西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》高频考点1

西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》高频考点1单选题（共110题，共110分）(1.)含有磷酰结构的ACE抑制剂是A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.（江南博哥）赖诺普利E.缬沙坦正确答案：C参考解析：福辛普利（Fosinopril）是含有磷酰基的ACE抑制剂的代表。以次磷酸类结构替代依那普利拉中的羧基，可产生与依那普利相似的方式和ACE结合，锌离子与次磷酸的相互作用与巯基和羧基与锌离子的结合方式相类似。其作用效果优于卡托普利，但低于依那普利拉。答案选C(2.)不存在吸收过程的给药途径是A.静脉注射B.肌内注射C.肺部给药D.腹腔注射E.口服给药正确答案：A参考解析：根据题干直接分析，不存在吸收过程的即血管内给药，根据选项直接选A。(3.)用于导泻时硫酸镁的给药途径是A.静脉注射B.直肠给药C.皮内注射D.皮肤给药E.口服给药正确答案：E参考解析：本题考查的是不同给药途径的特点。用于导泻时硫酸镁的给药途径是口服给药，用于镇静、抗惊厥作用的硫酸镁的给药途径是静脉注射。静脉注射不存在吸收，药物100％被利用，适用于治疗急、重症患者。(4.)用于治疗急、重症患者的最佳给药途径是A.静脉注射B.直肠给药C.皮内注射D.皮肤给药E.口服给药正确答案：A参考解析：本题考查的是不同给药途径的特点。用于导泻时硫酸镁的给药途径是口服给药，用于镇静、抗惊厥作用的硫酸镁的给药途径是静脉注射。静脉注射不存在吸收，药物100％被利用，适用于治疗急、重症患者。(5.)抛射剂是气雾剂喷射药物的动力，常用作抛射剂的是A.液状石蜡B.交联聚维酮(PVPP)C.四氟乙烷(HFA-134a)D.乙基纤维素(EC)E.聚山梨酯80正确答案：C参考解析：常用作抛射剂的辅料是氢氟烷烃，四氟乙烷即属于氢氟烷烃的一种；交联聚维酮PVPP常用作片剂崩解剂；聚山梨酯80常作为栓剂促进吸收剂。(6.)关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物在肠道代谢E.药物的给药途径和剂型都会影响代谢正确答案：C参考解析：本考点为第六章生物药剂学中影响药物代谢的因素。通常代谢产物比原药物的极性大。(7.)影响微囊中药物释放的因素不包括A.微囊的包封率B.微囊的粒径C.药物的理化性质D.囊壁的厚度E.囊材的类型与组成正确答案：A参考解析：本题考查药物递送系统靶向制剂中微囊。微囊中药物释放的影响因素有药物的理化性质、微囊的粒径、囊材的类型与组成、囊壁的厚度、工艺条件及释放介质等。A选项，微囊的包封率一般用于评价制备工艺，而对微囊质量评价意义不大。(8.)采用古蔡氏法检测的药品中杂质是A.砷盐B.水分C.氯化物D.炽灼残渣E.残留溶剂正确答案：A参考解析：本题考查的是药品杂质检查方法。砷盐采用古蔡氏法和二乙基二硫代氨基甲酸银（Ag—DDC）法，水分常采用费休氏法测定。(9.)根据药物不良反应的性质分类，可能造成药物产生毒性反应的原因是A.给药剂量过大B.药物效能较高C.药物效价较高D.药物选择性较低E.药物代谢较慢正确答案：A参考解析：本题考查的是毒性反应产生的原因。A选项，毒性反应指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。BCDE选项，毒性反应的原因与药物的效能、效价、药物选择性和药物的代谢无关。(10.)单室模型药物静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除99％需要多少时间A.5.6hB.10.5hC.12.5hD.23.0hE.30.0h正确答案：D参考解析：本题考查的是半衰期与清除百分数之间的关系。t1/2=0.693／k=0.693／0.2=3.465h，达到99％需要约6～7个半衰期（6.64个）。(11.)有关膜剂的表述，不正确的是A.常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸树脂类、纤维素类及其他天然高分子材料B.膜剂的种类有单层膜、多层膜和夹心膜C.膜剂面积大，适用于剂量较大的药物D.膜剂的外观应完整光洁，无明显气泡E.膜剂由主药、成膜材料和附加剂组成正确答案：C参考解析：本题考查的是膜剂的质量要求。包括：①成膜材料及其辅料应无毒、无刺激性等。②混合均匀。③外观应完整光洁，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。④包装材料应无毒性，方便使用，稳定。⑤除另有规定外，膜剂应密封贮存，防止受潮、发霉、变质。膜剂载药量小，不适用于剂量较大的药物。(12.)关于抗抑郁药去甲氟西汀及氟西汀性质的说法，正确的是A.为三环类抗抑郁药B.为选择性的中枢5-HT再摄取抑制药C.体内代谢产物为N-去甲氟西汀无抗抑郁活性D.口服吸收较差，生物利用度低E.结构中不具有手性中心正确答案：B参考解析：本题考查的是去甲氟西汀的作用机制、代谢及结构特征。去甲氟西汀结构式为，属于非三环类抗抑郁药。分子中含手性碳原子，S一异构体比R一异构体强20倍，去甲氟西汀为氟西汀的活性代谢产品，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5一HT再吸收的强效抑制药；现已分离单独使用S一氟西汀，降低了毒性和副作用，安全性更高。氟西汀半衰期约为70小时，其代谢产物半衰期约为330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药；口服吸收良好，进食不影响药物的生物利用度。(13.)关于药物对免疫系统的毒性，叙述错误的是A.药物可直接损伤免疫系统的结构与功能B.硫唑嘌呤可抑制T细胞、B细胞、NK细胞和吞噬细胞功能C.糖皮质激素类对免疫反应各期和各环节均产生抑制作用D.环孢素A治疗剂量可选择性抑制T细胞活化E.烷化剂可杀伤增殖期淋巴细胞和某些静止期细胞正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的毒性作用及机制。硫唑嘌呤在体内转化为硫代肌苷酸，干扰嘌呤代谢，可抑制T细胞、B细胞和NK细胞效应，但不抑制吞噬细胞功能。(14.)药物与靶标结合的键合方式中，难断裂、不可逆的结合形式是A.氢键B.偶极相互作用C.范德华力D.共价键E.非共价键正确答案：D参考解析：本题考查的是药物与靶标键合的方式。药物与靶标键合的方式有共价键和非共价键两种。共价键键合形式键能较大，作用强而持久，除非被体内特异的酶解断裂外，很难断裂，是不可逆的结合形式；如烷化剂抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素、拉唑类药物等。非共价键键合是可逆的，包括离子键、氢键、偶极-偶极作用和离子-偶极作用、电荷转移复合物、疏水作用、范德华力、金属络合等。(15.)将洛伐他汀结构中氢化萘环上的甲基以羟基取代且内酯环打开，极性增大，对肝脏具有选择性的降血脂药物是A.辛伐他丁B.普伐他汀C.