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文档简介
2020年药物化学与分析真题精选
[单项选择题]
1、酰胺类药物较易发生下列哪种反应()
A.氧化反应
B.异构化反应
C.聚合反应
D.脱羧反应
E.水解反应
参考答案:E
参考解析:酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类药物最易发生水解反应。这种水解主要是指分子型水解,水解后使分子结构发生变化,反应速度一般比较缓慢,但在,H或OH催化下反应速度加快,并趋于完全。酰胺类药物一般比酯类药物水解难,但在一定条件下,也可水解生成相应的酸和氨基化合物,这类药物有青霉素类、氯霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。酰脲和内酰脲、酰肼类药物、肟类药物也能被水解。
[单项选择题]
2、下列鉴别反应正确的是()
A.吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色
B.双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别
C.吡罗昔康与三氯化铁反应生成橙色
D.阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显红色
E.对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色
参考答案:A
参考解析:吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热,显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子,灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应的颜色。吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷,再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。
[单项选择题]
3、可以用乙-胺四醋酸二钠(EDTA)滴定液测定含量的药物是()
A.氯化钠
B.氯化钾
C.硫酸锌
D.氯化铵
E.碘化钠
参考答案:C
参考解析:在配位滴定法的应用方面,绝大部分金属离子与EDTA的配位反应能满足滴定的要求,可采用直接滴定法测定,如钙盐、镁盐、锌盐、铁盐和铜盐等。
[单项选择题]
4、下列关于乙酰氨基酚叙述正确的是()
A.对乙酰氨基酚微溶于冷水,易溶于氢氧化钠溶液
B.对乙酰氨基酚在酸性条件下水解,在碱性条件下稳定
C.对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺
D.与三氯化铁反应生成红色
E.不能用重氮化耦合反应鉴别
参考答案:A
参考解析:对乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键,易水解生成对氨基酚,酸性及碱性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基,可发生重氮化耦合反应,生成橙红色。本品与三氯化铁试液可生成蓝紫色。
[单项选择题]
5、醋酸地塞米松注射液的含量测定方法是()
A.荧光分析法
B.紫外分光光度法
C.酸性染料比色法
D.四氮唑比色法
E.高效液相色谱法
参考答案:D
[单项选择题]
6、关于氯丙嗪的叙述正确的是()
A.本品结构中有噻唑母核
B.氯丙嗪结构稳定,不易被氧化
C.是为了促进药物吸收
D.在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素C
E.本品与三氯化铁反应显棕黑色
参考答案:D
参考解析:氯丙嗪有吩噻嗪母核,环中的S和N原子都是良好的电子供体,易被氧化成红棕色,故在其注射液中加入维生素C、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧剂,阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用,显红色。
[单项选择题]
7、碳青霉素与青霉素类结构区别是()
A.噻唑环上碳原子取代以硫原子
B.噻唑环上碳原子取代以硫原子,并在2-3位之间有一不饱和键
C.噻唑环改成噻嗪环
D.内酰胺6位用甲氧基取代氢原子
E.噻唑环上无羧基
参考答案:A
[单项选择题]
8、以下为广谱抗癫痫药的是()
A.苯妥英钠
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.盐酸氯丙嗪
E.地西泮
参考答案:B
参考解析:丙戊酸钠为广谱抗癫痫药,能抑制脑内酪氨酸的代谢,提高其浓度,从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。
[单项选择题]
9、关于苯妥英钠的表述正确的是()
A.本品的水溶液呈酸性
B.对空气比较稳定
C.本品不易水解
D.具有酰亚胺结构
E.为无色结晶
参考答案:D
参考解析:本品为白色粉末,易溶于水,有吸湿性,水溶液呈碱性,露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构,易水解。
[单项选择题]
10、下列关于卡马西平的说法正确的是()
A.卡马西平片剂稳定,可在潮湿环境下存放
B.卡马西平的二水合物,药效与卡马西平相当
C.卡马西平在长时间光照下,可部分形成二聚体
D.苯妥英钠为广谱抗惊厥药
E.卡马西平只适用于抗外周神经痛
参考答案:C
参考解析:卡马西平在干燥条件下稳定,潮湿环境下可生成二水合物,影响药物的吸收,药效为原来的1/3。长时间光照,可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药,具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。
[单项选择题]
11、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是()
