执业药师考试-药学专业知识（二）考试复习资料

执业药师考试-药学专业知识（二）考试复习资料

刖5（一）

新教材封面

02021

「国家执业药师

卜国家药品监督管理局

迎遒师资格汝证中心K]职业资格考试指南

药学专业知识（二）

第八版・2021

・•。全国统芍独家授权

一、考试解析

二、新教材解析

三、考题解析

四、学习方法

目录

报名时间一般为每仔的7至8月份

考试时间每年的10月下旬（周六、周日）

单科时间分为两天，每个科目的考试时间均为2.5小时

A金机构介然工作功al：fr政第次短费格认"执执♦烷森U系我fj

2020^12月淑执ik药师i£ffi情况

一、考试解析

年份报考人数‘丈际人数通过率

2020年73.89万61.02万25.01%

2019年83.45万70.97万21.12%

2018年68.76万56.66万14.10%

2017年67.51万52.33万29.19%

2016年88.47万72.86万20.74%

通过率

■参考人数（万）■通过率（%）

通过率

一套号人数(万)3•■通过率(%)

二、新教材解析

章节变动

目录喳诺酮类抗菌药物改为氟喳诺酮类抗菌药物

第一章第二节表1-2表格内容有变幻；

精神与中枢神经“非尔氨脂”变为“非氨酯”；

系统疾病用药第三节“哌醋甲酯”变为“哌甲酯”

第二章第一节删除了安乃近“仅限于滴鼻使用”；

解热、镇痛、抗炎、对乙酰氨基酚用法用里的介绍变详细；

抗风湿药及抗痛风药第二节别喋醇不良反应删除了“剥脱性皮炎”。

第三节增加了B，受体激动剂与黄噂吟类药物合用举例；

第三章

呼吸系统疾病用药肾上腺皮质激素与支气管扩张剂及吸入型肾上腺皮质激素与B:

受体激动剂联合用药描述的语序稍有变动；

章节变动

第一节图4-1有变化；

第二节表4-2增加了艾普拉噗的半衰期；

第四章

第四节“原抗组胺药与多巴胺受体阻断剂”变为“多巴胺受体拮

消化系统疾病用药

抗剂”；

第七节关于消旋卡多曲的适应证及用法用里等补充较多

第五章思维导图：钠通道阻滞剂删除伊布利特；

心血管系统疾病用药“长春新碱”改为“长春胺”

第六章第一节“乙胺碘吠喃”变为“按碘酮”，“复方磺胺甲异恶哇”

血液系统疾病用药变为“复方磺胺甲恶唾”

第十二章抗肿瘤药346

第十三章糖类、盐类、酸碱平衡调节药与

22

营养药

第十四章生殖系统用药、性激素及生育用

33

药

第十五章眼科、耳鼻喉科用药235

第十六章皮肤及外用药33

分值章节

215分第8、9章

10~15分第1、5、6章

5~1。分第2、3、4、7、10、12章

N5分第11、13、14、15、16章

刖B（二）

三、考题解析

120道题一每题1分，共120分，72分及格

A型题（最佳选择题）：1分/题40

B型题（配伍选择题）：1分/题60

C型题（综合分析选择题;：1分/题10

X型题（多项选择题）：1分/题10

5广3国人事弯国网

www.q)

首页通知公告成徽发布合格标准考试介蛤考试政策站内授索加构介用

华国人・秀炯»合格标a»am网上

皿合恰

2020年度执业药师职业资格考试合格标准回■立3

2<21-01-<H17:00:00

责格号试报名阡明11H

告知款塔制

RN年度执业的和职业货咯考父药学类,中药学英善科目合略旨准均为72分（试卷

清分均为120分）.

考试计划

开心、快乐做题！！！

【例-A型题】属于短效苯二氮草类的药物是（）。

A.三陛仑

B.艾司喋仑

C.劳拉西泮

D.替马西泮

E.箍西泮

答案：A

考点解析

短效：三嗤仑；

中效：艾司哇仑、劳拉西泮和替马西泮;

长效：地西泮、氟西泮和夸西泮。

【例-A型题】吸收后代谢成活性产物而发挥抗甲型和乙型流感病毒的前体药物是（）。

A.金刚烷胺

B.金刚乙胺

C.扎那米韦

D.奥司他韦

E.阿昔洛韦

答案：D

考点解析

1、奥司他韦是前药，其活性代谢产物奥司他韦竣酸盐是强效的选择性甲型和乙型流感病毒

神经氨酸酶抑制剂，通常用于甲型或乙型流感病毒治疗。

2、奥司他韦用于预防，在密切接触后2日（48h）内开始用药，或流感季节时预防感染；

一次75mg,一日一次，至少7日。

磷酸奥司他韦胶囊

I■■'

