《药物化学》课程教学大纲

ADDINCNKISM.UserStyle《药物化学》课程教学大纲（理论课程）一、课程基本信息课程号1723S00003开课单位药学院课程名称（中文）药物化学（英文）MedicinalChemistry课程性质必修考核类型考试课程学分4课程学时68课程类别专业核心课先修课程有机化学，生物化学，无机化学，分析化学，物理化学，药理学适用专业（类）药学专业、药物制剂专业二、课程描述及目标（一）课程简介《药物化学》课程是药学专业及药物制剂专业的专业发展核心课程，是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）间相互作用规律的综合性学科，是连接化学（无机化学、有机化学、物理化学等）与生命科学（生物化学、生理学、细胞学等）的交叉学科，是药学领域中重要的带头学科，又是药剂学、药物分析、药理学、制药工艺学、药事管理等专业的基础学科。通过药物化学的学习，使学生能够为合理利用已知的化学药物提供理论基础和技术支持；为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；创制新药，探索开发新药的途径和方法。（二）教学目标通过本课程，学生将熟悉常用药物的结构类型；掌握常用药物的结构、性质、应用；熟悉药物制备原理和方法；了解化学结构和疗效的关系及体内代谢，并了解寻找新药的途径和方法；掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体；掌握药物的化学结构与其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程中可能发生的化学变化，以确保用药安全有效；掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系；了解各类药物的发展史，及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途；了解影响药物生物活性的一些结构因素；了解寻找新药的途径和方法。课程目标1：掌握现代药物化学的基本理论、药物设计的一般方法。课程目标2：掌握重要药物体内代谢过程、代谢产物及与生物活性的关系。课程目标3：掌握各类药物的主要类型、结构特征、构效关系、作用特点及最新进展。课程目标4：掌握常用药物的名称、结构、理化性质、合成、临床用途。三、课程目标对毕业要求的支撑关系毕业要求指标点课程目标权重1-1：掌握药物化学、药理学、药剂学和药物分析学等学科的基本理论、基本知识和基本技能课程目标1课程目标20.51-4：了解药学及相关学科的发展动态和前沿信息课程目标1课程目标30.12-2：具备从事药物研发、生产、流通、管理、质量控制和药学服务等工作的基本能力课程目标3课程目标40.23-1：具有初步的科学研究和实际工作能力，具有一定的批判性思维能力课程目标3课程目标40.2四、教学方式与方法课堂讲授，多媒体课件为主，辅以课堂讨论、提问、思考题、及PBL课堂教学模式。五、教学重点与难点（一）教学重点总论中的基本概念，原理及应用；各论中常用药物较多的章如：解热镇痛、非甾体抗炎药、抗生素、循环系统药物、抗肿瘤药为重点章。各章中需要掌握的常用药物的结构、性质、应用，制备原理和方法，化学结构和疗效的关系及体内代谢；药物结构、药物构效关系为需要理解记忆的部分，内容较多，亦是本课程的难点。（二）教学难点本课程的难点主要是掌握药物化学结构、临床用途、药物构效关系及药物的作用机制，通过结构分析出药物的基本性质、合成方法、活性、作用机理。六、教学内容、基本要求与学时分配序号教学内容基本要求学时教学方式对应课程目标1第一章绪论1、了解药物和药物化学的定义、药物化学的发展。2、掌握药物化学的研究内容和任务、药物的命名。2讲授讨论提问课程目标1,22第二章新药研究的基本原理和方法1、了解新药研究与开发的过程。2、熟悉药物与受体的相互作用；定量构效关系与计算机辅助药物设计。3、掌握先导的发现途径、结构优化方法、生物电子等排、前药、软药的概念与应用。6讲授讨论提问课程目标1,23第三章药物代谢反应1、了解药物代谢的概念、药物代谢的酶系。2、熟悉I相代谢与II相代谢的反应类型。3、掌握药物代谢在新药研究中的应用。2讲授讨论提问课程目标1,24第四章中枢神经系统药物1、掌握镇静催眠药的发展及主要结构类型，苯并二氮䓬类药物的发展、构效关系、合成通法；熟悉苯巴比妥、奥沙西泮、艾司唑仑、地西泮的结构、化学名称、理化性质及用途。