执业药师资格证之《西药学专业一》考前冲刺练习试题及参考答案详解【模拟题】_第1页
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文档简介

执业药师资格证之《西药学专业一》考前冲刺练习试题第一部分单选题(30题)1、氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生()

A.芳环羟基化

B.硝基还原

C.烯烃氧化

D.N-脱烷基化

【答案】:D

【解析】本题主要考查氟西汀在体内生成具有活性代谢物去甲氟西汀所发生的反应类型。选项A,芳环羟基化是指在芳环上引入羟基的反应,氟西汀生成去甲氟西汀的过程并非是芳环上引入羟基,所以选项A错误。选项B,硝基还原是将硝基转化为氨基等其他基团的反应,而题干所涉及的反应与硝基还原无关,所以选项B错误。选项C,烯烃氧化是对烯烃双键进行氧化的反应,这与氟西汀生成去甲氟西汀的反应机理不符,所以选项C错误。选项D,N-脱烷基化是指从含氮的有机化合物中脱去烷基的反应。氟西汀在体内通过N-脱烷基化反应,脱去一个烷基生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,所以选项D正确。综上,答案选D。2、已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过效应代谢作用,改用肌肉注射,药物的药动学特征变化是()

A.t1/2增加,生物利用度减少

B.t1/2不变,生物利用度减少

C.t1/2不变,生物利用度增加

D.t1/2减少,生物利用度减少

【答案】:C

【解析】本题可根据半衰期和生物利用度的概念,结合肝脏首过效应,来分析药物从口服改为肌肉注射后药动学特征的变化。分析选项中的药动学参数半衰期(\(t_{1/2}\)):是指血浆药物浓度下降一半所需的时间,它主要取决于药物的消除速率,是药物的固有性质,通常与给药途径无关。生物利用度:是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量,反映了药物进入体循环的程度和速度。结合首过效应分析给药途径改变后的影响半衰期的变化:因为半衰期主要由药物自身的消除特性决定,与给药途径没有直接关联,所以当药物从口服给药改为肌肉注射时,该药物的半衰期\(t_{1/2}\)不变。生物利用度的变化:首过效应是指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血液循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢,而使进入血液循环的原形药量减少的现象。口服给药存在显著的肝脏首过效应代谢作用,会导致大量药物在肝脏被代谢,进入体循环的药量减少,生物利用度降低。肌肉注射时,药物不经过肝脏的首过效应,直接进入血液循环,进入体循环的药量增加,生物利用度会提高。综上,药物改用肌肉注射后,\(t_{1/2}\)不变,生物利用度增加,答案选C。3、制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是

A.维生素C泡腾颗粒

B.蛇胆川贝散

C.板蓝根颗粒

D.元胡止痛滴丸

【答案】:A

【解析】此题正确答案为A选项。本题考查制剂处方中辅料的相关知识,关键在于判断哪个药品制剂处方中含有碳酸氢钠辅料。A选项维生素C泡腾颗粒,泡腾颗粒的特点是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生二氧化碳气体而呈泡腾状。这是因为碳酸氢钠与有机酸在水中发生化学反应,释放出二氧化碳,使得颗粒迅速崩解。所以维生素C泡腾颗粒制剂处方中会含有碳酸氢钠辅料,A选项符合要求。B选项蛇胆川贝散,它是一种散剂,主要由蛇胆汁、川贝母等药材组成,其制备过程一般不涉及碳酸氢钠作为辅料,故B选项不正确。C选项板蓝根颗粒,主要成分是板蓝根,其辅料通常为蔗糖、糊精等,用于改善颗粒的成型性和口感等,一般不添加碳酸氢钠,所以C选项错误。D选项元胡止痛滴丸,主要成分为延胡索(醋制)、白芷等,辅料多为聚乙二醇等,以保证滴丸的成型和溶解等性能,不含有碳酸氢钠,因此D选项也不正确。综上,制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是维生素C泡腾颗粒,答案选A。4、被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于

A.粒径大小

B.荷电性

C.疏水性

D.溶解性

【答案】:A

【解析】本题考查被动靶向制剂经静脉注射后在体内分布的首要决定因素。被动靶向制剂是依据机体不同生理学特性的器官(组织、细胞)对不同大小微粒的阻滞性不同来设计的。当被动靶向制剂经静脉注射后,其在体内的分布首先取决于粒径大小。不同粒径大小的制剂在体内会有不同的分布情况,例如,粒径较大的微粒通常会被毛细血管床机械性滤过,主要被肝和脾等单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取;而粒径较小的微粒可能会有不同的分布和转运途径。荷电性、疏水性、溶解性等因素虽然也会对药物制剂在体内的行为产生一定影响,但并非是被动靶向制剂经静脉注射后在体内分布的首要决定因素。因此,答案选A。5、当药物进入体循环以后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的属于

