小儿肿瘤外科学第62章药物及化疗

第六十二章小儿常用抗肿瘤药物

分类药品名作用机制规格用药途径儿童剂量及用法适应证注意事项副作用

烷环磷酰胺最常用的烷化剂类抗肿瘤药，片剂口服75mg/(m?.d),qd或bid间歇白血病、恶性淋巴配成的溶液必须在3h内应用。为了预骨髓抑制、恶心、呕

化Cyclophosphamide细胞周期非特异性细胞毒药物，50mgri服200mg/(m2­d),qdX5d瘤、神经母细胞瘤、，防出血性膀胱炎，在用本药时宜多喝吐、厌食、脱发、膀

剂(CTX)但对G2期作用更为强烈。做用粉针剂每月一次视网膜母细胞瘤、横水，使尿量增加：大剂量时宜大量补液，胱炎、性腺损害、神

机制与DNA发生交叉联结，抑0.2g静脉滴注10〜15mg/kg每周,次纹肌肉瘤、其它软组静滴碳酸氢钠，并同应用筑乙磺酸钠可经毒性（大剂量时）、

制DNA的合成，也可干扰RNA0.5g450mg/(n?d),每7〜lOd一次织肉瘤、Ewing瘤等预防血性膀胱炎。别喋吟醇可增加本药

的功能900〜120()mg/(n『•d)次qd每骨髓毒性；与多柔比星合用可增加后者

37周一次心脏毒性；有致癌、致突变作用。

异环磷酰胺CTX的同分异构体,作用同CTX粉针剂静脉滴注1.2~1.8g/(m2«d),qdX4〜5d,软组织肉瘤、睾丸肿与环磷酸胺有部分交叉耐药性为了预同CTX,出血性膀胱

Ifosfamide但无交叉抗药性0.5g每37周一次瘤、，恶性淋巴瘤、骨防出血性膀胱炎或血尿等泌尿系统毒炎机率更高，可有神

(IFo)1.0g及非霍奇金淋巴瘤、性发生，必须同时静脉注射尿路保护剂经毒性和肾毒性

白血病以及复发性疏乙磺酸钠用量,每次以IFo1/5量于0、

难治性实体瘤等4、8h静注，15~30min内注射;高危泌

尿系毒性患者保护剂每3h用1次共4

次，剂量加倍。与顺伯、甲氨蝶吟、阿

糖胞普及氟尿喀噬有协同作用。余同

CTX。

顺氨氯伯(顺伯)与DNA交叉连接，破坏DNA,粉针剂静脉滴注20~30mg2/(m2•d)4~6h以上睾丸恶肿肿瘤（对胚肾功不全及对的类药物过敏者忌用；有肾功能损害（血BUN

Cisplatin抑制DNA合成，可能增加肿瘤10mgqdX4~5d每3~4周，•次胎瘤和精原细胞瘤肾脏及中耳炎病史者慎用。为防治肾毒与肌酎升高，第2周

(DDP,PDD)的免疫性20mg50~120mg/(m2-d),qd每3~4均有较好效果）、卵性，可溶于大量NS或GNS中，并加用出现，多为可逆性）、

周一次巢癌、宫颈癌、*非小甘露醇以加速排泄或用药前用映塞米，听神经障碍听力失

细胞肺癌和癌性胸使尿量不少于150ml/小时，用药前须测常（5%）、低血钾症、

腹腔内注30~5()mg/次，7-10d-次水、头颈鳞状细胞血BUN及肌酊，治疗中给止吐药。神低血镁症、胃肠道反

射癌、软组织肉瘤、肝经及耳毒性与累积剂量有关。与博来霉应（严重恶心、呕

癌、淋巴瘤、乳腺癌、素合用可导致其毒性增加。与抗组胺药吐）、骨髓抑制

甲状腺癌、黑色素瘤异丙嗪合用，可掩盖耳毒性症状。

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烷碳粕(卡钳)与DNA交叉连接，破坏DNA冻干粉静脉滴注300〜500mg/m2•次，qd每4睾丸肿瘤、卵巢癌、.静脉滴注不宜直晒，宜用布或纸避光，骨髓抑制（白细胞减

