2023年卫生专业职称考试药学(中级)复习重点归纳

一、醍类化合物的典型化合物及生物活性

1.苯醛类：可分为邻苯酸和对苯醒两类。但邻苯醵不稳定。辅酶Q类，属于对苯醒，能参加生物体内的氧化还原反应

过程，其中辅醉Qi。已经用于治疗高血压、心脏病及癌症。维生素K「也属于苯醍类药。

2.蔡醍类：中药紫草和软紫草中的有效成分为紫草素及异紫草素衍生物，具有止血、抗感染、抗菌、抗癌及抗病毒等

作用。

3.菲醒类：自然的菲醒类包括邻菲醒和对菲醍两种类型。丹参根中分别出的菲醍衍生物，属于对菲醒型的如丹参新醍

甲、乙、丙等。丹参醍类成分具有抗菌及扩张冠状动脉的作用。由丹参醍HA磺酸钠注射液已应用于临床，用于治疗冠心

病、心肌梗死。

4.慈醍类：包括羟基慈醒衍生物及其不同还原程度的产物，意酚、葱酮及慈酮二聚体等。

（1）羟基葱醍类：可以游离形式或与糖结合成昔的形式存在于植物体内。如大黄中的有效成分大黄素、大黄酸、大

黄酚、大黄素甲醛、芦荟大黄素均属于这一类型，对多种细菌具有抗菌作用。

A型题：

主要有效成分为醍类化合物的是（）

A.银杏

B.人参

C.灵芝

D.甘草

E.大黄『正确答案』E

［答案解析』大黄的有效成分大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醛、芦荟大黄素均属于羟基蕙醛类

（2）慈酚或慈酮类：葱酶在酸性下易被还原成慈酚及其互变异构体慈酮。该类物质主要存在簇新植物中，长时间贮存后

被氧化成葱醍类成分。意酮类成分芦荟昔属于碳昔类化合物。

（3）二慈酮类：可看成是两分子慈酮在C“,-Cio位或其他位脱氢而形成的化合物。如二慈酮类成分番泻苜A、B、C、

D等为大黄及番泻叶中致泻的有效成分。

二、醍类化合物的理化性质与呈色反应

1.理化性质

（1）一般性状：自然醍类化合物多是有色结晶体，随着分子中酚羟基等助色团的增多颜色渐渐加深，由黄、橙、棕

红以至紫红色。苯醍、蔡醍、菲醍多以游离状态存在，意醒往往以昔的形式存在。游离的慈醍类多为结晶状，昔类多数难

以得到完好的结晶。

（2）升华性：游离醍类化合物大多具有升华性。小分子的苯醍及蔡醍类还具有挥发性，能随水蒸气蒸馆。此性质可

用于提取精制。

（3）溶解性：游离醍类化合物易溶于乙醇、丙酮、乙醛、氯仿及苯等有机溶剂，几乎不溶于水。成昔后极性增大，

易溶于甲醇、乙醇中，在热水中也可溶解，但在冷水中溶解度减小，不溶或难溶乙醛、氯仿及苯等有机溶剂。

（4）酸性：醛类化合物多数具有酚羟基，有的带有较基，所以表现出肯定的酸性，易溶于碱性溶剂，酸性的强弱与

分子结构中竣基、酚羟基的数目及位置有关，其规律如下：

1）具有竣基的酸类化合物酸性较强：2-羟基苯醍或位于蔡醍醍核上的羟基为插烯酸结构，也会显示出类似竣基的酸

性。

2）慈酿及蔡醍苯环上的a-羟基酸性弱于*羟基酸性：由于P-羟基受埃基吸电子的影响，使羟基上氧原子的电子云密

度降低，故质子解离度增高，酸性较强。而a-羟基上的氢与相邻的城基易形成分子内氢键，降低了质子的解离度，故酸性

较弱。

】，4.5.8位为er位

2,3.6.7位为任位

3汨羟基耗增多而蕨性的；羟基葱醍类的酸性一般随羟基数目的增多而增加。

综上所述，羟基恿醍类化合物的酸性强弱排列如下：

含CO0H＞含两个以上|$-OH＞含一个0-OH＞含两个a-OH＞含一个a-OH

2.显色反应

（1）菲格尔（Feigl）反应：醍类衍生物（包括苯醒、蔡醍、菲醍及慈醍）在碱性下加热能快速被醛类还原，再与邻

二硝基苯反应，生成紫色化合物。

（2）碱液呈色反应（Borntrager反应）：羟基慈酸及其昔类遇碱液呈红色或紫红色。呈色反应与形成共辗体系的羟基

和臻基有关。因此，羟基慈酸及具有游离酚羟基的慈醍昔均可呈色；而慈酚、慈酮、二慈酮类化合物则需经过氧化成慈醒

后才能呈色。

A型题：

要让慈酚在Borntrager反应中显色，须要经过的反应是（）

A.还原

B.酰化

C.去甲基

D.氧化

E.缩合

『正确答案』D

（答案解析』Borntrager反应即碱液呈色反应，羟基恿醒及其昔类遇碱液呈红色或紫红色，而意酚、慈酮类化合物需经过

氧化成葱醍才能显色。

三、醛类化合物的提取与分别

1.酿类化合物的提取

（1）醇提取法：多以乙醇或甲醇为溶剂可将游离葱醍及首提取出来。

（2）亲脂性有机溶剂提取法：自然苯醒和蔡醍多呈游离状态极性较小，多用氯仿、苯等亲脂性有机溶剂提取。

（3）碱提酸沉法：对于含有酚羟基、较基显酸性的醍类化合物可用碱液进行提取，再酸化使其沉淀析出。

（4）水蒸气蒸储法：用于具挥发性的小分子苯醍及蔡醍类化合物的提取.