阿托伐他汀D.瑞舒伐他汀E.氟伐他汀正确答案：B参考解析：本题考查的是他汀类药物的结构特征与作用。普伐他汀是洛伐他汀结构中六氢萘环上的甲基以羟基代替且内酯环打开的药物，极性大，对肝脏具有选择性。(16.)在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是A.维生素D3B.维生素C.维生素AD.维生素E.维生素B6正确答案：A参考解析：本题考查的是抗骨质疏松药。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇25一（OH）D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α，25一（OH）2D3，才具有活性。(17.)某单室模型药物，生物半衰期为6h，静脉滴注达稳态血药浓度的95％需要多少时间A.12.5hB.25.9hC.36.5hD.51.8hE.5.3h正确答案：B参考解析：本题考查的是半衰期与达坪浓度分数关系。根据静脉滴注半衰期的个数与达坪浓度分数的关系，4个半衰期达坪浓度分数为93.75％，5个半衰期达坪浓度分数为96.88％，4～5个半衰期为95％。(18.)皮肤疾病慢性期，表现为皮肤增厚苔藓样变、干燥和浸润，可选用A.酊剂，既能保护滋润皮肤，还能软化附着物B.糊剂，增加局部的温度C.先涂以糊剂软化后拭去，再外用药物更易吸收D.溶液湿敷促使其炎症消退E.洗剂有散热、消炎、清洁作用正确答案：A参考解析：本题考查的是局部治疗用皮肤给药制剂的选用原则。皮肤疾病慢性期，皮肤表现为皮肤增厚、角化、干燥和浸润。浸润增厚为主时，可选用乳膏剂及软膏剂；苔藓样变为主时，可选用软膏剂、酊剂等，其中酊剂既能保护滋润皮肤，还能软化附着物，促使药物渗透到皮肤深部而起作用。(19.)不受专利和行政保护，是所有文献、资料、教材以及药品说明书中使用的名称是A.商品名B.通用名C.俗名D.化学名E.品牌名正确答案：B参考解析：药物的名称有三个：一是企业自定，需要注册，受保护的名称为商品名，也称品牌名，如泰诺、严迪等；二是不受行政保护，不需注册，所有文献、教科书以及说明书、药典中使用的名称为通用名，亦称国际非专利药品名称，如地西泮、阿司匹林等；三是根据化学结构系统命名的名称为化学名，不受行政保护，不需注册。(20.)下列哪个实验的检测指标属于质反应A.利尿实验中对尿量多少的测定B.抗惊厥实验中惊厥发生与否的检测C.解热实验中体温变化的测定D.镇痛实验中痛觉潜伏期检测E.降压实验中血压变化的测定正确答案：B参考解析：本题考查的是对质反应的理解。抗惊厥实验中惊厥发生与否的检测属于质反应。质反应为药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而为反应的性质变化。一般以阳性或阴性、全或无的方式表示。其他皆属于量反应。(21.)利多卡因产生局麻作用是通过A.作用于受体B.影响酶的活性C.影响细胞膜离子通道D.干扰核酸代谢E.补充体内物质正确答案：C参考解析：本题考查的是对药物作用机制的理解。利多卡因产生局麻作用是通过抑制钠离子通道。阻断神经冲动的传导，产生局麻作用，属于通过影响细胞膜离子通道起作用。(22.)《中国药典》规定崩解时限为5分钟的剂型是A.薄膜衣片B.分散片C.泡腾片D.普通片E.肠溶片正确答案：C参考解析：本题考查的是口服片剂的质量要求。分散片、可溶片应在3分钟内全部崩解或溶化；舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟；普通片应在15分钟内全部崩解；薄膜衣片应在30分钟内全部崩解；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH6~8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。(23.)身体依赖性在中断用药后出现A.欣快感觉B.戒断综合征C.躁狂症D.抑郁症E.愉快满足感正确答案：B参考解析：本题考查药物的不良反应中的有关依赖性的知识点。生理依赖性又称躯体依赖性,是指中枢神经系统对长期使用的药物所产生的一种身体适应状态；一旦停药，将发生一系列生理功能紊乱，称为戒断综合征。故本题答案应选B。(24.)下列关于输液的临床应用与注意事项叙述不正确的是A.静脉滴注氧氟沙星注射液速度宜慢50～60滴／分B.静脉输液速度随临床需求而改变C.一般提倡临用前配制D.渗透压可为等渗或偏高渗E.避免使用超过使用期的输液器正确答案：A参考解析：本题考查的是输液的临床应用与注意事项。静脉输液速度随临床需求而改变，例如静滴氧氟沙星注射液速度宜慢，24~30滴／分，否则易发生低血压；复方氨基酸滴注过快可致恶心呕吐；林可霉素类滴注时间要维持1小时以上等。由于药物配成溶液后的稳定性受很多因素影响，所以一般提倡临用前配制以保证疗效和减少不良反应。规范和加强治疗室输液配制和病房输液过程的管理；加强输液器具管理，避免使用包装破损、密闭不严、漏气污染和超过使用期的输液器。(25.)关于受体作用的信号传导说法错误的是A.第一信使是指多肽类激素、神经递质及细胞因子及药物等细胞外信使物质B.第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子C.第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质D.第三信使包括生长因子、转化因子等，其转导蛋白以及某些癌基因产物E.第一信使大多数能进入细胞内，也可以与靶细胞膜表面的特异受体结合正确答案：E参考解析：大多数第一信使不能进入细胞内，而是与靶细胞膜表面的特异受体结合，激活受体而引起细胞某些生物学特性的改变，如膜对某些离子的通透性及膜上某些酶活性的改变，从而调节细胞功能。(26.)A.磺酰脲类降糖药B.磺胺类抗茵药C.β受体激动药D.β受体阻断药E.喹诺酮类抗菌药正确答案：D参考解析：本题考查的是药物化学骨架。题干所示的化学骨架为芳氧丙醇胺，是β受体阻断药的化学骨架，如普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等药物均具有该化学骨架。(27.)对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成的注射剂是A.注射用无菌粉末B.溶胶型注射剂C.混悬型注射剂D.乳剂型注射剂E.溶液型注射剂正确答案：A参考解析：本题考查的是注射用无菌粉末的分类和特点。注射用无菌粉末直接分装制品：将通过喷雾干燥法或者灭菌溶剂法精制所得无菌药物粉末在无菌条件下直接分装所得，主要用于抗生素药品，如青霉素等。青霉素水溶液中不稳定的药物，制成无菌粉末可以防止青霉素在水中水解，疗效降低，副作用增加。(28.)热原的性质不包括A.耐热性B.不挥发性C.过滤性D.被酸碱破坏E.不溶于水正确答案：E参考解析：本题考点为注射剂与临床应用中的热原的性质。包括：水溶性，不挥发性，耐热性，过滤性，能被强酸、强碱、强氧化剂破坏。(29.)下列物质中不具有防腐作用的物质是A.苯甲酸B.山梨酸C.吐温80D.苯扎溴铵E.尼泊金甲酯正确答案：C参考解析：本题考查液体制剂常用附加剂。