2、了解抗癫痫药的发展过程和作用机制；掌握抗癫痫药的类型，掌握苯妥英钠、卡马西平的结构、化学名称、理化性质和用途；掌握苯妥英钠的合成方法。3、了解抗精神病药的结构类型及作用机理。熟悉氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平的结构和临床用途。4、熟悉抗抑郁药的分类及硝西泮、帕罗西丁、阿米替林的结构及用途。5、了解合成镇痛药的发展；熟悉镇痛药的结构类型和作用机理、盐酸吗啡、美沙酮、盐酸曲马多的结构和用途；掌握哌替啶、芬太尼的结构、化学名称、理化性质和用途；哌替啶和芬太尼的制备。10讲授讨论提问课程目标2，3，45第五章外周神经系统药物1、了解乙酰胆碱受体的分类和乙酰胆碱的生理作用；熟悉拟胆碱药的分类、作用特点和临床应用；氯贝胆碱、毒扁豆碱、溴新斯的明的结构和用途。2、了解M胆碱受体桔抗剂的发展，N胆碱受体桔抗剂的发展及结构类型；掌握抗胆碱药物的类型；M胆碱受体桔抗剂的构效关系；硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途；熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱的结构、作用特点和用途。3.了解肾上腺素受体的分类、分布及相应的生理效应；掌握β受体激动剂的分类及构效关系、肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定、沙丁胺醇的结构、化学名称、理化性质及用途。4、了解抗过敏药类型、H1受体拮抗剂的发展和构效关系；熟悉酮替芬、咪唑斯汀的结构、作用特点；掌握盐酸马来酸氯苯那敏、西替利嗪的结构、化学名称、理化性质及用途。5、了解局部麻醉药的进展；熟悉麻醉药物的分类，掌握普鲁卡因、利多卡因的结构、化学名称、理化性质、合成方法及用途。8讲授讨论提问课程目标2，3,46第六章循环系统药物1、掌握肾上腺β受体拮抗剂、钙拮抗剂、钠、钾通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂、NO供体药物的概念；1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂和AngII受体拮抗剂的构效关系；普萘洛尔、硝苯地平、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、卡托普利、氯沙坦、硝酸异山梨酯的结构、化学名称、理化性质和用途；普萘洛尔和卡托普利的合成方法；熟悉美托洛尔、美西律、盐酸碘胺酮、氨氯地平、依那普利、替米沙坦、硝酸甘油的结构和用途。2、了解强心药的分类和作用机理。3、了解血脂的化学和生物化学知识；熟悉降血脂药的分类、他汀药物的发现、构效关系；洛伐他汀和氯贝丁酯的结构和用途；掌握辛伐他汀、吉非贝齐的结构、化学名称和用途；羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的构效关系；吉非贝齐的合成方法。8讲授讨论提问课程目标2,3,47第七章消化系统疾病药物1、了解抗消化性溃疡药物类型、组胺H2受体拮抗剂的发展和构效关系；熟悉西咪替丁、法莫替丁的结构及用途；质子泵抑制剂奥美拉唑的作用原理；掌握奥美拉唑、盐酸雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、合成方法及用途。2、了解促胃肠动力药甲氧氯普胺、多潘立酮的结构特征及作用。3、了解止吐药的分类及5-HT3受体拮抗剂止吐药昂丹司琼、格拉司琼的结构特征及作用。4讲授讨论提问课程目标2,3,48第八章解热镇痛、非甾体抗炎药及抗痛风药1、了解水杨酸类解热镇痛药物的发展历史；熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点；掌握阿司匹林、扑热息痛的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途。2、掌握非甾体抗炎药物的分类；布洛芬、吡罗昔康和塞来昔布的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途；芳基丙酸类药物构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化；熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的构效关系；吲哚美辛、双氯芬酸钠；Cox-l和Cox-2的结构的差别及其生理作用的特点。