，毫克

（以n哥惚事计）

UD10SKN<5>

【例-A型题】患者，女，12岁,3天前开始发热，伴有咳嗽咳痰。体温39.2。C,WBC15.1X1G9/L,

中性粒细胞百分比77%,诊断为社区获得性肺炎。该患儿不宜使用的药物是（）。

A.头抱克洛B.头抱映辛

C.左氧氟沙星D.阿莫西林

E.阿奇毒素

答案：C

记忆口诀：沙星会把跟腱伤，不满十八不要偿！

【例-B型题】【1-2］一机制（结构）分类

A.孟鲁司特

B.氟替卡松

C.嘎托溪钱

D.布地奈德

E.多索茶碱

1、属于白三烯受体阻断剂的平喘药是（）。

2、属于M胆碱受体阻断剂的平喘药是（）。

答案：A、C

考点解析

平喘药分类：

①B2受体激动剂，包括沙丁胺醇等。

②M胆碱受体阻断剂，如异丙托滨铉。

③黄噪睑类药物，如茶碱、多索茶碱等。

④过敏介质阻释剂，如肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠，H1受体阻断剂酮替芬等。

⑤肾上腺皮质激素，如布地奈德、氟替卡松等。

⑥白三烯调节剂，如孟鲁司特等。

【C型题】——综合分析【1〜3】

患者，男，66岁，BMI24kg/m,高血压病史15年，冠心病史3年，目前规律服用阿司匹林、

贝那普利、氨氯地平、美托洛尔、阿托伐他汀、螺内酯、吠塞米、单硝酸异山梨能治疗。患

者饮酒饱餐后出现胸闷，心前区疼痛，自服1片硝酸甘油不能缓解.，来急诊科就诊。查体:

血压163/83mmHg,心率80次/分。临床诊断为：

（1）心绞痛急性发作；

（2）心功能不全、心功能HI级；

（3）高血压病3级；（4）高脂血症。

1、该患者自述服用硝酸甘油无效，可能的原因不包括（）。

A.贝那普利、阿托伐他汀等拮抗硝酸甘油的疗效

B.硝酸甘油片被吞服，而不是舌下含服

C.硝酸甘油片已经过期

D.硝酸甘油片单次剂量不足，次数不足

E.硝酸甘油片未密闭遮光保存，药品变质失效

答案：A

2、该患者的治疗药物中，可抑制心肌重构，改善左室功能的药物是（）。

A.氨氯地平

B.美托洛尔

C.阿托伐他汀

D.吠塞米

E.单硝酸异山梨酯

答案：B

解析：

B受体阻断剂

可抑制心肌重构，改善临床左室功能，进•步降低总死亡率、降低心脏猝死率。因此，所

有慢性收缩性心力衰竭、心功能I〜m级的患者都必须使用。

3、能够改善该患者体液潴留的药物是（）。

A.氨氮地平

B.阿托伐他汀

C.吠塞米

D.贝那普利

E.美托洛尔

答案：C

【例-X型题】下列选项中，属于促胰岛素分泌药的有（

A.格列本服

B.格列毗嗪

C.格列齐特

D.甲苯磺丁服

E.瑞格列奈

答案:ABCDE

考点解析

口服降糖药-小结

1、XX双服，尤其肥胖。一线治疗一一首选

2、磺酰服类促胰岛素分泌药一一格列XX

3、非磺酰胭类促胰岛素分泌药一一X格列奈

4、a葡萄糖苜酶抑制剂一一X波糖、米格列醉

5、胰岛素增敏剂一一X格列酮

四、学习方法

（1）自信，是一切成功的前提！！！

（2）记笔记！！（记什么?）

①药品的作用机制及分类。

②主要药品：适应证、首选、用法用量、相互作用和典型不良反应等。

③临床用药评价。

（3）学习习惯：好习惯使人终身受益！！

第一章-抗癫痫药

第二节抗癫痫药（AEDs）

1、X巴比妥、扑米酮巴比妥类

2、X西泮苯二氮草类

3、苯妥英钠乙内酰腺类

4、卡马西平、奥卡西平二苯并氮草类

5、加巴喷丁、氨己烯酸Y-氨基丁酸类似物

6、丙戊酸钠脂肪酸类

癫痫一一分为:

1、局限性发作一一部分性发作;

2、全身性发作一一

（1）强直阵挛性发作（大发作）

（2）失神性发作（小发作）

一、药理作用与作用机制

1、钠通道阻滞

（1）二苯并氮草类的代表药有卡马西平、奥卡西平。

抗癫痫主要通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发散,

产生抗癫痫作用。

（2）乙内酰胭类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道

介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠可延长通道失活时间而减少钠和钙离

子内流，抑制神经元持续性高频发放，抗癫痫。

（3）拉莫三嗪为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠通道的钠内流而增加神

经元的稳定性。阻滞癫痫病灶快速放电和神经元去极化，但不影响正常神经兴奋

传导。

2、Y-氨基丁酸调节

GABAA受体复合物存在与GABA、苯二氮草类药物及苯巴比妥结合的位点。还有一

些抗搠痫发作药可改善内源性GABA介导的抑制作用，如苯二氮草类、左乙拉西

坦和非氨酯。

3、钙通道阻滞作用

（1）乙琥胺会减弱丘脑神经元中的T型钙电流，乙琥胺可有效治疗失神发作，

但对全面强直一阵挛性癫痫发作或局灶性癫痫发作无效。

（2）加巴喷丁与电压依赖性钙通道的。2-6辅助亚基结合，可能抑制钙离子内

流并减少神经递质释放。

4、影响谷氨酸受体

谷氨酸是最常见的兴奋性神经递质。目前认为，2甲基-D-天冬氨酸（NMDA）和

氨基-3-羟基-5-甲基-4-异嗯喋丙酸（AM-PA）这两种离子通道型谷氨酸受体

在癫痫的发生和扩散中发挥作用。非氨酯和托口比酯部分程度上通过拮抗NMDA发

挥作用。

5、促进氯离子的内流

苯巴比妥与GABAA受体结合，通过延长GABA介导的氯离子通道开放的时间，来

增强GABA的作用。该过程使跨膜的氯离子内流增加，引起神经元超极化。

基础练习

【例-B型题】[1-3]

