【医学课件】抗风湿药物3

2024/1/121慢作用抗风湿药(slowactinganti-rheumaticdrug,SAARD)或改变病情药物(Diseasemodifyinganti-RheuumaticDrug,DMARD)抗疟药、青霉胺、金制剂、柳氮磺胺吡啶尽早使用，以防关节破坏2024/1/122羟化氯喹

200mg1-2次/日;氯喹250mg1/日;服3-4个月无效停用.副作用:视网膜病变青霉胺125mg2次/日,一个月后每月递增125mg至250mg3/日,3个月后症状改善,减药维持.副作用与金制剂相似.2024/1/123金制剂（Auranofin,瑞得）商品名为金诺芬，3mg2/日或3mg3/日,较肌注安全,偶有皮疹.针剂副作用:皮疹,口炎,蛋白尿,血尿,白细胞及血小板降低.2024/1/124柳氮磺胺吡啶（Sulfasalazine,SASP）5-氨基水杨酸和磺胺吡啶,用于抗风湿作用不甚清楚,可能:对肠道菌群作用;抑制前列腺素合成;抑制脂氧酶代谢;抑制白细胞功能;0.25/片,0.52/日→0.54/日→3.0/日副作用:恶心、厌食、腹痛,肝毒性,再障,头晕,头痛,男性不育等.2024/1/125烷化剂环磷酰胺（cyclophosphamide,CTX,Endoxan）作用于细胞各周期.对B淋巴细胞作用比T敏感.能抑制抗体形成.与皮质激素合用可减少激素用量.经肝代谢,由肾排出.半衰期5小时,氯喹、别嘌呤醇可延长其半衰期.口服50mg-150mg/每日.静脉0.5-1.0g/m2体表面积每3-4周一次.2024/1/126恶心、呕吐,多在注射3-4小时后,可持续12小时.脱发、骨髓抑制,WBC在一周内最低.导致感染.如带状疱疹.肺炎.伪膜肠炎.出血性膀胱炎.闭经、不育、畸胎.黄疸、凝血酶元↓、粘膜溃疡、肾小管坏死、淋巴瘤、白血病、膀胱肿瘤、肺纤维化、心肌毒性等.副作用与总剂量和疗程有关.环磷酰胺副作用2024/1/127抗代谢药（一）抗嘌呤干扰嘌呤代谢,导致DNA合成障碍.硫唑嘌呤Azathiopurine(Imuran),1.0-3mg/kg/d,口服50%吸收,用于SLE、RA等CTD.副作用：恶心,呕吐,腹泻,疸,SGPT↑,皮疹,骨髓抑制,感染.肾功不全慎用.2024/1/128抗代谢药（二）抗叶酸甲氨蝶呤（methotrexate,MTX）抑制二氢叶酸还原酶,使叶酸不能变为四氢叶酸,进而使嘌呤和嘧啶核酸的生物合成障碍导致DNA缺乏,抑制超敏反应和抗体产生.用于RA,牛皮癣关节炎,皮肌炎等CTD.5-30mg/周,口服60%吸收,半衰期2小时.2024/1/129骨髓抑制、厌食、恶心、呕吐、腹泻、皮炎、口炎、脱发、腹痛、畸胎、SGPT↑、肺、肝纤维化等.为提高溶解度，促进排出，用前补充水，服碱性药，给叶酸防骨髓抑制.甲氨蝶呤副作用2024/1/1210环孢霉素A（CyclosporinA）从霉菌中提取的多肽,分子量子202,由11个氨基酸组成.口服能抵抗胃酸及水解酶,半衰期6-20小时.

主要抑制T细胞的活化,阻止其基因转录,阻断IL-1（单核细胞）和IL-2（辅助T细胞）的合成和释放;抑制B细胞增殖反应;抑制依赖T细胞的r干扰素产生,从而抑制NK细胞活性.

用于GVH,肾移植,RA、SLE等,3-5mg/kg/d.2024/1/1211肾间质纤维化,小管萎缩,高血压,肝毒性,感染,齿龈增生,脱发,多毛,厌食,嗜睡,恶心，腹泻,震颤,淋巴瘤.大剂量（>5mg/kg/d）对肾毒性作用不可逆.对骨髓无抑制作用.环孢霉素A的副作用2024/1/1212麦考酚酸吗啉乙酯（Mycophenolatemofetil,骁悉）选择性抑制次黄嘌呤单磷酸脱氢酶,阻断鸟苷酸合成,用于SLE、RA等,0.52/日,对骨髓有抑制作用.2024/1/1213生物制剂抗白细胞单抗抗CD4抗CD5抗IL-2R

抗细胞因子单抗抗TNF抗TNF

受体(Enbrel)抗IL-6

抗细胞粘附分子抗ICAM-1抗ICAM-2抗LFA

细胞因子与细胞因子抑制物

INF-rE