植物药用成分提取生化制药技术

关于植物药用成分提取生化制药技术总论:中药提取的概念提：提炼，把中药材中的成分提炼出来。取：精取，把提炼出来的有效成分分离出来。有效成分：是指具有医疗效用和生理活性的单体物质。无效成分：是指与有效成分共存的其他化学成分。第2页,共114页，2024年2月25日，星期天第二节中草药化学成分第三节中药有效成分的提取方法第一节提取原理第四节中药提取新技术第3页,共114页，2024年2月25日，星期天第一节提取原理一：浸润

当溶剂与药材粉粒接触时，溶剂首先附着在粉粒表面使之浸润，然后通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中，称为浸润。溶剂只有在润湿粉粒后才能进入细胞组织中并浸出有效成分。而溶剂能否附着于粉粒表面使其润湿，决定于溶剂和约材的性质及两者之间的界面情况。所以，一般非极性溶剂不易从含多量水分的药材中浸出有效成分，必须先将药材干燥；而极性溶剂则不易从富有含油脂的药材中浸出有效成分，对于这些药材应先用适宜的溶剂脱脂，或榨去油脂，再用水醇浸出。第4页,共114页，2024年2月25日，星期天二：溶解

药材中有效成分往往被组织吸附，有一定亲和力。浸提时溶剂需对有效成分有更大的亲和力才能引起脱吸附而转入溶剂中，称为解析作用。药材中各种成分被溶出的程度决定于所选择的溶剂和被溶出成分的性质。如水为溶剂的浸提液中多含胶体物质，但乙醇提取液中含有较少的胶质，非极性溶剂的提取液中则不含胶质。

溶剂进入细胞内溶解可溶性成分的速度决定于药材和溶剂的特性。一般疏松的药材溶解的较快；用乙醇为溶剂比用水溶解的速度快，因前者的穿透力强。第5页,共114页，2024年2月25日，星期天三：扩散

在细胞内的溶剂溶解了大量的可溶性成分后，便造成了细胞内外的浓度差。此时，细胞内具有较高的渗透压，故不停地向细胞外扩散其溶解成分，以平衡其渗透压，而溶剂又不断的进入细胞内，如此反复，直至细胞内外浓度达到动态平衡。在此过程中浓度差是浸提的推动力，可用Fick’s第一扩散定律来说明：

式中，ds/dt为扩散速度;F为扩散面积，即浸出药材的表面积，与粒度、表面状态有关；D为扩散稀疏，负号表示扩散是沿浓度下降的方向进行；dc/dx为浓度梯度。第6页,共114页，2024年2月25日，星期天

扩散系数D与温度等的关系可由实验按下式求得：

D＝RT/6Nπrη

式中R为气体常数，T为绝对温度，N为阿伏加德罗常数，r为扩散物质微粒半径，η为流体粘度。

由上两式可见，扩散速度与药材的表面积、浓度梯度、浸出温度成正比，而与浸提物的分子半径、流体粘度成反比。第7页,共114页，2024年2月25日，星期天第8页,共114页，2024年2月25日，星期天第二节中草药化学成分第9页,共114页，2024年2月25日，星期天一、糖类

糖类是植物光合作用的产物，多视为无效成分。（但有的可直接供药用：蜂蜜、饴糖、葡萄糖等。）分类：单糖类，低聚糖，多糖类。第10页,共114页，2024年2月25日，星期天（一）、单糖类：

为无色，或白色结晶粉未，味甜，易溶于水，可溶于乙醇，不溶于已醚。第11页,共114页，2024年2月25日，星期天（二）、低聚糖:由2-9个单糖分子成，有甜味、能溶于水，难溶于或几乎不溶于有机溶剂（醇沉法可除去）第12页,共114页，2024年2月25日，星期天（三）、多糖类：是由10个分子以上或更多的单糖缩合而成的高聚物（分子量很大）已失去了一般糖类的性质，多不溶于水，可溶于热水生成胶体溶液（如淀粉），也不溶于乙醇等有机溶剂，无甜味。主要有：淀粉、菊糖、粘液质、果胶、树胶等，这类成分多无生理活性，通常作为杂质除去（醇沉法）。第13页,共114页，2024年2月25日，星期天1.淀粉多存于中药的种子、果实、根茎（如半夏、茯苓、山药等）没有显著的药效（但可水解成葡萄糖，是一种营养物质），淀粉不溶于水和有机溶剂。600℃以上的热水易糊化成粘稠状的胶状溶液，不易过滤，故含淀粉较多的中药不宜用水煎煮提取。通常作为杂质除去——可用醇沉法除去。第14页,共114页，2024年2月25日，星期天