3、了解痛风治疗药物的分类及代表药物。4讲授讨论提问课程目标2,3,49第九章抗肿瘤药1、了解抗肿瘤药的发展历程、新靶点和发展；熟悉抗肿瘤药的结构类型、构效关系和作用机理；掌握代谢拮抗原理在抗肿瘤药物设计中的应用。2、掌握环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂、氟尿嘧啶、甲磺酸伊马替尼的结构、化学名称、理化性质及用途。3、熟悉盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤、异环磷酰胺、盐酸氮芥、塞替派、卡莫氟、卡铂、依托泊苷、紫杉醇、喜树碱、硼替佐米的结构、化学名称、理化性质和用途。4、掌握环磷酰胺、甲磺酸伊马替尼的合成方法。6讲授讨论提问课程目标2,3,410第十章抗生素1、了解β-内酰胺类抗生素的发展、作用机制及耐药机制；寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究途径；掌握抗生素的分类、β-内酰胺类抗生素的构效关系、青霉素的不稳定性；青霉素钠（钾）、氨苄西林阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟、克拉维酸的结构、化学名称、理化性质及用途，半合成抗生素的发展；熟悉头孢曲松、头孢哌酮、亚胺培南、氨曲南的结构及用途。2、了解四环素、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素、林可霉素、磷霉素的结构特点、理化性质、毒副作用、耐药机制和临床用途；熟悉红霉素和半合成红霉素的结构特点、改造方法和临床用途；四环素、红霉素、阿奇霉素、多西环素、链霉素的结构和用途。6讲授讨论提问课程目标2,3,411第十一章合成抗菌药及其他抗感染药物1、了解喹诺酮类药物的作用机理和发展过程；掌握喹诺酮类药物的构效关系；环丙沙星、氧氟沙星的结构、化学名称、理化性质、合成方法及用途。2、了解磺胺类抗菌药的发展过程；掌握磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机理、构效关系；磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的结构、名称、理化性质及用途。3、了解抗结核药物、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药物的发展、分类和作用机制；熟悉异烟肼、利福平、克霉唑、氟康唑、奥司他韦、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定的结构和临床用途。4讲授讨论提问课程目标2,3,412第十二章降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药1、掌握降血糖药物的分类；瑞格列奈、马来酸罗格列酮的结构、化学名称、理化性质、作用特点；熟悉格列美脲、二甲双胍、西他列汀、阿卡波糖的结构及作用特点；了解其它类降血糖药。2、了解骨质疏松药物的发展、作用机制、类型；降钙素、帕立骨化醇、阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠的结构和用途。3、了解利尿药物的发展、作用机制；掌握利尿药物的类型；氢氯噻嗪、呋塞米的结构、化学名称、理化性质和临床用途；熟悉乙酰唑胺、依他尼酸、螺内酯的结构和临床用途。4讲授讨论提问课程目标2,3,413第十三章激素类药物1、了解前列腺素和肽类激素类药物。2、了解甾体激素类药物的发展历程；抗雌激素、抗雄激素及抗孕激素类药物的发展和临床用途；掌握甾体激素的结构特点及分类；雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚、炔诺酮、甲地孕酮、米非司酮的结构、理化性质和临床用途；己烯雌酚的合成。3、熟悉糖皮质激素药物的结构改造思路；氢化可的松、氢化泼尼松的结构和临床用途；掌握醋酸地塞米松的结构、理化性质和用途。4讲授讨论提问课程目标2,3,4合计68八、学业评价和课程考核（一）考核类型：考试考查（二）考核方式：开卷考试闭卷考试课程论文课程报告其它：（三）成绩评定：考核依据建议分值（百分比）考核/评价细则对应课程目标平时考核30%出勤10%考勤情况作业10%完成进度、基本概念、正确性、书写规范性课程目标1,2,3,4表现10%回答问题、主动提问、讨论课程目标1,2,3,4实验考核期末