A.消除速率常数

B.单室模型

C.清除率

D.半衰期

【答案】:B

【解析】这道题主要考查药物药代动力学相关概念的理解。选项A,消除速率常数是描述药物在体内消除速度的一个参数,它反映了单位时间内药物从体内消除的比例,与药物在体内的分布及是否在血液与各组织脏器间达到动态平衡并无直接关联,所以A选项不符合题意。选项B,单室模型假定药物进入机体后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡,可将整个机体视为一个房室,题干描述与之相符,所以B选项正确。选项C,清除率是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积,它主要反映的是机体对药物的清除能力,并非关于药物在体内的分布情况,所以C选项不正确。选项D,半衰期是指药物在体内消除一半所需的时间,它主要体现的是药物消除的时间特征,与药物的分布动态平衡无关,所以D选项也不符合。综上,本题正确答案是B。6、制剂处方中不含辅料的药品是

A.维生素C泡腾颗粒

B.蛇胆川贝散

C.板蓝根颗粒

D.元胡止痛滴丸

【答案】:B

【解析】本题可根据各选项药品制剂处方中是否含辅料来进行分析解答。选项A:维生素C泡腾颗粒泡腾颗粒是指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的颗粒剂。为了使维生素C泡腾颗粒达到泡腾的效果以及保证药品的稳定性、成型性等,制剂处方中通常会添加碳酸氢钠、有机酸等辅料。所以维生素C泡腾颗粒制剂处方中含有辅料,该选项不符合题意。选项B:蛇胆川贝散散剂是指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。蛇胆川贝散主要是由蛇胆汁、川贝母等药材直接粉碎、混合而成,制剂处方中一般不含辅料。所以该选项符合题意。选项C:板蓝根颗粒颗粒剂是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂。板蓝根颗粒在制备过程中,为了改善药物的流动性、可压性,便于成型等,通常会添加蔗糖、糊精等辅料。所以板蓝根颗粒制剂处方中含有辅料,该选项不符合题意。选项D:元胡止痛滴丸滴丸剂是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。元胡止痛滴丸在制备时需要使用基质等辅料,以保证滴丸的成型和质量。所以元胡止痛滴丸制剂处方中含有辅料,该选项不符合题意。综上,制剂处方中不含辅料的药品是蛇胆川贝散,答案选B。7、常用的O/W型乳剂的乳化剂是

A.吐温80

B.卵磷脂

C.司盘80

D.单硬脂酸甘油酯

【答案】:A

【解析】本题可根据各选项中乳化剂的类型来判断常用的O/W型乳剂的乳化剂。分析选项A吐温80是聚山梨酯类表面活性剂,具有较强的亲水性,能使水包油(O/W)型乳剂更加稳定,是常用的O/W型乳剂的乳化剂,所以选项A正确。分析选项B卵磷脂是一种天然的两性离子表面活性剂,具有良好的乳化性能,但它更常用于制备油包水(W/O)型乳剂或脂质体等,并非常用的O/W型乳剂的乳化剂,所以选项B错误。分析选项C司盘80是失水山梨醇脂肪酸酯类表面活性剂,其亲水性较弱,亲油性较强,主要用于制备油包水(W/O)型乳剂,而不是O/W型乳剂,所以选项C错误。分析选项D单硬脂酸甘油酯是一种常用的乳化剂和稳定剂,但其乳化能力较弱,通常与其他乳化剂合用,且更倾向于形成油包水(W/O)型乳剂,所以选项D错误。综上,本题的正确答案是A。8、维拉帕米的特点是查看材料ABCDE

A.不含手性碳,但遇光极不稳定,会产生光歧化反应

B.含有苯并硫氮杂结构

C.具有芳烷基胺结构

D.二氢吡啶母核,能选择性扩张脑血管

【答案】:C

【解析】本题主要考查维拉帕米的结构特点。选项A:不含手性碳,但遇光极不稳定,会产生光歧化反应,描述的并非维拉帕米的特点。一般某些特定的药物可能具有遇光产生光歧化反应的特性,但这与维拉帕米的结构特征不符,所以该选项错误。选项B:含有苯并硫氮杂结构的药物如地尔硫䓬等,并非维拉帕米的结构,所以该选项错误。选项C:维拉帕米具有芳烷基胺结构,该选项准确描述了维拉帕米的结构特点,所以该选项正确。选项D:具有二氢吡啶母核,能选择性扩张脑血管的是某些二氢吡啶类钙通道阻滞剂,而维拉帕米并不具备二氢吡啶母核这一结构特征,所以该选项错误。综上,答案选C。9、含三氮唑结构的抗肿瘤药是

A.来曲唑

B.克霉唑

C.氟康唑

D.利巴韦林

【答案】:A

【解析】这道题主要考查对含三氮唑结构的抗肿瘤药的了解。选项A来曲唑,它是一种含三氮唑结构的抗肿瘤药,主要用于绝经后晚期乳腺癌的治疗,通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用,所以该选项正确。选项B克霉唑,它属于抗真菌药,主要用于治疗真菌感染性疾病,并非抗肿瘤药,所以该选项错误。选项C氟康唑,同样是抗真菌药,临床上常用于治疗念珠菌病、隐球菌病等真菌感染,不是含三氮唑结构的抗肿瘤药,所以该选项错误。选项D利巴韦林,是一种抗病毒药物,在临床上主要用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎等,并非抗肿瘤药,所以该选项错误。综上,本题正确答案是A选项。10、根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅲ类高水溶性、低渗透性的药物是

