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文档简介

课程名称专业:药物制剂技术教师:马婧课程名称专业:中药学教师:刘舜慧固体分散技术固体分散技术:是将药物以分子、微晶、胶态或无定形状态高度分散在另一种固体载体材料中的新技术。一、定义利用载体的包蔽作用:掩盖药物的不良臭味和刺激性、增加药物稳定性使液体药物固体化增加难溶性药物的溶解度和溶出速率延缓或控制药物释放,控制药物在小肠特定部位释放二、特点(一)优点载药量小物理稳定性差,易产生老化高度分散的药物有可能自发地聚集成晶核,晶核逐渐长大成晶粒,使固体分散体由亚稳态转化成稳态,称之为老化。(二)缺点

PEGPVP水溶性表面活性剂有机酸类糖类与醇类

EC难溶性

EudragitE/RL/RS

脂质类(胆固醇、蜂蜡)肠溶性

CAP、HPMCPEudragitL/S100三、常用载体材料(1)按固体载体材料,分为:速释型固体分散物—水溶性载体材料缓释型固体分散物—难溶性载体材料肠溶型固体分散物—肠溶性载体材料四、固体分散体的类型(2)按药物在载体中分散的状态,分为:低共熔混合物(微晶)固态溶液(分子)共沉淀物(无定形物)玻璃溶液(胶态)五、固体分散体的速释与缓释原理(一)速释原理1、药物的分散状态2、载体材料对药物溶出的促进作用1、药物的分散状态药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。(1)处于高度分散状(2)形成高能状态药物以无定型或亚稳态的晶型存在,处于高能状态,扩散能量高,溶出快。2、载体材料对药物溶出的促进作用(1)载体材料可提高药物的润湿性(2)载体材料保证药物的高度分散性(3)载体材料对药物有抑晶性(4)增溶作用(二)缓释原理药物采用疏水或脂质载体材料,制成的固体分散体均具有缓释作用。缓释原理:载体材料形成网状骨架结构,药物的分子或微晶状态分散于骨架内,药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架

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