《药理学》课件-抗胆碱药

抗胆碱药目录contents抗胆碱药分类1阿托品的药理作用、临床应用、不良反应2东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用、临床应用及不良反应3阿托品合成代用品的作用特点及临床应用4其他胆碱受体阻断药的作用特点及临床应用5抗胆碱药分类1抗胆碱药分类

1.M受体阻断药：又称平滑肌解痉药,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1受体阻断药：又称神经节阻断药,美加明,六甲双铵。3.N2受体阻断药：又称骨骼肌松弛药,琥珀胆碱、筒箭毒碱。[分类]：根据对受体作用的选择性可分为一、阿托品和阿托品类生物碱阿托品东莨菪碱山莨菪碱二、阿托品的合成代用品1、合成扩瞳药2、合成解痉药3、选择性M1受体阻断药抗胆碱药分类阿托品的药理作用、临床应用、不良反应2阿托品竞争性M胆碱受体阻断药对M受体选择性高,亲和力强对M受体亚型选择性低大剂量对N1（神经节）受体有阻断作用特点腺体眼胃肠和膀胱平滑肌心脏和血管

CNS阿托品的药理作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不同,从高到低依次为：【药理作用】1、抑制腺体分泌

唾液腺、汗腺最敏感、泪腺、呼吸道腺体次之、较大剂量胃液分泌↓,但对胃酸影响小,原因：①HCO3-分泌也↓②H+分泌还受组胺、胃泌素等调节阿托品2、眼：阿托品阻断眼部所有M胆碱受体，表现为扩瞳、眼压升高和调节麻痹。(1)扩瞳：阿托品能阻断瞳孔括约肌上的M受体，使肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，瞳孔扩大。阿托品2、眼：阿托品阻断眼部所有M胆碱受体，表现为扩瞳、眼压升高和调节麻痹。(2)眼压升高：由于瞳孔扩大，虹膜退向四周边缘，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流造成眼压升高。阿托品2、眼：阿托品阻断眼部所有M胆碱受体，表现为扩瞳、眼压升高和调节麻痹。(3)调节麻痹：阿托品能阻断睫状肌的M受体，使睫状肌松弛，造成视近物模糊不清，视远物清晰。阿托品3、松弛内脏平滑肌,尤其是痉挛的SM解除胃肠平滑肌痉挛作用最好;降低输尿管、膀胱逼尿肌张力作用次之;对胆道、支气管平滑肌作用较弱;对子宫平滑肌作用不明显。对括约肌作用弱且不恒定。

阿托品4、心脏较大剂量阿托品

（１～２ｍｇ）阻断心脏窦房结上的Ｍ受体，解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快，传导加速。阿托品5、血管和血压（1）常用量:

无明显变化（2）大剂量:

舒张血管,解除血管痉挛,改善微循环

机制：未明,与抗胆碱无关。可能：①抑制汗腺→体温↑→代偿性散热②直接扩张血管③大剂量阻断α受体阿托品6、中枢神经系统常用量(0.5-1mg)：轻度兴奋迷走中枢;较大量(1-2mg)：轻度兴奋延脑和大脑;大剂量(2-5mg)：明显兴奋中枢;中毒量(＞10mg)：中枢症状明显,如幻觉、惊厥,甚至昏迷、呼吸麻痹死亡。阿托品1、解除平滑肌痉挛,治疗各种内脏绞痛:①对胃肠绞痛、膀胱刺激症疗效好;②对胆绞痛、肾绞痛较差,常与哌替啶合用【临床应用】阿托品2、抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、严重盗汗及流涎症。目的：减少呼吸道腺体和唾液腺分泌,防止分泌物阻塞气道和吸入性肺炎的发生。阿托品3、眼科用药：①治疗虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用,防止虹膜与晶状体粘连。②验光配镜(儿童)：调节麻痹作用强、久。③检查眼底：少用。阿托品4、解除迷走神经对心脏的抑制,治疗缓慢型心律失常,如窦缓、窦房或房室传导阻滞。阿托品5、抗休克（感染性休克）：大剂量,对伴有高热、HR过快者不宜应用阿托品。阿托品6、解救有机磷中毒