A.普萘洛尔

B.卡马西平

C.硝苯地平

D.雷尼替丁

【答案】:D

【解析】本题可依据生物药剂学分类系统,判断各选项药物所属类别,从而选出属于第Ⅲ类高水溶性、低渗透性的药物。选项A普萘洛尔为非选择性β受体阻滞剂,其在生物药剂学分类系统中属于第Ⅰ类药物,即高水溶性、高渗透性药物,所以选项A不符合要求。选项B卡马西平是一种常见的抗癫痫药物,在生物药剂学分类系统里,它属于第Ⅱ类药物,也就是低水溶性、高渗透性药物,因此选项B不正确。选项C硝苯地平是一种常用的钙通道阻滞剂,在生物药剂学分类系统中属于第Ⅱ类低水溶性、高渗透性药物,所以选项C也不符合题意。选项D雷尼替丁为强效组胺H₂受体拮抗剂,在生物药剂学分类系统中属于第Ⅲ类药物,即高水溶性、低渗透性药物,该选项符合题目要求。综上,答案是D选项。11、碘化钾可作

A.增溶剂

B.助溶剂

C.潜溶剂

D.着色剂

【答案】:B

【解析】本题考查碘化钾的用途,解题关键在于对增溶剂、助溶剂、潜溶剂、着色剂概念的理解,并结合碘化钾的性质来判断其所属类别。A选项——增溶剂增溶剂是指具有增溶能力的表面活性剂,通过在溶液中形成胶束等方式增加难溶性药物在溶剂中的溶解度。而碘化钾本身并非表面活性剂,不具备通过形成胶束等方式增加其他物质溶解度的作用机制,所以它不能作增溶剂,A选项错误。B选项——助溶剂助溶剂是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。碘化钾常作为助溶剂使用,例如在一些药物制剂中,它能与某些药物形成络合物,从而增加药物的溶解度,所以碘化钾可作助溶剂,B选项正确。C选项——潜溶剂潜溶剂是混合溶剂的一种特殊的情况,是指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。常见的潜溶剂有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等,碘化钾并不属于潜溶剂的范畴,所以它不能作潜溶剂,C选项错误。D选项——着色剂着色剂是使食品、药品等具有色泽的物质,主要起到改善外观、增加辨识度等作用。碘化钾不具备给物质提供色泽的功能,所以它不能作着色剂,D选项错误。综上,答案选B。12、药物分子中含有两个手性碳原子的是

A.美沙酮

B.曲马多

C.布桂嗪

D.哌替啶

【答案】:B

【解析】本题可通过分析各选项药物分子中手性碳原子的数量来判断正确答案。选项A:美沙酮美沙酮分子中仅含有一个手性碳原子,不符合题干中“含有两个手性碳原子”的要求,所以选项A错误。选项B:曲马多曲马多的药物分子结构中含有两个手性碳原子,与题干描述相符,因此选项B正确。选项C:布桂嗪布桂嗪分子中不存在手性碳原子,不满足题目条件,所以选项C错误。选项D:哌替啶哌替啶分子同样只含有一个手性碳原子,并非两个,所以选项D错误。综上,答案选B。13、诊断与过敏试验采用的注射途径称作

A.肌内注射

B.皮下注射

C.皮内注射

D.静脉注射

【答案】:C

【解析】本题主要考查不同注射途径在诊断与过敏试验中的应用。我们需要对每个选项所涉及的注射途径进行分析。A选项:肌内注射:肌内注射是将药液注入肌肉组织,常用于不宜或不能做静脉注射,且要求比皮下注射更迅速发生疗效时,以及注射刺激性较强或药量较大的药物。一般不用于诊断与过敏试验,所以A选项错误。B选项:皮下注射:皮下注射是将少量药液或生物制剂注入皮下组织,常用于预防接种、局部麻醉用药等,但通常不是诊断与过敏试验的主要注射途径,所以B选项错误。C选项:皮内注射:皮内注射是将少量药液或生物制品注入表皮和真皮之间,主要用于药物过敏试验、预防接种及局部麻醉的先驱步骤。诊断与过敏试验采用的注射途径正是皮内注射,所以C选项正确。D选项:静脉注射:静脉注射是将药液直接注入静脉,常用于药物的快速起效、补充液体、输血等,不用于诊断与过敏试验,所以D选项错误。综上,本题答案选C。14、地西泮经体内代谢,其结构3位羟基化引入羟基,极性增大,安全性更高的药物是

A.去甲西泮

B.替马西泮

C.三唑仑

D.氯丙嗪

【答案】:B

【解析】本题主要考查地西泮体内代谢产物的相关知识。下面对各选项进行逐一分析。A选项:去甲西泮是地西泮去甲基后的代谢产物,并非是地西泮结构3位羟基化引入羟基后的产物,所以A选项错误。B选项:替马西泮是地西泮经体内代谢,在其结构3位羟基化引入羟基后得到的药物。羟基的引入使药物极性增大,亲水性增强,药物的安全性也更高。因此,B选项正确。C选项:三唑仑是在苯二氮䓬母核上进行结构修饰得到的药物,它不是地西泮3位羟基化的代谢产物,所以C选项错误。D选项:氯丙嗪属于吩噻嗪类抗精神病药物,与地西泮的代谢毫无关系,所以D选项错误。综上,本题正确答案是B。15、与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是