2.醍类化合物的分别

（1）游离慈酿及慈醍昔类的分别：可将醇提液浓缩后的混合物在氯仿-水、乙醛-水两相溶剂中进行液液萃取，昔元极

性小，易溶于有机溶剂层，而昔极性大，则留在水层里。也可将混合物置于回流或连续回流提取器中，以氯仿或乙醛等有

机溶剂提取游离的慈酿衍生物，葱醍昔类仍留在残渣中。

（2）游离意衍生物的分别：通常多采纳梯度pH萃取法。

梯度pH萃取法是分别游离意衍生物的经典方法。依据恿醒的a与0位羟基酸性差异及竣基的有无，运用不同碱液

（5%NaHCCh、5%Na2O3>l%NaOH、5%NaOH）依次从有机溶剂中萃取葱醍类成分，再分别酸化碱液，葱醍类成分即

可析出沉淀。

第五节黄酮类化合物

一、定义

黄酮类化合物是泛指两个苯环（A-与B-环）通过中心三碳链相互连接而成的一系列化合物。具有C.C3-C6的基本骨

架，大多数黄酮类化合物以2-苯基色原酮为基本母核。

A型题：

黄酮类化合物的基本骨架为（）

A.Cg-Cft-Cfi

B.C6-C3-C6

C.C3-C6-C3

D.C3-C3-C3

E.C3-C6-C6『正确答案』B

『答案解析』黄酮类化合物的基本骨架为C6-C3-C6

二、结构类型

依据中心三碳链的氧化程度、B环连接位置（2-或3-位）以及三碳链是否构成环状等特点，可将自然黄酮类化合物分

为以下主要类型。

1.黄酮类：以2-苯基色原酮为基本母核，3位无氧取代基。常见的化合物有黄苓中主要抗菌、消炎有效成分黄苓昔，

该成分也是中成药“双黄连注射液”的主要活性成分。

2.黄酮醇类：以2-苯基色原酮为基本母核，3位有含氧取代基。如槐米中的柳皮素及其昔芦丁，后者具有维生素P样

作用，用于治疗毛细血管变脆引起的出血症，并用作高血压的协助治疗剂。此外，从银杏叶中分别出的黄酮类化合物具有

扩张冠状血管和增加脑血流量的作用，如山蔡酚、榔皮素等。

3.二氢黄酮（醇）类：黄酮（醇）类的2、3位双键打开即为二氢黄酮（醇）类。如陈皮中的橙皮背具有和芦丁相同

的用途，也有维生素P样作用，多作成甲基橙皮昔供药用，是治疗冠心病药物“脉通”的重要原料之一。

4.异黄酮类：其B环连接在3位上。如葛根总异黄酮有增加冠状动脉血流量及降低心肌耗氧量等作用，其主要成分有

大豆素、大豆甘及葛根素等，它们均能缓解高血压患者的头痛症状，大豆素还具有雌激素样作用。其中葛根素的多种化学

药品制剂已广泛应用于临床。目前有关葛根素注射剂的不良反应病例，将接着加强对葛根素注射剂的不良反应监测，并依

据再评价结果对该药品实行进一步的监管措施。

5.查耳酮类：该类化合物的两苯环之间的三碳链为开链结构。如红花中有效成分为红花黄素，具有治疗心血管疾病的

作用，已应用于临床。

6.花色素类：又称花青素，是水类水溶性色素，多以昔的形式存在。

7.黄烷醇类：又称儿茶素类化合物，如中药儿茶的主要成分（+）儿茶素。

A型题：

多数黄酮类化合物的基本母核为（）

A.3-苯基色原酮

B.色原酮

C.色满酮

D.2-苯基色满酮

E.2-苯基色原酮『正确答案』E

『答案解析』大多数黄酮类药物的基本母核为2-苯基色原酮

一、软膏剂

（-）概述

概念：软膏剂系指药物与相宜基质匀称混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。软膏剂主要用于局部疾病的治疗，

一般并不期望产生全身性作用。

分类：软膏剂的类型按分散系统分为三类:溶液型、混悬型和乳剂型；按基质的性质和特殊用途分为油膏剂、乳膏剂、

凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中凝胶剂为较新的半固体制剂。

组成：软膏剂主要由药物和基质组成,软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还常常加入抗

氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特殊是含有水、不饱和烧类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。

质量要求：软膏剂质量要求:①匀称、细腻，涂于皮肤上无刺激性；并应具有适当的黏稠性、易涂布于皮肤或黏膜上；

②应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分别等变质现象；③应无刺激性、过敏性及其他不良反应；④当用于大面积烧伤时,

应预先进行灭菌。眼用软膏的配制需在无菌条件下进行。

（二）软膏剂的基质

基质是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。软膏基质的性质对软膏剂的质量影响很大，如干脆影响药效、流变性

质、外观等。

软膏剂的基质要求是：①润滑无刺激,稠度相宜，易于涂布；②性质稳定，与主药不发生配伍改变；③具有吸水性，

能汲取伤口分泌物；④不阻碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；⑤易洗除，不污染衣服。

【经典真题】

（X型题）

有关软膏剂基质的正确叙述是

A.软膏剂的基质都应无菌

B.0/W型乳剂基质应加入适当的防腐剂和保湿剂

C.乳剂型基质可分为0/W型和W/O型两种

D.乳剂型基质由于存在表面活性剂，可促进药物与皮肤的接触

E.凡士林是吸水型基质

二、『正确答案』BCD

1.油脂性基质

油脂性基质中以烽类基质凡士林为常用，固体石蜡与液状石蜡用以调整稠度，类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多，羊毛

脂可增加基质吸水性及稳定性。植物油常与熔点较高的蜡类熔合成适当稠度的基质。

（1）煌类：系指从石油中得到的各种煌的混合物，其中大部分属于饱和燃。

1）凡士林：有黄、白两种，后者漂白而成，化学性质稳定,无刺激性，特殊适用于遇水不稳定的药物。凡士林仅能

汲取约5%的水，故不适用于有多量渗出液的患处。凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。

2）石蜡与液状石蜡：石蜡为固体饱和燃混合物，熔程为50〜65℃,液状石蜡为液体饱和崎，与凡士林同类，最宜用

于调整凡士林基质的稠度,也可用于调整其他类型基质的油相。

（2）类脂类：系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，常用的有羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。