A.卡马西平B.苯妥英钠C.加巴喷丁

D.苯巴比妥E.氯硝西泮

1、主要阻滞电压依赖性的钠通道，属于二苯并氮草类抗癫痫药的是（）。

2、减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定,属于乙内酰服类抗癫药的是（）0

3、可激动丫-氨基酸丁酸（GABA）受体和阻滞钠通道，属于苯二氮草类抗癫痫药

的是（）o

网校答案：A、B、E

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、卡马西平二苯并氮草类

（1）口服吸收慢而不规律，经肝脏代谢，并能诱发肝药酶活性；

（2）应用：癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。用药前、后及用药

时应监测全血细胞计数及进行血清铁检查。在给药前检查1次，治疗开始后应经

常复查达2〜3年。

2、乙内酰胭类一苯妥英钠

（1）产生抗癫痫作用时，不引起中枢神经系统的全面抑制。

（2）苯妥英钠能诱导肝脏微粒体酶

（3）苯妥英钠对局限性发作和全面强直一阵挛性发作（大发作首选!）有效，对

失神发作、失张力发作、肌阵挛发作疗效较差。

（4）三叉神经痛；强心昔中毒所致的室性及室上性心律失常。

2、乙内酰服类一苯妥英钠

记忆口诀：

苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。

抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。

不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。

苯妥英钠片

PhenytoinSodiumTablets

3、丙戊酸（VPA）

（1）是一种广谱抗癫痫发作药,适应症一一各种类型威痫。

（2）机制:增加脑内GABA浓度；

丙戊酸钠缓释片

缓郦

05

MK

4、苯巴比妥

治疗全面性和局灶性瘤痫发作，具有镇静作用；

5、左乙拉西坦

广谱抗癫痫发作药，以下情况中作为辅助治疗：儿童及成人癫痫患者的局灶性发

作、12岁及12岁以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作，6岁及6

岁以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵挛性癫痫发作.该药的最常

见副作用为镇静。

6、拉莫三嗪

为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠通道的钠内流而增加神经元的稳定性。

本品可对抗超强电刺激引起的强直性惊厥，此作用比苯妥英钠强。

（二）药物相互作用

1、卡马西平

①与对乙酰氨基酚合用使肝毒性增加，并使对乙酰氨基酚的疗效降低。

②与香豆素类抗凝血药合用，由于卡马西平对肝药酶的诱导作用，应监测凝血酶

原时间，调整剂量。

③与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高热或高血压危象、严重者惊厥甚至死亡，两

药应用至少间隔14日。

2、苯妥英钠

①苯妥英钠与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环抱素、左旋

多巴等合用时，因为笨妥英钠可诱导肝药酶，加速上述药物代谢，降低疗效。

②与香豆素类抗凝血药、氯霉素、异烟脐等药合用，使苯妥英钠的血浆药物浓度

增高，从而增强疗效或引起不良反应。

③与大量抗精神病药或三环类抗抑郁药合用可能会诱发癫痫发作。

3、丙戊酸钠

①与亚胺培南、美罗培南等抗生素合用，本品的血药浓度降低，癫痫失控的风险

增加。

②与拉莫三嗪合用，可导致拉莫三嗪的代谢下降，消除半衰期延长，导致出现毒

性以及增加严重皮肤反应的风险。

③与华法林或肝素等抗凝药及溶血栓药合用，可引起出血。

4、加巴喷丁

①合用吗啡可升高本药的血药浓度。

②合用其他具镇静作用的药物具潜在协同镇静作用。

③合用含氢氧化铝和星氧化镁的抗酸药可使本药生物利用度降低。推荐给予抗酸

药至少2h后再使用本药。

5、左乙拉西坦

①不易出现药代动力学相互作用。

②左乙拉西坦血浆蛋白结合率低，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致

临床显著性的相互作用。

（三）典型不良反应和禁忌

1、卡马西平

常引发视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、Slcveus-Johusuu综

合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒、红

斑狼疮样综合征。对于亚裔患者，推荐在开始卡马西平治疗前筛查患者是否携带

HLA-B*1502等位基因。在服用卡马西平之前,停服单胺氧化酶抑制剂至少2周，

若临床状况允许可更长。

（三）典型不良反应和禁忌

1、卡马西平一记忆口诀

精神发作选西平，还能治疗叉神经。

躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。

2、苯妥英钠

常见行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、共济失调、眼球震颤、齿龈增生、

出血及声迷等。不良反应与血浆药物浓度密切相关，血浆药物浓度超过20ug/ml

时出现眼球震颤，超过30Rg/ml时出现共济失调等，超过40%/ml会出现严重

不良反应，如嗜睡、昏迷。

3、丙戊酸钠

肝脏中毒（球结膜和皮肤黄染）、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经

不规律。3岁以下儿童使用本品发生肝功能损害的危险较大，且本品可蓄积在发

育的骨骼内，需引起注意。