A.在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性
B.代谢主要途径是开环化
C.用于治疗急、慢性精神分裂症
D.属于三环类抗抑郁药
E.主要在肾脏代谢
参考答案:D
参考解析:盐酸阿米替林水溶液不稳定,某些金属离子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏代谢,代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药,适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
[单项选择题]
12、罗红霉素是经红霉素发生以下哪种结构改造后产生的衍生物()
A.红霉素9位羟基
B.红霉素9位肟基
C.红霉素6位羟基
D.红霉素8位氟原子取代
E.红霉素9位脱氧
参考答案:B
参考解析:红霉素在酸性条件下,9位酮基的化学性质活跃能与6位羟基形成半缩醛羟基,并经一系列反应进行内环合作用,这种降解使红霉素失去抗菌活性。红霉素9位酮基最简便的修饰是变成肟基便得到罗红霉素,从而阻止其分子内酸缩酮化。
[单项选择题]
13、关于丙磺舒说法正确的是()
A.抗痛风药物
B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收
C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎
D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用
E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄
参考答案:A
参考解析:本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄,可延长疗效。
[单项选择题]
14、作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是()
A.饱和烷烃基
B.支链烷烃基
C.环烯烃基
D.乙烯基
E.丙烯基
参考答案:A
参考解析:巴比妥类药物的作用时间与C5位取代基有关,5位坐的两个取代基的总碳数以4~8为最好,使药物有适当的脂溶性,若总碳数超过8,可导致化合物具有惊厥作用。5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃,在体内易被氧化代谢,作用时间短}如为直链烷烃或芳烃9位酮基,则在体内不易被氧化代谢,大多以原药排泄,因而作用时间长。
[单项选择题]
15、下列说法正确的是()
A.吗啡氧化生成阿扑吗啡
B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
D.吗啡为α受体强效激动剂
E.吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外
参考答案:E
参考解析:吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为阿片受体激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。
[单项选择题]
16、属于阿片生物碱类药的是()
A.可待因
B.哌替啶
C.芬太尼
D.美沙酮
E.镇痛新
参考答案:A
参考解析:阿片生物碱类药主要成分是吗啡,可待因是吗啡的甲基化物,属于阿片类生物碱。哌替啶又名度冷丁(dolantin),为苯基哌啶衍生物,芬太尼系哌替啶结构改造得到的镇痛药哌啶类哌替啶;喷他佐辛(pentazocine,镇痛新)为苯并吗啡烷类衍生物,其哌啶环中N上甲基为;异戊烯基取代而戒的合成镇痛药;氨基酮类(苯基丙胺类)止痛药是美沙酮。
[单项选择题]
17、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是()
A.美沙酮最强,哌替啶次之,吗啡最弱
B.美沙酮最强,吗啡次之,哌替啶最弱
C.吗啡最强,哌替啶次之,美沙酮最弱
D.吗啡最强,美沙酮次之,哌替啶最弱
E.哌替啶最强,吗啡次之,美沙酮最弱
参考答案:B
参考解析:盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10,盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2~3倍。
[单项选择题]
18、下列哪项不是氯霉素的理化性质()
A.性质稳定,耐热
B.能被锌和盐酸还原为氨基化合物
C.能被锌和氯化钙还原为羟胺化合物
D.与茚三酮试液产生紫红色反应
E.具有旋光性
参考答案:D
[单项选择题]
19、下列哪类药物是中枢兴奋药()
A.黄嘌呤类
B.吩噻嗪类
C.吲哚乙酸类
D.苯二氮类
E.丁酰苯类
参考答案:A
[单项选择题]
20、有机磷农药中毒解救主要用()
A.硝酸毛果芸香碱
B.溴化新斯的明
C.加兰他敏
D.碘解磷定
E.盐酸美沙酮
参考答案:D
参考解析:有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂,需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键,使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。
[单项选择题]
21、下列叙述正确的是()
A.麻黄碱遇碘化汞钾生成沉淀
B.麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘
C.盐酸多巴胺用于治疗各种过敏反应
D.硝酸毛果芸香碱主要治疗白内障
E.盐酸美沙酮为局部麻醉药
参考答案:B
参考解析:麻黄碱属芳烃胺类,遇碘化汞钾不生成沉淀。麻黄碱主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。盐酸多巴胺用于治疗各种类型休克。硝酸毛果芸香碱主要治疗原发性青光眼。盐酸美沙酮适用于各种剧烈疼痛的治疗,但成瘾性大。
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[单项选择题]
