抗生素-大环内酯类抗生素（动物药理课件）

动物药理与毒理大环内酯类药物概述

动物药理与毒理简介

大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名，红霉素是本类药物最典型的代表。动物药理与毒理药理作用大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。动物药理与毒理

本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌，包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性。动物药理与毒理特点

1、抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;2、细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;

3、在碱性环境中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液;动物药理与毒理4、口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收;5、血药浓度低，组织中浓度相对较高，痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;6、不易透过血脑屏障;动物药理与毒理7、主要经胆汁排泄，进行肝肠循环;8、毒性低微，口服后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血栓性静脉炎。动物药理与毒理不良反应

1、肝毒性：在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。2、耳鸣和听觉障碍，静脉给药时可发生氨基转移酶升高，但停药或减量可恢复。动物药理与毒理

3、可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。4、因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎，故滴液宜稀(<0.1%)，滴速直慢。5、本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱血浓度监测，以防意外。动物药理与毒理红霉素

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红霉素主要用其乳糖酸盐、硫氰酸盐。动物药理与毒理药动学内服易被胃酸破坏，故采用耐酸的依托红暮素或琥乙红霉素，内服吸收良好。肌内注射吸收迅速，分布广泛，在胆汁中的浓度最高，可透过胎盘屏障及关节腔。脑脑膜炎时，脑脊液可达较高浓度。大部分在肝代谢，主要经胆汁排泄，部分在肠道重吸收，约5％由肾排出。动物药理与毒理药物作用本品对革兰氏阳性菌的作用与青霉素相似，但其抗菌谱较青霉素广。对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌（包括耐青霉素金黄色葡萄球菌）、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、腐败梭菌、气肿疽梭菌等有较强的作用；对革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、脑膜炎双球菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌等敏感。动物药理与毒理此外，对支原体、衣原体、立克次氏体及钩端螺旋体亦有效。本品与其他类抗生素之间无交叉耐药性，但大环内酯类抗生素之间有部分或完全交又耐药。动物药理与毒理适应症主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的轻、中度感染及对青霉素过敏的病例，如肺炎、败血症、子宫内内膜炎、乳腺炎、猪丹等。对支原体引起的禽慢性呼吸道病、猪支原体性肺炎也有较好的疗效。动物药理与毒理注意事项1、刺激性强，注射时可引起局部炎症。故采用深部肌内注射：静脉注射速度要缓慢，并避免漏出血管外。2、犬、猫内服可引起呕吐、腹调、腹痛等胃肠道反应应慎用。3、2～4月龄的驹使用本品后，可出现体温升高、呼吸困难，在高温环境中易出现。动物药理与毒理用法用量内服：一次量，每千克体重，仔猪、犬、猫10~20mg，一日2次，连用3～5d。混饮：每1L水，禽125mg（效价），连用3～5d。动物药理与毒理静脉注射：一次量，每千克体重，马、牛、羊、猪3～5mg，犬、猫5～10mg。一日2次，连用2～3d。临用前，先用用灭菌注射用水（不可用氯化钠注射液）溶解，然后用5％葡萄糖注射液稀释，浓度不超过0.1%。动物药理与毒理制剂与休药期

红霉素片。硫氰酸红霉素可溶性粉：鸡3d，蛋鸡产蛋期禁用用。注射用乳糖酸红霉素：牛14d，羊3d，猪7d，弃乳期3d。动物药理与毒理泰乐菌素

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泰乐菌素与酸成盐后易溶于水。水中铁、铜、铝等金属离子可使本品络合失效。兽医临床上常用其酒石酸盐和磷酸盐。动物药理与毒理药动学本品内服可吸收，但血中有效药物浓度维持时间比注射给药短。肌内注射后后，吸收迅速，组织中药物浓度比内服大2～3倍，有效浓度维持时间亦较长。主要由肾和胆汁排泄。动物药理与毒理药物作用本品为备禽专用抗生素。对革兰氏阳性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用，对革兰氏阴性菌作用弱。对革兰氏阳性菌作用比红霉素弱，对支原体作用强。此外，对牛、猪、鸡有促生长作用。与其他大环内酯类有交叉耐药现象。动物药理与毒理适应症主要用于防治鸡、火鸡等动物的支原体感染，猪的弧菌性痢疾、传染性胸膜肺炎，犬的结肠炎等；也可用于浸泡种蛋预防支原体传播及作为猪的生长促进剂。欧盟从1999年起禁止磷酸秦乐菌素作饲料添加促生长剂。动物药理与毒理不良反应与注意事项1、肌内注射有局部刺激性；可引起兽医接触性皮炎。

