作用于消化系统药专家讲座

第二十六章

作用于消化系统药扬州环境资源职业技术学院DepartmentofPharmacologyDRUGSFORDIGESTIVEDISORDERS作用于消化系统药第1页消化系统药品分类:抗消化性溃疡药助消化药止吐药泻药止泻药利胆药作用于消化系统药第2页第一节抗消化性溃疡药消化性溃疡包含胃和十二指肠溃疡发病率约10%，男>女发病原因:“攻击因子”作用增强“防御因子”受损作用于消化系统药第3页胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌

前列腺素粘膜修复粘液/HCO3-屏障粘膜损伤因子粘膜保护因子消化与抗消化作用于消化系统药第4页抗消化性溃疡药品分类:一、抗酸药二、抑制胃酸分泌药三、胃粘膜保护药四、抗幽门螺杆菌药作用于消化系统药第5页抗酸药Antacids能中和胃酸，↑胃内PH弱碱性无机药品。作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。惯用药品有:氢氧化铝aluminumhydroxide氢氧化镁magnesiumhydroxide三硅酸镁magnesiumtrislicate碳酸钙calciumcarbonate碳酸氢钠sodiumbicarbonate作用于消化系统药第6页胃酸经过胃壁C“三体一泵”分泌，故这类药品有四类：1、H2受体阻断药；2、M受体阻断药；3、促胃液素受体阻断药；4.H+-K+-ATP酶抑制药；二、抑制胃酸分泌药作用于消化系统药第7页胃酸分泌抑制药作用步骤

作用于消化系统药第8页（一）H2受体阻断药H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌阻断H2受体:①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；②抑制促胃液素及M受体兴奋药引发胃酸分泌；③胃蛋白酶分泌也↓。作用于消化系统药第9页西咪替丁Cimetidine临床应用:消化性溃疡，上消化道出血，促胃液素分泌瘤。不良反应:发生率1—5%。普通:头痛、乏力、腹泻；C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉；内分泌:抗雄激素，促催乳素分泌；

作用于消化系统药第10页（二）M受体阻断药

哌仑西平pirenzepine药理作用:抑制M1受体；小剂量可抑制胃酸分泌；大剂量可影响唾液、肠道动力；同时可影响胃蛋白酶分泌。作用于消化系统药第11页临床应用:胃及十二指肠溃疡；应激性溃疡，急性胃粘膜出血，促胃液素瘤也有一定作用；缓解症状作用不如H2阻断药。不良反应:轻、大剂量可有阿托品样作用。哌仑西平pirenzepine作用于消化系统药第12页（三）促胃液素受体阻断药-丙谷胺为氨基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽终末端相同。为促胃液素受体阻断药。抑制胃酸分泌,↑胃粘液己糖胺量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。临床效果不理想,少用。作用于消化系统药第13页（四）H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑（Omeprazole,洛赛克）兰索拉唑（Lansoprazole）潘多拉唑（Pantoprazole）【药理作用】1:是当前最强抑酸药。2:增强胃粘膜对损伤抵抗力。3:抑制幽门螺旋杆菌。作用于消化系统药第14页【临床应用】反流性食道炎消化性溃疡上消化道出血幽门螺杆菌感染奥美拉唑【不良反应】1.神经系统2.消化系统3.其它作用于消化系统药第15页三、胃粘膜保护药胃粘膜屏障细胞屏障粘液-HCO3盐屏障（粘膜细胞紧密连接）1.保护胃粘膜，预防有害因子损伤胃粘膜。2.对胃酸还有缓冲作用作用于消化系统药第16页米索前列醇misoprostol①抑制基础胃酸分泌；②抑制促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌；③抑制胃蛋白酶分泌；④刺激胃粘液-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完整性,有较强保护作用。作用于消化系统药第17页硫糖铝（sucralfate):【药理作用】1:酸性环境中能聚合成胶冻状,在溃疡面形成保护屏障。2:促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E2。3:增强生长因子作用。4:抑制幽门螺旋杆菌繁殖。作用于消化系统药第18页应用:硫糖铝治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有很好疗效。1.在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药适用。注意:2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛适用,能降低上述药品生物利用度。作用于消化系统药第19页

