药物化学基本原理-药物的化学结构与稳定性(药物化学课件)_第1页
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文档简介

药物的氧化反应1.能识别容易发生氧化的化学结构或基团2.能阐述影响药物氧化的影响因素3.能提出预防药物氧化的措施方法学习目标

具有还原性的药物比具有氧化性的药物多,所以药物的氧化反应是药物的主要化学反应之一药物氧化一般分为化学氧化和自动氧化,前者多见于药物制备反应和药物的质量分析反应,后者多见于药物在贮藏过程中遇氧气引起的变质反应。什么是药物的自动氧化?指药物在贮存过程中遇空气中的氧自发引起的游离基链式反应,也是药物降解的主要途径。易氧化反应的基团及药物①碘化物:碘解磷定、碘化钾②亚盐:硫酸亚铁酒石酸锑钾2.无机药物有机药物①酚类

如:肾上腺素、吗啡、去水吗啡、水杨酸钠等肾上腺素②烯醇与醇醇羟基碳链上连接有芳环、羰基、羟基、氨基等能活化该集团,易被氧化,如可的松、麻黄碱、甘露醇等盐酸麻黄碱·Hcl③巯基(硫醇及硫化)如:卡托普利、巰嘌呤等卡托普利④肼类及胺类如:异烟肼、盐酸普鲁卡因、对氨基水杨酸钠、黄胺类药物普鲁卡因异烟肼⑤个别杂环(吩噻嗪环):吡唑酮衍生物如安乃近,苯并噻嗪类如盐酸异丙嗪,氯丙嗪氯丙嗪⑥醛类:如:链霉素,水合氯醛、葡萄糖等⑦

含碳碳双键及含共轭双键体系如:维生素A、两性霉素维生素A醋酸酯影响药物氧化的因素1.影响药物氧化的内因(1)结构类型对氧化的影响①不同类结构:苯肼>苯胺;硫醇>酚>醇②同类结构:多羟基酚>苯酚;电性效应的影响

例:苯环上

引入供电子基团(-NH2,-OR)容易氧化;引入吸电子基团(-NO2)不容易氧化例:磺胺类药物不易氧化苯环上虽有-NH2,但有吸电子的SO2影响药物氧化的外因及防止水解措施序号外因防止药物氧化的方法举例1氧气①制成固体药剂;加入抗氧(硫代硫酸钠、亚硫酸钠)②通惰性气体(CO2,N2)③干燥处贮存。维C注射液水杨酸2溶液的pH④调节稳定pH值。(醋酸、硼酸、酒石酸,氢氧化钠、碳酸氢钠等)盐酸吗啡、维生素影响药物氧化的外因及防止水解措施序号外因防止药物氧化的方法举例3温度⑤注射剂灭菌时,应选择适当的温度,如流通蒸汽灭菌30分钟。肾上腺素维生素C4重金属⑥

减少引入,加入配合剂EDTA-Na维生素C5光⑦应避光保存,一般要用棕色玻璃瓶或遮

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