A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

【答案】:B

【解析】本题主要考查不同类型药物的特点。选项A:完全激动药:完全激动药与受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),能产生最大效应,并非缺乏内在活性,所以该选项不符合题意。选项B:竞争性拮抗药:竞争性拮抗药与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),它能与激动药竞争相同受体,当竞争性拮抗药存在时,在增强激动药的剂量或浓度时,可使激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变,该选项符合题意。选项C:部分激动药:部分激动药与受体有一定的亲和力,但内在活性较弱(0<α<1),单独使用时能产生较弱的效应,与激动药合用则表现为拮抗激动药的部分效应,并非使激动药的量-效曲线平行右移且最大效应不变,所以该选项不符合题意。选项D:非竞争性拮抗药:非竞争性拮抗药与受体结合牢固,能不可逆地阻断激动药与受体的结合,增加激动药的剂量也不能达到原来的最大效应,其使激动药的量-效曲线右移且最大效应降低,并非最大效应不变,所以该选项不符合题意。综上,答案是B。16、沙美特罗是

A.β2肾上腺素受体激动剂

B.M胆碱受体抑制剂

C.糖皮质激素类药物

D.影响白三烯的药物

【答案】:A

【解析】本题考查药物的分类知识。沙美特罗属于β2肾上腺素受体激动剂,此类药物可通过激动气道的β2肾上腺素能受体,激活腺苷酸环化酶,减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放,从而起到舒张支气管、缓解哮喘症状的作用。而M胆碱受体抑制剂主要是通过阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性而起到舒张支气管作用;糖皮质激素类药物具有强大的抗炎作用,是当前控制气道炎症、预防哮喘发作的最有效药物;影响白三烯的药物主要是通过调节白三烯的生物活性而发挥抗炎作用,同时可以舒张支气管平滑肌。因此,本题答案选A。17、下列药物合用时,具有增敏效果的是

A.肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间

B.阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压

C.罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用

D.克拉霉素和阿莫西林合用,增强抗幽门螺杆菌作用

【答案】:C

【解析】本题主要考查药物合用产生增敏效果的相关知识。分析选项A肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间,这是因为肾上腺素可以收缩局部血管,减少普鲁卡因的吸收,从而延长其局麻作用时间。这种作用并非增敏效果,而是通过改变药物的药代动力学过程来实现的,因此选项A不符合题意。分析选项B阿替洛尔与氢氯噻嗪联合用于降压,二者是通过不同的机制发挥降压作用,起到协同降压的效果,并非增敏作用。阿替洛尔为β-受体阻滞剂,通过减慢心率、降低心肌收缩力等方式降低血压;氢氯噻嗪为利尿剂,通过排钠利尿,减少血容量来降低血压,故选项B不符合要求。分析选项C罗格列酮属于噻唑烷二酮类降糖药,它可以增强组织对胰岛素的敏感性。与胰岛素合用后,能提高机体对胰岛素的反应性,使胰岛素更好地发挥降糖作用,从而提高降糖效果,即产生了增敏效果,所以选项C正确。分析选项D克拉霉素和阿莫西林合用增强抗幽门螺杆菌作用,是因为两种抗菌药物具有协同抗菌作用,通过不同的作用机制对幽门螺杆菌进行杀灭,并非增敏效果,因此选项D也不正确。综上,答案选C。18、与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(a=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是()。

A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

【答案】:B

【解析】本题主要考查不同类型药物的特点,可根据各选项药物的特性并结合题干描述来进行分析。选项A:完全激动药完全激动药是指对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1),能产生最大效应,与题干中“缺乏内在活性(α=0)”这一描述不符,所以选项A错误。选项B:竞争性拮抗药竞争性拮抗药与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),它能与激动药竞争相同受体,当竞争性拮抗药与激动药合用时,在增加激动药的剂量或浓度时,激动药的量-效曲线会平行右移,且最大效应不变,这与题干的描述完全一致,所以选项B正确。选项C:部分激动药部分激动药对受体有一定的亲和力,但内在活性较弱(0<α<1),单独使用时能产生较弱的效应,与激动药合用,可拮抗激动药的部分效应,其作用特点与题干描述不相符,所以选项C错误。选项D:非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药与受体结合牢固,分解缓慢或呈不可逆性,可使激动药的量-效曲线右移且最大效应降低,这与题干中“最大效应不变”的描述不同,所以选项D错误。综上,本题的正确答案是B。19、下列有关生物利用度的描述正确的是

A.饭后服用维生素B

B.无定型药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度

C.药物微分化后都能增加生物利用度

D.药物脂溶性越大,生物利用度越差

【答案】:B

【解析】本题考查生物利用度相关知识。下面对各选项逐一分析:A选项:“饭后服用维生素B”,该描述只是在阐述维生素B服用时间这一情况,与生物利用度的定义和特性并无直接联系。生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度,而此选项未涉及药物吸收进入血液循环的相关内容,所以不能体现生物利用度相关信息,A选项错误。B选项:药物的晶型对生物利用度有影响。无定型药物的晶格能较小,溶解时需要克服的能量障碍小,药物分子容易从固体状态转变为溶液状态,更有利于药物的溶解和吸收,因此无定型药物的生物利用度通常大于稳定型的生物利用度,B选项正确。C选项:药物微分化后不一定都能增加生物利用度。虽然一般情况下,药物微分化可以增加药物的比表面积,提高药物的溶出速率,从而有可能增加生物利用度。但如果药物微分化后导致药物在胃肠道的稳定性降低,或者与胃肠道中的其他成分发生相互作用而影响吸收等情况,就不一定能增加生物利用度,所以该说法过于绝对,C选项错误。D选项:一般来说,药物具有一定的脂溶性有利于通过生物膜,进而有利于药物的吸收。在一定范围内,适当的脂溶性可以提高药物的生物利用度。只有当药物脂溶性过大时,可能会导致药物难以从生物膜中解离进入血液循环,从而影响生物利用度,但不能一概而论地说药物脂溶性越大,生物利用度越差,D选项错误。综上,本题正确答案是B。20、使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂为

