甲状腺激素及抗甲状腺药口腔

关于甲状腺激素及抗甲状腺药口腔2Instructionalobjectives1.列举甲状腺激素的临床用途;2.列举抗甲状腺药物的分类;3.简述甲亢术前如何准备;4.比较硫脲类和碘化物的作用机理、特点及用途。第2页,共25页，2024年2月25日，星期天3甲状腺素(Thyroxine,

T4

)三碘甲状腺原氨酸（Triiodothyronine,T3）§1甲状腺激素Thyroidhormones

第3页,共25页，2024年2月25日，星期天4EdwardC.Kendall

In1915，E.C.KendalldiscoveredT4甲状腺素(Thyroxine,T4)第4页,共25页，2024年2月25日，星期天5In1952,R.Pitt-RiversdiscoveredT3RosalindPitt-Rivers三碘甲状腺原氨酸第5页,共25页，2024年2月25日，星期天6【T3、T4的合成、分泌与调节】1.甲状腺摄碘：2.碘氧化及酪氨酸碘化：过氧化酶

(1)碘化物(I-)→活性碘（I+）

(2)酪氨酸+I+→MIT、DIT3.碘化酪氨酸缩合：过氧化酶

MIT+DIT→T3，2DIT→T44.分解与释放：蛋白水解酶第6页,共25页，2024年2月25日，星期天7大脑皮层下丘脑TRHTSH大量碘抑制促使碘摄取，合成释放T4T3及使腺体增生从食物中摄入I消化道I-血循环中I-氧化碘化硫脲类抑制硫脲类抑制甲状腺球蛋白球蛋白酪氯酸T4T3负反馈图36-2甲状腺激素的合成、释放、调节及抗甲状腺药物作用环节第7页,共25页，2024年2月25日，星期天8【Pharmacokinetics】1.口服易吸收

2.血浆蛋白结合率高:T3﹤T43.T3作用快、强、短，T4作用慢、弱、久

4.可进入胎盘和乳汁第8页,共25页，2024年2月25日，星期天9【Pharmacologicaleffects】药理作用1.维持生长发育（regulategrowthanddevelopment）第9页,共25页，2024年2月25日，星期天102.促进代谢（promotemetabolism）:↑氧耗，↑基础代谢率（BMR），↑产热甲亢：BMR高、怕热、多汗、饥饿、消瘦3.↑机体对CA的敏感性：甲亢：神经质、急躁、HR↑、BP↑、CO↑第10页,共25页，2024年2月25日，星期天11【ClinicalUses】

甲状腺功能低下的替代疗法

表情呆钝、发音低哑、眶周浮肿、眼距增宽、鼻梁扁塌、唇厚流涎、四肢粗短、行走晚、呈鸭步。1.呆小病

(cretinism)（克汀病）：第11页,共25页，2024年2月25日，星期天5月15日---防治碘缺乏病日第12页,共25页，2024年2月25日，星期天132.粘液性水肿(myxedema,includingcoma)

口服甲状腺片，昏迷者iv大量L-T43.单纯性甲状腺肿(simplegoiter)第13页,共25页，2024年2月25日，星期天14第14页,共25页，2024年2月25日，星期天15【AdverseReactions】

过量引起甲亢;

老人、心脏病患者引起心绞痛、心梗。防治：停药，β–R阻断药第15页,共25页，2024年2月25日，星期天§2抗甲状腺药Anti-thyroidDrugs

甲亢：CNS(+)、交感N（+）、代谢亢进第16页,共25页，2024年2月25日，星期天

肌肉消瘦

脱发

突眼

腺体肿大出汗心动过速，高输出量心衰

体重减轻月经稀少震颤

焦虑、易怒、神经质

甲亢症状第17页,共25页，2024年2月25日，星期天18治疗药物：

硫脲类Thioureas

碘和碘化物iodineandiodide

放射性碘radioiodine

β–R阻断药β–Rblockers

第18页,共25页，2024年2月25日，星期天19一、硫脲类Thioureas

硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶咪唑类:甲巯咪唑（他巴唑）卡比马唑（甲亢平）第19页,共25页，2024年2月25日，星期天20【Pharmacologicaleffects】药理作用1.（-）过氧化酶→(-)T3、T4的合成2.（-）T4→T3：丙硫氧嘧啶

重症甲亢、甲亢危象首选3.免疫抑制(immunosuppression)：（-）免疫球蛋白的生成，对因治疗甲亢。第20页,共25页，2024年2月25日，星期天21【Characteristics】特点1.起效慢2.长期使用使腺体增生、充血：反馈性TSH↑【Clinicaluses】临床用途1.甲亢的内科药物治疗

(principaltherapy)

疗程长，复发率高。第21页,共25页，2024年2月25日，星期天222.甲亢术前准备先用硫脲类，使甲状腺功能接近正常，术前二周加用大剂量碘，使腺体缩小变硬，减少出血。3.甲状腺危象

(thyroidcrisis)

大剂量的碘+大剂量硫脲类【Adversereactions】不良反应粒细胞↓第22页,共25页，2024年2月25日，星期天23二、碘和碘化物iodineandiodide1.小剂量碘：治疗单纯性甲状腺肿【Actions&Uses】作用与用途2.大剂量碘：治疗甲亢（1）甲亢术前准备（2）甲状腺危象(thyroidcrisis)

Mechanism（机理）:(-)蛋白水解酶→(-)T3、T4释放(2)大剂量（-）T3、T4合成第23页,共25页，2024年2月25日，星期天24

四、放射性碘(radioiodine)（131I）1.产生β–射线，破坏甲状腺实质:治疗甲亢2.甲状腺功能检查：检查甲状腺摄碘能力