1）羊毛脂：为淡黄色黏稠微具特臭的半固体，具有良好的吸水性,为取用便利常汲取30%的水分以改善黏稠度，称

为含水羊毛脂，常与凡士林合用,以改善凡士林的吸水性与渗透性。

2）蜂蜡与鲸蜡：不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调整稠度或增加稳定性。

（3）二甲硅油：或称硅油或硅酮，最大的特点是在应用温度范围内黏度改变微小。对大多数化合物稳定,在非极性

溶剂中易溶，随黏度增大，溶解度渐渐下降。

【经典真题】

（A型题）

凡士林基质中加入羊毛脂是为了

A.增加药物的溶解度

B.防腐与抑菌

C.增加药物的稳定性

D.削减基质的吸水性

E.增加基质的吸水性

『正确答案』E

（X型题）

软膏剂的类脂类基质有

A.凡士林

B.羊毛脂

C石蜡

D.蜂蜡

E碓酮

『正确答案』BD

2.乳剂型基质

乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳化，最终在室温下成为半固体的基质。

形成基质的类型及原理与乳剂相像。

乳剂型基质有水包油（O/W）型与油包水（W/O）型两类。乳化剂的作用对形成乳剂基质的类型起主要作用。O/W型

基质能与大量水混合，含水量较高。乳剂型基质不阻挡皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。

一般乳剂型基质特殊是O/W型基质软膏中药物的释放和透皮汲取较快。由于基质中水分的存在，使其增加了润滑性,易

于涂布。但是，O/W型基质外相含多量水，在贮存过程中可能霉变，常须加入防腐剂。同时水分也易蒸发失散而使软膏变

硬，故常需加入甘油、丙二醇、山梨醇等作保湿剂。遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。

【经典真题】

（B型题）

A.硬脂酸

B.液体石蜡

C.吐温80

D.尼伯金乙酯

E.甘油

1.可用作乳剂型基质防腐剂的是

『正确答案』D

2.可用作乳剂型基质保湿剂的是

『正确答案』E

乳剂型基质常用的乳化剂有：

（1）皂类：有一价皂、二价皂、三价皂等

1）一价皂；常为一价金属离子钠、钾、筱的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等的有机碱与脂肪酸作用生成

的新生皂，降低水相表面张力强于降低油相的表面张力，则易成0/W型的乳剂型基质。

2）多价皂：系由二、三价的金属（钙、镁、锌、铝）氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂。

（2）肪醇硫酸（酯）钠类

常用的有十二烷基硫酸（酯）钠是阴离子型表面活性剂，常与其他W/0型乳化剂合用调整适当HLB值，以达到油相

所需范围，常用的协助W/0型乳化剂有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等。

（3）高级脂肪酸及多元醇酯类

1）十六醇及十八醇：均不溶于水，但有肯定的吸水实力，吸水后可形成W/0型乳剂型基质的油相,可增加乳剂的稳

定性和稠度。

2）硬脂酸甘油酯：不溶于水，溶于热乙醇及乳剂型基质的油相中，本品分子的甘油基上有羟基存在，有肯定的亲水

性，但十八碳链的亲油性强于羟基的亲水性，是一种较弱的W/0型乳化剂，与较强的0/W型乳化剂合用时，则制得的乳

剂型基质稳定，且产品细腻润滑。

3）脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类：均为非离子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦，即司盘类为W/O型乳化剂。聚山梨酯，

即吐温类为0/W型乳化剂。

（4）聚氧乙烯醛的衍生物类

1）平平加0：为非离子型表面活性剂，属0/W型乳化剂，但单用本品不能制成乳剂型基质，为提高其乳化效率，增

加基质稳定性，可用不同协助乳化剂。

2）乳化剂0P：为非离子0/W型乳化剂，可溶于水，对皮肤无刺激性。常与其他乳化剂合用。

3.水溶性基质

水溶性基质是由自然或合成的水溶性高分子物质所组成。目前常见的水溶性基质主要是合成的PEG类高分子物，以

其不同分子量协作而成。

PEG分子量700以下均是液体，PEG1000、1500及1540是半固体，PEG2000至6000是固体。固体PEG与液体PEG

适当比例混合可得半固体的软膏基质，且较常用，可随时调整稠度。此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除,能耐

高温不易霉败。

【经典真题】

（A型题）

1.下述哪一种基质不是水溶性软膏基质

A.聚乙二醇

B.甘油明胶

C.纤维素衍生物（MC、CMC-Na）

D.羊毛醇

E.卡波普

『正确答案』D

2.下列关于软膏基质的叙述中错误的是

A.液状石蜡主要用于调整软膏稠度

B.水溶性基质释药快，无刺激性

C.水溶性基质由水溶性高分子物质加水组成，需加防腐剂，而不需加保湿剂

D.凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性

E.硬脂醇是W/O型乳化剂，但常用在O/W型乳剂基质中

『正确答案』C

（X型题）

1.PEG类可用作

A.软膏基质

B.肠溶衣材料

C.栓剂基质

D.包衣增塑剂

E.片剂润滑剂

『正确答案』ACDE

（三）软膏剂的附加剂

1.抗氧剂

常用的抗氧剂：①第一种是抗氧剂，它能与自由基反应，抑制氧化反应；②其次种是由还原剂组成，其还原势能小于

活性成分，更易被氧化从而能爱护该物质；③第三种是抗氧剂的协助剂，它们通常是螯合剂，本身抗氧效果较小，但可通

过优先与金属离子反应，从而加强抗氧剂的作用。这类协助抗氧剂有枸椽酸、酒石酸、EDTA和疏基二丙酸等。

2.防腐剂

软膏剂中的基质中通常有水性、油性物质，甚至蛋白质，这些基质易受细菌和真菌的侵袭，微生物的滋生不仅可以污

染制剂，而且有潜在毒性。所以应保证在制剂及应用器械中不含有致病菌。对抑菌剂的要求是：①和处方中组成物没有配

伍禁忌；②抑菌剂要有热稳定性；③在较长的贮藏时间及运用环境中稳定；④对皮肤组织无刺激性、无毒性、无过敏性。

（四）软膏剂的制备与举例

溶液型或混悬型软膏常采纳研磨法或熔融法。乳剂型软膏常在形成乳剂型基质过程中或在形成乳剂型基质后加入药

物，称为乳化法。在形成乳剂型基质后加人的药物常为不溶性的微细粉末，事实上也属混悬型软膏。

【经典真题】

（X型题）

软膏剂的制备方法有

A.研和法

B.熔和法

C.分散法

D.乳化法

E.挤压成形法『正确答案』ABD

（五）软膏剂的质量检查

依据须要及制剂的详细状况，皮肤局部用制剂的质量检查，软膏剂的质量检查主要包括药物的含量，软膏剂的性状、

刺激性、稳定性等的检测以及软膏中药物释放、汲取的评定。

【经典真题】

（A型题）

L对软膏剂的质量要求，错误的叙述是

A.匀称细腻、无粗糙感

B.软膏剂是半固体制剂，药物与基质必需是互溶的

C.软膏剂稠度应相宜，易于涂布

D.应符合卫生学要求

E.无不良刺激性

『正确答案』B

2.不属于基质和软膏质量检查项目的是

A.熔点

B.黏度和稠度

C.刺激性

D.硬度

E.药物的释放、穿透及汲取的测定

『正确答案』D

二、眼膏剂

（-）眼膏剂的概述

眼膏剂系指供眼用的灭菌软膏。由于用于眼部，眼膏剂中的药物必需极细，基质必需纯净。眼膏剂应匀称、细腻，易

涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染。为保证药效长久，常用凡上林与羊毛脂等混合油性基质。

