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文档简介

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HistamineH1ReceptorAntagonists2Histamine的生理作用重要的化学递质在细胞之间传递信息参与一系列复杂的生理过程345Histamine的生物合成6789H1受体拮抗剂的分类1011传统的H1受体拮抗剂（第一代）1213二、氨基醚类

14苯海拉明作用：抗过敏，镇静、镇吐；乘晕宁（茶苯海明）抗晕动病；

15难以通过血脑屏障进入中枢引入亲水性基团克服镇静作用Acrivastine和Cetirizine对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用Clemastine和Loratadine16氯苯那敏，溴苯那敏，吡咯他敏阿伐斯汀无中枢镇静作用17马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate扑尔敏181、结构与命名192、光学活性S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍扑尔敏为消旋的ChlorphenamineMaleate

203、理化性质215、代谢吸收迅速而完全排泄缓慢作用持久极性代谢物N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物未知物2223副作用嗜睡口渴多尿等24257、丙烯类似药物E型体的活性〉〉Z型体26四、三环类

2728291、作用302、相关药物吩噻嗪类31酮替芬，阿扎他定，氯雷他定32五、哌嗪类

33盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride343536作用特点37临床作用抗过敏药

吸收很快和很好绝大部分以原形经肾消除3839六、哌啶类

40咪唑斯汀Mizolastine41424344作用对H1受体有高度特异性和选择性起效快、强效和长效有效抑制其它炎性介质的释放抑制炎症细胞的移行、减少嗜酸粒细胞和中性粒细胞浸润对花生四烯酸诱导的水肿表现强效、持久和剂量依赖的抗炎作用4546

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