常用的防腐剂包括苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵等。吐温80为表面活性剂。故本题答案应选C。(30.)关于药物立体结构对药物结构的影响，下列说法错误的是A.药物作用的受体为蛋白质B.受体具有一定的三维空间C.药物与受体三维空间越契合，活性越高D.对药效的影响只有药物的手性E.药物分子的立体结构会导致药效上的差异正确答案：D参考解析：药物所作用的受体、酶、离子通道等生物大分子，都是蛋白质，有一定的三维空间结构，在药物和受体相互作用时，两者之间原子或基团的空间互补程度对药物的吸收、分布、排泄均有立体选择性。因此，药物分子的立体结构会导致药效上的差异。药物与受体结合时，彼此间立体结构的匹配度越好，三维结构契合度越高，所产生的生物活性越强。药物立体结构对药效的影响主要有药物的手性（光学异构）、几何异构和构象异构。(31.)具有不对称碳原子的药物，具有的特征性物理常数是A.熔点B.旋光度C.折射率D.吸收系数E.碘值正确答案：B参考解析：本题考查的是旋光度的定义。当平面偏振光通过含有某些光学活性物质（如具有不对称碳原子的化合物）的液体或溶液时，能引起旋光现象，使偏振光的振动平面向左或向右旋转。偏振光旋转的度数称为旋光度（α）。(32.)对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射剂的类型是A.溶液型注射剂B.混悬型注射剂C.乳剂型注射剂D.溶胶型注射剂E.注射用无菌粉末正确答案：E参考解析：本题考查注射剂的分类。注射剂按分散系统，可分为溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末。对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂；对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉末，临床前用适当的溶剂溶解；水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液；水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂。故本题答案应选E。(33.)属于氧头孢类，对多种β-内酰胺酶稳定，较少发生耐药性的抗菌药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是头孢菌素类药物。A选项是拉氧头孢结构式，属于氧头孢类，是4位的一S一被一D一取代得到的化合物。(34.)含有薁磺酸钠的眼用膜剂中，聚乙烯醇的作用是【处方】薁磺酸钠0．1g聚乙烯醇30g甘油5ml液状石蜡2g灭菌水1000mlA.渗透压调节剂B.pH调节剂C.保湿剂D.成膜剂E.防腐剂正确答案：D参考解析：本题考查的是眼用膜剂的处方组成。聚乙烯醇是成膜剂，无毒、无刺激且不易被微生物污染。(35.)下列引起慢性间质性肾炎的药物不包括A.非甾体类抗炎药B.环孢素C.关木通D.卡托普利E.马兜铃正确答案：D参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。药物引起的慢性间质性肾炎的病理表现主要为肾间质纤维化，肾小管萎缩和局灶性淋巴及单核细胞浸润，严重者可伴有局灶或完全性肾小球硬化。引起慢性间质性肾炎最为常见的药物是非甾体类抗炎药。某些金属制剂（顺铂、锂，铅、汞、镉等）、环孢素、甲氨蝶呤等也可引起。近年发现含马兜铃酸的中药如关木通、马兜铃也可引起慢性间质性肾炎。(36.)关于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药，下列说法错误的是A.最初从微生物发酵得到B.主要降低三酰甘油水平C.3，5-二羟基是活性必需基团D.有一定程度的横纹肌溶解副作用E.可有效地降低胆固醇水平正确答案：B参考解析：本题考查的是HMG—CoA还原酶抑制药。B选项，HMG—CoA还原酶抑制药可有效地降低胆固醇水平。(37.)蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性，其主要吸收方式是A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过E.易化扩散正确答案：A参考解析：本题考查的是膜动转运的转运特点。生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取的是微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。(38.)肾上腺素治疗心脏骤停是通过A.作用于受体B.影响酶的活性C.影响细胞膜离子通道D.干扰核酸代谢E.补充体内物质正确答案：A参考解析：本题考查的是对药物作用机制的理解。肾上腺素治疗心脏骤停是通过激活心脏上的β受体。(39.)药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键键合和非共价键键合两大类，以共价键键合方式与生物大分子作用的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的化学键合形式。卡莫司汀属于亚硝基脲类烷化剂抗肿瘤药，与肿瘤细胞DNA之间通过共价键形成不可逆结合，产生强大的杀死肿瘤细胞的作用。(40.)关于液体制剂的特点叙述错误的是A.服用方便，特别适用于儿童与老年患者B.水性液体不易霉变C.液体制剂携带、运输、贮存不方便D.易引起化学降解，从而导致失效E.给药途径广泛，可内服，也可外用正确答案：B参考解析：本题考查的是口服液体制剂的特点。水性易产生霉变，需加入防腐剂，此为口服液体制剂的缺点。(41.)胶囊服用方法不当的是A.最佳姿势为站着服用B.抬头吞咽C.须整粒吞服D.温开水吞服E.水量在100ml左右正确答案：B参考解析：本题考查的是口服胶囊剂的临床应用与注意事项。胶囊剂服用时的最佳姿势为站着服用、低头咽，且须整粒吞服。所用的水一般是温度不能超过40℃的温开水，水量在100ml左右较为适宜，避免由于胶囊质地轻，悬浮在会厌上部而引起呛咳。(42.)油脂性基质软膏剂忌用于A.糜烂渗出性及分泌物较多的皮损B.滋润皮肤C.分泌物不多的浅表性溃疡D.防腐杀菌E.软化痂皮正确答案：A参考解析：本题考查的是油脂性软膏剂的临床应用与注意事项。油脂性基质软膏剂主要用于：①保护、滋润皮肤。②保护创面、促进肉芽生长、恢复上皮和消炎收敛作用，适用于分泌物不多的浅表性溃疡。③防腐杀菌、软化痂皮。忌用于糜烂渗出性皮损。(43.)某药物结构中的孕甾烷母环6位含有氟原子和17β一羧酸酯，酯基在体内迅速水解成羧酸失活，可避免皮质激素全身作用，临床上使用其气雾剂治疗哮喘，该药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是肾上腺素皮质激素药物的特点及结构特征。从结构上可以判断丙酸氟替卡松的6位有氟原子，17位有酯键，在体内易水解失活被排出体外。且丙酸氟替卡松临床上正是使用气雾剂用于平喘，作用于支气管平滑肌发挥平喘作用，同时药物在支气管平滑肌迅速水解失活，避免全身皮质激素作用。