眼膏剂常用的基质，一般用凡士林八份，液状石蜡、羊毛脂各一份混合而成。依据气温可适当增减液状石蜡的用量。

基质中羊毛脂有表面活性作用、具有较强的吸水性和粘附性，使眼膏与泪液简洁混合，并易附着于眼黏膜上，基质中药物

简洁穿透眼膜。也可将各组分分别灭菌供配制用。用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂或抗

氧剂。

（二）眼膏剂的制备

眼膏剂的制备与一般软膏剂制法基本相同，但必需在净化条件下进行，一般可在净化操作室或净化操作台中配制。所

用基质、药物、器械与包装容器等均应严格灭菌，以避开污染微生物而致眼睛感染的危急。也有用紫外线灯照耀进行灭菌。

眼膏配制时，如主药易溶于水而且性质稳定，先配成少量水溶液，用适量基质研和吸尽水后，再渐渐递加其余基质制

成眼膏剂，灌装于灭菌容器中，严封。

（三）眼膏剂的质量检查

眼膏剂检查的项目有：装量、金属性异物、颗粒细度、微生物限度等。

【经典真题】

1.下列关于眼膏剂的叙述错误的是

A.疗效长久、能减轻眼睑对眼球的摩擦

B.用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂

C.不得检验出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌

D.不溶性药物应先研成极细粉末，并通过1号筛

E.所用容器与包装材料应严格灭菌

『正确答案』D

2.下述制剂不得添加抑菌剂的是

A.用于全身治疗的栓剂

B.用于局部治疗的软膏剂

C.用于创伤的眼膏剂

D.用于全身治疗的软膏剂

E.用于局部治疗的凝胶剂

『正确答案』C

三、凝胶剂

(-)概述

凝胶剂系指药物与相宜的辅料制成匀称或混悬的透亮或半透亮的半固体制剂。供内服或外用。

凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。双相凝胶是由小分子无机药物胶体小粒以网状结构存在于液体中，具有触变性,

如氢氧化铝凝胶。局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶，又分为水性凝胶和油性凝胶。水性凝胶的基质一

般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚艘乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成；油性凝胶的基质常由液

状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

(-)水性凝胶基质

水性凝胶基质大多在水中溶胀成水性凝胶而不溶解。本类基质一般易涂展和洗除，无油腻感，能汲取组织渗出液不阻

碍皮肤正常功能。还由于粘滞度较小而利于药物，特殊是水溶性药物的释放。本类基质缺点是润滑作用较差，易失水和霉

变，常需添加保湿剂和防腐剂，且量较其他基质大。

1.卡波姆

商品名为卡波普，是一种引湿性很强的白色松散粉末。由于分子中存在大量的竣酸基团，与聚丙烯酸有特别类似的理

化性质，可以在水中快速溶胀，但不溶解。本品制成的基质无油腻感，涂用润滑舒适，特殊相宜于治疗脂溢性皮肤病。

2.纤维素衍生物

纤维素经衍生化后成为在水中可溶胀或溶解的胶性物。常用的品种有甲基纤维素(MC)和竣甲基纤维素钠(CMC-Na)。

前者缓缓溶于冷水，不溶于热水，但潮湿、放置冷却后可溶解，后者在任何温度下均可溶解。本类基质涂布于皮肤时有较

强粘附性,较易失水，干燥而有不适感，常需加入约10%〜15%的甘油调整。

(三)水凝胶剂的制备

水凝胶剂的一般制法，药物溶于水者常先溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝

胶基质，再与药物溶液混匀加水至足量搅匀即得。药物不溶于水者，可先用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀

即得。

四、栓剂

(-)概述

栓剂系指将药物和相宜的基质制成的具有肯定形态供腔道给药的固体状外用制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔

道后，在体温下快速软化，熔融或溶解于分泌液，渐渐释放药物而产生局部或全身作用。

栓剂质量要求：药物与基质应混合匀称,栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能溶化、软化或溶解，并

与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有相宜的硬度，以免在包装、贮臧或运用时变形。

(-)栓剂的处方组成

1.药物

栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。

2.基质

制备栓剂的基质应：①室温时具有相宜的硬度,当塞入腔道时不变形，不破裂。在体温下易软化、溶化，能与体液混

合和溶于体液；②具有润湿或乳化实力，水值较高；③不因晶形的软化而影响栓剂的成型；④基质的熔点与凝固点的间距

不宜过大；⑤应用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。基质不仅给予药物成型，且影响药物的作用。局部作用要求

释放缓慢而长久，全身作用要求引入腔道后快速释药。

(1)油脂性基质：

油脂性基质的栓剂中，如药物为水溶性的，则药物能很快释放于体液中，机体作用较快。如药物为脂溶性的，则药物

必需先从油相中转入水相体液中，才能发挥作用0

1）可可豆脂：可可豆脂为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。有a、仇丫晶型，其中以口底型最稳定，熔点为34℃。通

常应缓缓升温加热待熔化至2/3时，停止加热，让余热使其全部熔化，以避开上述异物体的形成。

2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：化学性质稳定，成形性能良好，具有保湿性和相宜的熔点，不易酸败，目前为取

代自然油脂的较志向的栓剂基质。国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯

等。

【经典真题】

（A型题）

关于可可豆脂的错误表述是

A.可可豆脂具同质多晶性质

B.0晶型最稳定

C.制备时熔融温度应高于40℃

D.为公认的优良栓剂基质

E.不宜与水合氯醛配伍

（X型题）

常用的油脂性栓剂基质有

A.可可豆脂

B.椰油酯

C.山苍子油酯

D.甘油明胶

E.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类r正确答案』ABC

（2）水溶性基质

1）甘油明胶：甘油明胶系将明胶、甘油、水按肯定的比例在水浴上加热融合，蒸去大部分水，放冷后经凝固而制得。

本品具有很好的弹性，不易折断，且在体温下不溶化，但能软化并缓慢溶于分泌液中缓慢释放药物等特点。

2）聚乙二醇（PEG）：为结晶性载体，易溶于水，熔点较低，多用熔融法制备成形，犯难溶性药物的常用载体。于体

温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物。本品吸湿性较强，对黏膜有肯定刺激性，加入约20%的水，则可减轻刺激性。