A.助悬剂

B.稳定剂

C.润湿剂

D.反絮凝剂

【答案】:C

【解析】本题主要考查对各类附加剂作用的理解。选项A助悬剂是指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。其主要作用是使混悬剂中的微粒稳定分散,防止微粒聚集和沉降,与使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的作用无关,所以选项A错误。选项B稳定剂是为防止或延缓药物的氧化变质,提高药物的稳定性而加入的附加剂。它的作用主要是保证药物的化学稳定性,防止药物在储存和使用过程中发生分解、变质等情况,并非用于改变微粒表面的结合状态,所以选项B错误。选项C润湿剂是指能降低液体表面张力,使固体物料更易被水浸湿的物质。在药剂学中,其可以使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态,从而改善药物的分散性和混悬性等,符合题干描述,所以选项C正确。选项D反絮凝剂是指能使混悬剂由絮凝状态转变为非絮凝状态的附加剂。它的作用是调节混悬剂的絮凝度,使混悬剂中的微粒保持分散状态,防止絮凝物的形成,与微粒表面的固-气、固-液结合状态转换没有直接关系,所以选项D错误。综上,答案选C。21、关于药物立体结构对药物结构的影响,下列说法错误的是

A.药物作用的受体为蛋白质

B.受体具有一定的三维空间

C.药物与受体三维空间越契合,活性越高

D.对药效的影响只有药物的手性

【答案】:D

【解析】本题主要考查药物立体结构对药物结构影响的相关知识。选项A药物作用的受体为蛋白质。在药理学中,受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子蛋白质,药物通过与受体结合发挥药理作用,所以该选项说法正确。选项B受体具有一定的三维空间。受体作为一种生物大分子,具有特定的三维结构和空间构象,这种三维空间结构是其与药物特异性结合的基础,故该选项说法正确。选项C药物与受体三维空间越契合,活性越高。药物和受体的结合就像钥匙和锁的关系,当药物的三维结构与受体的三维空间结构越匹配、越契合时,药物与受体的亲和力就越强,药物的活性也就越高,该选项说法正确。选项D对药效的影响只有药物的手性。事实上,药物立体结构对药效的影响是多方面的,除了药物的手性之外,还有顺反异构、构象异构等因素也会对药效产生影响。所以该选项说法错误。综上,本题答案选D。22、同时应用两种或两种以上药物时,使原有效应增强

A.药物协同作用

B.药物依赖性

C.药物拮抗作用

D.药物相互作用

【答案】:A

【解析】本题主要考查不同药物作用相关概念的理解与区分。选项A,药物协同作用是指同时应用两种或两种以上药物时,使原有效应增强,这与题干中描述的“同时应用两种或两种以上药物时,使原有效应增强”的情况完全相符,所以选项A正确。选项B,药物依赖性是指药物与机体相互作用造成的一种精神状态,有时也包括身体状态,表现出一种强迫性地要连续或定期用该药的行为和其他反应,与题干中关于药物效应增强的描述无关,所以选项B错误。选项C,药物拮抗作用是指两种或两种以上的药物合并使用后,使作用减弱或消失,与题干中效应增强的表述相悖,所以选项C错误。选项D,药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化,但概念较为宽泛,未明确指出是效应增强,不如选项A准确,所以选项D错误。综上,本题答案选A。23、影响药物是否能到达与疾病相关的组织和器官的过程是

A.吸收

B.分布

C.代谢

D.排泄

【答案】:B

【解析】这道题考查的是药物在体内过程对其到达与疾病相关组织和器官的影响。选项A,吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程,它主要影响药物进入体内的量和速度,而不是直接决定药物是否能到达与疾病相关的组织和器官,所以A选项不符合题意。选项B,分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个组织器官的过程,该过程直接影响药物是否能到达与疾病相关的组织和器官,故B选项正确。选项C,代谢是指药物在体内发生化学结构改变的过程,主要是对药物进行转化和消除,与药物能否到达特定组织和器官关系不大,所以C选项不正确。选项D,排泄是指药物及其代谢产物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程,这主要涉及药物的清除,并非影响药物到达与疾病相关组织器官的关键过程,所以D选项也不正确。综上,答案选B。24、辛伐他汀口腔崩解片可以作抗氧剂的是()