(44.)采用《中国药典》规定的方法与装置，在盐酸溶液（9→1000）中进行检查，应在30分钟内崩解的是A.肠溶片B.泡腾片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片正确答案：E参考解析：本题考查的是固体制剂的质量要求。(45.)采用《中国药典》规定的方法与装置，水温20℃±5℃进行检查，应在3分钟内全部崩解或溶化的是A.肠溶片B.泡腾片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片正确答案：C参考解析：本题考查的是固体制剂的质量要求。(46.)采用《中国药典》规定的方法与装置，先在盐酸溶液（9→1000）中检查2小时，每片不得有裂缝、崩解等，取出，在pH6.8的磷酸盐缓冲液中检查，应在1小时内全部崩解的是A.肠溶片B.泡腾片C.可溶片D.舌下片E.薄膜衣片正确答案：A参考解析：本题考查的是固体制剂的质量要求。可溶片崩解时限为3分钟，薄膜衣片崩解时限为30分钟，肠溶片崩解时限为60分钟；舌下片、泡腾片崩解时限为5分钟。固体制剂的质量要求为常考内容。(47.)用于配制普通药物制剂的溶剂或试验用水为A.纯化水B.灭菌蒸馏水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水正确答案：A参考解析：本题考查的是制药用水的分类和应用。(48.)常用作注射剂和滴眼剂溶剂，经蒸馏所得的无热原水为A.纯化水B.灭菌蒸馏水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水正确答案：C参考解析：本题考查的是制药用水的分类和应用。(49.)在临床使用中，用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂为A.纯化水B.灭菌蒸馏水C.注射用水D.灭菌注射用水E.制药用水正确答案：D参考解析：本题考查的是制药用水的分类和应用。制药用水包括纯化水、注射用水与灭菌注射用水等。纯化水用作配制普通药物制剂的溶剂；注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂；灭菌注射用水用作注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。(50.)利用方差分析进行显著性检验是A.双向单侧t检验B.F检验C.稳定性试验D.90％置信区间E.体外研究健康志愿者口服10mg苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂后，对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断正确答案：B参考解析：本题考查的是生物等效性的研究方法。(51.)仿制药物的等效性试验是A.双向单侧t检验B.F检验C.稳定性试验D.90％置信区间E.体外研究健康志愿者口服10mg苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂后，对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断正确答案：A参考解析：本题考查的是生物等效性的研究方法。(52.)该范围落在80.00％~125.00％范围之内即认为生物等效的是A.双向单侧t检验B.F检验C.稳定性试验D.90％置信区间E.体外研究健康志愿者口服10mg苯磺酸氨氯地平片受试制剂和参比制剂后，对药代动力学参数中的AUC0→72、Cmax、Tmax进行等效性判断正确答案：D参考解析：本题考查的是生物等效性的研究方法。利用方差分析进行显著性检验是F检验；仿制药物的等效性试验是双向单侧t检验；受试制剂与参比制剂药动学参数比值90％置信区间范围应落在80.00％~125.00％范围之内，即认为生物等效。(53.)具有光敏化过敏的药物是()A.奋乃静B.硫喷妥C.氯丙嗪D.卡马西平E.苯妥英钠正确答案：C参考解析：可引起光敏反应的其他四环素类药物为金霉素、强力霉素、土霉素、甲烯土霉素和二甲胺四环素。吩噻嗪类药物，尤其是氯丙嗪，具有高度抗原性，日光对氯丙嗪致皮炎有激发作用，患者服药期间受日光照射，可使机体产生更高的反应性。(54.)会引起药源性再生障碍性贫血的药物是()A.奋乃静B.硫喷妥C.氯丙嗪D.卡马西平E.苯妥英钠正确答案：E参考解析：药源性再生障碍性贫血（再障）是药源性血液病中最严重的一种类型，死亡率高，但其发生率较粒细胞减少或血小板减少低。可导致再障的药物主要有:抗生素如氯霉素，解热镇痛药如保泰松、羟基保泰松等，大多数抗肿瘤药，抗癫痫药苯妥英钠、乙琥胺，抗糖尿病药磺酰脲类，抗甲状腺药甲硫氧嘧啶等。(55.)在体内代谢生成10,11-环氧化物，这一环氧化物是其产生抗惊厥作用的活性成分的药物是()A.奋乃静B.硫喷妥C.氯丙嗪D.卡马西平E.苯妥英钠正确答案：D参考解析：抗惊厥药物卡马西平（Carbamazepine），在体内代谢生成10,11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。(56.)格列本脲的母核是A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环正确答案：A参考解析：本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。(57.)阿托伐他汀的母核是A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环正确答案：D参考解析：本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。(58.)盐酸环丙沙星的母核是A.苯磺酰脲B.萘环C.喹啉酮环D.吡咯环E.1.4-二氢吡啶环正确答案：C参考解析：本题考查的是药物母核。苯磺酰脲属于格列本脲的母核，吡咯环属于阿托伐他汀的母核，喹啉酮环属于盐酸环丙沙星的母核。(59.)A.雌激素类药物B.雄激素类药物、蛋白同化激素类药物C.肾上腺糖皮质激素类药物、孕激素类药物D.肾上腺素受体调控药E.β受体阻断药正确答案：C参考解析：本题考查的是常见药物的化学骨架结构。(60.)