3）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类：系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游离乙二醇，呈白色或

微黄色，无臭或稍有脂肪臭味的蜡状固体。

4）泊洛沙姆：本品为乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物（聚酸），为一种表面活性剂。易溶于水，能与很多药物

形成空隙固溶体。

3.附加剂

（1）硬化剂：若制得的栓剂在贮藏或运用时过软，可加入适量的硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕檎蜡等

调整。

（2）增稠剂：当药物与基质混合时，因机械搅拌状况不良或生理上须要时，栓剂制品中可酌加增稠剂。

（3）乳化剂：当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相，特殊是在此相含量较高时可加适量的乳化剂。

（4）汲取促进剂：起全身治疗作用的栓剂，为了增加全身汲取，可加入汲取促进剂以促进药物被直肠黏膜的汲取。

常用的汲取促进剂有：①表面活性剂；②Azone。

（5）着色剂：可选用脂溶性着色剂，也可选用水溶性着色剂，但加入水溶性着色剂时。

（6）抗氧剂：对易氧化的药物应加入抗氧剂，如叔丁基羟基茴香酸（BHA）,叔丁基对甲酚（BHT）等。

（7）防腐剂：当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可运用防腐剂及抗菌剂，如对羟基苯甲酸酯类。

【经典真题】

（A型题）

1.关于栓剂的叙述下列错误的是

A.指药物与相宜基质制成的具有肯定形态的固体制剂

B.栓剂可以发挥局部作用和全身作用

C.当基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放与汲取

D.栓剂用药时塞得越深越有利于汲取

E.若直肠无粪便存在时，有利于药物的汲取

『正确答案』D

2.有关栓剂的不正确表述是

A.栓剂在常温下为固体

B.最常用的是肛门栓和阴道栓

C.直肠汲取比口服汲取的干扰因素多

D.栓剂给药不如口服便利

E.甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂

『正确答案』C

（三）栓剂的制备

栓剂的制备基本方法有两种即冷压法与热熔法。

1.冷压法

不论是搓捏或模型冷压，均是将药物与基质的铿末置于冷却的容器内混合匀称，然后手工搓捏成形或装入制栓模型机

内压成肯定形态的栓剂。

2.热熔法

栓孔内涂的润滑剂通常有两类:①脂肪性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得;②水溶性

或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑剂，如液状石蜡或植物油等。有的基质不粘模，如可可豆脂或聚乙二醇类，可不用

润滑剂。

（1）栓剂制备中基质用量的确定

（2）测定方法

【经典真题】

（A型题）

制备栓剂时，选用润滑剂的原则是

A.任何基质都可采纳水溶性润滑剂

B.水溶性基质采纳水溶性润滑剂

C.油溶性基质采纳水溶性润滑剂，水溶性基质采纳油脂性润滑剂

D.无需用润滑剂

E.油脂性基质采纳油脂性润滑剂『正确答案』C

（四）栓剂的治疗作用及临床应用

1.全身作用的栓剂

全身作用的栓剂一般要求快速释放药物，特殊是解热镇痛类药物宜快速释放、汲取。一般应依据药物性质选择与药物

溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加汲取。如药物是脂溶性的则应选择水溶性基质;如药物是水溶性的则选择脂溶

性基质,这样溶出速度快，体内峰值高，达峰时间短。

依据栓剂直肠汲取的特点，如何避开或削减肝的首过效应,在栓剂的处方和结构设计以及在栓剂的应用方法上要加以

考虑。

栓剂给药后的汲取途径有两条:①通过直肠上静脉进入肝，进行代谢后再由肝进入体循环；②通过直肠下静脉和肛门

静脉，经骼内静脉绕过肝进入下腔大静脉，再进入体循环。为此栓剂在应用时塞人距肛门口约辿处为宜。同时为避开塞

入的栓剂渐渐自动进人深部，可以设计延长在直肠下部停留时间的双层栓剂。

【经典真题】

（A型题）

全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在

A.接近直肠上静脉

B.应距肛门口2cm处

C.接近直肠下静脉

D.接近直肠上、中、下静脉

E.接近肛门括约肌『正确答案』B

2.局部作用的栓剂

局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应尽量削减汲取，故应选择溶化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质

制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。

（五）栓剂的质量评价

栓剂质量要求：药物与基质应混合匀称，栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能溶化、软化或溶解，并

与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；并应有相宜的硬度，以免在包装、贮藏或用时变形。并应作重量