化Carboplatin分子，抑制其复制，有效率高于lOOmg周一次恶性淋巴瘤、肺癌临用前5%GS溶解，配后8h内用完；少、血小板减少）胃

剂(CBDCA,JM-8)顺伯，毒性低于顺钳，是第二代60~80mg/m2•次,qdX5d每4药液避免外渗，不宜与其他肾毒性药物肠道反应（轻度呕

伯类抗癌药周一次合用。与顺伯有交叉耐药性。余同顺伯。吐）、肝功损害（轻

度）

甲基节脱单胺氧化酶抑制剂，细胞周期非片剂口服用于诱导缓解时，用药起始量霍奇金恶性淋巴瘤、糖尿病、感染者慎用。忌与拟交感类药骨髓抑制、过敏性皮

Procarbazine特异性药物，体内可通过烷化作25mg25~50mg/（m2•d）,逐渐增至其他淋巴瘤、实体物（如麻黄碱）及丙米嗪同用。与巴比肤反应和脱发（罕

(PCB)用而破坏DNA,有丝分裂减少；50mglOOmg/m?"）,分2〜3次X瘤、恶性网状细胞增妥、抗组胺药、麻醉性镇静剂、降压药见）、部分病人可出

由于间期延长而抑制细胞分裂，10〜14d多症、，多发性骨髓同用时，不宜用大量，以免对中枢产生现中枢神经系统毒

也干扰DNA、RNA及蛋白质合瘤、肺癌协同抑制作用。避免食用富含酪氨酸食性（眩晕嗜睡，精神

成物（奶酪、香蕉、腌鱼等）以防中枢兴错乱，脑电图不正常

奋及血压升高。与其他抗癌药和放射线等）、恶心、呕

无交叉耐药性。有致癌、致突变作用。吐、厌食

氮烯眯胺与DNA交叉连接，破坏DNA,粉针剂静脉滴注200mg/(m2•d),qdX5d,每霍奇金恶性淋巴瘤、溶液须在3小时内应用。用药期不宜骨髓抑制、白细胞减

（达卡巴嗪）抑制DNA合成，可能增加肿瘤0.1g3-6周一疗程恶性黑色素瘤、软组接种减毒活疫苗。与长春新碱及氮芥合少，血小板减少（用

Darcarbazine的免疫性0.2g织肉瘤、神经母细胞用可增加疗效。有致突变，可能有致癌药2~4周后发生）、

（DTIC）瘤、肺鳞癌和未分化作用。流感样综合征（不常

癌见）如发热、头疼、

肌痛等

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烷白消安(马利兰)为•种烷化剂，与细胞核蛋白片剂口服1.6mg/（m2­d）,逐渐加量至慢性粒细胞性白血骨髓抑制、出血性疾病、肾上腺皮质功骨髓抑制、恶心、呕