A.雌激素类药物B.雄激素类药物、蛋白同化激素类药物C.肾上腺糖皮质激素类药物、孕激素类药物D.肾上腺素受体调控药E.β受体阻断药正确答案：B参考解析：本题考查的是常见药物的化学骨架结构。(61.)A.雌激素类药物B.雄激素类药物、蛋白同化激素类药物C.肾上腺糖皮质激素类药物、孕激素类药物D.肾上腺素受体调控药E.β受体阻断药正确答案：A参考解析：本题考查的是常见药物的化学骨架结构。甾体激素类药物按照结构分为雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷，按照生理活性或药理活性分为雌激素类、雄激素和蛋白同化激素类、孕激素类、糖皮质激素类药物。其中，雄激素类药物、蛋白同化激素类药物具有雄甾烷化学骨架，雌激素类药物具有雌甾烷化学骨架，孕激素类药物和肾上腺皮质激素类药物具有孕甾烷化学骨架。甾体激素类药物都具有共同的甾环特征，即烷在13位具有1个角甲基，系C18甲基；雄甾烷具有2个角甲基，即10位的C19角甲基和13位的C18角甲基：孕甾烷除了具有上述2个角甲基之外，还具有C20-21基团。(62.)含有咔唑结构和儿茶酚结构片段，具有阻断α、β受体作用，适用于有症状的心力衰竭及原发性高血压的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是抗心律失常药物的结构及作用机制。(63.)结构中含有两个甲基磺酰胺结构的钾通道阻滞药类抗心律失常药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考查的是抗心律失常药物的结构及作用机制。(64.)分子内含有碘原子，结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是抗心律失常药物的结构及作用机制。卡维地洛结构中有“咔”唑，对药名有暗示；伊布利特结构中仅有一个甲基磺酰胺结构，不符合要求；普萘洛尔为β受体阻断药。(65.)天然来源的生物碱，属于拓扑异构酶I抑制剂的抗肿瘤药物是A.多柔比星B.依托泊苷C.伊立替康D.紫杉醇E.羟基喜树碱正确答案：E参考解析：本题考查的是抗肿瘤药作用机制。(66.)半合成生物碱，为前药，水溶性增大，属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的抗肿瘤药物是A.多柔比星B.依托泊苷C.伊立替康D.紫杉醇E.羟基喜树碱正确答案：C参考解析：本题考查的是抗肿瘤药作用机制。喜树碱、羟基喜树碱是天然生物碱，靶点是拓扑异构酶Ⅰ；对其结构改造得到的半合成衍生物有盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康，作用机制相同。其中，伊立替康是前药。(67.)温度高于70％或降至冷冻温度，造成的乳剂不可逆现象是A.分层B.絮凝C.破裂D.转相E.酸败正确答案：C参考解析：本题考查的是乳剂的稳定性。(68.)向乳剂中加人相反类型的乳化剂可引起乳剂A.分层B.絮凝C.破裂D.转相E.酸败正确答案：D参考解析：本题考查的是乳剂的稳定性。乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。①分层：又称乳析，是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，主要原因是分散相和分散介质之间的密度差。②絮凝：指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，ξ一电位降低，出现可逆性的聚集现象。③合并与破裂：合并是指乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象；破裂是指液滴合并进一步发展，最后使得乳剂形成油相和水相两相的现象。破裂是一个不可逆过程。④转相：又称为转型，是指由于某些条件的变化而改变乳剂类型的现象，是乳化剂性质发生改变引起的，向乳剂中加入相反类型的乳化剂也可使乳剂转相。⑤酸败：是指乳剂受外界因素及微生物的影响，使其中的油、乳化剂等发生变质的现象，可加入抗氧剂与防腐剂等防止或延缓酸败的发生。为常考内容。(69.)发挥全身治疗作用的栓剂，处方中需要加入吸收促进剂以增加药物吸收，常用作栓剂吸收促进剂的是A.液状石蜡B.交联聚维酮（PVPP）C.四氟乙烷（HFA-134a）D.乙基纤维素（EC）E.聚山梨酯80正确答案：E参考解析：本题考查的是栓剂的吸收促进剂。栓剂的吸收促进剂包括非离子型表面活性剂（聚山梨酯80）、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等。(70.)罗拉匹坦静脉注射乳剂的处方组成包括罗拉匹坦、精制大豆油、卵磷脂、泊洛沙姆、油酸钠、甘油、注射用水等，其中作为乳化剂的是A.精制大豆油B.卵磷脂C.泊洛沙姆D.油酸钠E.甘油正确答案：B参考解析：本题考查的是乳状液型注射剂的处方分析（考查的是附加剂）。(71.)作为渗透压调节剂的是A.精制大豆油B.卵磷脂C.泊洛沙姆D.油酸钠E.甘油正确答案：E参考解析：本题考查的是乳状液型注射剂的处方分析（考查的是附加剂）。处方中罗拉匹坦为主药，精制大豆油为油相溶剂、卵磷脂为常用乳化剂、泊洛沙姆作为稳定剂，可保证注射剂质量。油酸钠作为电位调节剂，使得乳滴表面带负电，从而相互排斥，不易聚集，维持良好的稳定性。甘油属于渗透压调节剂。是常考的内容。(72.)喷他佐辛与阿片受体结合后，内在活性1>α>0，喷他佐辛属于A.激动药B.部分激动药C.拮抗药D.竞争性拮抗药E.非竞争性拮抗药正确答案：B参考解析：本题考查的是受体激动药和拮抗药。激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物。激动药能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同，激动药又分为完全激动药和部分激动药,前者对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1）,后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α<1）。部分激动药量-效曲线高度（Emax）较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应；相反，却可因其占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应。拮抗药指药物与受体亲和力大，无内在活性（α=0）。竞争性拮抗药指拮抗药与激动药合用，拮抗药与受体结合可逆，使激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变；非竞争性拮抗药指拮抗药与激动药合用，拮抗药与受体结合牢固，激动药达不到最大效应。(73.)阿托品与乙酰胆碱合用，使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能，阿托品属于A.激动药B.部分激动药C.拮抗药D.竞争性拮抗药E.非竞争性拮抗药正确答案：D参考解析：本题考查的是受体激动药和拮抗药。激动药是指既有亲和力又有内在活性的药物。激动药能与受体结合并激活受体而产生效应。根据内在活性的不同，激动药又分为完全激动药和部分激动药,前者对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1）,后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α<1）。部分激动药量-效曲线高度（Emax）较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应；相反，却可因其占领受体，而拮抗激动药的部分药理效应。拮抗药指药物与受体亲和力大，无内在活性（α=0）。