4、加巴喷丁

最常见的不良反应是嗜睡、疲劳、眩晕、头痛、体重增加、血糖波动、共济失调、

眼球震颤等。

5、左乙拉西坦

禁用于对本药或其他哦咯烷酮衍生物过敏者。

6、拉莫三嗪

常见高血压、心悸、直立性低血压、晕厥、心动过速、血管舒张、热潮红。

（四）特殊人群用药

1、妊娠及哺乳期妇女一一致畸风险。为降低神经管缺陷的风险应补充叶酸（5mg/

日）。

2、妊娠后期3个月一一给予维生素K（10mg/日）一一预防抗癫痫药相关的新生

儿出血。

基础练习

【例-A型题】属于肝药酶诱导剂，与华法林合用会减弱后者抗凝作用的药物是

（）。

A.氯苯那敏

B.哇毗坦

C.丙戊酸钠

D.苯妥英钠

E.佐匹克隆

网校答案：D

【例-B型题】【1-3】

A.苯妥英钠

B.卡马西平

C.丙戊酸钠

D.乙琥胺

E.地西泮

1、对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍有效（）0

2、尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者（）0

3、适用于癫痫大发作持续状态（）。

网校答案：C、B、E

【例-B型题】【1-2】

A.丙戊酸钠

B.苯妥英钠

C.苯巴比妥

D.氯硝西泮

E.卡马西平

1、2岁以下儿童用药可能会发生致死性肝损害，临床用药需要重点关注的抗癫痫

药是（）。

2、可用于治疗癫痫、躁狂症和神经源性尿崩症的药物是（）。

网校答案：A、E

第一章-抗帕金森药、抗精神病药

第七节抗帕金森病药

帕金森病（PD）是一种常见的中老年神经系统退行性疾病，主要以黑质多巴胺能神经元进

行性退变和路易小体形成的病理变化，纹状体区多巴胺递质降低、多巴胺与乙酰胆碱递质

失平衡的生化改变，震颤、肌强直、动作迟缓等非运动症状的临床表现为显著特征。

多巴胺

乙酰胆碱日

拟多巴胺药多巴胺前体左旋多巴

外周多巴辘酶抑制剂卡比多巴、卡绯喏

拟多巴胺药

■儿茶酚胺氧传甲基转移酶抑制剂恩他卡朋

一中枢多巴胺受体激动剂培高利特、普拉克索

拟多巴胺药包括：

①DA的前体，左旋多巴；

②外周多巴脱竣酶抑制剂，卡比多巴、芾丝脏等；

③儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制剂，恩他卡朋;

④中枢DA受体激动剂，源隐亭、培高利特、普拉克索。抗胆碱类代表药物是苯海索；此外

单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制剂司来吉兰、雷沙吉兰也用于PD的临床治疗。其他类的金刚

烷胺和美金刚等也用于PD的治疗。

一、药理作用与作用机制

左旋多巴

体内合成多巴胺（DA）等的前体，可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时，对轻中度患

者的疗效较好，重度或老年人则较差。

二、临床用药评价

（一）作用特点

PD对症治疗最有效的药物是左旋多巴，若疥状明显,尤其是运动徐缓相关症状显著的话，

应首选左旋多巴。COMT抑制剂托卡朋和恩他卡朋单用无效，但与左旋多巴联用时可延长和

加强左旋多巴的作用，因此将其用作左旋多巴增效剂是有益的。

选择性MAO-B抑制剂司来吉兰是轻度有效的PD对症治疗药物，可能具有神经保护特性。

（-）药物相互作用

1、左旋多巴

①与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。

②与罂粟碱或维生素B6合用，可降低本品的药效。

③与利血平合用，可抑制本品的作用，应避免合用。

④与抗精神病药物合用，因为两者互相拮抗，应避免合用。

⑤与甲基多巴合用，可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。

（三）典型不良反应和禁忌

1、左旋多巴

①本药的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起。

②常见严重或连续的恶心、呕吐等，多能逐渐耐受；在开始治疗时约30%患者可发生直立性

低血压；异常不随意运动，可见于面部、舌、上肢、头部及身体上部，约50%〜80%患者出

现舞蹈样或其他不随意运动，且常与剂量的关；也可能H现精神抑郁、情绪或精神改变，如

不安、失眠、幻觉、冲动行为。

2、苯海索

①常见口干、视物模糊等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

②严重的反应主要是停药后可出现戒断症状，包括焦虑、心动过速、直立性低血压、因睡眠

质量差而导致的颓废，还可发生锥体外系综合征及一过性精神症状恶化。

③禁用于青光眼患者；尿潴留者；前列腺增生患者。

基础练习

【例-A型题】左旋多巴的药理作用是（）。

A.补充中枢神经系统乙酰胆碱

B.阻断胆碱受体

C.阻断多巴胺受体

D.抑制胆碱酯酶

E.补充中枢神经系统多巴胺

答案：E

第八节抗精神病药

目前临床应用的抗精神病药物主要分为两代，第一代抗精神病药物指主要作用于中枢D2受

体的抗精神病药物，包括氯丙嗪、氯哌嗨吨、氟哌咤醇和舒必利等；第二代抗精神病药物

包括氯氮平、利培酮、奥氮平、哇硫平、齐拉西酮和阿立哌畦等.

一、药理作用与作用机制

第一代抗精神病药（FGAs）即典型抗精神病药物，主要作用于脑内多巴胺D2受体，为D2

受体阻断剂。

黑质-纹状体通路

调节锥体外系运动功能

中脑-皮层通路

中脑-边缘系统通路

调控认知、思想、

0调控情绪反应

感觉和推理能力2

结节■漏斗通路

调控垂体激素的分泌

第二代抗精神病药与吩曝嗪类等药物相比，它们具有较高的5-HT2受体阻断作用，称多巴胺

-5-HT受体阻断剂（SGAs）,对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统的作用更具有选择性，