22、以下有关细菌内毒素检查法的论述中,正确的是()
A.2000年版《中国药典》才将该方法录入
B.细菌内毒素检查用水系内毒素含量小于0.015EU/ml(用于凝胶法)或0.005EU/ml(用于光度测定法)且对内毒素试验无干扰作用的灭菌注射用水。
C.试验用的器皿等需经120℃干烤1小时
D.新购入的鲎试剂已标明灵敏度的,可不经复核,直接应用;测试样品结果判断是将试管从恒温器中轻轻取出,缓缓转动90°以判断结果
E.E.测得鲎试剂灵敏度(λ在0.5~2.0λ时,不可以λ为该批鲎试剂的灵敏度
参考答案:B
[单项选择题]
23、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是()
A.白色结晶粉末,在水中不溶
B.含磺酰基显弱酸性
C.碱性溶液中的水解物具有重氮化耦合反应
D.本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应,生成绿色沉淀
E.为中效利尿剂,具有降压作用
参考答案:D
参考解析:氢氯噻嗪在碱性水溶液中的水解产物具有游离的芳伯氨基,可产生重氮化耦合反应。不能与硫酸铜反应生成沉淀。
[单项选择题]
24、以下哪项是肾上腺素的杂质检查()
A.中性或碱性物质
B.酮体
C.对氨基苯甲酸
D.亚硫酸盐和可溶性淀粉
E.其他生物碱
参考答案:B
[单项选择题]
25、利尿药的分类是()
A.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类
B.有机汞类磺酰胺类多羟基类苯氧乙酸类抗激素类
C.有机汞类磺酰胺类黄嘌呤类苯氧乙酸类抗激素类
D.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类多羟基类
E.有机汞类磺酰胺类含氮杂环类苯氧乙酸类抗激素类黄嘌呤类
参考答案:D
参考解析:利尿药按化学结构分为有机汞类、磺酰胺类、含氮杂环类、苯氧乙酸类、抗激素类、多羟基类,其中由于有机汞类毒性较大,现在很少使用了。
[单项选择题]
26、磺胺甲噁唑片含量测定使用的滴定液是()
A.硫酸铈滴定液
B.硝酸银滴定液
C.氢氧化钠滴定液
D.亚硝酸钠滴定液
E.碘滴定液
参考答案:D
参考解析:磺胺甲噁唑具芳伯氨基,可用亚硝酸钠滴定法测定含量,其片剂与原料药测定方法相同。
[单项选择题]
27、属于孕甾烷结构的甾体激素是()
A.雌性激素
B.雄性激素
C.蛋白同化激素
D.糖皮质激素
E.睾丸素
参考答案:D
[单项选择题]
28、《中国药典》重金属检查法的第一法使用的试剂有()
A.硝酸银试液和稀硝酸
B.25%氯化钡溶液和稀盐酸
C.锌粒和盐酸
D.硫代乙酰胺试液和醋酸盐缓冲液(pH3.5)
E.硫化钠试液和氢氧化钠试
参考答案:D
参考解析:《中国药典》(2010版)重金属检查法一共收载有三法。第一法又称硫代乙酰胺法,方法为:取各药品项下规定量的供试品,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,与水适量使成25ml,加硫代乙酰胺试液2ml,放置2分钟后,与标准铅溶液一定量按同法制成的对照液比较,以判断供试品中重金属离子是否超过了限量。第三法使用硫化钠试液和氢氧化钠试液。
[单项选择题]
29、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是()
A.利福平
B.异烟肼
C.环丙沙星
D.阿昔洛韦
E.诺氟沙星
参考答案:B
参考解析:异烟肼具有还原性,与硝酸银发生氧化还原反应,生成单质银,附着在试管壁上。
[单项选择题]
30、关于抗精神失常药下列叙述错误的是()
A.抗精神病药按结构主要分为三环类、四环类、噻吨类、吩噻嗪类、二苯二氮类、丁酰苯类及其他类
B.抗精神病药的代表药物是吩噻嗪类氯丙嗪
C.噻吨类抗精神病药是把吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连得到噻吨类衍生物,如氯普噻吨
D.二苯二氮类,以乙撑基取代氯噻嗪环上的硫原子,得到了中环扩为七元环,使三环母核不在同一平面,而产生二苯二氮的氯氮平(氯扎平)、洛沙平(克塞平)
E.丁酰苯类的氟哌啶醇也是抗精神病药物
参考答案:A
[单项选择题]
31、下列降血压药物中以酶为作用靶点的是()
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.可乐定
D.卡托普利
E.氯沙坦
参考答案:D
参考解析:硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道,可乐定和氯沙坦都作用在受体上,只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。
[单项选择题]
32、下列哪项与地西泮的理化性质相符()
A.酸性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸
B.水解开环只发生在1、2位,最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮类药物所没有的反应
C.在肝脏代谢,代谢产物没有生物活性
D.在水、乙醇中均溶解
E.4、5位开环是不可逆性水解,一开环即失去生物活性
参考答案:A
[单项选择题]
33、对光极不稳定,生产、储存及使用过程中应避光的药物是()
A.吉非罗齐
B.氯贝丁酯
C.硝苯地平
D.硝酸异山梨酯
E.辛伐他汀
参考答案:C
参考解析:硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物,对人体有害,故应注意避光。
[单项选择题]
34、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
参考答案:C