A.微晶纤维素

B.直接压片用乳糖

C.2,6-二叔丁基对甲酚

D.交联聚维酮

【答案】:C

【解析】本题是关于辛伐他汀口腔崩解片中可作抗氧剂成分的选择题。-选项A:微晶纤维素是一种常用的填充剂、黏合剂和崩解剂,在片剂中主要起到增加片剂的重量和体积、改善物料的流动性和可压性等作用,并非抗氧剂,所以A选项不符合要求。-选项B:直接压片用乳糖同样主要作为填充剂使用,能提供适宜的物理性质以利于片剂的成型和质量控制,但不具备抗氧化的功能,所以B选项也不正确。-选项C:2,6-二叔丁基对甲酚是一种常见的抗氧剂,它可以防止药物成分被氧化,从而保证药物的稳定性和有效性,能在辛伐他汀口腔崩解片中起到抗氧化的作用,因此C选项正确。-选项D:交联聚维酮是一种超级崩解剂,其作用是促进片剂在体内迅速崩解,使药物更快地释放,而不是作为抗氧剂,所以D选项错误。综上,答案选C。25、注射后药物可直接输入把器官,可用作区域性滴注的是

A.皮内注射

B.动脉内注射

C.腹腔注射

D.皮下注射

【答案】:B

【解析】本题主要考查不同注射方式的特点及用途。逐一分析各选项:选项A:皮内注射,是将少量药液或生物制品注射于表皮与真皮之间,主要用于药物过敏试验、预防接种等,并非用于将药物直接输入靶器官作区域性滴注,所以该选项不符合题意。选项B:动脉内注射,是把药物直接注入动脉血管,药物可直接进入靶器官,可用于区域性滴注,符合题目描述,故该选项正确。选项C:腹腔注射,是将药物注入腹腔,药物经腹膜吸收,进入血液循环,并非直接输入靶器官作区域性滴注,该选项不符合要求。选项D:皮下注射,是将少量药液或生物制剂注入皮下组织,常用于预防接种、局部麻醉用药等,不能直接将药物输入靶器官进行区域性滴注,因此该选项也不正确。综上,正确答案是B。26、对受体有很高的亲和力和内在活性(a=1)的药物属于的是()。

A.完全激动药

B.部分激动药

C.竞争性拮抗药

D.非竞争性拮抗药

【答案】:A

【解析】本题可根据各类药物的特性来判断该药物所属类别。选项A:完全激动药完全激动药是指对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)的药物。这类药物能与受体结合并充分激活受体,产生最大效应,与题干中描述的“对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)”相符,所以选项A正确。选项B:部分激动药部分激动药虽然对受体有较高的亲和力,但内在活性不强(α<1),只能产生较弱的效应,并且在与激动药同时存在时,还可拮抗激动药的部分效应,这与题干中内在活性为1的表述不符,所以选项B错误。选项C:竞争性拮抗药竞争性拮抗药是能与激动药竞争相同受体,但其结合是可逆的,通过增加激动药的剂量可以与其竞争结合受体,最终达到激动药单独使用时的最大效应。竞争性拮抗药本身不产生生物效应,没有内在活性,与题干中对药物的描述不匹配,所以选项C错误。选项D:非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的,它会妨碍激动药与特异性受体结合,并且可降低激动药的最大效应。非竞争性拮抗药也不具有题干中所描述的高亲和力和内在活性为1的特点,所以选项D错误。综上,答案选A。27、专供揉搽皮肤表面的液体制剂

A.洗剂

B.搽剂

C.洗漱剂

D.灌洗剂

【答案】:B

【解析】该题主要考查对不同液体制剂用途的区分。选项A,洗剂一般是供清洗或涂抹无破损皮肤表面用的液体制剂,并非专供揉搽皮肤表面,所以A选项不符合。选项B,搽剂是专供揉搽皮肤表面的液体制剂,与题干描述相符,所以B选项正确。选项C,洗漱剂主要用于口腔、面部等洗漱清洁,并非用于揉搽皮肤表面,所以C选项不符合。选项D,灌洗剂主要用于人体体腔或器官的冲洗,并非用于揉搽皮肤表面,所以D选项不符合。综上,本题正确答案是B。28、对乙酰氨基酚的鉴别可采用以下方法:

A.苯环

B.双键

C.酚羟基

D.酯键

【答案】:C

【解析】本题考查对乙酰氨基酚的鉴别方法。对乙酰氨基酚分子结构中具有酚羟基,酚羟基具有特殊的化学性质和反应,可用于对乙酰氨基酚的鉴别。而苯环虽然是对乙酰氨基酚分子结构的一部分,但苯环并非其特有的鉴别特征,许多其他化合物也含有苯环;双键在对乙酰氨基酚分子中并非主要的鉴别官能团;酯键也不是对乙酰氨基酚结构中的特征官能团。所以答案选C。29、孟鲁司特

