶抑制剂类靶向抗肿瘤药。材料题根据下列选项，回答98-100题A．滤过B．主动转运C．膜动转运D．易化扩散E．简单扩散98.【配伍选择题】具有一定膜流动性和部位特异性，是蛋白质和多肽重要转运方式的是（）ABCDE正确答案：C参考解析：膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。易化扩散又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但非逆（顺）浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散。具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层；离子型药物脂溶性小，不易透过生物膜。解离度小、脂溶性大的药物易吸收；脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。大多数药物通过生物膜的方式。99.【配伍选择题】借助载体，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运并且不消耗能量的转运方式是（）ABCDE正确答案：D参考解析：膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。易化扩散又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但非逆（顺）浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散。具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层；离子型药物脂溶性小，不易透过生物膜。解离度小、脂溶性大的药物易吸收；脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。大多数药物通过生物膜的方式。100.【配伍选择题】扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、脂水分配系数及在膜内扩散速度的转运方式是（）ABCDE正确答案：E参考解析：膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。易化扩散又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但非逆（顺）浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散。具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层；离子型药物脂溶性小，不易透过生物膜。解离度小、脂溶性大的药物易吸收；脂溶性太强时，转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。大多数药物通过生物膜的方式。材料题根据以下材料，回答101-103题某企业拟开发尼莫地平新剂型，处方（50个剂量）如下，内层含药：尼莫地平微粉1g  PVA（17-88）3.9g  水15ml（制备时除去）外层组成：PVA（17-88）4.5g  甘油0.1g  二氧化钛0.1g  糖精0.005g食用蓝色素0.005g  液状石蜡0.005g  水15ml（制备时除去）101.【综合分析选择题】根据上述处方判断，该制剂属于（）A.片剂B.膜剂C.包衣片D.双层片E.贴剂正确答案：B参考解析：膜剂：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。口服膜剂则是供口服给药的膜剂品种，主要经胃肠道吸收。常用膜材PVA。有PVA作为辅料的剂型，首先猜测是否膜剂。102.【综合分析选择题】根据上述处方外层组成分析，尼莫地平可能具有的特点是（）A.易光解B.易脱水C.易吸潮D.易聚合E.易挥发正确答案：A参考解析：外层组成含有二氧化钛，这是遮光剂。故推测尼莫地平可能具有的特点是易光解。在药化部分，我们也学到地平类药物容易发生光歧化反应。103.【综合分析选择题】该处方中尼莫地平微粉化处理的目的是（）A.增加药物溶出，有利于吸收B.增加颗粒感，提高用药顺应性C.降低药物刺激性D.控制药物释放速度E.