期末考试复习指导

复习课第1页

基本题型一、单项选择题（每小题1分，共30分）二、多项选择题（每小题1分，共10分）三、配伍题（每小题1分，共10分）四、判断题（每小题1分，共10分）五、名词解释题（每小题2分，共10分）六、简答题（每小题4分，共20分）七、依据药品结构回答以下问题（每小题2分，共10分）第2页学习重点大类药品重点药品新药设计与开发第3页大类药品学习内容

药品反现、发展与结构改造过程药品基本概念药品分类药品作用机制药品构效关系第4页药品反现、发展与结构改造过程对可卡因进行结构改造发觉局麻药品普鲁卡因过程对组胺进行结构改造发觉抗溃疡药品西米替丁过程四代喹诺酮类药品发展三代磺酰脲类合成降血糖发展吗啡，青霉素，扑尔敏，甾体药品结构改造第5页药品基本概念甾体激素、化学治疗药、非甾体抗炎药、拟胆碱药、乙酰胆碱酯酶抑制剂、拟上腺素药、钙通道阻滞剂、ACEI、NO供体药品、HMG-CoA还原酶抑制剂、质子泵抑制剂、生物烷化剂、抗代谢药品、抗生素、β-内酰胺酶抑制剂、巴比妥类药品、第6页药品分类抗精神病药品分类半合成镇痛药分类H1受体拮抗剂分类、局麻药分类钙通道阻滞剂分类ACEI分类非甾体抗炎药分类生物烷化剂分类喹诺酮类药品分类降血糖药品分类第7页药品作用机制镇痛药抗胆碱药H1受体拮抗剂洛尔，地平，普利，沙坦替丁，拉唑，司琼非甾体抗炎药β-内酰胺抗生素喹诺酮类药品磺胺类药品第8页药品构效关系局麻药二氢吡啶类ACEIHMG-CoA还原酶抑制剂喹诺酮类药品第9页重点药品学习内容

第10页异戊巴比妥、地西泮、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、硫酸阿托品、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他丁、西咪替丁、盐酸雷尼替丁、阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、吲哚美辛、布洛芬、5-氟脲嘧啶、环磷酰胺、克拉维酸钾、氯霉素、青霉素、阿莫西林、诺氟沙星、环丙沙星、左氟沙星、氟康唑、磺胺嘧啶、TMP、甲苯磺丁脲、格列苯脲、雌二醇、己烯雌酚、构缘酸他莫昔芬、黄体酮、米非司酮、氢化可松、维生素A、维生素C第11页

新药设计与开发基本概念先导化合物发觉过程先导化合物优化路径第12页名词解释题药品基本概念甾体激素、化学治疗药、非甾体抗炎药、拟胆碱药、乙酰胆碱酯酶抑制剂、拟上腺素药、钙通道阻滞剂、ACEI、NO供体药品、HMG-CoA还原酶抑制剂、质子泵抑制剂、生物烷化剂、抗代谢药品、抗生素、β-内酰胺酶抑制剂、巴比妥类药品、新药设计与开发

先导化合物、生物电子等排体、前药、软药、药品作用生物靶点、药品化学、定量构效关系、组合化学第13页药品识别克拉维酸钾β-内酰胺酶抑制剂第14页简答题生物烷化剂类抗肿瘤药分哪几类?每一类写出一个药品名称。合成类镇痛药按结构能够分成几类?这些药品化学结构类型不一样，但为何都含有类似吗啡作用?H1受体拮抗剂按化学结构分为几类?，各举一例?、如按对中枢系统作用又分为哪几类、各举一例说明?简述钙通道阻滞剂概念及其分类。简述ACEI概念及其分类。简述非甾体抗炎药概念及其分类喹诺酮类药品按化学结构可分为哪几类。各举一例说明?氮芥类抗肿瘤药品由哪两部分组成？并简述各部分主要作用。举例说明耐酸、耐酶、广谱霉素抗生素结构特点。试举出3例为降低阿司匹林对胃肠道刺激而进行结构修饰复方新诺明由哪两种药品组成，适用有何优点奥格门汀是由哪两种药品组成？说明二者适用起增效作用原理。比较三代磺酰脲类降血糖药结构特点和代谢方式简述喹诺酮药品构效关系简述局部麻醉药构效关系为何环磷酰胺毒性比其它氮芥类抗肿瘤药品毒性小？为何氟尿嘧啶是一个有效抗肿瘤药品？以Captopril为例，简明说明ACEI类抗高血压药作用机制及为克服Captopril缺点，对其进行结构改造方法。何为先导化合物？先导化合物发觉路径有那些？举例说明。何为先导化合物？先导化合物优化方法有那些？举例说明简述对可卡因进行结构改造发觉局麻药品普鲁卡因过程。为何脂肪氮芥类抗肿瘤药品比芳香氮芥毒性大?试述四代喹诺酮化学结构特征和药效学特征为何将含苯胺类非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？第15页药品设计前药原理软药原理生物电子等排官能团引入脂水分配系数改变增加空间位阻，可口服或延长药品作用时间改变与受体亲和力或结合方式结构改变第16页使药品显示孕激素活性第17页增加对厌氧菌活性第18页应用孪药原理，既处理了阿司匹林对胃酸性刺激，又增强了药效第19页应用前药原理，增加了药品水溶性，使药品在特定部位作用，降低了药品毒副作用第20页应用前药原理，消除了氯霉素苦味第21页应用前药原理，使药品在特定部位作用，降低了药品毒副作用第22页耐酸并增加了对G-活性第23页应用生物电子等排原理，增加药品镇痛活性第24页取代基增大，使药品以激动α受体为主变为以以激动β受体为主第25页利用前药修饰原理，是药品长期有效化第26页增加空间位阻，使药品含有口服活性第27页下述化合物含有一定生物活性．但存在水溶性低和作用时间短不足．请依据其结构特点讨论并分别设计出水溶性大及半衰期长两个前药。第28页该化合物结构特点是含有3位羟基，若制得其水溶性衍生物，可将其3位羟基制成琥珀酸单酯，再将另一羧酸成钠盐或钾盐；也可将其3位羟基制成磷酸酯或磷酸酯盐。为制得其半定时长衍生物，可将其3位羟基制成酯类，尤以高级脂肪肪酸更佳。第29页第30页药品合成掌握一些经典人名反应Leuckart反应第31页人名反应安息香缩合第32页麦尔外因-彭道夫(Meerwein-Ponndorf)还原醛或酮与异丙醇铝在异丙醇溶液中加热,还原成对应醇,而异丙醇则氧化为丙酮,这一反应称为麦尔外因-彭道夫还原.这个反应相当于欧芬脑尔(Oppenauer,R.V)氧化逆向反应。R2CHOH

+R2CH=O

+

麦尔外因-彭道夫还原欧芬脑尔氧化法Al(OCMe3)3反应方向控制欧芬脑尔氧化法：丙酮大大过量。麦尔外因-彭道夫还原：异丙醇大大过量。一边反应，一边将丙酮蒸出。特点：反应只在醇和酮之间发生H原子转移，不包括分子其它部分。注意事项：对碱不稳定化合物不能用此法。第33页异丙醇铝异丙醇第34页第35页人名反应Beckman重排

醛肟或酮肟在酸性催化剂作用下重排成取代酰胺反应称为Beckman重排第36页掌握三类药品合成巴比妥药品合成丙二酸二乙酯合成方法