药理学胆碱受体拮抗药

第七章胆碱受体阻断药PHARMACOLOGY

M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药

编辑ppt第一节M胆碱受体阻断药第二节N胆碱受体阻断药3*四川理工学院编辑ppt阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中别离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用]作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的冲动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生冲动作用。编辑ppt阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。大剂量阿托品对N1(神经节)胆碱受体有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。编辑ppt1.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。编辑ppt2.眼(1)扩瞳编辑ppt(2)眼内压升高编辑ppt(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。编辑ppt编辑ppt3.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。编辑ppt(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。4.心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8次，但作用短暂。编辑ppt阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致〔突触前膜M1受体冲动时负反响抑制Ach的释放〕。心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。编辑ppt5.血管与血压治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反响。编辑ppt6.中枢作用较大剂量〔1~2mg〕可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒剂量〔10mg)可出现明显中枢中毒病症，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。编辑ppt[临床应用]1.解除平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(2)用于严重的盗汗及流涎症3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配眼镜编辑ppt(3)眼底检查4.心动过缓及房室传阻滞5.抗休克6.解除有机磷酸酯中毒[不良反响]1.口干、皮肤枯燥〔0.5mg〕，心率加快、瞳孔散大、视力模糊〔1mg〕。编辑ppt2.阿托品中毒〔5~10mg〕，致死量：成人80~130mg，儿童10mg。[禁忌症]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。编辑ppt第二节N胆碱受体阻断药

N1胆碱受体阻断药

(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药

N2胆碱受体阻断药

(骨骼肌松弛药)编辑ppt

骨骼肌松弛药(skeletalmuscularrelaxants)

除极化型肌松药骨骼肌松弛药非除极化型肌松药编辑ppt作用机制：药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反响而使骨骼肌松弛。除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)编辑ppt作用特点：1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤抖。2.快速耐受性。3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗量无神经节阻滞作用。编辑ppt琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)[药理作用]1.肌松作用作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达顶峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。编辑ppt2.肌松作用顺序及恢复顺序3.肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。编辑ppt[临床应用]1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。[不良反响]1.窒息过量呼吸麻痹2.肌束颤抖编辑ppt3.高血钾[药物相互作用]1.本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。编辑ppt非除极化型肌松药

(竞争型肌松药,

competitivemuscularrelaxants)

作用机制本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的冲动作用而使骨骼肌松弛。特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受Ach