差异、融变时限、药物溶出速度和汲取试验、稳定性和刺激性试验等多项检查。

【经典真题】

（A型题）

1.不作为栓剂质量检查的项目是

A.熔点范围测定

B.融变时限检查

C.重量差异检查

D.药物溶出速度与汲取试验

E.稠度检查

『正确答案』E

单元细目要点

（1）妊娠期药动学特点

（2）药物通过胎盘的影响因素

（3）药物对妊娠期不同阶段胎儿的影

1.妊娠期合理用药

响

妊娠期及哺乳期合理用药

（4）药物妊娠毒性分级

（5）妊娠期用药原则

（1）药物的乳汁分泌

2.哺乳期合理用药原则

（2）哺乳期合理用药原则

一、妊娠期合理用药

（-）妊娠期药动学特点（表格不用记忆，用于理解）

妊垢期间可能影响药动学的母体生理学改变

M/1HI

IKTtKIStK

PIM

UMlitx

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IMSOM

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机体*t

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（理解并记忆5句话，可出1分A型题）

汲取：口服减慢吸入多

分布：血药浓度会降低

结合：游离增加药效强

代谢：廓清减慢易蓄积

排泄：侧卧促排清除快

1.药物的汲取：口服减慢，（胃酸少、胃肠运动慢一达峰推迟、生物利用低；早孕呕吐）

吸入多（心输出高，肺通气大，肺容量加）

例题（A型题）

妊娠期口服药物汲取减慢的缘由是

A.胃酸分泌增加

B.胃肠蠕动增加

C.生物利用度下降

D.消化实力减弱

E.食物影响

正确答案』C

2.药物的分布：血药浓度会降低（药物分布容积增加，可向胎儿扩散）

3.与蛋白结合：游离增加，药效强（单位体积血浆蛋白下降，蛋白被内源性物质结合）

如：地西泮，苯妥英钠，苯巴比妥，利多卡因，哌替嚏，地塞米松，普奈洛尔，水杨酸，磺胺异嗯哇等。

4.药物的代谢：廓清减慢易蓄积（不同药物有不同效果）

5.药物的排泄：侧卧促排清除快（肾血流量、率过滤增加；肾功能不全时半衰期延长）

肾排出的药物：注射用硫酸镁、地高辛及碳酸锂。

例题（A型题）

妊娠晚期药物适当的给药方式是

A.口服给药

B.透皮给药

C.静脉给药

D.肌肉给药

E.皮下给药

『正确答案』C

（-）药物通过胎盘的影响因素（不用记忆，留有印象即可，考试几率不大）

1.胎盘药物转运

在妊娠的整个过程中，母体-胎盘-胎儿形成一个生物学和药代动力学的单位，其中胎盘这一胎儿的特殊器官起着重要

的传送作用。母体内的药物须要通过胎盘才能到达胎儿，胎儿体内的药物或代谢物亦须经过胎盘到母体而排出。

胎盘药物转运：母体和胎儿体内的药物通过胎盘转运进入对方体内的过程。

2.胎盘药物转运的主要方式

（1）被动转运（扩散作用）（2）主动转运（3）特殊转运

例题（A型题）

母体和胎儿体内的药物通过胎盘运转进入对方体内的过程称为：

A主动运转B被动运转C特殊运转D胎盘药物运转E胎盘药物代谢

『正确答案』D

3.影响胎盘药物转运的主要因素

药物需通过胎盘屏障才能到达胎儿，胎盘屏障可以阻挡有害物质（包括药物）进入胎儿，然而胎盘屏障并不坚固，会

受到多种因素的影响。

（1）胎盘因素：

①胎盘的发育程度：胎盘的成熟程度不同，其生物功能亦有差异，影响药物转运。

②胎盘的药物代谢：胎盘含有代谢酶，本身就可以对一些药物代谢。

对皮质激素等内源性物质有重要的生物学意义。（A型题）

③胎盘的血流量：母亲子宫收缩时，胎盘的血流量削减，药物由母亲血循环通过胎盘

进入血循环的量亦即削减。

（2）母体药物动力学过程：药物通过胎盘转运的程度和速度与孕妇体内的药物动力学过程有亲密的关系，受其影响

和支配。

（3）药物理化性质（记住四个特点）

1.药物的脂溶性高脂溶性易过胎盘。

2.药物分子的大小分子量小（250-500）易过胎盘。大分子量的（1000以上）难通过。

3.药物的离解程度离子化低易过胎盘。

4.与蛋白的结合力（蛋白）结合力差易过胎盘。

（三）药物对妊娠期不同阶段胎儿的影响（理解性记住四句话，A型题1分）

"金”或■无.是大有政品官分外有一蝌种主瞿农现为

的图机产自修化.发/奉成楣未完全加I就迷

・产・无修的阶段,（受寤成.会造成出生后生存

府物场喻,发在某当需IB（15jft应不良°

尸婀第.发生陂寿）,

头一两周毒最大，3到14易致畸，之后仍旧有风险，产前用药影响远。

例题（A型题）

产前用药对胎儿娩出后接着作用，对胎儿危急的缘由是药物

A.易化扩散

B.简洁扩散

C.水溶性扩散

D.未完全清除

E.肝肠循环

『正确答案』D

（四）药物妊娠毒性分级

美国FDA于1979年，依据动物试验和临床实践阅历及对胎儿的不良影响，将药物分为A、B、C、D、X五级。（知道

哪五级，不用记忆）

A级：对孕妇平安。

B级：对孕妇相对平安。

C级：对孕妇权衡利弊后慎用。

D级：是在万不得已时才可运用。

X级：肯定禁止运用。

说明：某些药物其危害性，可因用量持续时间和在不同的妊娠期应用各异，因此可以有两个不同等级，在括号中加以

注明。

妊娠期药物平安性索引总结记忆：（记忆）

1.青霉素类、头抱菌素类、供内酰胺抑制剂（克拉维酸、美罗培南、氨曲南）：B类，

但是亚胺培南-西司他丁（泰能）是C类；

2.氨基糖昔类均为C/D类;

3.四环素全部品种属于D类；

4.磺胺类和曜诺酮类：C类；

5.绝大部分抗结核药属于C类，但是乙胺丁醇属于B类；

6.绝大部分抗肿瘤药属D类，甲氨蝶吟属X类；

7.抗病毒药大部分属C级，阿昔洛韦、泛昔洛韦属B级，利巴韦林属X级。

例题：（A型题）

1.拟肾上腺素药属于妊娠毒性B级的是（）

A.多巴酚丁胺

B.多巴胺

C.去甲肾上腺素

D.阿托品E颠茄『正确答案』A

2.妊娠期药物毒性分级中胆碱药D级的是（）

A.乙酰胆碱、毛果芸香碱

B.毒扁豆碱、新斯的明

CI比斯的明、依酚氯胺

D.卡巴胆碱、他克林

E.尼古丁外用贴剂『正确答案』E

3.消化系统药物属于妊娠期毒性中B级的是

A.碳酸氢钠、奥美拉睫

B.复方樟脑酊

C.柳氮磺哦咤

D.碳酸钙

E.硫糖铝、氢氧化镁、碳酸镁

『正确答案』E

4.（B型题）

A.甲基多巴、米诺地儿

B.格列毗嗪、甲苯磺丁版

C.掰曲嗪

D.乙酰嗖胺、甘露醇

E.硝普钠、西拉普利

1）妊娠药物毒性分级为C级的降压药是

『正确答案』A

2）妊娠药物毒性分级为B级的降压药是

『正确答案』C

3）妊娠药物毒性分级为D级的降压药是

『正确答案』E

（五）妊娠期用药留意事项（理解并驾驭，考试出题几率低）

单药有效不联合，小量有效不大量，能用老药不用新，早期不用C类药。

选药肯定要平安，治疗方案个体化；血药浓度要监测，疗效不定不行用；

神经垂体缩宫素，麦角胺类都不用；抗菌治疗要慎重，病人胎儿都要看；

氨基糖昔奎诺酮，各有风险不行用。B内酰胺可首选；厌氧感染甲硝唾。.