2．菊糖

性质和淀粉类似，易溶于热水，不溶于乙醇及其它有机溶剂。中药中的菊糖多为无效成分，亦可用醇沉法除去。第15页,共114页，2024年2月25日，星期天

3．粘液质、果胶、树胶类

均属于复杂的多糖类衍生物。1.粘液质——是植物细胞的正常分泌物，多存在薄壁细胞中（如知母、黄柏、车前子等）。多视为无效成分，因其水提液往往因粘稠性大而很难过滤。除去方法：

a.沉醇法

b.加石灰水或醋酸铅—生成钙盐或铅盐沉淀而除去。第16页,共114页，2024年2月25日，星期天知母第17页,共114页，2024年2月25日，星期天第18页,共114页，2024年2月25日，星期天第19页,共114页，2024年2月25日，星期天2.果胶—存在植物的果实中，具有抑菌、止血作用。3.树胶—是植物受伤害后所分泌出的一类保护性胶体化合物（透明或半透明固体），易溶于水，不溶于有机溶剂，遇水膨胀而形成胶体物质。

——也可用醇沉法除去第20页,共114页，2024年2月25日，星期天二、氨基酸、蛋白质和酶1.氨基酸——动植物组织中的一种含氨有机物，为无色结晶，易溶于水，难溶于有机溶剂，多为有效成分。第21页,共114页，2024年2月25日，星期天

2.蛋白质——是生命的物质基础，没有蛋白质就没有生命。是由α--氨基酸通过肽键结合而成的一类高分子化合物。即由一个氨基酸的羟基与另一个氨基酸的氨基脱水缩合形成肽键—CONH—的链状结构。性质：①溶解性——溶于水，不溶于醇等有机溶剂。②变性作用——其水溶液加热至沸能使之凝固而沉淀析出。③盐析——其水溶液中加入硫酸盐，使蛋白质沉淀（但不变性）。用于蛋白质的提取与提纯。蛋白质多视为无效成分，且易使提取液腐败和产生沉淀，应尽量除去。除去蛋白质的方法：先醇沉，再水沉。第22页,共114页，2024年2月25日，星期天

3.酶---是一类具有催化能力的蛋白质。酶的催化作用具有专属性：①如蛋白酶可促使蛋白质水解；②淀粉酶可使淀粉水解。中药提取时一般都要破坏酶的活性。如：清热解毒口服液中黄芩水提时,应先将水煮沸,将水中的酶破坏后,再煎煮。酶的性质：能溶于水，加热或用强酸、强碱、乙醇等处理时则变性凝固而失去活性。第23页,共114页，2024年2月25日，星期天三、有机酸（一）、概念：是植物中含有羧基的一类化合物，即将成熟的果实中较多，少数以游离状态存在外，多与金属离子钾和钠结合成盐，或与甘油结合成脂肪酸，与生物碱结合成盐。第24页,共114页，2024年2月25日，星期天（二）、分类：1.脂肪族有机酸——为带羧基的脂肪族化合物：分为高级脂肪酸和低级脂肪酸。如：巴豆酸、乌头酸、草酸等。2.芳香族有机酸——为含芳香环的羧基化合物：如：水杨酸、苯甲酸、桂皮酸等。

3.萜类有机酸——为萜类化合物：如：甘草酸、松香酸等。

第25页,共114页，2024年2月25日，星期天（三）性质：1．中药中的一般低级脂肪酸易溶于水和乙醇，难溶于亲脂性有机溶剂。2．高级脂肪酸及芳香族有机酸易溶于有机溶剂而难溶于水。3．有机酸盐一般能溶于水而难溶于有机溶剂。第26页,共114页，2024年2月25日，星期天（四）提取分离方法：1.利用有机酸与碱生成盐能溶于水而提取。2.游离酸溶于有机溶剂而难溶于水而分离。有机酸多视为有效成分。如：水杨酸有杀菌、解热镇痛作用，金银花中的绿原酸有抑菌作用。第27页,共114页，2024年2月25日，星期天四、油脂和蜡（一）油脂是高级脂肪酸的甘油酯所组成的混合物。植物中的油脂主要存在种子中，其它器官含量较少，如薏苡仁醋。