枸橼酸铋钾1:在胃液酸性环境下形成保护屏障。

药理作用:注意:1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。2.服药期间可使舌、粪染黑。3.肾功效不全者禁用,以免引发血铋过高。2:能抑制胃蛋白酶活性。3:促进粘膜合成前列腺素。4:抗幽门螺杆菌。作用于消化系统药第20页四、抗幽门螺杆菌药抗生素:阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素、克拉霉素。奥美拉唑（枸橼酸铋钾）之一加（阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑）中两种,疗程一周。其它:硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾联适用药:作用于消化系统药第21页根除Hp经典方案1、H+-K+-ATP酶抑制药（奥美拉唑）2.铋剂（枸橼酸铋钾）+抗菌药枸橼酸铋钾+克拉霉素+替硝唑抗Hp三联

作用于消化系统药第22页

一、助消化药

胃蛋白酶(pepsin):胰酶(pancreatin):乳酶生(biofermin):第二节消化功效调整药作用于消化系统药第23页

二、止吐药与胃肠促动药呕吐原因:1胃肠道疾病2放疗化疗3药品不良反应4兴奋呕吐中枢（多巴胺受体、5-HT受体）作用于消化系统药第24页

二、止吐药与胃肠促动药1.H1受体阻断药苯海拉明、茶苯海明,用于防治晕动病、内耳性眩晕病。2.抗胆碱药东莨菪碱,经过降低迷路感受器敏感性和抑制前庭小脑通路传导,可用于晕动病,预防给药效果很好。作用于消化系统药第25页3.多巴胺（D2）受体阻断药氯丙嗪,能有效地减轻轻度化学治疗引发恶心、呕吐。对晕动病无效。

二、止吐药与胃肠促动药作用于消化系统药第26页甲氧氯普胺（metoclopramide,胃复安）

1:阻断CTZD2受体,发挥止吐作用。（中枢）2:阻断胃肠多巴胺受体。3:临床用于治疗慢性功效性消化不良引发胃肠运动障碍。4:不良反应:有锥体外系症状

二、止吐药与胃肠促动药作用于消化系统药第27页多潘立酮（domeperidone,吗丁林）1:经过选择性阻断外周多巴胺受体发挥胃肠促动作用。（无中枢作用）2:用于治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、放射治疗及可致轻中度致吐肿瘤化疗药引发恶心、呕吐有效。3:不良反应少。无锥体外系症状

二、止吐药与胃肠促动药作用于消化系统药第28页西沙必利—5­HT4受体激动药药理作用:全胃肠动力药。临床应用:治疗便秘。不良反应:无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。

二、止吐药与胃肠促动药作用于消化系统药第29页甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利机制中枢和外周D2受体外周D2受体5­HT4受体作用止吐,胃肠促动同左止吐,胃肠促动,便秘不良反应锥体外系反应,催乳素升高催乳素、胃酸升高腹泻

二、止吐药与胃肠促动药作用于消化系统药第30页4.5­HT3受体阻断药-昂丹司琼（Ondansetron）1:选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大止吐作用。2:临床用于肿瘤化疗、放疗引发恶心、呕吐,也可防治手术后恶心呕吐。3:不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻。

二、止吐药与胃肠促动药作用于消化系统药第31页硫酸镁口服导泻利胆排便排毒排虫外科术前或结肠镜检验治急性中毒治肠虫病治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎注射抗惊厥治子痫、破伤风惊厥解痉治胆绞痛、胃肠绞痛降压治妊高症（一）容积性泻药

四、泻药作用于消化系统药第32页乳果糖1.口服不吸收，维持高渗，未被吸收乳糖进入结肠后被细菌代谢成乳酸，刺激结肠局部渗出，引发容积增加，致肠蠕动而促进排便。2.降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病。

四、泻药（一）容积性泻药作用于消化系统药第33页

四、泻药（二）刺激性泻药(contactcathatics)—酚酞

1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐,刺激结肠肠壁蠕动,服药后6～8h排出软便,作用温和。2.适合用于慢性或习惯性便秘。3.长久使用可致水、电解质丢失和结肠功效障碍。作用于消化系统药第34页惯用液体石蜡、甘油。经过局部润滑并软化粪便发挥作用。适合用于儿童、老人及痔疮、肛门手术患者。（三）润滑性泻药(su