特征是阻断5-HT2A受体大于阻断多巴胺D2受体。第二代抗精神病药物对精神分裂症多维

症状具有广谱疗效；且较少发生第一代抗精神病药物常见的EPS和催乳素水平升高，提高

了患者的依从性，促使患者回归社会。

阿立哌嗤的药理作用与第一代、第二代抗精神病药不同，为5-HT-DA系统稳定剂。阿立哌喋

对突触后多巴胺D2受体具有弱激动作用，DA活动过高时可以起到下调DA的活动，治疗精

神分裂症阳性症状。

此外阿立哌啤对D3、D4、毒蕈碱M受体、a肾上腺素能和组胺H1受体有一定的亲和力。

二、临床用药评价

（一）作用特点

第二代抗精神病药物（SGAs）,阿立哌哇、氨横必利、奥氮平、唾硫平、帕利哌酮、利培酮

和齐拉西酮等已经作为首发患者的一线用药选择，具体选择何种抗精神病药作为首选治疗用

药。鉴r治疗中安全性和严重不良反应等因素，原则上不推荐氯氮平作为首发精神分裂症患

者的一线治疗选择。

（二）药物相互作用

1、乙醇可以增强抗精神病药作用，治疗时不饮酒。

2、已有报道氟哌咤醇与锂盐合用发生意识障碍。

3、与氯哩吨、洛沙平、氟奋乃静等合用增加锥体外系不良反应的发生。

4、锂盐可明显降低氯因嗪、氯氮平的血药浓度，建议联合治疗时监测血锂浓度。

5、与苯二氮草类药物合用可能会增强各自的镇静作用和影响认知功能。

6、避免合并使用氯氮平和卡马西平，合用后可使二者各自的血药浓度降低，同时也可能会

使粒细胞缺乏风险增大。

（三）典型不良反应和禁忌

第一代抗精神病药物，如氯丙嗪、嬴哌咤醇、奋乃静等最常见引起锥体外系不良反应；

第二代抗精神病药物，如氯氮平、奥氮平、利培酮、喽硫平、齐拉西酮等则较少引起锥体

外系不良反应，但引起体重增加及糖脂代谢异常等代谢综合征的不良反应。

1、锥体外系不良反应

是典型抗精神病药物最常见的不良反应，包括急性肌张力障碍、震颤、类帕金森综合征、

静坐不能及迟发性运动障碍，与阻断多巴胺D2受体密切相关。

2、代谢紊乱

抗精神病药物引起的体重增加及糖脂代谢异常等代谢综合征的蚱状。

3、高泌乳素血症

抗精神病药物可引起催乳素升高，进一步导致月经紊乱、性激素水平异常及性功能异常。

4、心血管系统不良反应

几乎所有的抗精神病药物均可能引起心血管系统方面的不良反应，表现为体位性低血压、

心动过速、心动过缓和传导阻滞。

5、外周抗胆碱能反应

如氯丙嗪、硫利达嗪等以及非典型抗精神病药物氯氮平等多见，奥氮平也可见到。表现有口

干、视物模糊、便秘和尿潴留等。

6、肝功能损害

7、诱发癫痫发作

8、恶性综合征（NMS）

是一种严重的抗精神病药物不良反应，几乎所有的抗精神病药物均可引起

三、代表药品

氯氮平

【适应证】本品适用于精神分裂症、躁狂症。

【临床应用注怠】

1、妊娠期禁用；使用本品应停止哺乳。

2、治疗开始3个月内应坚持每1〜2周检查白细胞计数及分类，以后定期检查。

3、定期检查血糖，避免发生糖尿病或酮症酸中毒。

4、与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险；

5、12岁以下儿童不宜使用。

碳酸锂

【适应证】主要治疔躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗

和预防复发作用，对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂一情感性精神病。

【临床应用注意】

1、应对血锂浓度进行监测，及时发现急性中毒。

2、服本品期间不可用低利饮食。

基础练习

【例-A型题】属于第一代抗精神病药物的是（）。

A.氯氮平

B.利培酮

C.奥氮平

D.氯丙嗪

E.喳硫平

答案：D

【例-A型题】氯丙嗪治疗精神分裂症的作用机制是（）o

A.阻断黑质-纹状体的DA受体

B.激动中脑-皮层和中脑-必缘系统的DA受体

C.激动中脑-皮层和中脑•力缘系统的a受体

D.阻断中脑.皮层和中脑-边缘系统的M受体

E.阻断中脑-皮层和中脑-边缘系统的D2受体

答案：E

第一章-抗抑郁药、脑功能改善及抗记忆障

碍药

第三节抗抑郁药

为什么会得抑郁症？

5-HT（5-羟色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足;

治疗：抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。

对抑郁症

是自杀？

逶嶷宦教？

每年因抑郁症自杀的患者高达100万！

2020年抑郁症将可能成为仅次于心脏病的

第二大病患！

浙江省每年有上百名抑郁症患者以自杀结束

生命！

选择性5-羟色胺再摄取抑氟西汀、帕罗西汀、艾司西酸普兰.

制剂氟伏沙明、舍曲林、西欧普兰

5-羟色胺与去甲肾上腺素度洛西汀、文拉)去辛、阿戈美拉

再摄取抑制剂汀、米安色林、嘎奈普汀

去甲肾上腺素能及特异性

米氮平

抗抑郁药三环类抗抑郁药阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平

四环类抗抑郁药马普替林

单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺

5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂

选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂一瑞波西汀

一、药理作用与作用机制

1、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)

本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。代表药物有氟西汀、帕罗西汀、

舍曲林、西取普兰等。

不良反应：戒断反应：头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶

心等。

特别是帕罗西汀最易出现。

记忆口诀：5舍不得，怕上西天!