A.β2肾上腺素受体激动剂

B.磷酸二酯酶抑制剂

C.白三烯受体拮抗剂

D.糖皮质激素药

【答案】:C

【解析】本题主要考查各类药物的分类,关键在于明确孟鲁司特所属的药物类别。选项A分析β₂肾上腺素受体激动剂主要通过激动气道的β₂肾上腺素能受体,激活腺苷酸环化酶,减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒和介质的释放,从而起到舒张支气管、缓解哮喘症状等作用,常见药物如沙丁胺醇、特布他林等,孟鲁司特不属于此类药物,所以A选项错误。选项B分析磷酸二酯酶抑制剂主要通过抑制磷酸二酯酶的活性,减少环磷腺苷(cAMP)或环磷鸟苷(cGMP)的水解,使细胞内cAMP或cGMP含量升高,从而发挥松弛气道平滑肌、增强呼吸肌收缩力等作用,如氨茶碱等,孟鲁司特并非磷酸二酯酶抑制剂,所以B选项错误。选项C分析白三烯受体拮抗剂通过选择性地与白三烯受体结合,阻断白三烯的致炎作用,如减轻气道炎症、减少气道黏液分泌、降低气道高反应性等,孟鲁司特是典型的白三烯受体拮抗剂,可用于哮喘的预防和长期治疗,所以C选项正确。选项D分析糖皮质激素药具有强大的抗炎、抗过敏、抗免疫等作用,是目前控制哮喘最有效的药物,常见的如布地奈德、氟替卡松等,孟鲁司特不属于糖皮质激素药,所以D选项错误。综上,答案选C。30、《中国药典》规定通过气体生成反应来进行鉴别的药物是

A.吗啡

B.尼可刹米

C.阿司匹林

D.苯巴比妥

【答案】:B

【解析】本题可根据《中国药典》中对各药物鉴别方法的规定来逐一分析选项。选项A:吗啡:吗啡一般采用显色反应、沉淀反应等进行鉴别,并非通过气体生成反应鉴别,所以该选项不符合题意。选项B:尼可刹米:《中国药典》规定,尼可刹米可以与氢氧化钠试液加热,产生二乙胺臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色,此为通过气体生成反应来进行鉴别,因此该选项符合题意。选项C:阿司匹林:阿司匹林通常采用三氯化铁反应、水解反应等方法进行鉴别,不是通过气体生成反应来鉴别,所以该选项不符合题意。选项D:苯巴比妥:苯巴比妥多采用银盐反应、铜盐反应等进行鉴别,不是通过气体生成反应来鉴别的,所以该选项不符合题意。综上,答案选B。第二部分多选题(10题)1、属于非开环的核苷类抗病毒药有

A.齐多夫定

B.阿昔洛韦

C.拉米夫定

D.阿德福韦酯

【答案】:AC

【解析】本题主要考查非开环的核苷类抗病毒药的相关知识。选项A:齐多夫定齐多夫定是第一个上市的抗艾滋病药物,属于非开环的核苷类抗病毒药。它可竞争性抑制HIV逆转录酶,掺入正在合成的DNA链中,使DNA链终止合成,从而抑制HIV病毒的复制,故选项A正确。选项B:阿昔洛韦阿昔洛韦是开环核苷类抗病毒药物,其化学结构中具有开环的鸟嘌呤核苷类似物结构。它在病毒感染的细胞中被病毒胸苷激酶磷酸化为单磷酸阿昔洛韦,然后在细胞激酶的作用下转化为二磷酸和三磷酸阿昔洛韦,三磷酸阿昔洛韦可抑制病毒DNA多聚酶,从而抑制病毒DNA的合成,故选项B错误。选项C:拉米夫定拉米夫定是一种胞嘧啶核苷类似物,属于非开环的核苷类抗病毒药。它对逆转录酶有较强的抑制作用,可抑制HIV和乙型肝炎病毒(HBV)的复制,故选项C正确。选项D:阿德福韦酯阿德福韦酯是阿德福韦的前体药物,阿德福韦是一种无环腺嘌呤核苷类似物,在细胞内被磷酸化为二磷酸阿德福韦,抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶,属于开环核苷类抗病毒药,故选项D错误。综上,属于非开环的核苷类抗病毒药的是齐多夫定和拉米夫定,答案选AC。2、影响药物理化性质的因素有

A.溶解度

B.分配系数

C.几何异构体

D.光学异构体

【答案】:AB

【解析】本题主要考查影响药物理化性质的因素。选项A溶解度是药物的重要理化性质之一。溶解度的大小会影响药物在溶剂(如体内的体液)中的溶解情况,进而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。例如,难溶性药物可能需要特殊的剂型设计来提高其溶解度,以保证药物的有效性。所以溶解度是影响药物理化性质的因素,A选项正确。选项B分配系数反映了药物在脂相和水相之间的分配能力。它对于药物的跨膜转运、体内的分布等具有重要意义。药物要发挥作用,通常需要穿过生物膜,分配系数合适的药物更容易穿过生物膜,到达作用部位。因此,分配系数也是影响药物理化性质的因素,B选项正确。选项C几何异构体主要影响的是药物的立体结构和空间排列,更多地与药物的立体化学和药效相关,属于药物的立体结构属性,并非直接影响药物的理化性质,C选项错误。选项D光学异构体同样是基于药物分子的立体结构特点,不同的光学异构体可能具有不同的生物活性和药理效应,但它们主要影响的是药物的生物活性方面,而非直接影响药物的理化性质,D选项错误。综上,本题答案选AB。3、需用无菌检查法检查的吸入制剂有

