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文档简介
关于影响自体活性物质药物2024/4/262自体活性物质(autacoids)
或称局部激素(localhormones):具有明显生物活性的内源性物质,广泛存在于体内的许多组织,作用于局部或附近的多种靶器官,产生特定的生理效应或病理反应。与激素、递质均不同包括:PG、组胺、5-HT、白三烯、血管活性肽类、NO、腺苷
第2页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/263第三节
组胺和抗组胺药第3页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/264肥大细胞组胺+R一系列生物效应刺激释放一.组胺(histamine)
广泛存在于生物体内:心肌、肥大细胞、皮肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS
病理介质第4页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/265受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠、子宫皮肤血管心房,房室结平滑肌收缩扩张收缩增强传导减慢苯海拉明、异丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁细胞血管心室,窦房结分泌增多扩张收缩加强心率加快西米替丁、雷尼替丁等H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节组胺合成与释放thioperamide组胺受体分布及效应表第5页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/266H1R(+)平滑肌收缩、毛细血管透性↑部分血管扩张H2R(+)胃酸分泌、部分血管扩张H3R(+)负反馈调节自身合成与释放第6页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2673.扩张血管H1-R、H2-RBp↓甚休克
2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛,胃肠绞痛1.促进腺体分泌→H2-R(+)胃酸分泌组胺的药理作用:→第7页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/268组胺(histamine)小量:三重反应毛细血管扩张—红斑毛细血管透性—丘疹轴索反射—红晕大量注射:强而持久降压,甚至发生休克麻风病人辅助诊断第8页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/269组胺临床应用:晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏不良反应:颜面潮红、头痛、直立性低血压
支气管哮喘者禁用第9页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2610培他司汀(betahistine,抗眩啶)扩张血管↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血管痉挛,减轻迷路积水,抗血小板聚集,抗血栓形成用于:内耳眩晕病,慢性缺血性脑血管病,多种原因头痛.但溃疡,哮喘禁用H1-R激动药第10页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2611英普咪定(impromidine,甲双咪胍)选择性作用于H2受体,刺激胃酸分泌。用于:胃功能检查H2-R激动药第11页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2612二.抗组胺药(一)H1受体阻断药(抗过敏药)
具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构竞争结合组胺受体第12页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2613第一代:
苯海拉明(diphenhydramine,苯那君)异丙嗪(promethazine,非那根)曲吡那敏(pyribenzamine,扑敏宁)
氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏)
第13页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2614中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用表现:“(困)倦、耐(药)、(作用时间)短、(口鼻眼)干”的缺点。第一代特点第14页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2615第二代:阿司咪唑(astemizole,息斯敏)阿伐斯汀(acrivastine,新敏乐)左卡巴斯汀(levocabastin,立复汀)咪唑斯汀(mizolastine)氯雷他定(loratadine)第15页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2616①大多长效②无嗜睡作用③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好,而对鼻塞效果较差第二代特点:第16页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2617【药理作用】1.抗外周组胺H1受体效应2.中枢抑制作用3.其他作用抗晕,止吐咪唑斯丁—鼻塞第17页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/26181.皮肤粘膜变态反应性疾病:良效:荨麻疹,过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致皮肤搔痒有效:血清病、药疹、接触性皮炎差:支气管哮喘无效:过敏性休克2.防晕止吐:晕动病及呕吐
3.失眠【临床应用】第18页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2619皮肤划痕症又称人工寻麻疹第19页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2620
血管性水肿
又称巨大性寻麻疹
第20页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2621
压迫性寻麻疹
第21页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2622
日光性寻麻疹
第22页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2623
寒冷性寻麻疹
第23页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2624【不良反应】1.中枢神经系统反应2.消化道反应3.其他反应:偶粒C↓,溶血贫血第24页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2625(二)H2受体阻断药西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)新型:乙溴替丁(evrotidine)第25页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/2626【药理作用】
H2-R阻断药1.抑制胃酸分泌停药易反跳2.免疫功能的调节作用第26页,共28页,2024年2月25日,星期天2024/4/26271.胃,十二指肠溃疡2.其他胃酸分泌过多的疾
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