2、牛静脉注射可引起震、呼吸困难和精神沉郁等；马属动物注射可致死，禁用。3、与聚类抗生素合用可导致后者毒性增强。动物药理与毒理用法用量内服：一次量，每千克体重，猪7~10mg，犬10～20mg，猫、雪貂10mg，一日2次，连用5～7d。混饮：每1L水，禽500mg（效价），猪200~500mg（治疗弧菌性病疾），连用3～5d。动物药理与毒理混饲（促生长）：每1000kg饲料，猪35.2g～70.4g，鸡26.4g～52.8g。皮下或肌内注射：一次量，每千克体重，牛10～20mg，猪、禽5～13mg，猫10mg，一日1～2次，连用5～7d。动物药理与毒理制剂与休药期

酒石酸泰乐菌素可溶性粉：鸡1d，蛋鸡产蛋期禁用。注射用酒石酸泰菌素：猪21d。泰乐菌素注射液，猪14d。磷酸泰乐菌素预混剂：猪、鸡5d。磷酸泰乐菌素、磺胺二甲啶预混剂：猪15d。动物药理与毒理泰万菌素

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泰万菌素又称为又称爱乐新，乙酰异戊酰泰乐菌素。兽医临床上常用其酒石酸盐。动物药理与毒理药物作用与适应症为畜禽专用抗生素。抗菌作用与泰乐菌素相似。主要用于治疗支原体及敏感革兰氏阳性菌引起的感染性疾病，如猪、鸡的支原体病和链球菌病等。动物药理与毒理不良反应与注意事项1、肌内注射有局部刺激性；可引起兽医接触性皮炎。

2、牛静脉注射可引起震、呼吸困难和精神沉郁等；马属动物注射可致死，禁用。3、与聚类抗生素合用可导致后者毒性增强。动物药理与毒理用法用量混饮：每1L水，鸡200～250mg，连用3～5d。混饲：每1000kg词料，猪1000g，连用7d。动物药理与毒理制剂与休药期

酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素粉：鸡5d，蛋鸡产蛋期禁用。酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素预混剂：猪3d。动物药理与毒理替米考星

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本品是由泰乐菌素的一种水解产物半合成的畜禽专用抗生素。兽医临床上常用其磷酸盐。动物药理与毒理药动学本品内服和皮下注射吸收快，但不完全，奶牛及奶山羊皮下注射的生物利用度分别为22％及8.9％。肺组织中的药物浓度高。具有良好的组织穿透力，能迅速而完全地从血液进入乳房，乳中浓度高，维持时间长，乳中的半衰期达1～2d，尤其适合家畜肺炎和乳腺炎等传染性疾病的治疗。动物药理与毒理药物作用本品抗菌作用与泰乐菌素相似，对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。动物药理与毒理适应症主要用于防治敏感菌引起的家畜肺炎（胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等引起），禽的支原体病及泌乳动物的乳腺炎。动物药理与毒理不良反应与注意事项1、肌内注射可产生局部刺激。牛一次静脉注射每千克体重5mg即可致死；皮下注射每千克体重50mg可引起心肌毒性，每千克体重150mg则致死。猪肌内注射每千克体重10mg可引起呼吸增数、吐和惊厥，每千克体重20mg可使大部分试验猪死亡。对灵长类和马也易致死。因此，本品仅供内服和皮下注射。动物药理与毒理2、对动物的毒性作用主要是心血管系统，可引起心动过速和收缩力减弱。与肾上腺素合用可增加猪的死亡，慎用。动物药理与毒理用法用量混饮：每1L水，鸡75mg。连用3