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文档简介
氟喹诺酮类人工合成抗菌药为第三代喹诺酮类药物,包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。
一、体内过程
口服吸收较好;体内分布广,尤胆汁、骨组织、扁桃体、肾、前列腺、膀胱、皮肤软组织等;主经肝代谢,肾排泄。
二、抗菌作用(一)抗菌谱
1.革兰氏阴性菌:志贺菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、军团菌、淋病奈瑟菌等。
2.革兰氏阳性菌:金葡菌、肠球菌、链球菌等。
3.结核杆菌、衣原体、支原体及部分厌氧菌。
(二)抗菌机制抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV,阻碍细菌DNA合成而杀菌。
(三)
耐药性
耐药菌逐渐增多。常见金葡菌、肠球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌等。同类药间有交叉耐药性。
耐药机制:①细菌DNA回旋酶变异;②细菌胞浆膜对药物通透性降低;③细菌主动排出系统增强,药物流出增加。
(一)敏感菌所致呼吸系统、肠道和胆道、泌尿生殖系及骨髓、骨关节、皮肤软组织等部位感染。对伤寒、副伤寒可作为首选。
三、临床应用(二)
替代大环内酯类治疗军团菌、支原体及衣原体感染。
(三)
替代β-内酰胺类治疗全身感染。
四、不良反应
(一)胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等,一般可耐受。
(二)
神经系统反应
1.中枢:失眠、头痛,严重出现幻觉、谵妄,诱发癫痫等。有癫痫病或精神病史的患者禁用。2.周围神经:四肢疼痛、麻木或虚弱等。
(三)过敏反应
皮疹、药热、寒战、乏力等,严重引起过敏性休克。(四)皮肤损害
1.光敏反应:光照部位出现皮肤瘙痒、红斑,严重者皮肤糜烂、脱落,用药期间避免日光或紫外线直接照射。
2.剥脱性皮炎。
3.大疱性皮疹。
(五)软骨损害
本类药损伤负重关节的软骨,影响生长;儿童用药后可出现关节肿胀、疼痛。孕妇、哺乳妇和儿童不宜用。
(六)心脏毒性
主要为Q-T间期延长引发的尖端扭转性室速、室颤等。心律失常者禁用。
(七)其他
1.肌腱炎、肌腱断裂。2.肝毒性严重肝衰竭致死。3.肾毒性结晶尿、血尿、蛋白尿,严重急性肾衰。
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