2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)：

文拉法辛、度洛西汀

疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂，对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。

3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药一一米氮平：阻断突触前a2受体，增加去甲

肾上腺素和5-HT的间接释放；体重增加！

成人的BMI数值:

体质指数(BMI)=体重(kg)+身高2(m)

过轻：低于18.5；正常：18.5-23.9；

过重：24-27；肥胖：28-32

10K

米氮平片

CUIAM

MV05

410”

MV0W4

4、三环类：阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平，抑制5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。

记忆口诀：三米多

5、四环类一一马普替林。机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。

记忆口诀：驷马难追

6、单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。

抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

7、其他类

（1）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲嗤酮

①抑制突触前膜对5-HT的再摄取；

②拮抗突触前膜a2受体一增加去甲肾上腺素释放；

③拮抗5-HT1受体；

④拮抗中枢a1受体。

但不影响中枢多巴胺的再摄取。

（2）选择性去甲仔上腺素再摄取抑制剂：瑞波西汀

4盐酸曲理酮片

W

0

Q

基础练习

【例-B型题】【1-2】

A.舍曲林B.阿米替林

C.吗氯贝胺D.度洛西汀E.曲陛酮

1、通过选择性抑制5-HT再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强5-HT能神经功能而发

挥抗抑郁作用的药物是（）。

2、通过抑制A型单胺氧化的，减少去甲肾上腺素，5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺

素、5TIT和多巴胺能神经功能，发挥抗抑郁作用的药物是（）。

答案：A、C

二、临床用药评价

（-）作用特点

1、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）

氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酰普兰

（1）本类药物除舍曲林口服吸收缓慢外，其他药物口服吸收均较良好。除西配普兰、艾司

西献普兰外，均存在首关效应。

(2)氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周。单胺

氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。

(3)5-HT再摄取抑制剂可单胺氧化酶抑制药合用可以起5-HT综合征，表现为：不安、肌

阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死亡。

代表药：氟西汀

【适应证工抑郁症、强迫症以及神经性贪食症。

【临床应用注意】

妊娠期或哺乳期妇女不宜服用；瘢痫、心脏病、糖尿病、闭角型青光眼、出血性疾病、正

在服用增加出血风险药物的患者慎用。

2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)

文拉法辛、度洛西汀

(1)疗效明显优于5-HT再摄取抑制剂，对多种不同抗加郁药治疗失败者有效。

度洛西汀

【适应证】用于各种抑郁症。

【用法用量】口服：成人：一次20—30mg,一日2次；

【临床应用注意】

①治疗开始前应测量血压，治疗后应定期测量。

②既往有癫痫发作史和躁狂史的患者慎用度洛西汀。

3、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药

米氮平

【适应证】适用丁各种抑郁症。本药在用药1~2周后起效。

【用法用量】口服：成人起始一次15mg,一日1次，渐加剂量至最佳疗效。

【临床应用注意】

①妊娠及哺乳期妇女避免使用。

②本药可引起可逆性的粒细胞缺乏症

4、抗抑郁药的个体化治疗

(1)最好使用每日服用1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药，如：氟西汀、帕

罗西汀、舍曲林；文拉法辛，米氮平等。

（2）抗抑郁药起效缓慢，大多数药物起效时间需要一定的时间，需要足够长的疗程，一般

4〜6周方显效（米氮平和文拉法辛，1周左右），切忌频繁换药。

（二）药物相互作用

1、选择性5-HT再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-IIT综合征；

2、文拉法辛、米氮平、曲理酮与单胺氧化酶抑制剂合用可导致严重的不良反应;

1、选择性5-HT再摄取抑制剂

神经系统一焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常；

生殖系统：性功能减退或障碍；

戒断反应也是SSRI较常见的不良反应，新生儿出现戒断反应也较常见。

2、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）

①文拉法辛一嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严重：粒细胞缺乏、紫瘢。

②度洛西汀一嗜睡、眩晕、性功能障碍。

3、去甲肾上腺素能及特异性5TIT能抗抑郁药

米氮平一体重增加；严重：急性骨髓功能抑制。

4、三环和四环类类抗抑郁药

抗胆碱能效应（口干、便秘、尿潴留、视物模糊、眼内压升高、心动过速）；

5、单胺氧化酶抑制剂

吗氯贝胺一多汗、口干、失眠、困倦、心悸。与其他抗抑郁症药物合用加重其不良反应。

基础练习

【例-A型题】使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是（）o

A.阿米替林

B.丙咪嗪

C.氯米帕明

D.帕罗西汀

E.文拉法辛

答案：【）

【例-B型题】【1-4】

A.文拉法辛B.马普替林

C.帕罗西汀D.吗氮贝胺

E.米氮平

1、属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是（）。

2、属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是（）。

3、属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物是（）。

4、属于A型单胺氧化酶抑制剂的是（）。

答案：A、C、B、D

第四节脑功能改善及抗记忆障碍药

认知和记忆的主要解剖基础为海马组织的菱缩，功能基础为胆碱能神经兴奋传递障碍和中

枢神经系统内乙酰胆碱受体变性，神经元数FI变少。

目前，临床用于脑功能改善及抗记忆障碍药，按其作用机制可分为：酰胺类中枢兴奋药、乙

酰胆碱酯酶抑制剂和其他类。

口比拉西坦、茴拉西坦、

酰胺类中枢兴奋药一

奥拉西坦

脑功能改

石杉碱甲、多奈哌齐、

善及抗记—乙酰胆碱酯酶抑制剂一

卡巴拉汀、加兰他敏

忆障碍药

胞磷胆碱钠、艾地苯醍、

其他

银杏叶提取物

一、药理作用与作用机制

1、酰胺类中枢兴奋药：

唯拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦

机制：

①作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞；

②促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成;

