胆碱受体激动药课件

2025/2/211

胆碱受体激动药

(cholinoceptoragonists)

M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药

N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。

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一、M胆碱受体激动药

（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

[来源]1.内源性：Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。2025/2/213由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用2025/2/214

卡巴胆碱(carbachol)[理化性质}有潮解性，极容易溶于水、耐高温和煮沸。[药理作用]直接兴奋M、N受体和促进胆碱能神经末梢释放Ach，表现出：（1）唾液分泌增加，胃液、肠液分泌增加（2）对胃肠、膀胱、子宫平滑肌收缩加强[特点]（1）作用强烈持久（理由）（2）对心血管作用弱（3）治疗量对骨骼肌作用不明显，大剂量会引起肌束震颤，甚至麻痹。[临床应用]1、给药途径：皮下注射

2、给药方式：一天一次

3、剂量：家畜每公斤体重0.05-0.1mg犬、猫0.25-0.5mg

用于：胃肠迟缓、便秘、积食、膀胱积尿、胎衣不下、子宫蓄脓[禁忌]肠道完全阻塞、创伤性网胃炎及孕畜禁用。2025/2/215

(二)、M受体激动药-毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[理化性质]硝酸毛果芸香碱极易溶于水、耐热、不耐光。[药理作用特点]1、选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。2、对腺体（唾液、汗、支气管）、胃肠平滑肌有兴奋作用，但较卡巴可作用温和。3、对眼睛和腺体的作用明显，4、对心血管的影响小。2025/2/216对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。2025/2/217(2)降低眼内压房水产生及回流2025/2/2182025/2/219(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

睫状肌

悬韧带

晶状体2025/2/2110[临床应用]也是皮下注射，一次量；马牛30-300mg，羊、猪5-50mg，犬3-20mg1、同卡巴可。2、1%-3%的毛果芸香碱溶液是缩瞳的首选药物，与散瞳药物（0.5-1%阿托品）合用治疗虹膜炎。对眼的作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。[禁忌]同卡巴可。

2025/2/2111三抗胆碱酯酶药

胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)

乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶，

acetylcholinesterase,AChE)ChE

假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)

2025/2/2112Glu:谷氨酸

Ser:丝氨酸His:组氨酸2025/2/2113抗胆碱酯酶药

易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、吡啶斯明抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药2025/2/2114

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新斯的明(neostigmine)为人工合成品[体内过程]1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2、内服吸收差，内服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。2025/2/21163、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。[药理作用及作用机制]1、抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。2、直接激动N2受体。3、促进运动神经末梢释放Ach。2025/2/2117新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。[临床应用]皮下或肌肉注射，一次量马4-10mg，牛4-20mg，羊猪2-5mg，犬0.25-1mg1、重症肌无力2、术后腹胀气和尿潴留2025/2/21183、阵发性室上性心动过速4、非除极化肌松药过量中毒的解救[禁忌]本品禁