中药药剂学 期中复习总结

绪论

中药药剂学(PharmaceuticsoftraditionalChinesemedicine)

以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药物剂型、药物传递系统的配制

理论、制备工艺、质量控制和临床合理应用等内容的一门综合性应用技术学科。

中药药剂学的性质：

「工艺学性质一制剂加工制造、生产技术、制备理论、质量要求，生产机械、

设备的研制、使用和保养。

综合性《

I密切联系临床医疗实践一与中药的临床应用密切相关：中药的临床药效、

毒副作用、合理用药等。

中药药剂学的任务：

(1)学习、继承与提高中医药中药剂学理论与技术

(2)研究中药药剂学的基本理论

(3)研究、开发中药新剂型

(4)研究、开发中药制剂新辅料

(5)研究、开发中药制剂生产的新机械、新设备

(6)生物技术药物制剂的研究与开发

剂型是中药药剂学的核心。其研究的核心内容：将原料药物制备成适用于疾病的治疗、预

防或诊断的医药品(medicines,dugs)

宗旨：制备安全(safety)、有效(efficacy)、稳定(stability)、使用方便(usefulness)的药物制剂J。

剂型(dosageform)

将药物(原料药)制成适合于临床患者应用的形式，是根据不同给药方式和部位将药物制

成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。

剂型的意义：

剂型是中药材与临床应用之间的桥梁，中药必须通过剂型呈现疗效；是中药治病的核

心实体，是临床上用于患者的最终产品。

剂型的重要性：

①可改变药物的作用性质

②可调节药物的作用速度

③可降低或消除药物的毒副作用

④某些剂型具有定向作用

⑤可直接影响药物的疗效：

⑥可增加经济效益，保护资源，利于环保

剂型的选择原则：

1.根据防治疾病的需要选择剂型

2.根据药物本身及其成分的性质选择剂型

3,根据原方不用剂型的生物药剂学和药动学特征选择剂型

4.根据生产条件和五方便(服用、携带、生产、运输、贮藏方便)的要求选择剂型

剂型的分类：

1.按物态分类：固体、半固体、液体、气体

2.按制备方法分类：浸出药剂、无菌药剂

3.按分散系统分类：真溶液、胶体溶液、乳状液、混悬液、气体分散体、固体分散体

4.按给药途径与方法分类：经胃肠道给药、注射给药、皮肤给药、粘膜给药、呼吸道给药

药物传递系统(DrugDeliverySystem,DDS)

不仅是体外的形式和载体，也是体内的载体，将药物传递至靶器官释放，以达到减少用

药剂量，降低毒副作用，最大限度地发挥药效的用药目的。

制剂

根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制

成有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。

制剂学

研究制剂的生产工艺和理论的学科，称为制剂学。

调剂(方剂)

按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作，称为调剂。

调剂学

研究药剂调配、服用等有关理论、原则、和技术的学科称为调剂学。

中成药

指以中药为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产、有特有名称,

并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。

工业药齐II学(industrialpharmaceutics)

研究药物制剂的剂型设计及制剂生产理论与技术的一门学科。

物理药剂学(physicalpharmaceutics)

应用物理化学原理研究和解释药剂制造和储存过程中存在的现象级其内在规律，并在该

基础上知道剂型及制剂设计的一门学科。

生物药剂学(biopharmaceutics)

研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药

对象的生物因素与药效三者关系的一门学科。

药物动力学(pharmacokinetics)

研究药物及其代谢产物在人体或动物体内的时间-数量变化过程，并提出用于解释这一

过程的数学模型，为指导合理用药、剂型设计提供量化指标的一门学科。

临床药学(clinicalpharmacy)

主要阐明药物在疾病治疗中的作用、药物相互作用，指导合理用药的一门学科。

药用高分子材料学(Polymersinpharmaceutics)

介绍(中药)药剂学的剂型中使用的高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功

能与应用。

中药药剂学的发展史

《黄帝内经》中提出了“君、臣、佐、使”的组方原则。

《神农本草经》是现存最早的本草专著。强调根据药物性质需要选择剂型。

《本草经集注》提出以治病的需要来确定剂型

《太平惠民和剂局方》我国历史上由官方颁发的第一部制剂规范。

《本草纲目》剂型近40种。

《理渝骈文》系统论述了中药外用膏剂的制备与应用。(内病外治理论)

辅料(Necessities,excipients,additivesandbases)