竞争性拮抗药指拮抗药与激动药合用，拮抗药与受体结合可逆，使激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变；非竞争性拮抗药指拮抗药与激动药合用，拮抗药与受体结合牢固，激动药达不到最大效应。(74.)哌嗪类，结构中含有羧基，体内易解离成离子，无中枢作用的H1受体阻断剂类抗过敏药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是H1受体阻断剂类抗过敏药的结构特征与作用。(75.)丙胺类，作用持久，对中枢抑制较弱，嗜睡副作用小，适用于日间服用，治疗荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎等。也用在多种复方制剂和化妆品中，该药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是H1受体阻断剂类抗过敏药的结构特征与作用。西替利嗪属于哌嗪类。结构中有羧基，体内易解离，无中枢作用，左旋体左西替利嗪已上市。马来酸氯苯那敏属于丙胺类，副作用小，常用于复方制剂和化妆品中。盐酸苯海拉明属于氨基醚类，较强中枢作用，可用于晕动症。酮替芬属于三环类，可抑制过敏介质释放，用于哮喘。特非那定属于哌啶类，无中枢作用，但有心脏毒性，已撤出市场，其代谢物非索非那定心脏毒性小。(76.)地西泮经体内代谢，其结构3位羟基化引入羟基，极性增大，安全性更高的药物是A.去甲西泮B.替马西泮C.三唑仑D.氯丙嗪E.文拉法辛正确答案：B参考解析：本题考查的是作用于中枢神经系统药物的结构特征与作用。(77.)结构骨架酚噻嗪环易氧化，部分病人用药后易发生光毒性变态反应的药物是A.去甲西泮B.替马西泮C.三唑仑D.氯丙嗪E.文拉法辛正确答案：D参考解析：本题考查的是作用于中枢神经系统药物的结构特征与作用。地西泮属于1，4-苯二氮类，1位N-去甲基代谢产物为去甲西泮，3位羟基化的代谢产物为替马西泮，两者的进一步代谢产物为奥沙西泮，这些代谢产物均已广泛用于临床。1，4-苯二氮环的1，2位并合三唑环后，稳定性增强，与受体亲和力增强，属于唑仑类，如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑（脂溶性大，国家按一类精神药品管理）。氯丙嗪属于吩噻嗪类，吩噻嗪环遇光形成自由基有光毒性变态反应。文拉法辛属于5-羟色胺重摄取抑制剂和去甲肾上腺素再摄取抑制剂类抗抑郁药。(78.)常用色谱峰保留时间tR与对照品主峰tR比较进行药物鉴别的是A.化学鉴别法B.薄层色谱法C.红外分光光度法D.高效液相色谱法E.紫外-可见分光光度法正确答案：D参考解析：本题考查的是《中国药典》正文内容药品的鉴别方法。高效液相色谱法常用色谱峰保留时间tR与对照品主峰tR比较进行药物鉴别。红外分光光度法具有人指纹一样的专属性，可用于药物鉴别。化学鉴别法包括沉淀反应、颜色反应、气体反应、焰色反应等。(79.)具有人指纹一样的专属性，用于药物鉴别的是A.化学鉴别法B.薄层色谱法C.红外分光光度法D.高效液相色谱法E.紫外-可见分光光度法正确答案：C参考解析：本题考查的是《中国药典》正文内容药品的鉴别方法。高效液相色谱法常用色谱峰保留时间tR与对照品主峰tR比较进行药物鉴别。红外分光光度法具有人指纹一样的专属性，可用于药物鉴别。化学鉴别法包括沉淀反应、颜色反应、气体反应、焰色反应等。(80.)用沉淀反应进行鉴别的方法是A.化学鉴别法B.薄层色谱法C.红外分光光度法D.高效液相色谱法E.紫外-可见分光光度法正确答案：A参考解析：本题考查的是《中国药典》正文内容药品的鉴别方法。高效液相色谱法常用色谱峰保留时间tR与对照品主峰tR比较进行药物鉴别。红外分光光度法具有人指纹一样的专属性，可用于药物鉴别。化学鉴别法包括沉淀反应、颜色反应、气体反应、焰色反应等。(81.)作用机制属于补充体内物质的是A.解热镇痛药作用于环氧合酶，阻断前列腺素合成B.消毒防腐药对蛋白质的变性作用C.胰岛素治疗糖尿病D.环孢素用于器官移植的排斥反应E.抗高血压药卡托普利抑制血管紧张素转换酶正确答案：C参考解析：本题考查的是药物作用机制，常用药物的作用机制是考试的重点。(82.)作用机制属于影响免疫功能的是A.解热镇痛药作用于环氧合酶，阻断前列腺素合成B.消毒防腐药对蛋白质的变性作用C.胰岛素治疗糖尿病D.环孢素用于器官移植的排斥反应E.抗高血压药卡托普利抑制血管紧张素转换酶正确答案：D参考解析：本题考查的是药物作用机制，常用药物的作用机制是考试的重点。解热镇痛药作用于环氧合酶，阻断前列腺素合成的作用靶点是酶；消毒防腐药对蛋白质的变性作用是非特异性作用；胰岛素治疗糖尿病是补充体内物质；环孢素用于器官移植的排斥反应是影响免疫系统；抗高血压药卡托普利抑制血管紧张素转化酶是作用于酶。(83.)普鲁卡因体内被酯酶代谢成对氨基苯甲酸失去活性，属于A.N-脱烷基代谢B.水解代谢C.环氧化代谢D.羟基化代谢E.还原代谢正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的第Ⅰ相转化反应。第Ⅰ相转化反应是药物结构中的亲脂性基团经过氧化、还原、水解、羟基化等反应转变成极性基团的过程。普鲁卡因结构中的酯基在体内被酯酶水解代谢，舒林酸结构中的甲基亚砜在体内被还原成甲硫醚才具有活性。(84.)舒林酸结构中的甲基亚砜基团在体内转化成甲硫醚才具有活性，属于A.N-脱烷基代谢B.水解代谢C.环氧化代谢D.羟基化代谢E.还原代谢正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的第Ⅰ相转化反应。第Ⅰ相转化反应是药物结构中的亲脂性基团经过氧化、还原、水解、羟基化等反应转变成极性基团的过程。普鲁卡因结构中的酯基在体内被酯酶水解代谢，舒林酸结构中的甲基亚砜在体内被还原成甲硫醚才具有活性。(85.)具有雄甾烷结构的半合成可口服的雄激素是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是甾体激素类药物的结构特征和作用。(86.)具有睾酮19位去除甲基得到的同化激素类药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是甾体激素类药物的结构特征和作用。肾上腺皮质激素的构效关系是考试的重点。雄激素的结构改变也是考试的重点。天然睾酮的作用时间短，成酯可延长作用时间，如丙酸睾酮；天然睾酮不稳定，不能口服，其结构17位引入甲基后稳定性增加，可口服，如甲睾酮；睾酮去除19甲基（称诺）后蛋白同化作用增强，如苯丙酸诺龙，该药是第一个应用的蛋白同化激素；睾酮去除19甲基，17位引入乙炔基得到孕激素炔诺酮。(87.)在青霉素G结构6位侧链引入4-羟基苯甘氨酸，得到的口服吸收好，抗菌谱广的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是青霉素类药物的结构特征与作用。(88.)在青霉素G结构6位侧链引人极性大的哌嗪酮酸基团，得到的具有抗铜绿假单胞菌活性的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是青霉素类药物的结构特征与作用。