化Busulfan起反应而杀伤细胞0.5mg4mg/（m2-d）,清晨空腹或分3病（成人和青少年）、能低下者慎用。白细胞快速下降时宜每吐、厌食、神经毒性、

剂(BSF)2.mg次亚急性粒细胞性白日入液量2000~3000/m2,碱化尿液并服在青春期后给药可

血病、真性红细胞增用别噂吟醇。根据血象、病情及疗效调影响生殖腺的功能，

多症整剂量。白细胞降至10-20X107L时，偶可引起肺间质纤

宜停药或改维持，白细胞大幅下降时，维化、舌炎、白内障

应立即停药。有致突变作用。或脱发

盐酸氮芥为双功能烧化剂,主要抑制DNA注射剂静脉注射4~6mg/m2•次Xqd,每周一次，主要用于恶性淋巴加生理盐水稀释成配制后应骨髓抑制、胃肠道反

Chlormcthinc合成，同时对RNA和蛋白质合5mg连用2次，疗程间隔2周瘤，尤其是霍奇金病在lOmin内注射完毕。药液外渗时应在应（恶心、呕吐常出

Hydrochloride成也有抑制作用。对肿瘤细胞的1Omg的治疗。局部皮下组织注射入l/12mol/L的硫代现于注射后3〜6小

(NH2)G1期和M期杀伤作用最强，大硫酸钠或NS并置冰袋6〜12h。局部刺时,可持续24小时）、

剂量时对各期细胞均有杀伤作激性强，不慎接触皮肤粘膜应立即用水生殖功能影响（睾丸

用，属细胞周期非特异性药物。反复冲洗。有致突变及致癌作用。萎缩、精子减少、月

经紊乱、闭经、不

育）、脱发、乏力、

头晕、注射于•血管外

时可引起溃疡

苯丁酸氯芥生物的一种烷化剂作用与环磷片剂口服2.5-7.51«以012.(1)*4(1或用于慢性淋巴细胞用药3周始能见效。长期用药有蓄积作骨髓抑制、中性白细

（瘤可宁）酸胺相近2mg(0.1~0.2mg/kg-d)白血病、淋巴肉瘤、用。有致癌性。胞减少，血小板减

Chlorambucil何金杰氏病、卵巢少、淋巴细胞减少、

（CB-1348）癌、乳腺癌、多发性影响生殖腺功能

骨髓瘤等

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烷卡莫司汀可通过烷化作用与核酸交链，亦注射剂静脉滴注90〜lOOmg/n?.次,qdX2〜3d,高度脂溶性，能通过与皮肤接触可致色素沉着或皮炎。用药迟发性骨髓抑制（用