性质：

1.溶于水，而易溶于石油醚，苯等非极性有机溶剂。

2.难溶于冷醇，易溶于热醇中，冷后易析出。（回流提取比渗漉提取的油脂多）

3.油脂没有挥发性——将油脂滴在滤纸上，留有持久性的透明油迹，加热也不消失。（可与挥发油区别）

4.油脂的酸败——油醋放久后，易发生水解，产生丙烯醛，而产生腐臭味。第28页,共114页，2024年2月25日，星期天（二）蜡是由高级脂肪酸与高级一元醇结合而成的脂。广泛存在于植物的茎、叶、树干、果实中。性质：常温下为固体，可溶于热醇中。第29页,共114页，2024年2月25日，星期天（三）除去方法油脂和蜡一般视为无效成分，在制成液体制剂时会影响成品的澄明度，在提取过程中要进行脱脂除油处理。（例如渗漉液用珍珠岩助滤剂除油，用膜分离除去油性成分，）蜡与油脂不同的是不易酸败，高温时不产生丙稀醛臭味。第30页,共114页，2024年2月25日，星期天五、树脂1.概述：是植物组织内树脂道分泌的渗出物。（植物的茎干用刀切割使树脂不断向外渗出，开始渗出的是液体，露于空气中干燥后变成半透明的或半固体的物质，如乳香、没药。）第31页,共114页，2024年2月25日，星期天2.性质：易碎，不溶于水，可溶于醇及其它有机溶剂，在碱性溶液中能部分溶解或完全溶解，加酸时又沉淀析出。①有效成分：血竭、乳香、没药等有活血止疼，散瘀生肌作用。②无效成分：大多数中药中含有少量树脂，会影响其它成分的提纯，应将其除去。3.除去方法：醇提液回收乙醇后，加水沉淀，因树脂不溶于水而析出——水沉。第32页,共114页，2024年2月25日，星期天六、挥发油

挥发油是一类经水蒸汽蒸馏出的与水不相混合的挥发油成分的总称。性质：挥发油多为无色或淡黄色的透明油状液体，具香气，常温下能挥发，在水中溶解度很小，易溶于有机溶剂及脂肪中——多视为有效成分。提取方法:水蒸汽蒸馏法。第33页,共114页，2024年2月25日，星期天

七、生物碱

生物碱具有明显的生理活性，是中草药中的一类重要有效成分。第34页,共114页，2024年2月25日，星期天1.性质：①生物碱多具碱性，能与酸结合成盐，多为无色晶体，味苦。②游离生物碱一般不溶于或难溶于水，能溶于醇，氯仿等有机溶剂。③生物碱盐则可溶于水或乙醇，不溶或难溶于氯仿，乙醚等有机溶剂。（因中药成分多以生物碱盐的形式存在，故水提、醇提、醇沉、水沉均不会损耗其成分）。第35页,共114页，2024年2月25日，星期天2.提取方法水提法（煎煮法、酸水提取法）醇提法（渗漉法、回流法）离子交换树脂法其它方法：水蒸汽蒸馏法——含挥发性的生物碱。升化法——如茶叶中的咖啡碱。第36页,共114页，2024年2月25日，星期天八、苷类苷类也具有广泛的生理活性，也是一类重要的有效成分，苷类是一类由糖与非糖化合物通过苷键结合而成的有机化合物，苷类易被稀酸或酶水解后生成苷元和糖（如黄芩苷）。第37页,共114页，2024年2月25日，星期天【来

源】唇形科植物黄芩根，并头草叶和根，紫葳科木蝴蝶叶和茎皮，车前科植物大车前叶。我国黄芩中的含量为12%-17%。

第38页,共114页，2024年2月25日，星期天第39页,共114页，2024年2月25日，星期天【提取工艺】取黄芩，加水煎煮或用水加热回流提取，合并煎液或提取液，部分浓缩，用盐酸调节pH值至1.0～2.0，80℃保温，静置，滤过，沉淀物加适量水搅匀，用40%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，加等量乙醇，滤过，滤液用盐酸调节pH值至1.0～2.0，60℃保温，静置，滤过，沉淀加适量的水，再次用40%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，加入适量的活性炭，充分搅拌，加1倍量乙醇加热搅匀，趁热滤过，滤液用盐酸调pH至2.0，60℃保温，静置，滤过，沉淀用少量乙醇洗涤后，于60℃以下真空干燥，即得。第40页,共114页，2024年2月25日，星期天【临床应用】用于传染性肝炎，对急性黄疸型、急性无黄疸型及慢性肝炎均有明显疗效,急性胆道感染，铅中毒，清热解毒，暑温胸闷呕吐，肺热咳嗽，肿瘤疮毒，胎动不安。清热燥湿，泻火解毒，止血，治疗湿温，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴。第41页,共114页，2024年2月25日，星期天1．性质：①苷多为无色无臭的晶体、有苦味。②大多具有一定的水溶性，可溶于水或乙醇，氯仿中，难溶于醚或苯中。③苷元大多可溶于有机溶剂而难溶于水。（故黄芩苷被酶水解成苷元而沉淀析出，而使含量下降）第42页,共114页，2024年2月25日，星期天2．提取方法①溶剂法：水提、醇提后醇沉、水沉而提纯。②碱溶酸沉法：因苷类化合物多含酚羟基，呈酸性能与碱成盐，加酸后黄酮转为原来的化合物而析出。③多属络合物沉淀法（多用于实验室中）第43页,共114页，2024年2月25日，星期天九、色素1.分类：

a水溶性色素：黄酮类、蒽醌类等。

b脂溶性色素：叶绿素、叶黄素等。叶绿素分布很广，凡是植物的地上部分带有绿色，都是因为含有叶绿素。第44页,共114页，2024年2月25日，星期天九、色素2．叶绿素的性质：不溶于水、难溶于甲醇、可溶于乙醇、氯仿等有机溶剂。叶绿素具有抗菌、消炎、除臭、促进肉芽生长等作用。3.叶绿素的除去方法：在提取中药其它有效成分时，叶绿素常作为杂质除去，除去方法可在乙醇提取液浓缩后，加入等量的水使叶绿素沉淀析出，过滤除去（醇提水沉法）。第45页,共114页，2024年2月25日，星期天第三节中药有效成分的提取方法第46页,共114页，2024年2月25日，星期天