防止药物从内层扩散进入外层正确答案：A参考解析：尼莫地平微粉化处理的目的是增加药物溶出，有利于吸收。背景材料材料题根据以下材料，回答104-107题患者，男，25岁，因高烧、咳嗽、咳痰等症状就诊，诊断为甲型流行性感冒。使用奥司他韦、对乙酰氨基酚、氨溴索和维生素C等药物予以治疗。奥司他韦是抗流感病毒的一线药物，成人用量为每次75mg，每日2次。奥司他韦属于前药，在体内代谢成活性代谢产物发挥作用，活性代谢产物的Tmax为2~3小时，半衰期为6~10小时，Cmax为456μg/L，血浆蛋白结合率小于3%，奥司他韦结构式如下：104.【综合分析选择题】奥司他韦的抗病毒作用机制是（）A.抑制多聚酶B.抑制M2蛋白C.抑制逆转录酶D.抑制腺苷脱氨酶E.抑制神经氨酸酶正确答案：E参考解析：奥司他韦：流感病毒的神经氨酸酶（NA）抑制药，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。本品是前体药，口服后，在胃肠道迅速被吸收，经肝脏和肠壁酯酶作用下将酯基水解，迅速转化为奥司他韦羧酸盐，是流感病毒神经氨酸酶的特异性抑制药。105.【综合分析选择题】根据奥司他韦的结构，其在体内发挥抗病毒作用的活性代谢产物是（）A.B.C.D.E.正确答案：A参考解析：本品是前体药，口服后，在胃肠道迅速被吸收，经肝脏和肠壁酯酶作用下将酯基水解，迅速转化为奥司他韦羧酸盐，是流感病毒神经氨酸酶的特异性抑制药。从结构看，选项A属于羧酸盐。106.【综合分析选择题】根据上述内容判断，该患者每日给药2次的主要原因是（）A.Tmax为2~3小时B.Cmax为456μg/LC.t1/2为6~10小时D.血浆蛋白结合率小于3%E.成人用量75mg/次正确答案：C参考解析：给药次数可依据半衰期判断。t1/2为6~10小时，故每日2次给药。107.【综合分析选择题】针对该患者高烧、咳嗽、咳痰症状，对症治疗的药物是（）A.奥司他韦、对乙酰氨基酚B.对乙酰氨基酚、氨溴索C.氨溴索、维生素CD.奥司他韦、氨溴索E.对乙酰氨基酚、维生素C正确答案：B参考解析：对乙酰氨基酚、氨溴索分别对症高烧和咳痰症状。材料题根据以下材料，回答108-110题《中国药典》利培酮为苯异噁唑类第二代抗精神病药，药典中收载了片剂、胶囊和口服溶液等剂型。目前临床使用的还有注射用利培酮微球，具有缓释长效作用，可减少患者用药次数，提高用药顺应性。108.【综合分析选择题】不需要水即能迅速崩解或溶解。适用于精神分裂症急性发作患者的利培酮剂型是（）A.肠溶片B.多层片C.口崩片D.咀嚼片E.可溶片正确答案：C参考解析：适用于精神分裂症急性发作患者的剂型为口崩片，其崩解时限不超过1分钟。109.【综合分析选择题】为发挥注射用利培酮微球缓释、长效的作用，适宜的给药方式是（）A.鞘内注射B.肌内注射C.静脉注射D.椎管内注射E.皮下注射正确答案：E参考解析：皮下注射于皮下脂肪，缓慢释药，发挥缓释与长效作用。还记得胰岛素皮下注射吗？110.【综合分析选择题】利培酮片规格为1mg、2mg和3mg，需检查含量均匀度。《中国药典》关于制剂含量均匀度检查的说法，错误的是（）A.用于检查单剂量的固体、半固体和非均相液体制剂含量符合标示量的程度B.凡检查含量均匀度的制剂，一般不再检查重（装）量差异C.除另有规定外，片剂、硬胶囊、颗粒剂或散剂等，每个单剂标示量小于25mg者，需要检查含量均匀度D.凡检查含量均匀度的制剂，一般不再检查分散均匀性E.除另有规定外，片剂、硬胶囊、颗粒剂或散剂等，主药含量小于每个单剂重量50%者，需要检查含量均匀度正确答案：E参考解析：仔细分析，发现选项E与选项C不一致，故错误选项从其中选择。除另有规定外，片剂、硬胶囊、颗粒剂或散剂等，每个单剂标示量小于25mg者，需要检查含量均匀度。故选项E错误。背景材料111.【多项选择题】关于药物引起Ⅰ型变态反应的说法，正确的有（）A.青霉素引起的过敏性休克属于Ⅰ型变态反应B.Ⅰ型变态反应又称为溶细胞型反应C.Ⅰ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用D.Ⅰ型变态反应是速发型变态反应E.药物刺激机体产生lgE、lgG，宿主进入致敏状态正确答案：A,D,E参考解析：I型变态反应主要是IgE介导的速发性变态反应。某些药物如（3-内酰胺类抗生素（特别是青霉素）、生物制剂等，可经呼吸道、消化道或皮肤等途径进入机体，刺激机体产生IgE或IgG，结合到肥大细胞、嗜碱性粒细胞上，使宿主进人致敏状态。变应原再次进入机体时，可与