制剂中除主药(活性成分)外所加的物质。

辅料的作用：

①是制剂存在的物质基础：制剂依赖辅料而存在

②使制剂制备过程顺利进行

③增强主药的稳定性

④调节药物的作用或改善生理要求

⑤可降低药物毒副作用

⑥改变用药对象的生物因素，向有利于用药目的的方向发展

⑦可控制主药的释放速度

⑧新辅料的开发和应用是不断改进和提高制剂质量的关键

药用辅料在中药制剂中的作用：

①中药辅料可调和处方中各药药性，增强制剂的药效或降低或消除毒副作用

②中药辅料对处方中各药味具有协同作用，甚至有些辅料自身就有药效活性

③中药材中许多成分具有辅料的作用

④一些传统的中药剂型所采用的辅料和制剂方法，使其能达到现代剂型实现的效果，但又有

别于现代制剂，具有其特殊性

药典(pharmacopoeia)

是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁

布施行，具有法律的约束力。

《新修本草》是我国的第一部药典，也是世界上最早的一部国家药典。

中药材生产质量管理规范(GoodagriculturepracticeforChinesecrude

drugs,GAP)

定义：指在中药材生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良中药材

的一整套科学管理方法。

内容：对中药材产地生态环境、中药材种质和繁殖材料、栽培与养殖管理、采收与粗加工、

包装、运输与贮藏、中药材质量管理、中药材生产人员与设备、文件管理等问题作了

明确而详细的规定。同时要求中药材生产企业设立质量管理部门，负责中药材生产全

过程的监督管理和质量监控。

目的：规范中药材生产，保证中药材质量，促进中药标准化、现代化。

药品生产质量管理规范(Goodmanufacturingpracticeofdrug,GMP)

定义：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一

整套科学管理方法。

目的：加强对药品生产和质量的监督与管理，确保药品有效安全。

药品非临床研究质量管理规范(Goodlaboratorypracticeofdrug,GLP)

定义：指对从事实验研究的规划设计、执行实施、管理监督和记录报告的实验室的组织管理,

工作方法和有关条件提出的法规性文件。

目的：保证药品实验研究的数据质量可靠。

药品临床试验质量管理规范(Goodclinicalpracticeofdrug,GCP)

内容：包括新药临床试验的条件，受试者权益和风险的保障，实验方案的制定，研究者、申

办者和监视员的主要职责，质量保证系统等。

目的：保证药品临床试验研究的科学可靠及保证受试者和病人的权力。

医药商品质量管理规范(GoodSupplyPractice,GSP)