一、溶剂提取法（一）原理：

根据中草药中各种有效成分溶解度的性质，选用对需要成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂，将所需要的活性成分从药材组织内溶解出来的一种提取方法。第47页,共114页，2024年2月25日，星期天（二）过程

当溶剂加入到粉碎的药材中，由于扩散和渗透作用，使溶剂逐渐通过细胞壁渗透到细胞内。溶剂在细胞内溶解了大量的可溶性成分，造成细胞内外溶液的浓度差而产生了渗透压、在渗透压的作用下，细胞内的浓溶剂不断向外扩散，而细胞外的溶剂又不断进入……直至达到动态平衡。浸润 溶解 扩散置换浸润：指溶剂通过毛细管进入细胞组织中（渗透作用）。溶解：指可溶性成分溶解在溶剂中。扩散：指溶剂溶解可溶性成分后形成的浓溶液，具有较高的渗透压。置换：指在渗透压的作用下，细胞内浓溶液不断向外扩散，细胞外的溶剂不断进入细胞内。第48页,共114页，2024年2月25日，星期天第49页,共114页，2024年2月25日，星期天（三）溶剂的选择选择溶剂的要点：

a.要对有效成分溶解度大,对杂质溶解度小。

b.不能与成分起化学变化。

c.溶剂要价廉、易得和使用安全。常用的溶剂：第50页,共114页，2024年2月25日，星期天1.水⑴优点：

a.价廉、易得、使用安全。

b.对中药细胞穿透力强的极性溶剂。

c.大多药材中的有效成分均能提取出来。⑵缺点：

a.淀粉、果胶、粘液质含量多的药材易被糊化，难过滤。

b.苷类成分用水提易酶解。（如黄芩苷）

c.对成分的选择性较差，提取出的杂质较多。

d.提取液易酸败、变质、不能久留。第51页,共114页，2024年2月25日，星期天2．乙醇⑴优点：

a.溶解性能较好、大多数有效成分均能溶解。

b.对细胞穿透力强、成分提取较彻底。

c.对药材成分的选择性较强。（淀粉、蛋白质、果胶、粘液质等杂质不易溶解） 含量90%以上——提挥发油、有机酸、树脂等含量50%-70%——大多数的生物碱、苷类 含量50%以下——蒽醌类、皂甙类

d．提取液好保存。（20%以上就有防腐功能）第52页,共114页，2024年2月25日，星期天2．乙醇⑵缺点：

a.价格较贵。

b.具有一定的生理活性。

c.易燃、不安全。第53页,共114页，2024年2月25日，星期天3.

氯仿、乙醚等均为实验室或有效成分检验时使用、有毒、大规模生产少用。第54页,共114页，2024年2月25日，星期天（四）影响提取的因素

1.原料的粉碎度：

一般来说药材粉碎越细、提取的效率越高,（接触面积越大），但过细会因吸附作用而影响扩散速度，而且黏液质等多糖类用水提取时,由于药粉过细易产生更大的胶冻现象,会使大量细胞破裂,溶质间更易形成糊状,不仅影响有效成分的浸出,而且不易过滤。应根据：

a.药材的不同成分而定：细粉、粗粉、切片、切段；

b.不同的溶剂而定——水提：切片、切段醇提：粗粉第55页,共114页，2024年2月25日，星期天一般说来：（1）用水提取时,药材粉碎度以通过粗筛的药粉或切成薄片为宜；（2）以乙醚、乙醇等有机溶剂提取时,以采用通过20目筛的药粉为宜；（3）含淀粉较多的根、根茎类药,宜粗不宜细；（4）而含纤维较多的叶类、全草、花类、果仁等可略细,以20目筛药粉为宜,主要以不影响过滤等操作而且有较高的提取率为准。第56页,共114页，2024年2月25日，星期天2.溶液的浓度差浓度差是扩散的主要动力，故在提取过程中要保持较高的浓度差，以加速解。故加入的溶剂的量要控制好。太多：费工、费时太少：提取不完全第57页,共114页，2024年2月25日，星期天3.温度渗透、溶解、扩散能力随温度升高而增大,溶液的黏度随温度升高而降低。因此,提取中加热可加强分子运动,又可软化组织,提高溶解度,加速扩散,从而提高提取率。一般冷提杂质少，热提效率高。第58页,共114页，2024年2月25日，星期天注意：（1）对含有多量淀粉、黏液质等多糖类的中草药,由于加热可增加它们在水中的溶解度或有效成分遇热易分解,因而影响过滤速度或成品疗效,故应避免加热提取。