③改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力；

④促进乙酰胆碱合成。

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂：石杉碱甲、多奈哌齐、利斯的明、卡巴拉汀、加兰他敏

机制：抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。

石杉碱甲片）

国药准字H109601a3

HuperzineA

Tablets

50ug*10片、4板上海■■■■药业育・公司

3、其他类

（1）胞磷胆碱钠一一核昔类衍生物，改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。

（2）艾地苯醒一一激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，进而改善脑功能。

胞磷胆碱钠片

CiticolineSodiumTablets

规格：0.2g

6片/2板/盒

•3马或，*公・

（3）银杏叶提取物一一清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能。

银杏叶提取物片

EGb761

骑R局用“腰球改•剂

(X.wnmarSchwabeGernuny

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、酰胺类中枢兴布药:

毗拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦

对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。用于脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致

的记忆及思维功能减退。

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂

石杉碱甲、多奈喉齐等

临床应用：轻、中度老年期痴呆症状。

①石杉碱甲口服吸收迅速而完全，生物利用度高，但排泄缓慢;

②多奈哌齐口服吸收良好，相对牛.物利用度100%。

3、其他类：银杏叶提取物

治疗脑部、周边等血液循环障碍：

①脑功能不仝及其后遗症，如：中风、注意力不集中、汜忆力衰退、痴呆；

②耳部血流及神经障碍一一耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征；

③眼部血流及神经障碍一糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、

慢性青光眼；

④末梢循环障碍一一动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。

<-）药物相互作用

1、毗拉西坦与华法林合用时，应减少剂量，防止出血并发症的发生。

2、多奈赈齐与伊曲康嗖、红霉素等可抑制CYP3A4的药物，或与氮西汀、奎尼丁等可抑制

CYP2D6的药物合用，可增加多奈哌齐的血浆药物浓度。

3、银杏叶提取物与抗凝血药、抗血小板药合用，血小板活化因子诱导的血小板聚集作用被

银杏内酯B抑制，出血的风险增加。

（三）典型不良反应和禁忌

1、酰胺类中枢兴奋药

吐拉西坦禁用于锥体外系疾病；孕妇禁用，哺乳期妇女用药应暂停哺乳。

2、乙酰胆碱酯的抑制剂

肝功能不全者对多奈哌齐的清除时间减慢20%,故需适当减少剂量。

3、其他类

银杏叶提取物禁用于使用抗血小板药物或抗凝血药者。

基础练习

【例-A型题】下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是（）o

A.I比拉西坦

B.多奈哌齐

C.茴拉西坦

I）.银杏叶提取物

E.尼莫地平

答案：B

【例-A型题】卜.列药品中，属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是（）u

A.毗拉西坦

B.胞磷胆碱

C.利斯的明

D.多奈哌齐

E.石杉碱甲

答案：A

【例-X型题】下列哪些药物可用于抗老年痴呆症（）0

A.多奈哌齐

B.帕罗西汀

C.石杉碱甲

D.II比拉西坦

E.卡马西平

答案：ACD

第一章-镇静与催眠药（一）

第一章精神与中枢神经系统疾病用药

1、镇静与催眠药

2、抗癫痫药

3、抗抑郁药

4、脑功能改善及抗记忆障碍药

5、治疗缺血性脑血管病药

6、镇痛药

7、抗帕金森药

8、抗精神病药物

抑郁，像感冒一样普遍

♦世界卫生组织统计，全世界抑«触*达3.2

亿人。疹计2020年将成为全球第二大疾病.

♦每年因却郁症自杀的死亡人数高达100万

♦中国和磁思者已达9000万

♦中国每年大约有28万人自杀，其中大部分人

诊断为却ft阳.

♦我国即邮症就臣率不足1。%,

第一节镇静与催眠药

一、药理作用与作用机制

分类机制

1、苯二氮草类激动苯二氮草受体，促进丫氨基丁酸(GABA)的释放或突触的传递有

关

2、巴比妥类引起中枢神经系统非特异性抑制作用，中等剂量可起麻醉作用，大剂

量时出现昏迷，甚至死亡。

3、醛类可能与巴比妥类药物相似，可引起近似生理性睡眠

一、药理作用与作用机制

cr

GABA

一、药理作用与作用机制

分类机制

4、环丁咯酮类及其他对一种GABAA型受体的靶向作用更强。这类药物的特异性更高，因

非苯二氮草类此其抗焦虑和抗惊厥活性更低。

5、褪黑素类褪黑素受体激动药，褪黑素受体被内源性褪黑素激活，参与了正常

睡眠一一觉醒周期生理节律维持，雷美替胺，其亲和力远高于褪黑

素本身。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、苯二氮草类

（1）机制：激动苯二氮草受体一一抑制中枢神经系统。

短效：三嗤仑；

中效：艾司嗖仑、劳拉西泮和替马西泮；

长效：地西泮、氟;西泮和夸西泮。

IP西泮注明超潦

（2）对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮，其起效快，作用时间长，近似

生理性睡眠，醒后无不适感。

（3）老年人对苯二氮草类药物较敏感一一服用药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用；觉

醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，极易跌

倒和受伤一必须告知患者晨起时宜小心。

（4）长期使用易产生耐药性及依赖性。服用镇静催眠药期间可降低驾驶员和机械操作者的

注意力，服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

（5）半衰期长的苯二氮草类药物如地西泮、氟西泮等长时期多次用药，常有原型药物或其

代谢产物在体内蓄积；半衰期中等或短的氯硝西泮、劳拉西泮、阿普嗖仑等连续应用时,

一般无活性代谢产物。

氯硝西泮片

CLONAZEPAMTABLETS

国药准字HI：*3004

2mg20片晰僮

■为2股份门怀公可

、.a.C<xporatior»