宗旨：旨在保证流通环节的药品质量。

意义：药品在流通、批发过程中可能出现许多的问题。在药品流通环节必须有一套严格的程

序来管理药品质量，以杜绝流通环节可能出现的问题，保持药品的安全性、有效性和

稳定性。

粉碎、提取、分离、精制、浓缩、干燥

粉碎：借助机械力或其他方法将大块固体物质破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。

粉碎的原理：

固体药物的额粉碎过程，一般是利用外加机械力，部分地破坏物质分子之间的内聚力,

使药物的大块粒变成小颗粒，表面积增大，即将机械能转变成表面能的过程。

药物的性质是影响粉碎效率和决定粉碎方法的重要因素。

粉碎方法：

1.干法粉碎：混合粉碎、单独粉碎

2.湿法粉碎

3.低温粉碎

4.超细粉碎：l~100nm纳米粉体，0.1-1Um亚微米粉体，＞lum微米粉体

微粉特征：

1.增强药效，提高药物的生物利用度

2.提高制剂质量，保留中药属性

3.降低服用量，节省中药资源

4.改善环境卫生，提高微粉卫生学质量

粉碎设备：

1.常规粉碎设备：柴田式粉碎机、万能磨粉机、球磨机

2.常用超细粉碎设备：流能磨、振动磨

粉碎的目的：

1.增加药物的表面积，促进溶解与吸收，提高生物利用度

2.便于药材的干燥、储存、调剂和服用

3.利于各成分的混合均匀

4.提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度

5.加速药材中有效成分的浸出

6.为制备多种剂型奠定基础，如混悬剂等

筛析：指粉碎后的药料粉末通过网孔性的工具，使粗粉与细分分离的操作。

中药成分与疗效

有效成分：指起主要药效的物质

辅助成分：指本身无特殊疗效，但能增强或缓和有效成分作用的物质，或指有利于有效

成分的浸出或增强制剂稳定性的物质。

无效成分：指无生物活性，不起药效的物质。

组织物质：指一些构成中药细胞或其他的不溶性物质。

浸提原理

当溶剂溶解大量药物成分后，细胞内液体浓度显著增高，细胞内外出现浓度差和渗透压差O

浸提溶剂

用于中药浸出的液体。首选水、乙醇。

浸提溶剂的选择：

1.能最大限度地溶解和浸出有效成分，最低限度地浸出无效成分和有害物质

2.不与有效成分发生化学变化，以不影响其稳定性和药效

3.比热小，安全无毒，价廉易得

浸出辅助剂

针对浸出成分的性质，在浸出溶剂中为提高浸出效果加入的物质。

常用酸、碱、表面活性剂

目的：

1.增加浸出效能：表面活性剂增加浸出溶剂对药材的浸润及有效成分的溶解度。

2.增加溶解度：酸碱能增加生物碱、有机酸的溶解度。

3.增加制剂的稳定性：甘油可防止糅质的沉淀。

4.除去或减少杂质：碱和乙醇可使糅质成糅酸盐而析出。

影响浸提的因素

药材方面：

①药材的组织构造：质地、膨胀性及极性等构造。

②有效成分的理化性质：溶解度及稳定性等。

③药材的粉碎：粒度小，扩散加快。

过细：吸附增加，使扩散受影响；杂质易浸出，给操作带来困难。

过粗：影响浸出。

溶剂方面：

①溶剂性质：用量、极性、表面张力、粘度等。

②溶剂PH值；

③浸提辅助剂：如潜溶剂、表面活性剂的应用

浸提方法与工艺、条件的选择：

①浸提方法的选择：

以创造最大浓度梯度为基础：增加药材与溶剂相对运动速度，使置换加快，利于浸出。

采用新技术、新工艺：强化浸提工艺、多级浸出等。

②时间：应适当

达浸提平衡之前：浸提量与时间成正比。

达浸提平衡之后：时间长已无意义。

时间过长：成分易破坏，如贰类水解；杂质浸出也多；水为溶剂，易染菌。

③温度：应适当

温度升高：扩散系数加大；使细胞蛋白质凝固、酶破坏，利于制剂稳定；

沸腾状态时：固液两相相对运动较高，利于浸出。

但温度增加：有效成分易破坏，杂质也多。

④压力：

利于增加浸润过程速度：使药材内更快充满溶剂，使组织细胞壁破坏，加快扩散。

对组织内已充满溶剂及组织疏松、易润湿药材：影响不显著。

常用浸提方法

1.煎煮法：适应性最广，浸出成分较复杂

2.浸渍法：静止状态，溶剂利用率较低，有效成分浸出不完全

3.渗漉法：动态过程，充分利用浓度差，溶剂利用率高，

4.回流法：溶剂能循环使用，浸提更完全

5.逆流提取：充分利用浓度差，浸提效率高；溶剂利用率高；浸提速度快

6.水蒸气蒸储法

7.超临界流体提取法；技术要求高，投资费用大

8.半仿生提取法

9.超声波提取法

10.微波提取法

分离

1.沉降分离法：利用固体与液体介质密度相差悬殊，固体物靠自身重量自然下沉

2.离心分离法：利用混合液中不容物质密度差来分离

过滤分离法：过筛作用；深层滤过（常压、减压、加压、薄膜、）

影响滤过速度的因素：

1.滤渣层两侧的压力差

2.滤器的面积

3.滤材和滤饼毛细管半径

4.毛细管长度

5.料液粘度

纯化

1.水提醇沉法\醇提水沉法：中药成分在水和乙醇中的溶解性不同

2.盐析法：高浓度的盐能降低蛋白质的溶解度

影响盐析的因素：离子强度、氢离子浓度、蛋白质浓度、蛋白质性质、温度

3.酸碱法：调节pH值，改变单体成分的溶解度

4.其他：大孔树脂、澄清剂、透析

浓缩

原理：利用气化作用，将挥发性大小不同的物质进行分离

方法：常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发、多效蒸发

影响因素：传热温度差，蒸发系数，蒸发器传热面积

干燥

原理：利用热才能除去水分或其他溶剂

方法：烘干、减压干燥、喷雾干燥、沸腾干燥、红外线干燥、微波干燥等

影响因素：

1.被干燥物料的性质

2.干燥介质的温度、湿度与流速

3.干燥的速度与干燥方法

4.压力

浸出药剂

定义：指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提中药中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺

过程而制得的一类药剂，可供内服或外用。

特点：

1.体现方药各种成分的综合疗效与特点

2.减少服用量

3.部分浸出药剂可作为其他制剂的原料

汤剂

定义：指将中药饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液体剂型。

（煮散：以中药粗颗粒与水共煮，去渣取汁而制成的液体药剂）

特点：

1.能适应中药辩证施治的需要，随症加减处方

2.可充分发挥方药多种成分的综合疗效和特点

3.液体吸收快，奏效迅速，溶剂价廉易得

4.制备方法简单

制法：一般先在中药饮片或粗粒中加适量的水浸泡适当时间，然后加热至沸，并维持微沸状

态一定时间，滤取煎出液，药渣再依法重复操作1~2次，合并各次煎液即得。

中药合剂（含口服液）

定义：指中药用水或其他溶剂，采用十一方法提取制成的内服液体剂型。

单剂量包装者又称“口服液”

特点：

1.能综合浸出中药的多种有效成分，保证制剂的综合疗效

2.吸收快，奏效迅速

3.可大量生产，免去临用煎药的麻烦，应用方便

4.经浓缩工艺，服用量减少，且可加入矫味剂，口感好，易为患者接受

制法：浸提一净化一浓缩一分装一灭菌一成品

颗粒剂

定义：指中药提取物与适宜的辅料或中药细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。

特点：

1.吸收快、作用迅速

2.剂量小，服用、携带、贮藏、运输均较方便

制法：中药提取一纯化一加辅料，制颗粒一干燥一整粒一包装

糖粉：赋形剂、矫味剂

糊精：赋形剂

糖浆剂

定义：指含有药物，中药提取物或芳香物质的浓蔗糖溶液。

特点：糖浆剂能掩盖某些药物的苦、咸等不适气味，改善口感

制法：浸提一净化一浓缩一配置一滤过一分装一成品

单糖浆：矫味剂、粘合剂

滑石粉：分散剂、助滤剂

枸椽酸：矫味剂、稳定剂

茶剂

定义：指含茶叶或不含茶叶的药材或药材提取物用沸水泡服或煎服的制剂总称。

制法：

1.茶块：药材一粗末、碎片f软材f颗粒一压块

2.袋泡剂：药材一粗末一（药汁一颗粒）一装袋

3,煎煮茶：药材一片、块、段或粗末一装袋

酒剂J

定义：指中药用蒸储酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。

特点：

1.有效成分易被吸收（迅速）而发挥药效

2.具防腐作用，易于保存

3.有辛辣刺激性和某些副作用

制法：冷浸法、热浸法、渗漉法、回流热浸法

酊剂

定义:指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型，亦可用流浸膏稀释而成。

特点：

1.有效成分易被吸收（迅速）而发挥药效

2.具防腐作用，易于保存

3.有辛辣刺激性和某些副作用

制法：溶解法、稀释法、浸渍法、渗漉法

煎膏剂

定义：指中药加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。

特点：药物浓度高，体积小，稳定性好，便于服用

制法：煎煮一浓缩一收膏

流浸膏剂与浸膏剂

定义：指中药用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部溶剂，并调整浓度至规定标准而

制成的两种剂型。蒸去部分溶剂成液体状者为流浸膏剂；蒸去全部溶剂呈粉状或膏状

者为浸膏剂。

特点：除少数品种可以直接供临床应用外，大多作为配制其他制剂的原料

制法：浸渍一渗漉一浓缩一调整含量一成品

浸出药剂的质量检查

1.中药质量：对方中药物的来源、品种、规格进行检查。

2.制备方法：优选出最佳工艺条件，确定制剂操作规程。

3.外观检查：包括各种制剂的形状、色泽、光泽、稠度、澄清、混悬、沉淀、气味等；包

装材料是否合格，包装是否封严密，标签内容是否完全和有无错误等。

4.鉴别与检查

5.含量测定：中药比量法、化学测定法、生物测定法

中药固体制剂的稳定性

特点：

1.分解比较缓慢，且表里变化不一，这就需要较长时间的观察和较精确的分析方法

2.系统不均匀，以致分析结果难以重现

3.固体剂型是多相系统，稳定性试验过程中这些相的组成和状态会发生变化

制剂中药物降解的途径：

1.水解：离子型和分子型，其中分子型水解因分子结构的断裂而使药物失效。

2.氧化

影响