（2）对新鲜中草药,加热能将阻滞扩散与渗透的原生质凝固,因而有利于成分的提取。（3）用有机溶剂提取中草药时,加热虽可提高提取率,但需注意防止溶剂挥发损失,且应注意操作安全。第59页,共114页，2024年2月25日，星期天4.时间中草药成分的提取率随提取时间的延长而增加,直至达到平衡为止。当然过长是没有必要的,不仅浪费时间,且往往使无效成分随时间延长而大量提出,影响质量。提取时间较长则提出较完全，但杂质也越多，一般生产工艺均有规定。第60页,共114页，2024年2月25日，星期天eg：

（1）在对大黄主要成分结合型大黄酸的提取时,用很短的热浸法煮沸3min,其含量可达最高值,几乎接近原料生药中的含量。

（2）而提取黄连中的小檗碱和黄连碱时,要加入大量的水,进行较长时间的提取,才能使有效成分溶出。

所以应当选择合适的提取时间。

目前水煎中药一般以煮沸后再煎0.5h即可,用乙醇加热提取则多为煮沸后再延长0.5～1h。第61页,共114页，2024年2月25日，星期天5.溶剂对提取质量的影响

不同的溶剂对各种成分的溶解性也不同,同一种植物材料用不同的溶剂提取,可得到成分不同的提取液。

第62页,共114页，2024年2月25日，星期天eg：（1）番泻叶以冷水为溶剂提取时,可得大量的有效成分蒽醌衍生物及少量无效成分如叶绿素等;但用浓醇提取时,则可得大量有害成分——树脂,能引起腹痛,而蒽醌衍生物却提出甚少。

（2）山道年在水中的溶解度很小,但用蛔蒿提取时,由于杂质存在,使山道年在水中的溶解度加大。（3）叶绿素可溶于石油醚,但中草药中的叶绿素用石油醚就不易提出。因为植物中的叶绿素往往与蛋白质结合,改变了它本来的性质。但当石油醚中含有甲醇时,则因甲醇可以使这种结合物分解,从而使叶绿素又恢复了它本来的溶解性质,故可被含甲醇的石油醚提出。第63页,共114页，2024年2月25日，星期天6.其他因素对提取质量的影响

（1）提取中加以搅拌、提取溶剂的用量等也都与提取率有一定关系。（2）采用石油醚、乙醚或氯仿等非极性有机溶剂提取时,应注意中草药的干燥程度。鲜的或潮湿的中草药与非极性溶剂附着力很小,阻止溶剂的穿透,因而影响提取率,故需将中草药干燥后再进行提取。

（3）在采用稀甲醇或稀乙醇等极性大的有机溶剂提取时,对于含蜡、脂肪油较多的中草药,很难达到满意的提取效果,应先用非极性溶剂脱脂后,再行提取。第64页,共114页，2024年2月25日，星期天（五）提取方法第65页,共114页，2024年2月25日，星期天1.浸渍法：是将处理好的药材，用适当的溶剂（水或醇）在常温或温热（60-80℃）情况下浸渍，使药材有效成分浸出的一种方法。a.分类冷浸法：常温下进行（浸出率较差，且需时间长）温浸法：在60-80℃温度下进行（浸出率更高，时间更短）b.优点：①此法适于提取有效成分遇热易被破坏及含淀粉、果胶、粘液质多的中药。②浸出液的澄明度较好。c.缺点:①提取时间长,且水提液易霉变质；②提取有效成分不完全。第66页,共114页，2024年2月25日，星期天第67页,共114页，2024年2月25日，星期天2.煎煮法：是将经过处理过的药材，加入适量的水加热煮沸，使其有效成分煎出的一种方法。a操作方法：药材粗粉或切碎，加水适量，加热至沸，开始计时（并保持微沸），到时间后再过滤，放出煎煮液，反复多次至煎液味淡为止。b注意事项：①药材应为加工好的净药材。②加水量应为药材量的6-8倍。③应加热至沸后才开始计时。第68页,共114页，2024年2月25日，星期天c.优点：①此法简便易行，能煎出大部分有效成分。 ②尤其适用有效成分能溶于水，对温、热均稳定的药材。