化（卡氮芥）有可能因改变蛋白而产生抗癌0.125g每6〜8周一次血脑屏障，对脑瘤期间及停药后4-6周每周检查白细胞及药后4~6周）、静脉

剂Cannustinc作用。在体内能与DNA聚合酶作（恶性胶质细胞瘤、血小板，定期检查肺功能和肺X线片。注射处血栓性静脉

（BCNU）用，对增殖期细胞各期都有作用脑干胶质瘤、成神经有免疫抑制作用，用药期及结束后3个炎、脑脊髓病（大剂

管细胞瘤、星形胶质月内不宜接种减毒活疫苗。有致突变，量）。肺间质或肺纤

细胞瘤等）、脑转移可能有致癌作用。维化（长期）、肝脏

痛和胸膜白血病有损害（常可恢复），

效，对恶性淋巴瘤、肾脏毒性（功能减

多发性骨髓瘤，与其退，肾脏缩小）、抑

它药物合用对恶性制睾丸或卵子功能。

黑色素瘤有效。继发白血病的报道

尼莫司汀新亚硝腺类药物，具有烷化作注射剂静脉注射2〜3mg/kg•次,qd每4~8周一脑肿瘤，消化道癌药液外渗可致硬结、坏死。溶解后尽快迟发性骨髓抑制、恶

Nimustine用，能使DNA低分子化，抑制25mg静脉滴注次（胃癌、肝癌、结肠使用。用药期间及停药后6周内每心、呕吐、腹泻、肝

(ACNU)DNA和RNA的合成，而发挥抗50mg/直肠癌）肺癌，恶周检查白细胞及血小板，定期检查肾功损害、偶见间质

肿瘤作用，并可透过血脑屏障。性淋巴瘤，慢性白血肝肾功能和肺X线片。性肺炎。可见乏力、

病。眩晕、发热、痉挛、

脱发、低蛋白血症

抗筑喋吟属于抑制噂吟合成途径的细胞片剂口服65-75mg/(m2•d),qd/qn急性淋巴细胞性白易产生耐药性。常与其他抗癌药合用以骨髓抑制（主要为白

代6-mercaptopurine周期特异性药物，化学结构与次50mg血病、急性粒细胞性提高疗效。与别噂醇合用可提高疗效，细胞减少，有时血小

谢(6-MP)黄喋吟相似，因而能竞争性地抑25mg白血病、亚急性淋巴同用时本品减少1/4~1/2。用药期间检板减少）肝损害、

类制次黄嗯呛的转变过程。细胞性白血病和慢测血象，定期复查肝肾功。黏膜炎

性粒细胞性白血病、

自身免疫性疾病

硫鸟喋吟为与硫喋吟密切相关的一种喋片剂口服65〜75mgz(n?♦d),qn急性淋巴细胞性白同疏喋吟口腔炎、骨髓抑制

Tioguanine岭衍生物，为阻断喋吟代谢的一25mg血病、急性粒细胞性（中性白细胞减

(6-TG)种抗代谢药，在硫代鸟噪吟与硫白血病、慢性粒细胞少、偶血小板减少）、

嗯吟之间存在交叉抗药性性白血病、中毒性肝炎

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抗甲氨蝶吟细胞周期特异性药物，主要作用片剂口服20-30mg/(m2•d),qw急性淋巴细胞性白肝肾功能不全者忌用，白细胞或血小板腹痛、腹泻、口腔溃

代Methotrexate于S期。通过抑制二氢叶酸还原2.5mg肌注血病、各种淋巴瘤、减少者慎用。大剂量前Id,当日及用后疡、全消化道溃疡、

谢(MTX)酶而影响四氢叶酸的生成，进而粉针剂实体瘤、各种肉瘤、3d补充水分和碳酸氢钠，使尿量每日在胃肠道出血、骨髓抑

类阻止噂吟环和胸腺喀噬脱氧喀5mg静脉滴注100mg~5.0g/m2,维持4~24h,恶性畸胎瘤、神经母3000ml以上，并保持尿液呈碱性。用制、骨髓巨幼变及贫

咤核昔酸的合成，抑制RNA和10mg据方案不同差异大。白血病中细胞瘤、中枢神经系药开始后需用甲酰四氢叶酸钙解救。与血、肝功损害、脱发、

DNA的生成500mg枢预防时1/107/6量（最大统白血病的防治、朗弱有机酸和水杨酸盐、磺胺类药物、氨皮炎。大剂量应用可

1.0<0.5gZ次）于l/2Th滴入，余量格汉斯细胞组织细苯蝶嗟、乙胺喀咤等药物同用后，毒导致高尿酸血症性

维持12~24h胞增生症性增加。肾病（蛋白尿、少尿

至尿毒症）、长期应

鞘内注射年龄<12个月5mgz次用可有咳嗽、肺炎或

~23个月7.5mg/次纤维化、鞘注可出现

~35个月10mg/次视力模糊、眩晕、头

》36个月12.5mg/次痛甚至嗜睡或抽搐

阿糖胞昔细胞周期特异性药物，为主:要作粉针剂皮下注射100~200mg/(m2-d)ql2hX5急性白血病的诱静滴后能通过血脑屏隙，浓度可达到血骨髓抑制、巨幼红细

Cytarabine用于细胞S增殖期的喀咤类抗100mg静脉滴注~7d导缓解期及维持浆浓度的40%o鞘注时同时注入地塞米胞性贫血、口腔炎和

Hydrochloride代谢药物，通过抑制细胞DNA500mg100〜250mg/n?维持24hX5巩固期、急性非淋松可减少不良反应。配制的溶液必须3皮肤损害（大剂量