参考解析:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羰基。4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性;7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用(如诺氟沙星);哌嗪环被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星)则脂溶性增加,肠道吸收增强,细胞的穿透性提高,半衰期延长。在8位引进第二个氟原子,可进一步提高肠道吸收,延长半衰期(如洛美沙星等)。N-1修饰以环丙基团(环丙沙星)或噁嗪基团(氧氟沙星)可扩大抗菌谱,增强对衣原体、支原体及分枝杆菌(结核杆菌与麻风杆菌等)的抗菌活性,噁嗪环还可提高水溶性,使药物在体内不被代谢,以原形经尿排泄。
[单项选择题]
35、调血脂药物洛伐他汀属于()
A.苯氧乙酸及类似物
B.烟酸类
C.HMG-CoA还原酶抑制剂
D.贝特类
E.苯氧戊酸类
参考答案:C
[多项选择题]
36、影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有()
A.pKa
B.脂溶性
C.5-取代基
D.5-取代基碳数目超过10个
E.直链酰脲
参考答案:A,B,C
参考解析:巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团,其碳原子总数在4~8之间,使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜,穿过血脑屏障,因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时,酸性强,pKa值低,在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜,中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类,若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱,在临床上已不再使用。
[单项选择题]
37、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是()
A.西诺沙星
B.环丙沙星
C.诺氟沙星
D.培氟沙星
E.吉米沙星
参考答案:E
[多项选择题]
38、下列药物中,哪些药物含有磺酰胺结构()
A.吡罗昔康
B.吲哚美辛
C.乙酰唑胺
D.氯噻酮
E.呋塞米
参考答案:A,C,D,E
参考解析:吡罗昔康为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药,但其结构中含有磺酰胺基;吲哚美辛为吲哚乙酸类非甾体抗炎药;乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂,结构中含有磺酰胺基;氯噻酮和呋塞米均为磺酰胺类利尿剂。
[单项选择题]
39、符合盐酸阿糖胞苷性质的是()
A.口服吸收好
B.不溶于水,可溶于氯仿
C.属于烷化剂类抗肿瘤药
D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
E.为尿嘧啶类抗肿瘤药
参考答案:D
[单项选择题]
40、属于头孢噻肟钠特点的是()
A.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强
B.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基
C.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基
D.不具有耐酶和广谱特点
E.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代
参考答案:A
参考解析:头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。
[单项选择题]
41、属于大环内酯类抗生素的是()
A.克拉维酸
B.罗红霉素
C.阿米卡星
D.头孢克洛
E.盐酸林可霉素
参考答案:B
[单项选择题]
42、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是()
A.舒巴坦
B.氨曲南
C.多黏菌素
D.磷霉素
E.亚胺培南
参考答案:B
[单项选择题]
43、青霉素G钠在室温酸性条件下可发生()
A.分解生成青霉醛和D-青霉胺
B.β-内酰胺环的水解开环
C.6-氨基上酰基侧链的水解
D.发生分子重排生成青霉二酸
E.钠盐被酸中和生成游离的酸
参考答案:D
[单项选择题]
44、具有下列化学结构的药物是()
A.头孢美唑钠
B.头孢哌酮钠
C.头孢呋辛
D.头孢克肟钠
E.头孢曲松钠
参考答案:C
[单项选择题]
45、用盐酸滴定液(0.1000mol/L)滴定20.00ml的氨水(0.1000mol/L)可用的指示剂是()
A.酚红
B.酚酞
C.百里酚酞
D.溴甲酚绿
E.溴百里酚蓝
参考答案:D
[单项选择题]
46、《中国药典》中,磺胺甲噁唑含量测定采用的滴定液是()
A.氢氧化钠滴定液
B.盐酸滴定液
C.高氯酸滴定液
D.亚硝酸钠滴定液
E.乙二胺四醋酸滴定液
参考答案:D
[单项选择题]
47、用紫外分光光度法测定的药物通常具有()
A.饱和结构
B.酯结构
C.酰胺结构
D.不饱和结构
E.环状结构
参考答案:D
参考解析:本题考查对紫外分光光度法测定原理的掌握程度。紫外吸收光谱法是利用某些物质的分子吸收紫外光谱区的辐射来进行分析测定的方法。这种分子吸收光谱产生于价电子和分子轨道上的电子在电子能级间的跃迁。一般而言,饱和结构存在σ→σ电子跃迁,吸收能量较高,而不饱和结构存在π→π或者n→π跃迁,吸收能量较小。因此,紫外分光光度法通常用于测定具有不饱和结构的药物。建议考生掌握紫外分光光度法的基本原理。
[单项选择题]
48、在可见分光光度法中,与溶液浓度和液层厚度成正比的是()
A.透光率
B.吸收系数
C.吸光度
D.测定波长
E.狭缝宽度
参考答案:C
[单项选择题]
49、属于β-内酰胺类抗生素的药物是()
A.异烟肼
B.四环素
C.庆大霉素
D.青霉素钾
E.阿奇霉素
参考答案:D
[单项选择题]
50、《中国药典》中庆大霉素C组分检查方法是()
A.气相色谱法
B.正相高效液相色谱法
C.比色法
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