应用原则：

①及早、反复、足量→阿托品化②中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药阿托品1、副作用：口干,视力模糊,皮干,潮红,心悸,体温↑,排尿困难,便秘2、中毒反应

表现：M-R明显阻断及中枢症状

解救：①洗胃、导泻、清除药物②对症治疗：注射新斯的明等抗胆碱酯酶药;解救有机磷酸酯类用阿托品过量,禁用以上药物,可用安定等中枢抑制药物【禁忌症】青光眼,前列腺肥大,幽门梗阻【不良反应】阿托品东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用、临床应用及不良反应3东莨菪碱、山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱是由洋金花等植物提取的生物碱。与阿托品比较：①对中枢有抑制作用较强，小剂量有镇静作用，较大剂量则有催眠作用，对呼吸中枢表现出兴奋作用；②抑制腺体、扩瞳、调节麻痹分泌作用较阿托品强；③心血管作用较阿托品弱。东莨菪碱主要用于：①麻醉前给药，因本品不但抑制腺体分泌，而且对中枢有抑制作用，故用作麻醉前给药优于阿托品；②中药麻醉，用东莨菪碱代替中药洋金花作中药麻醉用；③晕动病，对晕车、晕船等晕动病所致头晕、恶心、呕吐有效，也用于妊娠呕吐及放射病呕吐；④帕金森病，因其具有中枢性抗胆碱作用，能缓解流涎、震颤和肌强直等症状。不良反应与禁忌证同阿托品。东莨菪碱、山莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱，简称“６５４”，其天然品称为“６５４－１”，人工合成品称为“６５４－２”。东莨菪碱、山莨菪碱山莨菪碱与阿托品比较：①解除平滑肌痉挛、扩张血管、改善微循环的作用突出。②抑制腺体分泌和扩瞳作用弱。③不易通过血－脑屏障，中枢作用弱。因选择性高、毒性较低，常取代阿托品用于各种感染性休克、内脏平滑肌痉挛性绞痛及微循环障碍性疾病。不良反应与禁忌证与阿托品相似。东莨菪碱、山莨菪碱阿托品合成代用品的作用特点及临床应用4阿托品合成代用品（一）合成扩瞳药后马托品、托吡卡胺为临床常用的合成扩瞳药，均属短效M受体阻断药，对眼的作用与阿托品相似，但扩瞳、调节麻痹作用持续时间短，后马托品约为24～36h，托吡卡胺约为6h。常用于成人眼底检查和验光配镜，其中托吡卡胺常作为首选药，但儿童验光仍须用扩瞳作用较强的阿托品。禁忌证同阿托品。阿托品合成代用品（二）合成解痉药溴丙胺太林又名普鲁本辛。本品为季铵类，不易通过血脑屏障，很少发生中枢作用。对胃肠道M受体选择性较高，具有强而持久解除胃肠平滑肌痉挛作用，并能减少胃酸分泌。可用于消化性溃疡、胃肠痉挛、遗尿症及妊娠呕吐。其他胆碱受体阻断药的作用特点及临床应用5其他胆碱受体阻断药一、N1受体阻断药N1受体阻断药，也称为神经节阻断药，能选择性地结合神经节细胞上的N1受体，竞争性阻断ACh与N1受体的结合，从而阻断神经冲动在神经节中的传递。代表药有美卡拉明（mecamylamine，美加明）、樟磺咪芬（trimetaphancamsilate，阿方那特）等。其他胆碱受体阻断药二、N2受体阻断药（一）除极化型肌松药琥珀胆碱【体内过程】本品口服不吸收，注射后即为血液和肝脏中的假性胆碱酯酶迅速水解，仅不到2％的琥珀胆碱以原形从肾脏排泄。其他胆碱受体阻断药【药理作用】静脉给药后先出现短暂的肌束颤动，1min内即出现肌肉松弛，2min最强，5min左右肌松作用消失。肌肉松弛的顺序是眼睑、颜面部肌肉、颈部肌、上肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和隔肌，对呼吸肌松弛作用不明显。恢复顺序则相反，最先松弛的肌肉最晚恢复。【临床应用】1．辅助麻醉2．气管内插管、气管镜、食道镜检查等其他胆