二、哺乳期合理用药原则

（-）药物的乳汁分泌

特点（记忆）：脂溶性高

分子量小的（＜200D）

游离程度越高的

呈弱碱性的

大部分药物可以从乳汁中分泌出来，浓度也比较低，其乳汁中排出的药量不超过日摄入药量的1%。只有红霉素、磺

胺甲恶嗖、卡马西平、地西泮等分子量较小或脂溶性较高药物，从乳汁排出量较大。

（-）哺乳期合理用药原则（理解并驾驭，可考A或B型题）

1.哺乳期间尽量不用药，或者说用药期间尽量不哺乳或少哺乳

2.服药时间应当在哺乳后30min至下一次哺乳前3〜4h。

3.哺乳期禁用抗甲状腺药

例题（X型题）：

哺乳期妇女用药需留意（）

A.选药慎重，权衡利弊

B.适时哺乳，防止蓄积

C.非用不行，选好替代

D.代替不行，人工培育

E.对某些药物可在乳母用药前血药浓度较低时段哺喂婴儿『正确答案』ABCDE

例题（A型题）

1.哺乳期用药会抑制乳儿甲状腺功能的药物是

A.环磷酰胺

B.环抱素

C.柔红霉素

D.甲氨蝶吟

『正确答案』EE.丙硫氧嗜唾『正确答案』E

2.哺乳期会导致乳儿眼球震颤的是

A.可卡因

B.异烟肿

C.麦角胺

D.苯妥英

E.泼尼松r正确答案JD

（B型题）

A.特步他林

B.可卡因

C.雌二醇

D.磺胺喀嚏银

E.麻黄碱

1）哺乳期禁用的粘膜给药是『正确答案JB

2）哺乳期禁用的滴眼药是［正确答案」D

一、胆碱受体激烈药

胆碱受体激烈药是一类选择性地与胆碱受体结合，激烈胆碱受体，产生与递质乙酰胆碱相像作用的药物。按其对胆碱

受体亚型选择性的不同，又分为三类：①M、N胆碱受体激烈药；②M胆碱受体激烈药；③N胆碱受体激烈药。

（一）M、N胆碱受体激烈药

乙酰胆碱为胆碱能神经末梢释放的递质。在水溶液中极不稳定，作用过于广泛，引起较多毒副作用，故无临床意义。

目前仅作为试验探讨的工具药。

（-）M胆碱受体激烈药

毛果芸香碱（匹鲁卡品）

【药理作用】干脆激烈M胆碱受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性作用最明显。滴眼后易透过角膜，0.5h达

高峰，维持数小时甚至一天。

1.眼（1）缩瞳；（2）降低眼压；（3）调整痉挛。

2.腺体使腺体分泌增加，其中汗腺和唾液腺最为显著。

3.平滑肌激烈消化道平滑肌M受体后可增加其收缩力和张力，大剂量可致痉挛。激烈呼吸道平滑肌M受体，可引

起气管或支气管收缩。

【临床应用】全身用药不良反应较多，除作为阿托品类抗胆碱药的解毒药外，一般不作全身给药，常用于眼科。

1.青光眼

2.虹膜炎与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。

【不良反应和禁忌】全身给药或滴眼汲取入血后可引起汗腺分泌、流涎、哮喘、恶心、呕吐、视力模糊、头痛等，阿

托品可拮抗之。滴眼时应压迫内眦，避开药液经鼻泪管流入鼻腔汲取而产生副作用。

（三）N胆碱受体激烈药

烟碱是烟叶的主要成分之一，为无色、挥发油样液体。小剂量激烈神经节，大剂量阻断。烟碱还能通过血-脑脊液屏

障进入中枢，在中枢神经系统内产生激烈作用。烟碱的作用广泛而困难，仅有毒理学意义，无临床应用价值。

二、作用于胆碱酯酶药

（-）易逆性抗胆碱酯酶药

1.新斯的明为人工合成的二甲氨基甲酸酯类化合物。

【作用机制】新斯的明分子中的季俊阳离子通过静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合，分子中的城基碳与酶酯解部

位丝氨酸的羟基形成共价键结合，生成胆碱酯酶新斯的明复合物。此复合物进一步裂解成3-羟基苯三甲基胺和二甲胺基甲

酰化胆碱酯酶。后者水解速度较慢，胆碱酯酶较长时间受抑制，造成内源性乙酰胆碱大量积聚而产生明显的乙酰胆碱的生

物学效应。因此，新斯的明的作用时间较长。二甲胺基甲酰化胆碱酯酶经水解后脱掉二甲胺乙酰基，并使胆碱酯酶活性得

以复原。

【药理作用】新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，削减乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。对心血

管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠和大肠的蠕动。对骨

骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与其抑制胆碱酯酶作用有关，还与其促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及干脆兴奋

N2受体有关。

【临床应用】

（1）重症肌无力；

（2）手术后腹气涨和尿潴留；

（3）阵发性室上性心动过速；

（4）肌松药过量中毒的解救：用于非去极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。留意不能用于去极化型骨