(5)代表药:

地西泮

【临床应用】

①抗焦虑、镇静催眠；

②抗惊厥、抗厥痫；癫痫持续状态一一首选；

③中枢性肌肉松弛作用；

④麻醉前给药。

口诀：镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；

对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。

【注意事项】

①不应作连续睁脉滴注，但癫痫持续状态时例外；

②不能骤然停药一一防止反跳现象；

③治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量;

④不宜快速滴注。

2、巴比妥类一一抑制中枢神经系统。

小剂量----镇静、催眠；

中剂量一一麻醉；

大剂量一一昏迷，甚至死亡。

脂溶性高，作用快一一异戊巴比妥;

脂溶性低，作用慢一苯巴比妥。

注射用苯巴比妥钠国

3、醛类一一水合氯醛

水合氯醛催眠作用温和，不缩短快动眼睡眠期（REMS）睡眠时间，较大剂量有抗惊厥作用,

可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。水合氯薛口服或直肠给药均能迅速吸收，

4、其他类一一特异性更好、安全性更高。

（1）环毗咯酮类一一佐匹克隆、艾司佐匹克隆一激动丫-氨基丁酸（GABA）受体一一镇静

催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

（2）含咪嘎并毗咤结构一一喋毗坦一一仅具有镇静催眠作用，无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊

厥。偶发性失眠症,一日lOmgo

佐匹克隆片

（3）原发性失眠一一首选非苯二氮草类。

①为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早），可选服：理

毗坦、艾司佐匹克隆（不良反应少，尤其无镇静和宿醉现象）。

②入睡困难一首选一扎来普隆。该药起效快，保持近似生理睡眠，醒后无不适感，但扎来普

隆不适合长期使用。扎来普隆的半衰期非常短，约为1小时。

第一章-镇痛药

第六节镇痛药

麻醉性镇痛药依来源可分为三类。

①阿片生物碱：代表药吗啡、可待因。

②半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因、丁丙诺啡、氢吗啡酮和羟吗啡酮等。

③合成阿片类镇痛药：依据化学结构可分为四类。

a.苯哌咤类，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼等；

b.二苯甲烷类，如美沙的、右丙氧芬;

c.吗啡烷类，如左啡诺、布托啡诺；

d.苯并吗啡烷类，如喷他佐辛、非那佐辛。

一、药理作用与作用机制

镇痛机制：通过激动中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制P物质，减弱神经的冲动

传递，解除疼痛感受。阿片类受体按其激动后产生的不同效应可分为口、K、5三种类型的

受体。

传入

（1）U1受体与脊髓上水平的中枢镇痛、欣快感和依赖性有关；

（2）U2受体激动可引起呼吸抑制、心动过缓、胃肠道运动抑制和恶心呕吐；

（3）K受体激动可引起镇痛、镇岸和轻度呼吸抑制；

（4）6受体激动可镇痛，引起血压下降、缩瞳、欣快感：

（5）阿片类镇痛药止泻作用；镇咳作用是直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。

小结

中枢作用：

强大的镇静、镇痛、镇咳、抑制呼吸、缩瞳、引起恶心呕吐等

“三镇一抑制”

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、治疗强度

①弱阿片类药：可待因、双氢可待因一一用于轻、中度疼痛和癌性疼痛；

②强阿片类药：吗啡、哌替咤、芬太尼一一用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及

中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

2、治疗评估在使用阿片类药物前应进行充分的评估，不应用强阿片类药物长期治疗慢性疼

痛。

3、依赖性

使用阿片类镇痛药可致生理或心理依赖性，突然停药可出现戒断症状。双相类药，如布托啡

诺、喷他佐辛等症状较轻，可待因、右丙氧芬等较难成瘾，强阿片类包括哌替口定、芬太尼

等成瘾性较常见。

4、镇痛药的使用原则：8字

“阶梯”“个体”“按时”“口服”。

按阶梯给药：

轻度疼痛——首选非留体抗炎药；

中度疼痛——弱阿片类；

重度疼痛一强阿片类药。

窟IM评估舲il

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基础练习

【例-A型题】关于吗啡镇痛作用机制的描述，正确的是（）。

A.降低外周神经末梢对疼痛的感受性

B.激动中枢阿片受体

C.抑制中枢阿片受体

D.抑制大脑边缘系统

E.抑制中枢前列腺素的合成

答案：B

【例-A型题】吗啡对中枢神经系统的作用是（）。

A.镇痛，镇静,催眠,呼吸抑制，止吐

B.镇痛，镇静，镇咳，缩瞳，致吐

C.镇痛，镇静，镇咳，哼吸兴奋

D.镇痛，镇静，止吐，呼吸抑制

E.镇痛，镇静，扩瞳，呼吸抑制

答案：B

（"）药物相互作用

1、阿片类镇痛药与抗胆碱药尤其是阿托品合用，不仅能加重便秘，还可增加麻痹性肠梗阻

和尿潴留危险。

2、广谱抗生素头抱菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等诱发的伪膜性肠炎，出现严重的

水泻时，不宜应用阿片类慎痛药，易引起毒物自肠腔排出缓慢，痊愈延迟。