d.缺点：①对有效成分的选择性差，且杂质较多，精制较困难。②容易霉变、腐败变质，不易保存。③一些不耐热及挥发性成分在煎煮过程中易被破坏,挥发而损失。第69页,共114页，2024年2月25日，星期天3.渗漉法：是往药材粗粉中不断添加溶剂使其浸过药粉，从下端出口流出浸出液的一种方法。（因其具有良好的浓度差，故提取效果优于浸渍法）a.操作方法：①湿润：用配制好的溶剂拌匀，药材吸收溶剂后充分膨胀。②装桶：药材湿润一段时间后装入渗漉桶中。（或多功能提取罐）③浸渍：装桶后缓缓加入溶剂，至高出药面数厘米，加盖放置24-48时。④渗漉：浸渍时间到后，开始慢慢放出浸出液，并且往药粉上面及时添加溶剂。第70页,共114页，2024年2月25日，星期天第71页,共114页，2024年2月25日，星期天

b.注意事项：①药粉不宜太细，以免堵塞孔隙,防碍溶媒通过。(锅底用一些薄片或切段的药材垫底)②药粉装桶前要用溶剂拌匀,充分湿润。（以免在桶中膨胀而造成堵塞）③装桶时药粉的松紧及使用压力是否均匀，对渗漉的效果的影响很大。（太紧流不动，太松溶剂浸出不完全，造成浪费）④药粉不宜装得过多，一般为桶的2/3。（便于存放溶媒，连续渗漉）第72页,共114页，2024年2月25日，星期天⑤药粉填装好后，先打开浸出液出口，再加溶媒，否则会因加溶媒造成气泡，冲动粉柱而影响浸出。⑥渗漉时要始终保持溶媒盖过药面12厘米。（不得露药，造成上面的药粉浸出不完全）⑦要控制适当的渗漉速度，一般每分钟：1-3ml/1000g药材（慢渗）

3-5ml/1000g药材（快渗）第73页,共114页，2024年2月25日，星期天c.渗漉药渣中溶剂的回收①从多功能提取罐中通入蒸汽，将溶剂气化后，通过冷凝器冷凝后再回收。（直通蒸汽蒸馏法）②从药渣上面加水，并浸泡一段时间后(4-6小时)，将其浸出溶剂置换出来，然后再加以回收。第74页,共114页，2024年2月25日，星期天第75页,共114页，2024年2月25日，星期天4．回流提取法

在应用乙醇等易挥发的有机溶媒提取有效成分时，为了减少溶媒的使用量和溶媒的消耗，而采用加热提取，使溶媒挥发冷却后重新回流至锅内的一种提取方法。a.操作方法：取已加工（切段或粗粉）好的药材投入多功能提取罐中，加入配制好的溶媒适量，用夹层蒸汽加热，并及时打开冷凝器的冷却水，沸腾时要先排除罐内空气，（否则会使锅内带压），再关闭排气阀，开始计时。第76页,共114页，2024年2月25日，星期天b.注意事项：①药材不宜太细，以免堵塞孔隙。（应为粗粉或切段）②应用锅的夹层蒸汽加热。（而不能用直通蒸汽，否则的锅内的乙醇含量会越来越低）③应在加热的同时打开冷凝器的冷却水，结束时应关闭蒸汽后再关冷却水。④开始时要打开排气阀排除锅内空气，以免使锅内带压。第77页,共114页，2024年2月25日，星期天c.优点：回流提取比渗漉时间更短，速度快。使用的溶媒更少。提取有效成分更完全。d.缺点：①提取出来的药液杂质更多。②操作时技术要求更高。(且如果冷却系统效果不好,乙醇的损耗率会更高)③对热不稳定的成分不宜使用本法。第78页,共114页，2024年2月25日，星期天5．连续提取法

应用挥发性有机溶剂提取中草药有效成分，不论小型实验或大型生产，均以连续提取法为好，而且需用溶剂量较少，提取成分也较完全。实验室常用脂肪提取器或称索氏提取器。连续提取法，一般需数小时才能提取完全。提取成分受热时间较长，遇热不稳定易变化的成分不宜采用此法。第79页,共114页，2024年2月25日，星期天