青霉素6位侧链引人吸电基团，可得到耐酸，可以口服的药物，如青霉素V、非奈西林等；青霉素6位侧链引入大基团，可以得到耐酶的药物，如苯唑西林钠（D结构有苯环、异噁唑环）；青霉素6位引入极性基团，可得到抗菌谱广的药物，如氨苄西林、阿莫西林（B结构中有羟基苯）等。其中磺苄西林、羧苄西林、哌拉西林等抗铜绿假单胞菌效果好。哌拉西林是青霉素6位侧链引人哌嗪酮酸结构（E结构有哌嗪酮酸结构）。(89.)维生素C注射液处方中，碳酸氢钠可作为A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂正确答案：B参考解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂（维生素C注射液的处方分析）。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。是常考的内容。(90.)维生素C注射液处方中，亚硫酸氢钠可作为A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂正确答案：A参考解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂（维生素C注射液的处方分析）。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。是常考的内容。(91.)维生素C注射液处方中，依地酸二钠可作为A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂正确答案：C参考解析：本题考查的是溶液型注射剂的附加剂（维生素C注射液的处方分析）。维生素C是主药，显强酸性，由于注射时刺激性大，会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠，中和部分维生素C成钠盐，以避免疼痛；同时由于碳酸氢钠的加入调节了pH，可增强本品的稳定性。维生素C容易被氧化，依地酸二钠是金属螯合剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化。亚硫酸氢钠是还原剂（抗氧剂），可以防止药品被氧化。是常考的内容。(92.)吸人气雾剂的给药部位是A.肝脏B.小肠C.肺D.胆E.肾正确答案：C参考解析：本题考查的是药物代谢、排泄的部位及非胃肠道给药的途径。(93.)药物代谢的主要器官是A.肝脏B.小肠C.肺D.胆E.肾正确答案：A参考解析：本题考查的是药物代谢、排泄的部位及非胃肠道给药的途径。(94.)药物排泄的主要器官是A.肝脏B.小肠C.肺D.胆E.肾正确答案：E参考解析：本题考查的是药物代谢、排泄的部位及非胃肠道给药的途径。吸入气雾剂的给药部位为肺，药物代谢的主要器官为肝，药物排泄的主要器官为肾。本题考查的是常考内容。(95.)当药物进入体循环以后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的属于A.消除速率常数B.单室模型C.清除率D.半衰期E.表观分布容积正确答案：B参考解析：本题考查的是药物动力学参数，为常考内容。当药物进入体循环以后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的为单室模型。消除速率常数表示药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的快慢。药物在体内消除一半所需时间为半衰期。单位时间内被清除含药血浆的体积为清除率。(96.)表示药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程快慢（单位h-1）的是A.消除速率常数B.单室模型C.清除率D.半衰期E.表观分布容积正确答案：A参考解析：本题考查的是药物动力学参数，为常考内容。当药物进入体循环以后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的为单室模型。消除速率常数表示药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的快慢。药物在体内消除一半所需时间为半衰期。单位时间内被清除含药血浆的体积为清除率。(97.)靶器官为乳腺，为具有三苯乙烯结构的雌激素受体调节剂，用于乳腺癌治疗的药物是A.雷洛昔芬B.他莫昔芬C.己烯雌酚D.来曲唑E.氟康唑正确答案：B参考解析：本题考查的是雌激素类药物的结构特征与作用。(98.)靶器官为骨骼，临床主要治疗女性绝经后骨质疏松症的雌激素受体调节剂是A.雷洛昔芬B.他莫昔芬C.己烯雌酚D.来曲唑E.氟康唑正确答案：A参考解析：本题考查的是雌激素类药物的结构特征与作用。雷洛昔芬属于雌激素受体调节药，主要用于老年女性骨质疏松症治疗；他莫昔芬属于雌激素受体调节剂，具有三苯乙烯结构，顺式有效，主要用于乳腺癌治疗；己烯雌酚是非甾体结构的雌激素类药物，其反式结构与雌二醇结构相似；来曲唑是含三氮唑环的芳构化酶抑制药，主要治疗乳腺癌。(99.)甲巯咪唑引起过敏性粒细胞减少，属于A.高铁血红蛋白血症B.骨髓抑制C.对红细胞的毒性D.对白细胞的毒性E.对血小板的毒性正确答案：D参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。甲巯咪唑引起过敏性粒细胞减少，属于对白细胞的毒性。阿司匹林引起的不易觉察的胃出血，属于对血小板的毒性。红细胞是输送氧的，毒性作用引起高铁血红蛋白血症或溶血性贫血。骨髓是造血机能，氯霉素抑制骨髓引起再生障碍性贫血。(100.)阿司匹林引起的不易觉察的胃出血，属于A.高铁血红蛋白血症B.骨髓抑制C.对红细胞的毒性D.对白细胞的毒性E.对血小板的毒性正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。甲巯咪唑引起过敏性粒细胞减少，属于对白细胞的毒性。阿司匹林引起的不易觉察的胃出血，属于对血小板的毒性。红细胞是输送氧的，毒性作用引起高铁血红蛋白血症或溶血性贫血。骨髓是造血机能，氯霉素抑制骨髓引起再生障碍性贫血。(101.)某患者，细菌感染出现高热现象，入院时已经因高热出现抽搐现象。医生给予解热药物降低该患者的体温，还给予了抗生素治疗。使用抗生素治疗属于A.对症治疗B.对因治疗C.补充疗法D.替代疗法E.标本兼治正确答案：B参考解析：本题考查的是对药物治疗作用的理解。使用抗生素杀灭细菌属于对因治疗，即使用抗生素后能消除原发致病因子细菌，治愈疾病。(102.)某患者，细菌感染出现高热现象，入院时已经因高热出现抽搐现象。医生给予解热药物降低该患者的体温，还给予了抗生素治疗。使用解热药降低高热患者的体温属于A.对症治疗B.对因治疗C.补充疗法D.替代疗法E.标本兼治正确答案：A参考解析：本题考查的是对药物治疗作用的理解。使用解热药降低高热患者的体温属于对症治疗，即用药后能改善患者发热的症状。(103.)某患者，细菌感染出现高热现象，入院时已经因高热出现抽搐现象。医生给予解热药物降低该患者的体温，还给予了抗生素治疗。对于该患者的治疗，下列描述正确的是A.只给予解热药物即可B.只给予抗生素即可C.使用抗生素杀灭病原微生物比用解热、镇痛药降低高热患者的体温更重要D.抗生素杀灭病原微生物属于治标，解热镇痛药降低高热患者的体温属于治本E.