A.吸入气雾剂

B.吸入喷雾剂

C.吸入用溶液

D.吸入粉雾剂

【答案】:BC

【解析】本题主要考查需用无菌检查法检查的吸入制剂类型。无菌检查法是用于检查药品是否无菌的一种方法,对于直接接触人体呼吸道等敏感部位的吸入制剂,并非所有类型都需要进行无菌检查。选项A,吸入气雾剂是指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。一般情况下,吸入气雾剂在生产过程中并非都要求达到无菌标准,通常只需达到相应的微生物限度要求即可,所以不需要用无菌检查法检查。选项B,吸入喷雾剂是指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出,用于肺部吸入的制剂。为了确保其安全性和有效性,避免肺部感染等风险,吸入喷雾剂通常需用无菌检查法检查,故该选项正确。选项C,吸入用溶液是供吸入用的澄明溶液,直接用于呼吸道吸入,由于其直接与人体呼吸道接触,为防止微生物污染可能引发的健康问题,需要采用无菌检查法来保证其质量,该选项正确。选项D,吸入粉雾剂是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。吸入粉雾剂一般不需要达到无菌要求,只需符合微生物限度标准,因此不需要用无菌检查法检查。综上,答案选BC。4、葡萄糖醛酸结合反应的类型有

A.O的葡萄糖醛苷化

B.C的葡萄糖醛苷化

C.N的葡萄糖醛苷化

D.S的葡萄糖醛苷化

【答案】:ABCD

【解析】本题主要考查葡萄糖醛酸结合反应的类型。葡萄糖醛酸结合反应是药物代谢中常见的Ⅱ相生物转化反应,它具有多种类型。选项A,O的葡萄糖醛苷化是葡萄糖醛酸结合反应中较为常见的一种类型。在体内药物代谢过程中,含有羟基(-OH)等含O基团的药物或内源性物质,容易与葡萄糖醛酸发生结合,形成O-葡萄糖醛苷,从而促进药物或物质的排泄。选项B,C的葡萄糖醛苷化同样是葡萄糖醛酸结合反应的类型之一。某些具有合适结构的含C基团的化合物能够发生此类反应,通过C原子与葡萄糖醛酸结合,改变药物或物质的化学性质和生物学活性。选项C,N的葡萄糖醛苷化也是该反应的重要类型。一些含氮的药物或内源性生物分子,如胺类、酰胺类等,其氮原子可以与葡萄糖醛酸结合,生成N-葡萄糖醛苷,这有助于增加药物的水溶性和极性,利于排出体外。选项D,S的葡萄糖醛苷化同样存在于葡萄糖醛酸结合反应中。含硫基团的化合物,如硫醇等,可以通过S原子与葡萄糖醛酸结合,形成S-葡萄糖醛苷,以此来调节药物的代谢和排泄过程。综上所述,葡萄糖醛酸结合反应的类型包括O的葡萄糖醛苷化、C的葡萄糖醛苷化、N的葡萄糖醛苷化以及S的葡萄糖醛苷化,本题答案选ABCD。5、属于靶向制剂的是

A.微丸

B.纳米囊

C.微囊

D.微球

【答案】:BCD

【解析】本题可根据靶向制剂的相关概念,对各选项进行逐一分析。靶向制剂又称靶向给药系统,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。选项A微丸系指药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体,它主要用于改善药物的某些性质,如缓释、控释等,并不具备靶向性,不属于靶向制剂。选项B纳米囊是粒径在10-1000nm范围内的胶粒给药系统,纳米囊可经静脉注射,其药物可在肝、脾等器官浓集,属于靶向制剂。选项C微囊是利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊,微囊可通过选择囊材和制备工艺,使药物浓集于靶区,属于靶向制剂。选项D微球是一种用适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒,微球具有良好的靶向性,可通过静脉注射、动脉注射等方式给药,使药物浓集于靶组织、靶器官,属于靶向制剂。综上,答案选BCD。6、下列β-内酰胺类抗生素中,属于碳青霉烯类的药物有

A.阿莫西林

B.头孢氨苄

C.氨曲南

D.亚胺培南

【答案】:D

【解析】本题可根据各类β-内酰胺类抗生素的分类来逐一分析选项。选项A阿莫西林为青霉素类抗生素,青霉素类药物属于β-内酰胺类抗生素,但并非碳青霉烯类。其作用机制是通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染等。所以选项A不符合题意。选项B头孢氨苄是第一代头孢菌素类抗生素,头孢菌素类同样属于β-内酰胺类抗生素的范畴,但它不是碳青霉烯类。它对革兰阳性菌有较好的抗菌作用,临床上常用于治疗敏感菌引起的轻、中度感染。所以选项B不符合题意。选项C氨曲南是单环β-内酰胺类抗生素,主要对需氧革兰阴性菌有强大杀菌作用,在结构和抗菌谱等方面与碳青霉烯类不同,不属于碳青霉烯类药物。所以选项C不符合题意。选项D亚胺培南是典型的碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌作用。所以选项D符合题意。综上,答案选D。7、属于胰岛素分泌促进剂的药物是

A.苯乙双胍

B.罗格列酮

C.格列本脲

D.格列齐特

【答案】:CD

【解析】本题可根据各选项药物的作用机制来判断是否属于胰岛素分泌促进剂。选项A:苯乙双胍苯乙双胍属于双胍类降糖药,其作用机制主要是增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制葡萄糖异生及肝糖原分解,从而降低血糖,并非胰岛素分泌促进剂,所以选项A不符合题意。选项B:罗格列酮罗格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,它通过提高靶组织对胰岛素的敏感

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