二、其它提取方法

第80页,共114页，2024年2月25日，星期天(一).水蒸汽蒸馏法是利用中药材中的有效成分能随水蒸汽蒸馏而不被破坏的一种提取方法。（主要用于芳香水和挥发油的提取）道尔顿原理：相互不溶也不起化学作用的液体混合物的蒸汽总压，等于该温度下各组分的饱和压之和。（尽管各组分本身的沸点高于混合液的沸点，但当分压总和等于大气压时，液体混合物即开始沸腾并被蒸馏出来。）第81页,共114页，2024年2月25日，星期天第82页,共114页，2024年2月25日，星期天1.操作方法：取已加工的药材（粗粉或切段）投入多功能提取罐中，加入少量的水湿润药材，用直通蒸汽加热（及时打开冷凝器的冷却水），并打开排气阀排除锅内空气，排完后关闭排气阀，开始蒸馏。第83页,共114页，2024年2月25日，星期天2.注意事项：⑴药材不宜太细，否则会被蒸汽冲入管道，而堵塞管道。⑵要用直通蒸汽加热。（直通蒸汽的热能更高，挥发成分更易出来，因锅内水较少，不宜用夹层）。⑶开始蒸馏时应先开冷却水，结束时后关冷却水。⑷蒸馏时要打开排空阀排除锅内空气，否则锅内会带压。⑸冷却系统的冷却效果要好，否则挥发性成分易被挥发掉或乳化，而提不到油--出来的蒸馏液应＜30℃第84页,共114页，2024年2月25日，星期天(二).升化法固体物质受热后直接变成汽态，遇冷后又凝固为原来的固体物质，称为升化法，（如丹皮酚的提取）操作原理与蒸馏法差不多。提取丹皮酚的几个注意事项：①牡丹皮打成粗粉，加水量以浸没药材为准。②使用直通蒸汽加热。③要控制冷却水的流速，使得提出来的蒸馏液温度在40℃左右。（否则丹皮酚结晶后会堵塞管道）。④收集的蒸馏液放入4℃左右的冷库结晶析出。第85页,共114页，2024年2月25日，星期天第四节中药提取新技术

中药研究的水平及中药质量的保障在很大程度上依赖于中药有效成分提取分离的结果。与传统中药有效成分提取分离方法相比，新型分离技术具有明显的优越性。运用此类高新技术研究现代中药，是中药现代化的重要途径，必将为中药现代化研究注入新的活力。第86页,共114页，2024年2月25日，星期天一、超临界流体萃取技术

超临界流体萃取技术(简称SCFE)是一种以超临界流体(简称SCF)代替常规有机溶剂对目标组分进行萃取和分离的新型技术。

原理：利用流体(溶剂)在临界点附近某区域(超临界区)内与待分离混合物中的溶质具有异常相平衡行为和传递性能，且对溶质的溶解能力随压力和温度的改变而在相当宽的范围内变动，利用这种SCF作溶剂，可以从多种液态或固态混合物中萃取出待分离组分。常用的SCF为CO2，因为CO2无毒，不易燃易爆，价廉，有较低的临界压力和温度，易于安全地从混合物中分离出来。第87页,共114页，2024年2月25日，星期天

与传统的提取分离法相比，SCFE最大的优点是：可以在近常温条件下提取分离不同极性、不同沸点的化合物，几乎保留中药中全部有效成分，无有机溶剂残留，因此，其中药有效成分提取的纯度高，而且收率高，操作简单、节能。

应用：用超临界流体萃取技术提取川芎中的阿魏酸含量可达0.04％，而溶媒法提取阿魏酸含量仅为0.02％。说明超临界流体萃取技术在中药提取分离中的应用前景广阔，特别是对一些资源少、疗效好、剂量小、附加值高的中药极为适用。第88页,共114页，2024年2月25日，星期天

（1）食品工业：如咖啡、啤酒花、保健油脂（小麦胚芽油、玉米胚芽油、深海鱼油等）、天然色素（辣椒红）及各种天然添加剂的提取；（2）药品工业：各种中草药和天然植物的提取，如大蒜、青蒿素（抗疟病）、银杏叶、紫杉醇；（3）香料行业：提取各种天然香料如桂花、茉莉、白兰、树兰、紫罗兰等，以及提取各种辛香料；（4）轻工业：如从烟草中提取尼古丁等。应用领域：第89页,共114页，2024年2月25日，星期天SCFE技术对于提取分离挥发性成分、脂溶性物质、高热敏性物质以及贵重药材的有效成分显示出独特的优点，但SCFE设备属高压设备，一次性投资较大，运行成本高，因此这一技术目前在工业生产中还难以普及。局限性：第90页,共114页，2024年2月25日，星期天二、超声提取技术

超声提取技术的基本原理：利用超声波的空化作用加速植物有效成分的浸出提取，另外超声波的次级效应，如机械振动、乳化、扩散、击碎、化学效应等也能加速欲提取成分的扩散释放并充分与溶剂混合，利于提取。与常规提取法相比，具有提取时间短、产率高、无需加热等优点。第91页,共114页，2024年2月25日，星期天应用：（1）以95%乙醇为溶媒，分别用不同频率的超声波及不同的提取时间从益母草中提取益母草总碱，并与回流提取法作比较，超声提取法工艺简单，无需加热，只用110kHz超声波提取40min，其提取率比回流法提取2h所得提出率约高1倍。（2）用超声波提取白头翁总皂苷，大大简化了操作程序，缩短了提取时间，提高了产品产量和纯度，改进了既繁琐费时又易乳化的常用提取方法。第92页,共114页，2024年2月25日，星期天益母草白头翁第93页,共114页，2024年2月25日，星期天

超声提取技术能避免高温高压对有效成分的破坏，但它对容器壁的厚薄及容器放置位置要求较高，否则会影响药材浸出效果。而且目前实验研究都是处于很小规模，要用于大规模生产，还有待于进一步解决有关工程设备的放大问题。局限性：第94页,共114页，2024年2月25日，星期天三、