骼肌松弛药的中毒解救。

【不良反应】治疗量不良反应较轻。过量可产生恶心、呕吐、腹痛、腹泻，甚至“胆碱能危象口服过量时应洗胃，

及早维持呼吸功能。为快速限制胆碱症状，应马上静脉注射阿托品，必要时可重复肌内注射阿托品，直至症状缓解。禁用

于机械性肠梗阻，尿路梗塞和支气管哮喘患者。

2.毒扁豆碱又名依色林（eserine）。毒扁豆碱脂溶性高，口服、注射和黏膜给药均易汲取，也易透过血-脑脊液屏障进

入中枢神经系统，小剂量引起中枢兴奋，大剂量抑制，中毒量引起呼吸麻痹，甚至死亡。主要局部应用治疗青光眼。其作

用较毛果芸香碱强而长久，但刺激性也较毛果芸香碱强。因剧烈的睫状肌收缩而引起头痛、眼痛和视物模糊等作用。

（-）难逆性抗胆碱酯酶药一有机磷酸酯类

有机磷酸酯类是一类人工合成的具有长久作用的难逆性抗胆碱酯酶药，对人畜和昆虫产生剧烈的毒性反应，用作农业

或环境卫生杀虫剂及军事化学毒剂。

【体内过程】有机磷酸酯类药物脂溶性高，可由胃肠道和呼吸道黏膜汲取，甚至可透过皮肤汲取而引起中毒。多数有

机磷酸酯类在高温环境中简洁挥发，所以在农业生产过程中多数患者是经皮肤和呼吸道黏膜汲取而中毒。汲取后6~12h

血中浓度达高峰，并分布全身很多器官，肝中含量最高，也可透过血-脑脊液屏障。

【急性中毒机制】有机磷酸酯类进入机体后，其含磷基团中亲电性的磷与胆碱醐酯解部位丝氨酸羟基中的亲核性氧进

行共价键结合，生成磷酰化胆碱酯酶复合物。该复合物结合坚固而长久，不易水解，胆碱酯酶活性难以复原，从而导致乙

酰胆碱在突触间隙内大量积聚，产生一系列中毒症状。早期用胆碱酯酶复活药可部分复原胆碱酯酶的活性，若抢救不当或

中毒时间过长，磷酰化胆碱酯酶磷酰基团的一个烷基或一个烷氧基断裂，生成更加稳定的单烷基或单烷氧基磷酰化胆碱酯

酶，此过程称为老化。胆碱酯酶一旦老化，再用胆碱酯酶复活药也难以奏效，必需待新生的胆碱酯酶出现才能水解乙酰胆

碱，此过程须要5〜30天。因此一旦中毒，必需快速抢救并尽早运用胆碱酯酶复活药。

【急性中毒症状】急性有机磷酸酯类中毒症状表现多样，临床表现有M样症状、N样症状及中枢症状等三方面。轻

度中毒以M样症状为主，中度中毒表现为M样和N样症状，重度中毒除M和N样症状外，还出现中枢神经系统症状。

急性中毒死亡可发生在5分钟至24小时内，取决于摄入体内的毒物种类、剂量、途径及其他因素等，中毒严峻者最终因

循环衰竭和呼吸中枢麻痹而死亡。表现为支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难以及循环衰竭。

【中毒防治】

1.预防对生产和运用有机磷酸酯类的人员应实行必要的防护措施，以削减从呼吸道吸入，同时严格加强管理及平安学

问教化，防止接触性汲取及误服大量有机磷酸酯类而引起的急性中毒。

2.急性中毒的治疗

（1）清除毒物避开接着汲取。

（2）对症治疗减轻中毒症状：除一般对症治疗如吸氧、人工呼吸、补液等处理外，须及早、足量、反复地注射阿托

品以缓解中毒症状。对N2受体样作用如肌肉震颤及呼吸肌麻痹无效，需尽早合用胆碱酯酶复活药。

3.慢性中毒多发生于长期生产和运用农药的工人或农夫，应加强劳动爱护，防止接触性吸入等预防措施。对长期接触

有机磷酸酯的人员要进行定期测定血中胆碱酯酶活性，当该酶活力下降达正常值50%以下时，应脱离相关工作岗位，避开

接触，防止接着中毒。

（三）胆碱酯酶复活药

胆碱酯酶复活药在化学结构上属于两类（=NOH）化合物，结构中含有两个不同的功能基团：后基和季铉基。当后类

化合物（氯磷定和碘解磷定）进入中毒机体后，其带正电荷的季筱阳离子能与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相

结合，而其肠基部位与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团的磷原子进行共价键结合，形成后类（碘解磷定或氯磷定）磷酰化胆碱

酯酶复合物。后者再经裂解，生成磷酰化后类复合物，并使胆碱酯酶游离出来而复原其水解乙酰胆碱的活性。但对已经老

化的酶，解毒效果较差。故在有机磷酸酯类中毒时，应及早运用胆碱酯酶复活剂。另一方面胆碱酯酶复活剂也能与体内游

离的有机磷酸酯类干脆结合，形成无毒的磷酰化的，然后由尿排出，从而阻挡有机磷酸酯类接着与胆碱酯酶结合，避开中

毒接着发展。

碘解磷定（碘化醛后毗胺，派姆），氯解磷定较多用。

【体内过程】静脉注射后，在肝、肾、脾、心等组织的含量较高，血、骨骼肌、肺中次之，不易通过血-脑脊液屏障。

本药主要在肝代谢，经肾排泄，如不到1小时，故需重复用药。

【临床应用】静脉注射碘解磷定可在几分钟内快速消退中毒所致的肌束抖动，但对M样症状作用较弱。碘解磷定不

易透过血-脑脊液屏障，解除中枢症状作用不明显，但对中枢神经系统的昏迷有肯定改善作用，可使昏迷患者快速醒悟，

停止抽搐。由于碘解磷定对M样症状无干脆对抗作用，因此，必需合用阿托品，以便刚好限制症状。碘解磷定用于治疗

内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒疗效较好，对敌百虫、敌敌畏中毒疗效较差.对乐果中毒无效。已经老化的胆碱酯酶几乎

无复活作用，故早期应用疗效较佳。

【不良反应】较少见。但静脉注射速度过快可引起轻度乏力、视觉模糊、复视、眩晕、头痛、恶心和心动过速等。剂

量过大时，碘解磷定本身也能抑制胆碱酯酶，加重毒性反应，应予以留意。由于含碘，可引起咽痛、腮腺肿大及碘过敏反

应等。

氯解磷定（氯化醛毗胺，PAM-C1）作用和用途与碘解磷定相像，其特点是水溶性高，水溶液中稳定，无刺激性，可

静脉注射，也可肌内注射，偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等不良反应。由于本品运用便利，不良反应少，且价格低廉,

现已替代碘解磷定成为有机磷酸酯类中毒时的首选药

纲解读

（1）药材的预处理

（2）浸出过程

1.浸出操作与设备（3）影响浸出过程的因素

（4）浸出方法与设备

（5）浸出液的蒸发与干燥

（1）汤剂、酒剂、酊剂的概念

七、浸出技术与中

（2）浸膏剂、流浸膏剂与煎膏剂的概念

药制剂2.常用的浸出制剂

与特点

（3）浸出制剂的质量

（1）中药颗粒剂、口服液、片剂、胶囊

3.中药成方制剂的制备工艺剂及注射剂

与质量限制（2）中药软膏剂、栓剂、涂抹剂、硬膏

剂、巴布剂

一、概述

（-）浸出技术及中药制剂的概念

浸出技术系指用适当的溶剂和方法，从药材（动、植物）中浸出有效成分的工艺技术。由获得的有效成分为原料的制

剂称为浸出制剂，通常包括汤剂、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂等。以中药材为原料制备的各类制剂称为中药

制剂，如冲剂、口服液、中药注射剂（包括粉针剂）、片剂、气雾剂、膜剂、滴丸等剂型。

（~）浸出制剂的种类及特点

1.常用浸出制剂的分类

（1）水浸出剂型：指在肯定加热条件下用水浸出的制剂，如汤剂、中药合剂等。

（2）含醇浸出剂型：指在肯定条件下用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂，如酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂。

（3）含糖浸出剂型：一般系在水浸出剂型的基础上，经浓缩等处理后，加