《h受体拮抗剂》课件

第四节组胺H1受体拮抗剂

HistamineH1ReceptorAntagonists1整理ppt第四节组胺H1受体拮抗剂HistamineH1RecHistamine的生理作用重要的化学递质在细胞之间传递信息参与一系列复杂的生理过程2整理pptHistamine的生理作用重要的化学递质2整理ppt3整理ppt3整理ppt组胺的存在和释放存在于肥大细胞中组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物组胺释放进入细胞间液当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变释放依赖于Ca2+和GTP的存在4整理ppt组胺的存在和释放存在于肥大细胞中4整理pptHistamine的生物合成5整理pptHistamine的生物合成5整理ppt组胺受体及其生理效应H1受体肠、子宫、支气管平滑肌收缩，毛细血管扩张，通透性增加，参与变态反应发生；H2受体胃酸分泌增加；H3受体已在中枢神经和一些外周组织中发现,

作用尚不明确6整理ppt组胺受体及其生理效应H1受体肠、子宫、支气管平滑肌收缩，抗组胺药物分类组胺酸脱羧酶抑制剂酞茂异喹阻断组胺释放的抗组胺药色甘酸钠，里多酸钠受体拮抗剂

组胺H1受体拮抗剂抗过敏药组胺H2受体拮抗剂抗溃疡药7整理ppt抗组胺药物分类组胺酸脱羧酶抑制剂酞茂异喹7整组胺H1受体拮抗剂分类

氨基醚类

苯海拉明；乙二胺类

曲吡那敏；

哌嗪类

西替利嗪；

丙胺类

氯苯那敏；

三环类

泰尔登，赛庚啶，氯雷他定，酮替芬

哌啶类咪唑斯汀，依巴斯汀，阿斯咪唑；8整理ppt组胺H1受体拮抗剂分类氨基醚类苯海拉明；8整理ppH1受体拮抗剂的分类9整理pptH1受体拮抗剂的分类9整理ppt10整理ppt10整理ppt传统的H1受体拮抗剂（第一代）易于通过血脑屏障进入中枢脂溶性较高产生中枢抑制和镇静的副作用选择性不够强呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用11整理ppt传统的H1受体拮抗剂（第一代）易于通过血脑屏障进入中枢11整一、乙二胺类

曲吡那敏，芬苯扎胺，克立咪唑；传统的H1受体拮抗剂12整理ppt一、乙二胺类曲吡那敏，芬苯扎胺，克立咪唑；12整理ppt二、氨基醚类

苯海拉明，氯苯海拉明，甲氧拉明

传统的H1受体拮抗剂氯马斯汀非镇静性抗组胺药13整理ppt二、氨基醚类苯海拉明，氯苯海拉明，甲氧拉明13整理ppt苯海拉明作用：抗过敏，镇静、镇吐；乘晕宁（茶苯海明）抗晕动病；

14整理ppt苯海拉明作用：抗过敏，镇静、镇吐；14整理ppt非镇静性抗组胺药难以通过血脑屏障进入中枢引入亲水性基团克服镇静作用Acrivastine和Cetirizine对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用Clemastine和Loratadine15整理ppt非镇静性抗组胺药难以通过血脑屏障进入中枢15整理ppt三、丙胺类

氯苯那敏，溴苯那敏，吡咯他敏阿伐斯汀无中枢镇静作用16整理ppt三、丙胺类氯苯那敏，溴苯那敏，吡咯他敏16整理ppt马来酸氯苯那敏

ChlorphenamineMaleate扑尔敏17整理ppt马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleat1、结构与命名N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺

顺丁烯二酸盐

18整理ppt1、结构与命名N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙2、光学活性S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍扑尔敏为消旋的ChlorphenamineMaleate

19整理ppt2、光学活性S-构型（右旋）的活性比消旋体约强二倍19整理p3、理化性质升华性鉴别反应

与枸橼酸醋酐试液，在水浴上加热显红紫色（叔胺）；

与高锰酸钾反应，红色消失（马来酸）；20整理ppt3、理化性质升华性20整理ppt5、代谢吸收迅速而完全排泄缓慢作用持久极性代谢物N-去一甲基N-去二甲基N-氧化物未知物21整理ppt5、代谢吸收迅速而完全21整理ppt22整理ppt22整理ppt副作用嗜睡口渴多尿等23整理ppt副作用嗜睡23整理ppt24整理ppt24整理ppt7、丙烯类似药物E型体的活性〉〉Z型体25整理ppt7、丙烯类似药物E型体的活性〉〉Z型体25整理ppt四、三环类

异丙嗪，赛庚啶，酮替芬，泰尔登氯雷他定非镇静性抗组胺药26整理ppt四、三环类异丙嗪，赛庚啶，酮替芬，泰尔登26整理ppt27整理ppt27整理ppt28整理ppt28整理ppt1、作用具较强的H1受体拮抗作用并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用适用于过敏性疾病荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其它29整理ppt1、作用具较强的H1受体拮抗作用29整理ppt2、相关药物吩噻嗪类30整理ppt2、相关药物吩噻嗪类30整理ppt酮替芬，阿扎他定，氯雷他定31整理ppt酮替芬，阿扎他定，氯雷他定31整理ppt五、哌嗪类

塞克力嗪，美克力嗪，去氯羟嗪、布克利嗪、奥沙米特西替利嗪非镇静性抗组胺药32整理ppt五、哌嗪类

塞克力嗪，美克力嗪，去氯羟嗪、布克利嗪、奥沙米特盐酸西替利嗪

CetirizineHydrochloride33整理ppt盐酸西替利嗪CetirizineHydrochlori34整理ppt34整理ppt35整理ppt35整理ppt作用特点选择性作用于H1受体作用强而持久非镇静性抗组胺药不易透过血脑屏障进入中枢神经的量极少对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小36整理ppt作用特点选择性作用于H1受体36整理ppt临床作用抗过敏药

吸收很快和很好绝大部分以原形经肾消除37整理ppt临床作用抗过敏药37整理ppt38整理ppt38整理ppt六、哌啶类

均为非镇静性抗组胺药阿斯咪唑（息斯敏）、特非那啶、咪唑斯汀39整理ppt六、哌啶类均为非镇静性抗组胺药39整理ppt咪唑斯汀Mizolastine40整理ppt咪唑斯汀Mizolastine40整理ppt41整理ppt41整理ppt42整理ppt42整理ppt43整理ppt43整理ppt作用对H1受体有高度特异性和选择性起效快、强效和长效有效抑制其它炎性介质的释放抑制炎症细胞的移行、减少嗜酸粒细胞和中性粒细胞浸润对花生四烯酸诱导的水肿表现强效、持久和剂量依赖的抗炎作用44整理ppt作用对H1受体有高度特异性和选择性44整理ppt哌啶类非镇静性抗组胺药45整理ppt哌啶类非镇静性抗组胺药45整理ppt已撤销的非镇静性抗组胺药与某些药物（如某些抗生素及抗真菌药等）合