(Ara-C)的合成，干扰细胞的增殖。对抑~7d巴细胞性白血病天内应用。中大剂量可出现急性小脑综时）、肝功能损害、

制RNA及蛋白质合成的作用较l~2g/m2-次,ql2h维持2~3h效果较好、慢性粒合征（眼球震颤、步态不稳、口吃、辩腹泻、发热、乏力、

弱。X6~8次细胞白血病的急距障碍及轮替运动障碍，尚可有抽搐、骨关节痛、结膜炎等

变期、恶性淋巴神智改变等，需立即停药）。鞘注可产

鞘内注射年龄＜12个月12mgz次瘤、中枢神经系统生假性脑膜炎。本品用后678h应用甲

~23个月15mg/次白血病防治（鞘内氨蝶吟可增效，反之可减效。解毒剂为

~35个月25mg/次注射）脱氧胞嗑喔核昔（deoxycytidine）

》36个月30mg/次

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抗氟尿喘嗟细胞周期特异性药，主:要抑制S粉针剂静脉注射400mg/(m2•d),qdX5d某些实体瘤、消化道药品放置冷处，勿置冰箱，如在温骨髓抑制、黏膜炎、

代Fluorouracil期细胞。可抑制胸腺嚅咤核昔酸250mg静脉滴注肿瘤、肝母细胞瘤、度＞35℃或＜10℃放置过久或置于阳光恶心呕吐、腹泻、皮

谢(5-FU)合成酶，阻断脱氧尿嚅噬核甘酸骨肉瘤、结肠癌、肾下将会变质肤损害、神经毒性、

类转变为脱氧胸腺喀噬核甘酸，癌等，较大剂量晁尿口腔损害

而抑制DNA的合成。并通过阻喀咤治疗绒毛膜上

止尿喀噬和乳清酸掺入RNA,皮癌.

达到抑制RNA合成的作用。

羟基胭周期特异性药，S期细胞敏感。胶囊口服20〜40mg/kg•d主要用于黑色素瘤疱疹病毒感染、严重感染者忌用。白细骨髓抑制（为剂量限

Hydroxyurea是•种核甘二磷酸还原酶抑制400mg和慢性粒细胞白血胞降至io-2oxIO7L时,宜停药或改维制性毒性）、胃肠道

(HU)剂，可阻止核甘酸还原为脱氧核片剂病，与放射线合并应持，有致突变作用。服用初期适当增加反应，有致睾丸萎缩

甘酸，干扰喋吟及喀咤碱基生物500mg用治疗脑瘤也有■液体摄入量。与皮肤接触可致色素沉和致畸胎的报道、偶

合成，选择性地阻碍DNA合成，定疗效。着或皮炎。用药期及结束后3个月有中枢神经系统症

对RNA及蛋白质合成无阻断作内不宜接种减毒活疫苗。有致突变状和脱发、药物性发

用。及致癌可能。热（少见）。

抗阿霉素为慈环类药物，可抑制有丝分裂注射剂静脉注射20〜30mg/(n?d),qdx2〜3d每3急性淋巴细胞性白用药前必须先做心电图，如心功能正常脱发（重度）、口腔溃

生（多柔比星）和抑制DNA与R'NA合成，对1Omg静脉滴注周1次血病、急性粒细胞性才可用本药。与环磷酰胺、甲氨蝶吟、疡、腹泄、骨髓抑制、

素AdriamycinRNA的抑制作用最强，抗瘤谱20mg白血病、恶性淋巴顺伯及亚硝嘛类药物同用有良好的协心电图可出现T波

类（ADM）较广，属周期非特异性药物，累积总量<0.3g/m2瘤、.实体瘤如神经母同作用。和ST波改变，如全

对各种生长周期的肿瘤细胞都<2岁<10mg/kg细胞瘤、肾母细胞剂量超过

有杀灭作用。瘤，横纹肌肉瘤，尤500mg/m2,或心脏

文肉瘤，软组织肉在放疗范围内，虽较

瘤，骨肉瘤，腺癌，低剂量亦常发生心

原发性肝癌等力衰竭。肝功能不全