微波萃取技术

微波萃取是利用微波能来提高萃取率的一种最新发展起来的新技术。

原理：在微波场中，吸收微波能力的差异使得基体物质的某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热，从而使得被萃取物质从基体或体系中分离，进入到介电常数较小、微波吸收能力相对差的萃取剂中。第95页,共114页，2024年2月25日，星期天应用：

目前，主要用于环境样品预处理、生化、食品、工业分析和天然产物提取等领域。在国内，微波萃取技术用于中草药提取这方面的研究报道还比较少。（1）采用微波破壁法从高山红景天根茎中提取红景天苷，该方法具有快速、高效、安全、节能等优点，与传统的乙醇回流提取相比，该方法在保持较高的提取率的同时，大大缩短了提取过程所用的时间，并且显著降低了提取液中杂质的含量。（2）研究微波技术对槐花中芸香苷浸出量的影响，对药材粒径、浸出时间及微波输出功率进行正交试验，优选槐花中芸香苷最佳浸出方案，结果表明微波技术对槐花中芸香苷的浸出量明显优于常规煎煮方法，这一技术应用于药材浸出是一种省时便捷，值得推广普及的中药浸出新方法。第96页,共114页，2024年2月25日，星期天

微波萃取具有设备简单、适用范围广、萃取效率高、重现性好、节省时间、节省试剂、污染小等特点。微波萃取技术与传统煎煮法相比较，克服了药材细粉易凝聚、易焦化的弊病，提取时间极短，设备简单，投资较少。优点：

但这一技术用于中草药提取尚属起步，其萃取机理还需进一步研究。局限性：第97页,共114页，2024年2月25日，星期天四、酶工程技术

酶工程技术是近几年来用于重要工业的一项生物工程技术。传统的提取方法如煎煮、有机溶剂浸出醇处理方法等，提取时温度高、提取率低、浪费乙醇、成本高、不安全。中药制剂的杂质大多为淀粉、果胶、蛋白质等，选用适当的酶，可以通过酶反应温和地将植物组织分解，加速有效成分的释放提取。选用相应的酶可将影响液体制剂澄清度的杂质如淀粉、蛋白质、果胶等分解祛除，也可促进某些极性低的脂溶成分转化成糖苷类易溶于水的成分而有利于提取。故酶解不失为一种最大限度从植物体内提取有效成分的方法之一。第98页,共114页，2024年2月25日，星期天应用：

这是一项很有前途的新技术。在国内，上海中药一厂首先应用酶法成功地制备了生脉饮口服液。目前，用于中药提取方面研究较多的是纤维素酶，大部分的中药材的细胞壁是由纤维素构成，植物的有效成分往往包裹在细胞壁内；纤维素则是由β-D-葡萄糖以1，4-β葡萄糖苷键连接，用纤维素酶酶解可以破坏β-D-葡萄糖键，使植物细胞壁破坏，有利于对有效成分的提取。酶法目前在动物类药材提取方面应用得较为广泛。第99页,共114页，2024年2月25日，星期天

酶提取法对实验条件要求比较高，纤维素酶用于以纤维素为主的中药材提取有效成分，的确能提高有效成分的收率，但要拓宽其应用领域，还需要进一步深入探讨酶的浓度、底物的浓度、温度、酸碱度、抑制剂和激动剂等对提取物有何影响。

局限性：第100页,共114页，2024年2月25日，星期天五、半仿生提取法

半仿生提取法(简称SBE法)是将整体药物研究法与分子药物研究法相结合，从生物药剂学的角度，模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理，为经消化道给药中药制剂设计的一种新的提取工艺。即将药料先用一定pH的酸水提取，继以一定pH的碱水提取，提取液分别滤过、浓缩，制成制剂。它将分析思维与系统思维统一起来，形成观察问题的新思路，即在中药提取中坚持了“有成分论，不唯成分论，重在机体的药效学反应。”第101页,共114页，2024年2月25日，星期天

（1）提取过程符合中医配伍和临床用药的特点和口服药物在胃肠道转运吸收的特点。（2）在具体工艺选择上，既考虑活性混合成分又以单体成分作指标，这样不仅能充分发挥混合物的综合作用，又能利用单体成分控制中药制剂的质量。（3）有效成分损失少。半仿生提取法的主要特点：第102页,共114页，2024年2月25日，星期天

这种新提取法可以提取和保留更多的有效成分，能缩短生产周期，降低成本，多种复方制剂的研究提示，“SBE法”有可能替代“WE法”(即水提取法)。而且这种提取方法在中药饮片颗粒化的研究中，也有着广阔的应用前景。优点：第103页,共114页，2024年2月25日，星期天应用：

（1）以阿魏酸、苦参碱、苦参总碱及干浸膏为指标，采用