医生对于该患者的治疗属于标本兼治正确答案：E参考解析：使用抗生素杀灭病原微生物属于对因治疗，即治本。解热药降低高热患者的体温属于对症治疗，即治标。对因高热出现抽搐现象这种危及病人生命的症状，对症治疗的重要性并不亚于对因治疗。两种治疗应相辅相成。医生即给予了治标的解热药，又给予了治本的抗生素，医生对于该患者的治疗属于标本兼治。(104.)被誉为“百年老药”，l898年开始在临床上应用，在药物的结构中含有羧基，显示酸性，刺激胃肠道。该药结构中有酯键，易水解生成水杨酸（主要杂质），水杨酸易氧化变色，水杨酸遇三氯化铁显紫堇色。该药具有解热镇痛和抗炎作用，还有减少血小板血栓素A2生成，有预防心血管疾病的作用。该药结构如下：根据该药的结构特征和作用分析，该药可能是A.对乙酰氨基酚B.贝诺酯C.布洛芬D.阿司匹林E.舒林酸正确答案：D参考解析：本题考查的是阿司匹林的结构特征和作用。从题干很容易推断该药是阿司匹林。(105.)被誉为“百年老药”，l898年开始在临床上应用，在药物的结构中含有羧基，显示酸性，刺激胃肠道。该药结构中有酯键，易水解生成水杨酸（主要杂质），水杨酸易氧化变色，水杨酸遇三氯化铁显紫堇色。该药具有解热镇痛和抗炎作用，还有减少血小板血栓素A2生成，有预防心血管疾病的作用。该药结构如下：该药的禁忌证为A.肾炎B.高血压C.胃溃疡D.肝炎E.冠心病正确答案：C参考解析：本题考查的是阿司匹林的禁忌证。结构中含有羧基，对胃肠道有刺激性，故胃溃疡病人禁用。(106.)被誉为“百年老药”，l898年开始在临床上应用，在药物的结构中含有羧基，显示酸性，刺激胃肠道。该药结构中有酯键，易水解生成水杨酸（主要杂质），水杨酸易氧化变色，水杨酸遇三氯化铁显紫堇色。该药具有解热镇痛和抗炎作用，还有减少血小板血栓素A2生成，有预防心血管疾病的作用。该药结构如下：为前药，体内代谢为阿司匹林和对乙酰氨基酚而发挥作用，降低两者毒副作用的药物是A.二氟尼柳B.贝诺酯C.布洛芬D.萘普生E.舒林酸正确答案：B参考解析：本题考查的是贝诺酯的代谢。为降低酸性，减小胃肠道刺激性，阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯，得到不含羧基的前药贝诺酯。(107.)紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-苯妥英钠属于非线性药物动力学转运的药物，请分析。关于非线性药物动力学的表述，错误的是A.消除动力学为非线性，有酶（栽体）参与B.当剂量增加，消除半衰期延长C.AUC和平均稳态血药浓度与剂量成正比D.多次给药达稳态时，其药物的消除速度与给药速度相等E.其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程正确答案：C参考解析：本题考查的是非线性药动学的特点。具有非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：①药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程；②当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；④原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化；⑤其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。(108.)紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树枝中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。多西他赛是由10-苯妥英钠属于非线性药物动力学转运的药物，请分析。关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是A.随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢.会引起血药浓度明显增加B.苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度C.苯妥英钠的安全浓度范围较大，使用时较为安全D.制订苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制订给药间隔E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度正确答案：A参考解析：本题考查的是非线性药动学特征。非线性药动学随着给药剂量增加，药物消除会出现饱和现象，药物消除可能会明显减慢，会引起血药浓度明显增加，使用时不安全。苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，但是属于非线性的药物，需要监测其血药浓度。非线性药动学的半衰期随剂量的增加而增加，故不能根据半衰期制订给药间隔。当药物消除具有非线性药动学特征时，在较高剂量时的表观消除速率常数比低剂量时的要小，因此不能根据低剂量时的动力学参数预测高剂量下的血药浓度。(109.)效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加药物剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50％效应量）的相对剂量或浓度。各种利尿药的效价强度及最大效应比较如下图：效能最大的药物是A.氯噻嗪B.呋塞米C.氢氯噻嗪D.环戊噻嗪E.乙酰唑胺正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的量-效关系。量-效曲线越高，效能越大，呋塞米的量-效曲线最高，所以呋塞米效能最大；环戊噻嗪、氢氯噻嗪、氯噻嗪三个药物的量-效曲线一样高，效能一样大。(110.)效能是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加药物剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50％效应量）的相对剂量或浓度。各种利尿药的效价强度及最大效应比较如下图：效价强度最大的药物是A.氯噻嗪B.呋塞米C.氢氯噻嗪D.环戊噻嗪E.乙酰唑胺正确答案：D参考解析：本题考查的是药物的量一效关系。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50％效应量）的相对剂量或浓度。环戊噻嗪达到50％的最大效应用量0.3mg，用量最少，所以，环戊噻嗪效价强度最大，但环戊噻嗪无论如何增加剂量，也达不到呋塞米的效能。多选题（共10题，共10分）(111.)与药效有关的因素包括A.理化性质B.官能团C.键合方式D.立体构型E.代谢反应正确答案：A、B、C、D、E参考解析：本题考查的是与药效有关的因素。与药效有关的因素众多，包括药剂学因素、药理学因素、药物化学因素等。本章所讲的内容均与药效有关，包括理化性质、官能团、键和方式、立体构型、代谢反应等。(112.)能与水